Lamitor

Το Lamitor είναι αποτελεσματικό αντισπασμωδικό, το οποίο χρησιμοποιείται για διάφορα σπαστικά σύνδρομα.

Ενδείξεις Lamitor

Το Lamitor ενδείκνυται τόσο για μονοθεραπεία όσο και για συνδυασμένη θεραπεία, για ενήλικες, αλλά και για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω με τέτοιες παραβιάσεις:

• απλές ή πολύπλοκες μερικές επιληπτικές κρίσεις.
• δευτερογενή ή πρωτογενή μορφή γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων.
• απλή και περίπλοκη απουσία.
• μυοκλονικές κρίσεις;
• Επιθέσεις που έχουν αντίσταση σε άλλα αντισπασμωδικά.

Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό εργαλείο - παιδιά ηλικίας 2-12 ετών.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων σε όγκο 25, 50 ή 100 mg. Μια κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Σε μία συσκευασία συσκευάζονται 3 ή 5 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η λαμοτριγίνη είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας δυνητικά εξαρτημένων διαύλων νατρίου που βρίσκονται σε προσυναπτικές νευρωνικές μεμβράνες. Εξαλείφει περίσσεια απελευθερώσιμη 2-aminopentandiovoy οξύ (νευροδιαβιβαστής, εμπλέκεται στην ανάπτυξη των επιληπτικών κρίσεων) και το σχετικό διανομή των μεταδιδόμενων παλμών. 

Φαρμακοκινητική

Η λαμοτριγίνη απορροφάται αρκετά γρήγορα από το έντερο και σχεδόν δεν συμμετέχει στη διαδικασία της προ-συστηματικής μεταβολισμού του λεγόμενου «πρώτου περάσματος». Η μέγιστη συγκέντρωση εντός της ουσίας πλάσματος φτάνει περίπου 2,5 ώρες μετά την κατανάλωση του φαρμάκου.

Η μέγιστη περίοδος συγκέντρωσης παρατείνεται αν παίρνετε το φάρμακο μαζί με το φαγητό, αλλά ο ρυθμός αναρρόφησης παραμένει ο ίδιος. Υπάρχουν αισθητές διατομικές διακυμάνσεις της μέγιστης συγκέντρωσης ισορροπίας, αλλά κάθε μεμονωμένος ασθενής έχει τέτοιες διακυμάνσεις. Ο δείκτης σύνδεσης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 55%. Ο όγκος διανομής είναι 0,92-1,22 l / kg.

Στο μεταβολισμό χρησιμοποιήθηκε το ένζυμο UDF-GT. Ανάλογα με τη δοσολογία, η λαμοτριγίνη μπορεί να αυξήσει ελαφρώς το δικό της μεταβολισμό. Ο συντελεστής ισορροπίας καθαρισμού της δραστικής ουσίας σε ενήλικες είναι 39 ± 14 ml / min (μέσος όρος).

Μεταβολίζεται στην κατάσταση των γλυκουρονιδίων, τα οποία στη συνέχεια αποβάλλονται κυρίως μαζί με τα ούρα (λιγότερο από το 10% της ουσίας εκκρίνεται αμετάβλητα). Ένα άλλο 2% απεκκρίνεται με περιττώματα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής (σε ενήλικες είναι κατά μέσο όρο 24-35 ώρες) και ο συντελεστής καθαρισμού δεν εξαρτάται από τη δοσολογία. Ο δείκτης του παράγοντα καθαρισμού της δραστικής ουσίας μειώνεται κατά 32% σε ασθενείς με συστηματική υπερχολερυθριναιμία, αλλά δεν υπερβαίνει τις τυπικές τιμές. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της λαμοτριγίνης επηρεάζεται έντονα από φάρμακα, που λαμβάνονται σε συνδυασμό με Lamitor.

Η δραστική ουσία εκκρίνεται μαζί με το μητρικό γάλα (συγκέντρωση είναι 40-60% των δεικτών στο πλάσμα). Μερικές φορές στα βρέφη, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα έφτασαν σε θεραπευτικά επίπεδα.

Οι παράμετροι της κάθαρσης του δραστικού συστατικού στα παιδιά (σύμφωνα με το βάρος) ξεπερνούν το αντίστοιχο επίπεδο στους ενήλικες. Ο υψηλότερος συντελεστής παρατηρείται σε παιδιά κάτω των 5 ετών. Ο χρόνος ημιζωής είναι μικρότερος από ό, τι στους ενήλικες ασθενείς. Ο μέσος όρος είναι 7 ώρες (σε περίπτωση συνδυασμού με φάρμακα που προκαλούν γλυκουρόνη) και μπορεί να αυξηθεί έως και 45-50 ώρες (σε περίπτωση συνδυασμού με βαλπροϊκό).

Δοσολογία και χορήγηση

Αρχικά PM δοσολογίας για παιδιά 12+ και ενήλικες (χωρίς βαλπροϊκό νάτριο φαρμάκου, αλλά λαμβάνουν άλλα αντιεπιληπτικά που επάγει τα ισοένζυμα) είναι μια εφάπαξ 50 mg (ανά ημέρα) - το πρώτο 2η εβδομάδα, και στη συνέχεια 100 mg 2 φορές (ανά ημέρα) για τις επόμενες 2 εβδομάδες. Μετά από αυτό, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί στα 200-400 mg (δύο φορές την ημέρα).

Αρχικά δοσολογίας ασθενείς PM που χρησιμοποιούν βαλπροϊκό νάτριο, συνδυάζοντας με άλλα αντιεπιληπτικά, επάγοντας ισοένζυμα, ίση με 25 mg κάθε ημέρα για 2 εβδομάδες, και στη συνέχεια σε 25 mg ημερησίως για την επόμενη 2η εβδομάδα. Περαιτέρω, η δοσολογία αυξάνεται έως ότου ληφθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δόση συντήρησης είναι 100-200 mg (για 1 ή 2 δόσεις).

Η αρχική δόση για ασθενείς ηλικίας 2-12 ετών (μονοθεραπεία Lamitorom) είναι ίση με 2 mg / kg δύο φορές την ημέρα (α υποδοχής 2 εβδομάδων), και στη συνέχεια - 5 mg / kg δύο φορές ημερησίως για 2 ακόμη εβδομάδες. Το μέγεθος της δόσης συντήρησης είναι 5-15 mg / kg δύο φορές την ημέρα.

Η αρχική δόση του φαρμάκου για παιδιά (συνδυασμένη πορεία θεραπείας) είναι 0,2 mg / kg ημερησίως για 2 εβδομάδες και στη συνέχεια 0,5 mg / kg ημερησίως για τις επόμενες 2 εβδομάδες. Περαιτέρω, η δοσολογία αυξάνεται έως ότου ληφθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Το μέγεθος της δόσης συντήρησης είναι 1-5 mg / kg (1-2 φορές την ημέρα).

[3], [4], [5]

Χρήση Lamitor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται (εκτός εάν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερβαίνουν τον πιθανό κίνδυνο για το παιδί).

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρές διαταραχές στο ήπαρ.
• περίοδο γαλουχίας.
• ηλικία μικρότερη των 3 ετών ·
• ατομική δυσανεξία στη λαμοτριγίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

[1]

Παρενέργειες Lamitor

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται κατά τη λήψη του φαρμάκου με μονοθεραπεία:

• Όργανα του ΚΝΣ: πονοκέφαλοι με ζάλη, διαταραχές ύπνου ή νωθρότητα, καθώς και αυξημένη κόπωση.
• Οργανα του πεπτικού συστήματος: ναυτία.
• Αλλεργία: ένα δερματικό εξάνθημα στο δέρμα (2%), το οποίο παρατηρείται συνήθως στον πρώτο μήνα μετά την έναρξη της πορείας της θεραπείας και αποκολλάται μετά την απομάκρυνση του φαρμάκου. Ενίοτε μπορεί να αναπτυχθεί κακοήθης εξιδρωτικός ερύθημα, σύνδρομο Lyell ή οίδημα του Quincke.

Ανεπιθύμητες ενέργειες στην περίπτωση λήψης του Lamitor ως βοηθητικού θεραπευτικού παράγοντα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πρότυπα αντιεπιληπτικά φάρμακα:

• όργανα του κεντρικού νευρικού συστήματος: εκτός από την παραπάνω - επιθετικότητα και ευερεθιστότητα, διαταραχή ισορροπίας, σύγχυση και τρόμο.
• όργανα όρασης: διαταραχή οπτικής οξύτητας, καθώς και διπλωπία.
• όργανα του αιματοποιητικού συστήματος: ουδετερο- και επίσης λευκοπενία.

όργανα του πεπτικού συστήματος: συμπτώματα δυσπεψίας και έμετος με ναυτία.

[2]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ υπερδοσολογία χαρακτηριστικά: στην περίπτωση του διαθέσιμου δόση η οποία υπερβαίνει το μέγιστο επιτρεπόμενο όριο των 10-20 δυνατόν να αναπτυχθούν αταξία, διαταραχή της συνείδησης, νυσταγμό, και κώμα.

Τα συμπτώματα απαιτούν νοσηλεία με υποστηρικτική θεραπεία ανάλογα με την κλινική παρουσίαση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με φάρμακα που διεγείρουν τη διεργασία της γλυκουρονίωσης (φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη), ο μέσος χρόνος ημιζωής μειώνεται (μέχρι περίπου 14 ώρες). Όταν συνδυάζεται με βαλπροϊκό, ο δείκτης αυτός αυξάνεται σε 70 ώρες.

Τα βαλπροϊκά έχουν ισχυρό ανασταλτικό αποτέλεσμα στη διαδικασία γλυκουρονισμού της δραστικής ουσίας Lamitor.

Φάρμακα όπως η φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και πριμιδόνη και, και επιπλέον etiniloestradiol / λεβονοργεστρέλης και ριφαμπικίνη διεγείρουν λαμοτριγίνης διαδικασία ουσία γλυκουρονιδίωση.

Το βαλπροϊκό, το οποίο αναστέλλει τη διεργασία γλυκουρονισμού της λαμοτριγίνης, μπορεί να επιβραδύνει το μεταβολισμό του και επίσης να παρατείνει τον μέσο χρόνο ημίσειας ζωής σχεδόν 2 φορές.

Ορισμένα από τα ανωτέρω αντι-επιληπτικά φάρμακα (π.χ., φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη, πριμιδόνη α) παροχή ενός διεγερτική επίδραση στα ηπατικά ένζυμα που μεταβολίζουν την επιτάχυνση των διαδικασιών της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης και του μεταβολισμού.

Όταν η καρβαμαζεπίνη συνδυάστηκε με λαμοτριγίνη, εκδηλώθηκαν ανεπιθύμητες αντιδράσεις όπως αταξία, ναυτία και απώλεια οπτικής οξύτητας, καθώς και ζάλη και διπλωπία. Αυτές οι εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίστηκαν μετά από μείωση της δοσολογίας της καρβαμαζεπίνης.

Η αλσαπίνη σε δόση 15 mg μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση και την AUC, αντίστοιχα, κατά 20% και 24% κατά μέσο όρο. Αλλά αυτές οι αλλαγές βασικά δεν επηρεάζουν την κλινική εικόνα της θεραπείας.

Καταστολή λαμοτριγίνης φάρμακα όπως η φλουοξετίνη, αμιτριπτυλίνη, κλοναζεπάμη, αλοπεριδόλη, λοραζεπάμη βουπροπιόνη ή ελαφρώς επηρεάζει το σχηματισμό του πρωτογενούς προϊόντος διάσπασης λαμοτριγίνης - 2-Ν-γλυκουρονίδιο.

Κατά τη χρήση των συνδυασμένων πόρων από του στόματος αντισυλληπτικών (που αποτελείται από 30 g etiniloestradiol ουσίας και 150 ug ουσία λεβονοργεστρέλη), υπάρχει μια αύξηση του δείκτη ρυθμού καθαρισμού λαμοτριγίνης περίπου 2 φορές (μετά από στοματική ωρών) έτσι ρίψη δείκτες συγκέντρωσης AUC και οι μέγιστες λαμοτριγίνη κατά 52% και 39%, αντιστοίχως (κατά μέσο όρο).

Όταν συνδυάζεται με λαμοτριγίνη, παρατηρείται ελαφρά αύξηση του παράγοντα καθαρισμού της λεβονοργεστρέλης, που αντιστοιχεί στο 19% και 12% της AUC και της κορυφαίας συγκέντρωσης αντίστοιχα.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης της λαμοτριγίνης και επίσης μειώνει τον χρόνο ημιζωής της, επειδή αυτό το φάρμακο διεγείρει τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων που εκτελούν τη διαδικασία γλυκουρονισμού. Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη ριφαμπίνη ως ένα φάρμακο, είναι απαραίτητο να αποδίδει ειδικό λαμοτριγίνη Hour κύκλωμα - σύμφωνα με τον τρόπο που ορίζεται από το συνδυασμό της λαμοτριγίνης με φάρμακα που διεγείρουν διαδικασία γλυκουρονιδίωση.

[6], [7], [8]

Συνθήκες αποθήκευσης

Απαιτείται η διατήρηση του φαρμάκου σε χώρο που είναι κλειστός από την υγρασία, τις ακτίνες του ήλιου και την πρόσβαση στα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Lamitor επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[9],