Το Ziprexa

Το Zyprexa είναι ψυχολεπτικό, περιέχει στη σύνθεση του ένα δραστικό συστατικό της οξαζεπίνης.

Ενδείξεις Φερμουάρ

Χρησιμοποιείται για γρήγορη αντίδραση για την πρόληψη της ανάπτυξης των ανάδευσης, και η προσθήκη διαταραχές συμπεριφοράς σε ασθενείς με σχιζοφρένεια ή μανιακά εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων (σε περιπτώσεις όπου η θεραπεία είναι από του στόματος πρόσληψη δεν είναι σκόπιμο).

Εάν υπάρχει πιθανότητα μετάβασης στη χρήση από το στόμα της ουσίας, η ολανζαπίνη απαιτείται να διακόψει τη θεραπεία με ένα φάρμακο με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή εγχύσεων εντός των φιαλών με όγκο 10 mg. Σε συσκευασία - 1 φιάλη σκόνης.

Το Zyprexa Adera είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο με τη μορφή σκόνης από την οποία παρασκευάζονται εναιωρήματα ενέσεων. Διατίθεται σε φιαλίδια των 210, 300 ή 405 mg. Μια σκόνη με διαλύτη (3 mg), 3 βελόνες και μια σύριγγα προσκολλώνται στη σκόνη.

Το Ziprexa Zidis διατίθεται σε δισκία διασπειρόμενα με όγκο 5 ή 10 mg, σε συσκευασίες κυψέλης - για 28 τεμάχια.

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Η ολανζαπίνη είναι αντιψυχωσικό με αντι-μανιακό αποτέλεσμα. Αυτή η ουσία συμβάλλει στη σταθεροποίηση της διάθεσης και έχει ένα μεγάλο εύρος δραστηριότητας, επηρεάζοντας διάφορους υποδοχείς. Οι δοκιμές που πραγματοποιούνται σε προκλινικές περίοδο βρέθηκε ότι το συστατικό συντίθεται με υποδοχείς σεροτονίνης (5ΗΤ2Α τύπους / 2C και 5ΗΤ3 να 5ΗΤ6), ντοπαμίνης (τύποι D1 D2, και μαζί με αυτό το D3 έως D4 και D5), ακετυλοχολίνης (μουσκαρινικοί M1 -Μ5), και μαζί με τους α1-αδρενοϋποδοχείς και ισταμίνης Η1-υποδοχέα.

Κατά την παρατήρηση της συμπεριφοράς των ζώων, οι οποίοι είχαν τεθεί ολανζαπίνη έδειξε ότι αυτό το στοιχείο έχει σχετικά ανταγωνισμό τύπου 5-ΗΤ σεροτονίνης, και, επιπλέον, όσον αφορά τις ακετυλοχολίνης και ντοπαμίνης.

Το στοιχείο ολανζαπίνης έχει καλή σύνθεση με τελικές μορφές σεροτονίνης 5ΗΤ2 (καλύτερες από τις απολήξεις τύπου D2 της ντοπαμίνης) σε in vitro και in vivo δοκιμές. Επιπροσθέτως, οι ηλεκτροφυσιολογικές δοκιμές κατέδειξαν επιλεκτική μείωση της διεγερσιμότητας των ντοπαμινεργικών νευρώνων του μεσολομυϊκού τύπου (Α10) υπό την επίδραση του φαρμάκου. Παράλληλα, παρατηρήθηκε ασθενής επίδραση στις οδούς επιρροής που σχετίζονται με την κινητικότητα - ραβδωτό (τύπου Α9).

Το φάρμακο επιβραδύνει αποφυγής (αντανακλαστικό) που είναι μια επιβεβαίωση του αντιψυχωτικές ιδιότητες του μετά τη χρήση στα χαμηλότερα τμήματα από εκείνες που πυροδοτούν την εμφάνιση καταληψίας (μια εκδήλωση της κινητήρα αρνητική αντίδραση). Η ολανζαπίνη είναι ικανή να ενισχύσει την ανταπόκριση σε ερεθίσματα κατά τη διάρκεια της εφαρμογής αγχολυτικών εξετάσεων, η οποία δεν μπορεί να γίνει με μεμονωμένα αντιψυχωσικά.

Μετά από μια μόνο εφαρμογή 10 mg του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της διαδικασίας ΡΕΤ (με τη συμμετοχή εθελοντών), αποκαλύφθηκε ότι το δραστικό συστατικό Zyprexa ένα υψηλότερο καταλήξεις σύνθεση 5ΗΤ2Α από απολήξεις τύπου ντοπαμίνης D2. Επιπλέον, μετά την ανάλυση των εικόνων χρησιμοποιώντας τις τεχνικές SPECT ανακαλύφθηκε ότι τα άτομα με υπερευαισθησία σχετικώς ολανζαπίνη έδειξε ένα χαμηλότερο ποσοστό απολήξεων σύνθεσης D2 ραβδωτού σώματος τύπου από ό, τι τα άλλα πρόσωπα με ευαισθησία στο respiridonu και το υπόλοιπο των αντιψυχωτικών (σε σύγκριση με άτομα που έχουν ευαισθησία στην κλοζαπίνη).

[4], [5], [6]

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό απορροφάται καλά ως αποτέλεσμα της στοματικής χορήγησης, φθάνοντας σε κορυφή πλάσματος μετά από 5-8 ώρες. Το φαγητό δεν επηρεάζει το βαθμό απορρόφησης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων σε από του στόματος μορφή σε σύγκριση με τις ενδοφλέβιες ενέσεις δεν έχει τεκμηριωθεί.

Η πρωτεϊνική σύνθεση της ολανζαπίνης εντός του πλάσματος είναι περίπου 93% όταν οι δοσολογίες χρησιμοποιούνται στην περιοχή από 7-1000 ng / ml. Κατά κύριο λόγο, το συστατικό συντίθεται με αλβουμίνη, και επιπλέον προς την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

Το φάρμακο περνά τη διαδικασία του ηπατικού μεταβολισμού, όπου πραγματοποιείται η οξείδωση και η σύζευξη του. Το κύριο προϊόν διάσπασης κυκλοφορίας είναι το στοιχείο 10-Ν-γλυκουρονίδιο, το οποίο δεν διέρχεται από το BBB. τύποι αιμοπρωτεΐνες P450-CYP1A2, και εκτός από P450-CYP2D6 μορφή βοήθεια προϊόντα αποσύνθεσης της Ν-δεσμεθυλ-2-υδροξυμεθυλ (αυτά τα στοιχεία σε σχέση με την ολανζαπίνη είχαν σημαντικά χαμηλότερη δοσολογία in vivo δραστικότητα σε δοκιμές σε ζώα). Το κυρίαρχο αποτέλεσμα του φαρμάκου οφείλεται στην ολανζαπίνη του πρωτογενούς τύπου.

Όταν χορηγείται από το στόμα, ο χρόνος ημιζωής σε εθελοντές ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και το φύλο του ατόμου.

Σε ηλικιωμένους εθελοντές (65 ετών) σε σύγκριση με άτομα ηλικίας κάτω των παρατηρούμενων μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής (51.8 και 33,8 ώρες), και το επίπεδο της κάθαρσης πλάσματος ήταν μειωμένη (αντίστοιχα 17,5 και 18,2 l / h ). Η φαρμακοκινητική παραλλαγή σε ηλικιωμένους εθελοντές κατανέμεται στο ίδιο εύρος με εκείνη των νεότερων.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου σε σύγκριση με τον άνδρα είναι μεγαλύτερος (36,7 και 32,3 ώρες, αντίστοιχα) και η τιμή κάθαρσης πλάσματος είναι χαμηλότερη (18,9 και 27,3 l / h, αντίστοιχα). Αλλά σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο σε δόση 5-20 mg παρουσιάζει συγκρίσιμο επίπεδο προφίλ ασφάλειας - N = 467 (θηλυκό) και N = 869 (αρσενικό).

[7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να εγχυθεί με μέθοδο a / m. Η ένεση n / k ή IV στη μέθοδο απαγορεύεται.

Το μέγεθος της αρχικής δόσης ενηλίκων για την ένεση IM είναι 10 mg (χορηγείται 1 φορά). Λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς, ακόμα 2 ώρες μετά τη διαδικασία, μπορεί να χορηγηθεί άλλη ένεση (επίσης όχι μεγαλύτερη από 10 mg). Η τρίτη δόση (μέγιστο 10 mg) επιτρέπεται να εισέλθει στο ελάχιστο μετά από 4 ώρες μετά τη δεύτερη ένεση. Κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών, οι παράμετροι ημερήσιας δόσης ασφάλειας δεν μελετήθηκαν, το συνολικό μέγεθος των οποίων υπερβαίνει τα 30 mg.

Με την επιφύλαξη των αναγνώσεις διαθεσιμότητα για παράταση της πορείας θεραπείας απαιτεί εγκαταλείψουν / m ενέσιμο παρασκεύασμα και τη χρήση από του στόματος μορφή της ολανζαπίνης (που ανέρχονται σε 5-20 υπνοδωματίων mg) το ταχύτερο δυνατόν μετά την απόφαση σχετικά με την καταλληλότητα αυτής της μορφής θεραπείας.

Ηλικιωμένοι ασθενείς.

Στα άτομα άνω των 60 ετών θα πρέπει να συνταγογραφείται αρχική δόση 2,5-5 mg. Λαμβάνοντας υπόψη όλες τις κλινικές ενδείξεις, η 2η ένεση (το μέγεθός της είναι επίσης εντός 2,5-5 mg) μπορεί να εισαχθεί μετά από 2 ώρες μετά την 1η διαδικασία. Ο αριθμός των ενέσεων κατά την περίοδο των 24 ωρών - το πολύ 3. για μια ημέρα επιτρέπεται να εισέλθουν όχι περισσότερο από 20 mg του φαρμάκου.

Άτομα με προβλήματα ήπατος / νεφρών.

Συνιστάται η χρήση μειωμένων αρχικών δόσεων (5 mg). Εάν ένας ασθενής έχει μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί, αλλά πρέπει να το κάνετε προσεκτικά.

Οι μειωμένες αρχικές δοσολογίες μπορούν να χορηγηθούν σε άτομα με συνδυασμό μεμονωμένων παραγόντων (ηλικιωμένοι, γυναίκες, μη καπνιστές) που μπορούν να μειώσουν το μεταβολισμό του φαρμάκου. Εάν πρέπει να αυξήσετε τη δόση, θα πρέπει να το κάνετε με προσοχή.

Μία μέθοδος παρασκευής ενός φαρμακευτικού διαλύματος για έγχυση με τον τρόπο / μ.

Η σκόνη πρέπει να διαλύεται αποκλειστικά σε αποστειρωμένο ενέσιμο υγρό χρησιμοποιώντας πρότυπα άσηπτα υλικά που είναι απαραίτητα για τη διάλυση παρεντερικών ουσιών. Μην χρησιμοποιείτε άλλους διαλύτες.

Απαιτείται η πλήρωση της σύριγγας με αποστειρωμένο υγρό (2,1 ml), και στη συνέχεια το εισάγετε στο φιαλίδιο που περιέχει το λυοφιλημένο.

Μετά από αυτό, θα πρέπει να ανακινήσετε τα περιεχόμενα του δοχείου έως ότου το λυοφιλισμένο διαλύσει πλήρως, μετατρέποντας το σε κίτρινο υγρό. Στο φιαλίδιο - 11 mg δραστικής ουσίας με τη μορφή διαλύματος 5 mg / ml (1 mg του φαρμάκου παραμένει μέσα στη σύριγγα και τη φιάλη, οπότε στον ασθενή χορηγείται δόση 10 mg).

Τα ακόλουθα είναι οι όγκοι έγχυσης από τους οποίους λαμβάνονται οι απαιτούμενες δοσολογίες του φαρμάκου:

• ένεση 2 ml - 10 mg του φαρμάκου.
• ένεση σε ποσότητα 1,5 ml - 7,5 mg του φαρμάκου.
• δόση του φαρμάκου σε ποσότητα 1 ml - 5 mg του φαρμάκου.
• ένεση 0,5 ml - 2,5 mg του φαρμάκου.

[12]

Χρήση Φερμουάρ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπήρξαν προσεκτικά ελεγχόμενες και επαρκείς εξετάσεις για την επίδραση του δραστικού συστατικού Ziprexa σε έγκυες γυναίκες. Κατά τη διάρκεια της χρήσης της ολανζαπίνης, ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώσει τον θεράποντα γιατρό σχετικά με την έναρξη της εγκυμοσύνης ή τον προγραμματισμό της. Επειδή αυτή τη στιγμή η εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένη, επιτρέπεται να εφαρμόζεται μόνο κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου σε περίπτωση οξείας αναγκαιότητας.

Εάν μια έγκυος 3 τρίμηνο έκανε χρήση αντιψυχωτικών (ολανζαπίνης, και εδώ εισέρχεται), το νεογέννητο μπορεί να αναπτύξουν κάποια αρνητικά φαινόμενα, όπως εξωπυραμιδική διαταραχή ή απόσυρση (μετά τη γέννηση των σημείων των διαταραχών αυτών μπορεί να ποικίλλουν σε διάρκεια και ισχύ). Υπήρχαν επίσης πληροφορίες σχετικά με την υπόταση, την αίσθηση της υπνηλίας ή της διέγερσης, την αυξημένη πίεση, τον τρόμο, τα προβλήματα διατροφής ή την ασθένεια της υαλώδους μεμβράνης. Εξαιτίας αυτού, θα πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση του μωρού.

Σε ασθενείς που λάμβαναν ολανζαπίνη (κατά τη διάρκεια της μελέτης), υγιείς γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, η ουσία παρατηρήθηκε στο γάλα. Η μέση δοσολογία, η οποία δεν έχει αρνητικές επιπτώσεις στο παιδί, είναι 1,8% της δόσης που λαμβάνεται από τη μητέρα (υπολογίζεται σε mg / kg). Αλλά σε κάθε περίπτωση δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου όταν θηλάζετε.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις είναι η δυσανεξία του δραστικού συστατικού και τυχόν επιπρόσθετων στοιχείων του φαρμάκου, καθώς και η διάγνωση της πιθανότητας εμφάνισης γλαυκώματος τύπου κλειστής γωνίας. Επίσης, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών στα παιδιά. Το Zypresu με τη μορφή διαλύματος λυοφιλοποίησης για ένεση απαγορεύεται σε εφήβους και παιδιά (κάτω των 18 ετών), επειδή υπάρχουν περιορισμένες μόνο πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των επιδράσεων των φαρμάκων σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

[9], [10]

Παρενέργειες Φερμουάρ

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• εκδηλώσεις στον τομέα της γενικής ροής του αίματος και της λεμφαδένες: συχνά υπάρχει λευχαιμία ή ουδετεροπενία ή ηωσινοφιλία. Η θρομβοπενία παρατηρείται περιστασιακά.
• ανοσολογικές διαταραχές: μερικές φορές υπάρχει αυξημένη ευαισθησία.
• προβλήματα με τη διατροφή και τις μεταβολικές διαδικασίες: κυρίως αύξηση βάρους, λιγότερο συχνή όρεξη, ζάχαρη, χοληστερόλη, τριγλυκερίδια και γλυκοζουρία. Μερικές φορές υπάρχει ανάπτυξη διαβήτη ή επιδείνωση (μερικές φορές αυτό οδηγεί σε κετοξέωση ή κώμα, καθώς και θάνατο). Περιστασιακά αναπτύσσεται υποθερμία.
• Διαταραχές στην περιοχή της ΝΑ: η αίσθηση της υπνηλίας αναπτύσσεται κυρίως. Συχνά, μπορεί να υπάρχει παρκινσονισμός, ακαθησία, ζάλη ή δυσκινησία. Μερικές φορές, αν υπήρχε μια αναμνησία ή λόγω της παρουσίας παραγόντων κινδύνου, αναπτύχθηκαν επιληπτικές κρίσεις. Επιπλέον, μπορεί μερικές φορές να εμφανιστεί αργός βαθμός δυσκινησίας, δυσαρθρία, δυστονία (αυτό περιλαμβάνει το οφθαλμικό σύμπτωμα), καθώς και αμνησία. Περιστασιακά υπάρχει ένα σύνδρομο απόσυρσης ή το ZNS.
• καρδιακές διαταραχές: μερικές φορές υπάρχει επέκταση του διαστήματος QT, καθώς και βραδυκαρδία. Περιστασιακά υπάρχει ταχυκαρδία / μαρμαρυγή των κοιλιών ή μπορεί να εμφανιστεί ξαφνικός θάνατος.
• διαταραχές στην εργασία του ΚΤΚ: κυρίως σημειωμένες με ορθοστατική κατάρρευση. Μερικές φορές υπάρχει θρομβοεμβολή (αυτό περιλαμβάνει επίσης PE ή TGV).
• παραβιάσεις του αναπνευστικού συστήματος, του μεσοθωρακίου και του στέρνου: μερικές φορές υπάρχει ρινική αιμορραγία.
• Διαταραχές της λειτουργίας του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά υπάρχουν βραχυχρόνιες αντιχολινεργικές εκδηλώσεις σε ήπια μορφή (μεταξύ των οποίων ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και δυσκοιλιότητα). Μερικές φορές υπάρχει μετεωρισμός. Περιστασιακά αναπτύσσεται η παγκρεατίτιδα.
• προβλήματα στο ηπατοχολικό σύστημα: συχνά παρατηρείται προσωρινή αύξηση της ηπατικής τρανσαμινάσης (AST και ALT), ειδικά στο αρχικό στάδιο της πορείας (χωρίς συμπτώματα) και παρατηρείται επίσης περιφερική πρήξιμο. Περιστασιακά, αναπτύσσεται ηπατίτιδα (επίσης σε ηπατοκυτταρική μορφή) και ηπατική διαταραχή χολοστατικού ή μικτού τύπου.
• δερματικές και υποδόριες αλλοιώσεις: συχνά υπάρχουν εξανθήματα. Μερικές φορές υπάρχει αλωπεκία ή φωτοευαισθησία.
• οι διαταραχές στο έργο των συνδετικών ιστών, καθώς και η δομή των μυών και των οστών: συχνά εμφανίζεται αρθραλγία. Περιστασιακά παρατηρείται ραβδομυόλυση.
• εκδηλώσεις στον τομέα των οργάνων της ούρησης και των νεφρών: μερικές φορές υπάρχουν προβλήματα με την ούρηση, καθώς και με την ουροδόχο κατακράτηση / ακράτεια.
• διαταραχές στην περιοχή των μαστικών αδένων με αναπαραγωγικά όργανα: συχνά οι άνδρες αναπτύσσουν ανικανότητα, και επιπλέον, σε άνδρες και γυναίκες, η λίμπιντο εξασθενεί. Μερικές φορές οι άνδρες αναπτύσσουν στήθος, υπάρχει μια γαλακτορροία ή αμηνόρροια στις γυναίκες. Περιστασιακά, εμφανίζεται πριαπισμός.
• Συστηματικές διαταραχές: συχνά υπάρχει μια αίσθηση κόπωσης, υπάρχει οίδημα, ανάπτυξη εξασθένιση ή πυρεξία.
• αποτελέσματα δοκιμών και αναλύσεων: ο δείκτης πλάσματος της προλακτίνης αυξάνεται κυρίως. Συχνά, οι τιμές CK, ουρικού οξέος, αλκαλικής φωσφατάσης και GGT αυξάνονται. Μερικές φορές το συνολικό επίπεδο χολερυθρίνης αυξάνεται.

[11],

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: βασικά μια αίσθηση της διέγερσης / επιθετικότητα, ταχυκαρδία, δυσαρθρία, και πέρα από αυτό υπάρχει αποδυνάμωση του επιπέδου συνείδησης και εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Μπορεί να υπάρχει κώμα.

Μεταξύ άλλων σημαντικών επιπλοκών είναι η ανάπτυξη της NSA, του καρδιοπνευμονικού σοκ, της καρδιακής αρρυθμίας και του κώματος. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, η πίεση του αίματος μπορεί να μειωθεί / να αυξηθεί, η αναπνευστική διαδικασία μπορεί να κατασταλεί. Ο ρυθμός θνησιμότητας παρατηρήθηκε στην περίπτωση οξείας δηλητηρίασης - της χρήσης 450 mg LS, αν και υπάρχουν πληροφορίες για την επιβίωση σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης με χρήση 2 g φαρμάκου.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Σύμφωνα με τα κλινικά συμπτώματα, απαιτείται η παρακολούθηση των ζωτικών ενδείξεων του σώματος (μεταξύ άλλων, υποστήριξη της αναπνευστικής διαδικασίας, εξάλειψη της κυκλοφοριακής ανεπάρκειας, καθώς και υπόταση) και εξάλειψη των διαταραχών που προκύπτουν. Είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουν τη χρήση της ντοπαμίνης και επινεφρίνης, καθώς και άλλες συμπαθητικομιμητικές έχει ιδιότητες χαρακτηριστικές β-ανταγωνιστικών - επειδή το SS-διέγερση είναι σε θέση να ενισχύσει υπόταση.

Για να ανιχνεύσετε πιθανή αρρυθμία, θα πρέπει να παρακολουθείτε την απόδοση της λειτουργίας CCC. Η παρακολούθηση της κατάστασης του θύματος και η διατήρησή του υπό ιατρική παρακολούθηση είναι απαραίτητη μέχρι να ανακάμψει πλήρως.

[13], [14]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν την αρτηριακή πίεση ή να καταστείλουν την αναπνευστική διαδικασία ή το έργο της Εθνικής Συνέλευσης θα πρέπει να διορίζονται προσεκτικά Ziprexu.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις λόγω ένεσης ολανζαπίνης.

Όταν συνδυάζεται με / m χορήγηση φαρμάκου με λοραζεπάμη, ενισχύεται το αίσθημα υπνηλίας (σε σύγκριση με τη χρήση αυτών των δύο φαρμάκων μόνο).

Η εισαγωγή της ολανζαπίνης στη μέθοδο / m μαζί με την παρεντερική ένεση βενζοδιαζεπίνης απαγορεύεται.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις που μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα της ολανζαπίνης.

Δεδομένου ότι ο μεταβολισμός της δραστικής ουσίας πραγματοποιείται Zyprexa περιλαμβάνουν CYP1A2 συστατικά στοιχείο καταθλιπτικό / ενεργοποίηση ενεργό ισοένζυμο, μπορεί να επηρεάσει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του στόματος ολανζαπίνη.

Επαγωγή της δραστηριότητας του στοιχείου CYP1A2.

Όταν συνδυάστηκε με καρβαμαζεπίνη και ως αποτέλεσμα του καπνίσματος, το επίπεδο κάθαρσης της ολανζαπίνης αυξήθηκε - από το χαμηλό στο μέσο. Πιθανότατα δεν θα έχει σημαντική επίδραση στην ιατρική διαδικασία, αλλά συνιστάται ακόμη η παρακολούθηση των δεικτών του φαρμάκου προκειμένου να αυξηθεί η δόση του, εάν είναι απαραίτητο.

Αναστροφή της δραστηριότητας του στοιχείου CYP1A2.

Η φλουοξαμίνη, η οποία είναι αναστολέας του συστατικού CYP1A2, μειώνει την κάθαρση του φαρμάκου. Εξαιτίας αυτού, παρατηρείται μέση αύξηση των μέγιστων τιμών μετά τη χρήση της φλουοξαμίνης: στους μη καπνιστές, στις γυναίκες κατά 54% και κατά 77% στους καπνιστές. Τα αντίστοιχα ποσοστά μέσης αύξησης του επιπέδου AUC της ολανζαπίνης είναι 52% και 108%. Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν fluoksamin ή οποιοδήποτε άλλο στοιχείο αναστολέα CYP1A2 (π.χ., σιπροφλοξασίνη), που απαιτούνται για να συντονίσει με αυτό μειωμένη αρχική δοσολογία Zyprexa. Εάν υπάρχει ανάγκη για χρήση αναστολέα του στοιχείου CYP1A2, εξετάστε την επιλογή της μείωσης της δόσης της ολανζαπίνης.

Φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του στοιχείου CYP2D6.

Όταν χρησιμοποιείτε φλουοξετίνη (μιας χρήσεως υποδοχής 60 mg ή επαναχρησιμοποιήσιμο υποδοχής παρόμοιες δόσεις πάνω από 8 ημέρες) την μέση αύξηση παρατηρούμενες τιμές κορυφής της ολανζαπίνης (16%), καθώς και τη μείωση του μέσου όρου της κάθαρσης της (16%). Αυτοί οι παράγοντες είναι αμελητέα σε σύγκριση με τις ατομικές διαφορές μεταξύ των ασθενών, λόγω του ό, τι αλλάξετε το μέγεθος των δόσεων συχνά δεν απαιτείται.

Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα.

Στην περίπτωση της χρήσης ενεργού άνθρακα, μια μείωση του στόματος παράμετροι βιοδιαθεσιμότητας ολανζαπίνη (περίπου 50-60%), συνιστάται να το πάρετε είτε για 2 ώρες πριν τη χρήση Zyprexa, ή μετά την πάροδο 2 ωρών μετά την εφαρμογή του φαρμάκου.

Πιθανές δυνατότητες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με άλλα φάρμακα.

Το φάρμακο μπορεί να δρα ως ανταγωνιστής σε σχέση με τις ιδιότητες έμμεσων και άμεσων αγωνιστών ντοπαμίνης.

Συνδυασμός φαρμάκου με αντιπαρκινσονικά σε άτομα με άνοια και τρόμο παράλυσης απαγορεύεται.

Η ολανζαπίνη έχει ανταγωνιστική επίδραση στους α-1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση (και έχουν διαφορετικό μηχανισμό ανταγωνισμού έναντι του α-1-αδρενεργικού μηχανισμού έκθεσης) πρέπει να τα χρησιμοποιούν προσεκτικά σε συνδυασμό με ολανζαπίνη.

Δεδομένου ότι το φάρμακο μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της πίεσης, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε συνδυασμό με μεμονωμένα αντιυπερτασικά φάρμακα θα ενισχύσει την επίδρασή τους.

Το φάρμακο είναι ικανό να επιδείξει ανταγωνιστικό αποτέλεσμα επί των ιδιοτήτων των αγωνιστών ντοπαμίνης, καθώς και της λεβοντόπα.

Το φάρμακο δεν αλλοιώνει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της διαζεπάμης στην ενεργό προϊόν αποικοδόμησης του της Ν-desmetildiazepamom, αλλά η συνδυασμένη χρήση αυτών των παραγόντων ενισχύει ορθοστατική υπόταση (σε σύγκριση με τη χρήση του καθενός από αυτά τα φάρμακα μόνα).

Επίδραση στο μήκος του διαστήματος QT.

Ορίστε το Ziprexu με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το μήκος του διαστήματος QT, είναι απαραίτητο με μεγάλη προσοχή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zyprexum πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[15], [16],

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Zypreksa λαμβάνει μεγάλο αριθμό θετικών αναθεωρήσεων - σχεδόν όλοι οι θεραπευόμενοι λένε ότι το φάρμακο παρουσιάζει πολύ καλό αποτέλεσμα, υπό την προϋπόθεση ότι χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα στη στήριξη μεριδίων για εξωτερική θεραπεία.

Μεταξύ των αρνητικών αναθεωρήσεων σχετικά με το φάρμακο συχνότερα υπάρχουν λογοκρισίες για μεγάλο αριθμό και υψηλός κίνδυνος παρενεργειών. Οι άνθρωποι παραπονιούνται κυρίως για τις διαταραχές των μεταβολικών διεργασιών και την υψηλή πιθανότητα του σακχαρώδη διαβήτη.

Οι άνδρες αναφέρουν αύξηση των μαστικών αδένων, αλλά αυτή η παραβίαση συμβαίνει ακόμη και χωρίς την παύση της θεραπείας. Οι μεμονωμένοι ασθενείς υπέφεραν από ζάλη, δυσκοιλιότητα και επίσης ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. Υπάρχουν επίσης κριτικές που σηματοδοτούν την υψηλή τιμή του φαρμάκου.

[17]

Διάρκεια ζωής

Τα Zypresks με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος μπορούν να χρησιμοποιηθούν για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου. Στην περίπτωση αυτή, η διάρκεια ζωής του ήδη παρασκευασμένου διαλύματος είναι μόνο 1 ώρα.