Zolafren

Ο Zolafren είναι ψυχοληπτικός από την κατηγορία των αντιψυχωσικών.

Ενδείξεις Zolafren

Χρησιμοποιείται για θεραπεία στη σχιζοφρένεια σε άτομα που έχουν αποδειχθεί ότι έχουν επηρεαστεί ιατρικά κατά τη διάρκεια της φάσης ενεργού θεραπείας.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας των παροξύνσεων, καθώς και μακροχρόνια θεραπεία για την πρόληψη υποτροπών σε ασθενείς με σχιζοφρένεια και άλλες ψυχωτικές διαταραχές, έχουν μια έντονη παραγωγική (την εμφάνιση του αυτοματισμού και παραισθήσεις) ή αρνητικά συμπτώματα (αποδυναμώνοντας το συναίσθημα, την επιδείνωση της κοινωνικής δραστηριότητας, η φτώχεια του λόγου), και επιπλέον αυτό με συνακόλουθες συναισθηματικές διαταραχές.

Επίσης, διορίζεται στο BAR - για τη θεραπεία μικτών ή μανιακών (οξείας) επιθέσεων (μπορεί να συνοδεύεται / δεν συνοδεύεται από ψυχωσικά συμπτώματα και ταχεία αλλαγή σταδίων).

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε δισκία, τα οποία συσκευάζονται σε 30 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία blister. Σε συσκευασία - 1 συσκευασία με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η ολανζαπίνη - είναι ένα άτυπο αντιψυχωτικό (νευροληπτικό) που είναι ένας επιλεκτικός στοιχεία ανταγωνιστή μονοαμινεργικοί και έχουν συνάφεια με τις ακόλουθες άκρα: σεροτονίνης (5NT2a / 2c, καθώς και 5ΗΤ3 και 5ΗΤ6), ντοπαμίνης (D1 και D2, και επιπλέον D3, D4 και D5) , μουσκαρινικοί χολινεργικοί (M1-5), ισταμίνη (Η1) και μαζί με αυτό το α1-αδρενεργικούς. Η ολανζαπίνη επηρεάζει επιλεκτικά το μεσομεταιχμιακό σύστημα χωρίς να προκαλεί σημαντική επίδραση όσον αφορά το εξωπυραμιδικών συστήματος.

Το ακριβές πρότυπο του θεραπευτικού αποτελέσματος της ολανζαπίνης, όπως και τα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, παραμένει άγνωστο. Συνήχθη το συμπέρασμα ότι η επίδραση του φαρμάκου στη σχιζοφρένεια παρέχεται συνδυάζοντας έναν ανταγωνιστή ντοπαμίνης και σεροτονίνη της κατηγορίας 5ΗΤ2.

Η ολανζαπίνη παρουσιάζει ισχυρότερο δεσμό με τα άκρα 5ΗΤ2 (σε σύγκριση με τις συνθέσεις με D2 τελειώματα). Με το τελευταίο τέλος, το φάρμακο συνδέεται χειρότερα από τα απλά αντιψυχωσικά. Αυτό εξηγεί το θετικό προφίλ θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου σε σχέση με τα παθολογικά συμπτώματα, και εκτός από μεμονωμένα επηρεάζει την εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών και δυσκινησίες αργότερα τύπου που συνδυάζεται με τη θεραπεία με ανάλογα με την περίπτωση ολανζαπίνη.

Το ανταγωνιστικό αποτέλεσμα σε σχέση με το άλλο, πέραν των τελικών αποτελεσμάτων ντοπαμίνης και 5ΗΤ2, εξηγεί τα άλλα επιμέρους φαρμακευτικά αποτελέσματα και τις αρνητικές επιδράσεις της ολανζαπίνης. Η ανταγωνιστική επίδραση στα M1-5 τελικά της μουσκαρινίνης μπορεί να εξηγήσει τις αντιχολινεργικές της ιδιότητες. Ο ανταγωνισμός της ουσίας σε σχέση με Η1 καταλήξεις ισταμίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, και ανταγωνισμού σε σχέση με α1-αδρενεργικών απολήξεις εξηγεί την ανάπτυξη της ορθοστατικής κατάρρευσης.

Φαρμακοκινητική

Η από του στόματος χορηγούμενη ολανζαπίνη απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό, φθάνοντας τις μέγιστες τιμές αίματος μετά από 5-8 ώρες. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση της ουσίας.

Ο μεταβολισμός του φαρμάκου πραγματοποιείται στο ήπαρ - με σύνθεση με οξείδωση (40% μερίδες). Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης είναι το στοιχείο 10-Ν-γλυκορονιδίου, το οποίο δεν έχει τη δυνατότητα να περάσει από το BBB. Ως επί το πλείστον, η θεραπευτική δράση του Zolafrene εξαρτάται από τη δράση της ολανζαπίνης, η οποία δεν έχει υποβληθεί σε βιομετασχηματισμό.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 21 έως 54 ώρες (ο μέσος όρος είναι 30 ώρες) και το επίπεδο κάθαρσης πλάσματος είναι 12-47-L / h (μέση τιμή είναι 25 L / h).

Η απέκκριση της ολανζαπίνης εκτελείται κυρίως με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης - περίπου 57% μαζί με ούρα και 30% με περιττώματα.

Οι δείκτες του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος είναι γραμμικοί ανάλογα με το μέγεθος της χρησιμοποιούμενης δόσης του φαρμάκου. Με μία μόνο χρήση φαρμάκων ημερησίως για 7 ημέρες, δημιουργείται σταθερός δείκτης μέσα στο πλάσμα αίματος, που αντιστοιχεί σε διπλή τιμή μετά από μια δόση μιας δόσης.

Οι παράμετροι του πλάσματος, η ημίσεια ζωή και το επίπεδο κάθαρσης μιας ουσίας μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την ηλικία και το φύλο των ασθενών, καθώς και το κάπνισμα. Οι τιμές πλάσματος για την κάθαρση φαρμάκων είναι χαμηλότερες στις γυναίκες, τους ηλικιωμένους και τους μη καπνιστές. Πρέπει όμως να σημειωθεί ότι όλοι αυτοί οι παράγοντες δεν έχουν ιδιαίτερη σημασία στη θεραπεία.

[3], [4]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο καταναλώνεται μία φορά την ημέρα, χωρίς να συνδέεται με την λήψη τροφής. Η πρώτη δόση φαρμάκων ημερησίως πρέπει να είναι 10 mg, και αργότερα μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 5-20 mg. Το βέλτιστο τμήμα κατάλληλο για τον ασθενή επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την κατάστασή του και η αύξηση του κατά περισσότερο από 10 mg / ημέρα θα πρέπει να δικαιολογείται από κλινικές ενδείξεις. Εάν είναι απαραίτητο, κατά την προσαρμογή του τμήματος, πρέπει να το αυξήσετε ή να το μειώσετε κατά 5 mg.

Μια μέρα επιτρέπεται να χρησιμοποιεί όχι περισσότερο από 20 mg του φαρμάκου (για να αυξηθεί η δόση σε ένα σημάδι περισσότερο από 15 mg / ημέρα επιτρέπεται τουλάχιστον 4 ημέρες μετά τη θεραπεία).

Οι ηλικιωμένοι ή τα άτομα με χαμηλό βάρος συνιστώνται να λαμβάνουν 5 mg φαρμάκου ημερησίως, υπό την προϋπόθεση όμως ότι η δόση αυτή επαρκεί για τη βελτίωση της κατάστασης. Θα πρέπει να λαμβάνεται παρόμοια δοσολογία και τα άτομα με ανεπάρκεια νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.

[5]

Χρήση Zolafren κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μην χρησιμοποιείτε το Zolafrenom κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• παρουσία ισχυρής ευαισθησίας όσον αφορά τα στοιχεία των φαρμάκων ·
• το γλαύκωμα, το οποίο έχει κλειστό σχήμα. 

Παρενέργειες Zolafren

Τις περισσότερες φορές, η χρήση των ναρκωτικών οδηγεί στην εμφάνιση αυτών των συμπτωμάτων: αύξηση βάρους, υπνηλία, αδυναμία (αίσθημα αδυναμίας), ορθοστατική υπόταση, ζάλη. Επιπλέον υπάρχει μια αυξανόμενη όρεξη, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση υγρών (η εμφάνιση της περιφερικό οίδημα), διαταραχή προσωπικότητας, άγχους και ακαθησία (αδυναμία να ξαπλώσει ή να καθίσει σε ένα μέρος).

Μεμονωμένα είναι τέτοιες εκδηλώσεις: πάρκινσον, οπτικές διαταραχές, εμετός, δυσκινησία (προβλήματα με την εφαρμογή της ακριβείς κινήσεις, ιδίως επηρεάζει τα δάχτυλα και τα χέρια), πονοκεφάλους, και δυστονία (παραβίαση του μυικού τόνου).

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να υπάρξει αύξηση των επιπέδων προλακτίνης στο πλάσμα αίματος, αλλά στους περισσότερους ασθενείς επιστρέφουν στη γραμμή βάσης χωρίς διακοπή της πορείας θεραπείας.

Με παρατεταμένο θεραπευτικό κύκλο, μπορεί να καταγραφεί η γαλακτόρροια, η εξαφάνιση της εμμηνόρροιας ή μια διαταραχή του κύκλου και επιπλέον η γυναικομαστία και η αύξηση του μεγέθους των μαστικών αδένων. Δεν υπήρξε σημαντική επίδραση της ολανζαπίνης στη διάρκεια του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Έχει παρατηρηθεί παροδική σκληρυνόμενη αύξηση της δραστηριότητας της ηπατικής τρανσαμινάσης (ALT με AST).

Υπήρξε επίσης αύξηση των δεικτών CFC. Όπως και με άλλα νευροληπτικά, καταγράφηκε η αλλαγή στις τιμές του αίματος. Περιστασιακά αναφέρθηκε στην ανάπτυξη της ισχυρής φωτοφοβίας.

Μπορεί επίσης να αναπτύξουν την CSN, μεταξύ των συμπτωμάτων που βλαστικά (ταχυκαρδία, εξάνθημα, διάρροια, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού και μεταβολές στην αρτηριακή πίεση) και κινητικές διαταραχές (σπασμούς και μυϊκή ακαμψία), και εκτός από διαταραχές της συνείδησης, αυξημένη CPK, mioglobinarii ανάπτυξης (στις σημειώσεις ούρα την εμφάνιση μυοσφαιρίνης) ή νεφρική ανεπάρκεια στην οξεία φάση. Όταν η NSA δεν έχει ανατεθεί σε ειδική επεξεργασία που απαιτείται αμέσως για να ακυρώσετε τη χρήση των αντιψυχωσικών φαρμάκων, καθώς και την παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και τη διεξαγωγή εντατικών συμπτωματικά γεγονότα.

Δυσκινησία στα μεταγενέστερα στάδια είναι δυνητικά ανίατη συγκρότημα παθολογικές κινήσεις του κορμού και των άκρων, η οποία δεν μπορεί να ελεγχθεί. Υψηλή πιθανότητα εμφάνισης παρόμοιων σημείων σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας (ιδιαίτερα σε γυναίκες). Σε ένα τελικό στάδιο δυσκινησίας, δεν υπάρχει ειδική θεραπεία, αλλά υπάρχει πιθανότητα το σύνδρομο να υποχωρεί πλήρως ή εν μέρει μετά τη διακοπή του αντιψυχωσικού.

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των σημείων δηλητηρίασης: διαταραχή ομιλίας, αίσθημα υπνηλίας, διαταραχές των ματιών, διόγκωση των μαθητών, προβλήματα αναπνευστικής λειτουργίας, εξωπυραμιδικά συμπτώματα και μείωση του επιπέδου της πίεσης.

Στο οξεικό στάδιο δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να παρέχεται ελεύθερη διαπερατότητα των αναπνευστικών αγωγών και παροχή οξυγόνου και επίσης να παρακολουθούνται οι αναπνευστικές διαδικασίες του ασθενούς. Είναι επίσης απαραίτητο να καθοριστεί εάν είναι απαραίτητο να λαμβάνεται ενεργός άνθρακας και πλύση στομάχου.

Εάν υπάρχει κατάρρευση με υπόταση, θα πρέπει να κάνετε ενδοφλέβια έγχυση υγρού ή νορεπινεφρίνης. Μετά από δηλητηρίαση με το φάρμακο, το θύμα πρέπει να είναι υπό συνεχή εποπτεία ειδικών μέχρι να γίνει πλήρης αποκατάσταση.

[6], [7]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επειδή η ολανζαπίνη έχει πρωταρχική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, το φάρμακο πρέπει να συνδυάζεται προσεκτικά με άλλα φάρμακα που έχουν επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Δεδομένου ότι το Zolafrene μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της πίεσης, είναι σε θέση να ενισχύσει την επίδραση μεμονωμένων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Το φάρμακο έχει ανταγωνιστική επίδραση στο θεραπευτικό αποτέλεσμα των ανταγωνιστών της ντοπαμίνης και της λεβοντόπα.

Ο συνδυασμός με μια ουσία φλουοξετίνη μειώνει το επίπεδο της κάθαρσης του φαρμάκου. ενώ η καρβαμαζεπίνη έχει το αντίθετο αποτέλεσμα - αυξάνει τις τιμές της κάθαρσης του Zolafren, όπως η ριφαμπικίνη και η ομεπραζόλη.

Μεμονωμένες μερίδες σιμετιδίνης και, επιπλέον, αντιοξέα που περιέχουν από του στόματος μαγνήσιο ή αργίλιο δεν επηρεάζουν το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται εσωτερικά.

Τα κλινικά δεδομένα και οι δοκιμές in vitro υποδηλώνουν ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες των περισσότερων θεραπευτικών φαρμάκων.

[8], [9]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zolafrene πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό και σκοτεινό μέρος, κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Η θερμοκρασία είναι εντός των ορίων των 15-25 ° C.

[10],

Διάρκεια ζωής

Το Zolafrene μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται να συνταγογραφούν φάρμακα σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

[11], [12]

Αναλόγους

ανάλογα ναρκωτικών είναι φάρμακα Adagio Azapin με το Zyprexa, και Azaleptinum Ketileptom, και εκτός από την Azaleptol Gedoninom, κλοζαπίνη με το Zyprexa Adair και Kvetironom. Επίσης στον κατάλογο είναι Olan, Leponeks, Seroquel και Nantarid, καθώς και Skizoril, Olanzapin, Egolanza και Parnasan.