Zerit

Το Zerit είναι ένα αντιικό φάρμακο με συστηματική χρήση. Περιλαμβάνονται στην κατηγορία των νουκλεοσιδίων, καθώς επίσης και οι αναστολείς νουκλεοτιδίων της ρενερτάσης.

Ενδείξεις Zerit

Ενδείκνυται για τη θεραπεία ατόμων με ιό HIV.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται με τη μορφή κάψουλων με όγκο 30 ή 40 mg. Σε μία κυψέλη - 14 κάψουλες. Μια συσκευασία περιέχει 4 πλάκες κυψέλης - μόνο 56 κάψουλες λαμβάνονται στη συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η σταυδίνη είναι ένα τεχνητό ανάλογο της θυμιδίνης (νουκλεοσίδιο), που έχει αντι-ιικές ιδιότητες. Είναι in vitro δραστικό έναντι του HIV εντός ανθρώπινων κυττάρων. Το αποτέλεσμα των κυτταρικών κινάσεων προάγει τη φωσφορυλίωση και τη μετατροπή του σε τριφωσφορική σταβουδίνη. Αυτό το στοιχείο αναστέλλει τη δραστηριότητα της ρεντρασάσης του HIV, επειδή ανταγωνίζεται το φυσικό υπόστρωμα του TTF.

Το φάρμακο αναστέλλει τη διαδικασία σύνθεσης ϋΝΑ του ιού - προκαλεί τον τερματισμό των αλυσίδων DNA. Αυτό εξηγείται από την έλλειψη της κατηγορίας 3'-υδροξυλίου που απαιτείται για τη διαδικασία επιμήκυνσης του DNA. In vitro, η τριφωσφορική σταβουδίνη καταστέλλει τα κύτταρα ϋΝΑ πολυμεράσης, ασκώντας συντριπτική επίδραση στη διαδικασία σύνδεσης mtDNA. Οι ενεργές δράσεις σε σχέση με τα κύτταρα της ϋΝΑ πολυμεράσης "α", καθώς και "b" είναι εκατό φορές λιγότερες από τις δράσεις που σχετίζονται με την HIV ρενερτάση. Η διαδικασία παθητικοποίησης in vitro και, επιπλέον της εξέτασης απομονωμένων ασθενών μετά τη θεραπεία, επέτρεψε την ανίχνευση στελεχών HIV-1, τα οποία έχουν μειωμένη ευαισθησία στη σταβουδίνη. Ωστόσο, οι πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη της ανθεκτικότητας του HIV σε σχέση με τη σταβουδίνη in vivo είναι μάλλον περιορισμένες, καθώς και σχετικά με τη διασταυρούμενη αντοχή σε άλλα ανάλογα νουκλεοσιδικών ουσιών.

Φαρμακοκινητική

Σε ενήλικες, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 86 ± 18%. Όταν λαμβάνονται από του στόματος δόσεις των 0,5-0,67 mg / kg, η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας θα είναι 810 ± 175 ng / ml. Όταν λαμβάνεται η κάψουλα μέσα στο φάρμακο, οι τιμές κορυφής και AUC αυξάνονται ανάλογα με τη δοσολογία στην περιοχή 0,033-4,0 mg / kg.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν σχετίζεται με τη δοσολογία και είναι ίσος με 1,3 ± 0,2 ώρες όταν χρησιμοποιείται μία μόνο δόση και επίσης 1,4 ± 0,2 ώρες με πολλαπλή χορήγηση φαρμάκου. Stavudintrifosfata ενδοκυτταρική ημιζωή in vitro διήρκεσε 3,5 ώρες σε CEM τύπο λεμφοκυττάρων, και, επιπλέον, σε PBMC. Αυτό σας επιτρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο δύο φορές την ημέρα.

Ο συνολικός δείκτης του παράγοντα καθαρισμού της σταβουδίνης είναι 600 ± 90 ml / λεπτό και η κάθαρση στα νεφρά είναι 240 ± 50 ml / λεπτό. Αυτό αποτελεί ένδειξη ενεργού σωληναριακής έκκρισης και επιπλέον της σπειραματικής διήθησης.

Η απέκκριση της ουσίας εκτελείται με ούρα σε αμετάβλητη μορφή (περίπου 34 ± 5% για μία χρήση ή 40 ± 12% για πολλαπλά). Το υπόλειμμα με τη μορφή του 60% του φαρμάκου μπορεί να απεκκρίνεται μέσω ενδογενών οδών.

[1]

Δοσολογία και χορήγηση

Για να βελτιωθεί η απορρόφηση των φαρμάκων, είναι επιθυμητό να το πάρετε τουλάχιστον 1 ώρα πριν από το φαγητό, ενώ πλύνετε με νερό (τουλάχιστον 100 ml υγρού). Εάν αυτή η σύσταση δεν μπορεί να παρατηρηθεί, επιτρέπεται η χρήση του φαρμάκου με ελαφρύ γεύμα. Εάν υπάρχουν προβλήματα με την κατάποση των καψουλών, επιτρέπεται η μεταφορά του ασθενούς σε μια διαλυτή μορφή του φαρμάκου ή ανοίξτε απαλά την κάψουλα και κατόπιν αναμίξτε τα περιεχόμενά της με τα τρόφιμα.

Η ημερήσια δοσολογία επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του ασθενούς και άλλους μεμονωμένους δείκτες.

Για παιδιά από 12 ετών και ενήλικες:

• με βάρος μικρότερο από 60 kg, η δόση είναι 30 mg δύο φορές την ημέρα μετά από κάθε 12 ώρες.
• με βάρος 60 kg - 40 mg δύο φορές την ημέρα μετά από κάθε 12 ώρες.

Παιδιά 6-12 ετών:

• με βάρος μικρότερο από 30 kg - η δόση είναι 1 mg / kg δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες.
• με βάρος 30-60 kg - 30 mg δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες.

Για τους ενήλικες με νεφρικές παθολογίες, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα με τον παράγοντα κάθαρσης κρεατινίνης:

• με ρυθμό κάθαρσης μικρότερο από 50 ml / λεπτό - 30 mg κάθε 12 ώρες (με βάρος μικρότερο από 60 kg) και 40 mg στον ίδιο τρόπο (με βάρος 60 kg).
• με βάρος KK 26-50 ml / λεπτό - 15 mg κάθε 12 ώρες (βάρος μικρότερο από 60 kg) και 20 mg στο ίδιο καθεστώς (βάρος από 60 kg).
• σε τιμή QC μικρότερη από 25 ml / λεπτό - 15 mg κάθε 24 ώρες (βάρος μικρότερο από 60 kg) και 20 mg κάθε 24 ώρες (βάρος από 60 kg). Επίσης, εάν πραγματοποιείται αιμοκάθαρση σε αυτό το ΚΚ, συνιστάται η λήψη της συνταγογραφούμενης δόσης αμέσως μετά την ολοκλήρωσή της. Σε ημέρες που δεν πραγματοποιείται αιμοκάθαρση, η λήψη γίνεται με τον παραπάνω τρόπο λειτουργίας.

[3]

Χρήση Zerit κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πριν από τη χρήση ναρκωτικών ο γιατρός σας πρέπει να γνωρίζει σχετικά με την πιθανή εγκυμοσύνη της ασθενούς ή του σχεδιασμού, όπως το εργαλείο έχει τη δυνατότητα να ορίσει μόνο όταν το δυνητικό όφελος για τις γυναίκες πάνω από τον πιθανό κίνδυνο του εμβρύου αρνητικές επιπτώσεις.

Εάν μια γυναίκα νοσηλεύει ένα μωρό ή σχεδιάζει να το πράξει, πρέπει να την προειδοποιήσετε ότι αυτό θα προκαλέσει το μωρό να μολυνθεί από τον ιό HIV. Οι γιατροί απαγορεύουν στις γυναίκες με HIV να κάνουν θηλασμό. Απαιτείται η διακοπή της τροφοδότησης πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Η χρήση φαρμάκων αντενδείκνυται σε άτομα με δυσανεξία στη σταβουδίνη ή σε άλλα συστατικά που αποτελούν το φάρμακο. Επιπλέον, δεν μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών (η χρήση κάψουλων ως φαρμάκου σε αυτή την ηλικία δεν συνιστάται).

Παρενέργειες Zerit

Στη θεραπεία του HIV, είναι δύσκολο να γίνει διάκριση ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε ασθενείς λόγω της χρήσης του Zerit, οι αρνητικές επιδράσεις των άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με το φάρμακο, καθώς και οι εκδηλώσεις που συμβαίνουν στον άνθρωπο, επειδή τα περισσότερα παθολογία.

Παρατηρήσεις της κατάστασης των ασθενών κατά τη διάρκεια της χρήσης ναρκωτικών έδειξαν την εμφάνιση τέτοιων αρνητικών αντιδράσεων:

• Γενικά: η εμφάνιση ρίψεων, πονοκεφάλων, κοιλιακού πόνου, αδιαθεσίας. Επιπλέον, παρατηρήθηκαν αλλεργικές εκδηλώσεις όπως η γρίπη, διάφορα νεοπλάσματα και ασθένεια.
• πεπτικά όργανα: έμετος, διάρροια και ναυτία, δυσπεπτικές εκδηλώσεις και ανορεξία. περιστασιακά - δυσκοιλιότητα.
• όργανα του αναπνευστικού συστήματος: ανάπτυξη δύσπνοιας. περιστασιακά πνευμονία.
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: κατάσταση κατάθλιψης, ζάλη, αίσθηση ανησυχίας, διαταραχή του ύπνου.
• Δέρμα: κνησμός, ερυθρότητα, σοβαρός εφίδρωση. οι καλοήθεις όγκοι εμφανίστηκαν λιγότερο συχνά.
• οστικές δομές και μύες: πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκός πόνος,
• όργανα του καρδιαγγειακού συστήματος: η εμφάνιση του πόνου στο στήθος.
• λεμφικό και αιματοποιητικό σύστημα: ανάπτυξη λεμφαδενοπάθειας.

[2],

Υπερβολική δόση

Μια απλή τυχαιοποιημένη υπερβολική δόση φαρμάκου δεν θα πρέπει να έχει σοβαρές συνέπειες (υπάρχουν ενδείξεις ότι δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα οξείας δηλητηρίασης σε 12 φορές την απαιτούμενη ημερήσια δοσολογία). Στην περίπτωση χρόνιας υπερδοσολογίας, είναι δυνατό να αναπτυχθεί μια περιφερειακή μορφή νεφροπάθειας ή διαταραχής στη λειτουργία του ήπατος. Αυτό θα απαιτήσει ιατρική παρακολούθηση και μπορεί επίσης να απαιτήσει την εφαρμογή μη ειδικών διαδικασιών αποτοξίνωσης. Ο συντελεστής αιμοκάθαρσης καθαρισμού της σταβουδίνης είναι 120 ml / min, αλλά δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα αυτής της διαδικασίας σε περίπτωση υπερδοσολογίας αυτής της ουσίας. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα της περιτοναϊκής κάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεδομένου ότι η ζιδοβουδίνη είναι ικανή να αναστείλει τη διαδικασία φωσφορυλίωσης της σταβουδίνης μέσα στα κύτταρα, απαγορεύεται να συνδυαστεί με το Zerit.

Η συνδυασμένη χρήση με τη λαμιβουδίνη, τη διδανοσίνη, καθώς και τη νελφιναβίρη δεν επηρεάζει τις ιδιότητες του φαρμάκου.

[4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, το οποίο δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά, υπό συνθήκες θερμοκρασίας που δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Zerit επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.