Zanidip

Η ιταλο-ιρλανδική εταιρεία Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA κυκλοφόρησε στην φαρμακολογική αγορά το φάρμακο Lercanidipine (αυτή είναι η διεθνής ονομασία του φαρμάκου) - ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου. Στα φαρμακεία μας μπορεί να βρεθεί με την ονομασία Zanidip. Είναι γνωστό στους γιατρούς ως ένα εξαιρετικό αντιυπερτασικό φάρμακο.

Αυτό το υλικό προορίζεται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως οδηγός αυτοθεραπείας. Οποιοδήποτε φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται από γιατρό με βάση την κλινική εικόνα της νόσου. Το Zanidip είναι ένα αποτελεσματικό αντιυπερτασικό φάρμακο, αλλά πρέπει να λαμβάνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό τη συνεχή επίβλεψη ενός εξειδικευμένου γιατρού.

Ενδείξεις Zanidipa

Πρόκειται για ένα στοχευμένο φάρμακο. Επομένως, οι ενδείξεις για τη χρήση του Zanidip δεν είναι τόσο εκτεταμένες όσο πολλών άλλων φαρμακολογικών φαρμάκων, αλλά αυτό δεν μειώνει σε καμία περίπτωση την αποτελεσματικότητά του.

Η κύρια και μοναδική ένδειξη για τη χρήση του Zanidip είναι η ιδιοπαθής υπέρταση, η σοβαρότητα της οποίας μπορεί να χαρακτηριστεί ως ήπια ή μέτρια (μέτρια).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το δραστικό συστατικό του Zanidip είναι η υδροχλωρική λερκανιδιπίνη, οι βοηθητικές χημικές ενώσεις περιλαμβάνουν: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη Κ30 και στεατικό μαγνήσιο.

Η μορφή απελευθέρωσης είναι δισκία, τα οποία καλύπτονται με ένα λεπτό στρώμα κελύφους. Η φαρμακευτική αγορά προσφέρει κυψέλες με διαφορετικό αριθμό τεμαχίων (7,14,15,25,28,30 τεμάχια αντίστοιχα).

Τα δισκία είναι ανοιχτό κίτρινο και έχουν δοσολογία της δραστικής χημικής ένωσης υδροχλωρική λερκανιδιπίνη - 10 mg, δισκία απόχρωσης από ροζ έως σκούρο ροζ - 20 mg της δραστικής ουσίας. Η ποσοτική σύνθεση των βοηθητικών στοιχείων, αντίστοιχα, στα ροζ δισκία είναι διπλάσια συμπυκνωμένη.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Zanidip είναι η λερκανιδιπίνη, η οποία είναι ένας αρκετά ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα χημικών ενώσεων της διυδροπυριδίνης. Η λερκανιδιπίνη αναστέλλει τη διαμεμβρανική μεταφορά αυτού του χημικού στοιχείου στην εσωτερική περιοχή των καρδιομυοκυττάρων και των λείων μυϊκών αγγειακών κυττάρων.

Φαρμακοδυναμική Το Zanidip με τη δραστική του ουσία λερκανιδιπίνη χαρακτηρίζεται από άμεση στοχευμένη χαλαρωτική δράση στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων, η οποία καθιστά δυνατή τη μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης (TPVR). Το φάρμακο αρχίζει να δρα εντός πέντε έως επτά ωρών μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, η θετική θεραπευτική δράση διαρκεί για την επόμενη ημέρα (24 ώρες).

Η υψηλή αγγειακή εκλεκτικότητα (επιλεκτικότητα) του φαρμάκου επιτρέπει την επαρκή επίδραση σε ολόκληρο το καρδιαγγειακό σύστημα ενός ατόμου, χωρίς να δημιουργεί αρνητική ινοτροπική βλάβη. Το Zanidip (σε αντίθεση με το μικρό T½ στον ορό του αίματος), λόγω του υψηλού συντελεστή κατανομής μεμβράνης, είναι σε θέση να παρέχει παρατεταμένη επίδραση στην αντιυπερτασική ιδιότητα του σώματος του ασθενούς. Η λερκανιδιπίνη επηρεάζει σταδιακά τη διαδικασία αγγειοδιαστολής, γεγονός που επιτρέπει την αποφυγή αιφνίδιων σοβαρών κρίσεων υπέρτασης (αρτηριακή υπόταση) με αντανακλαστική ταχυκαρδία.

Τα αποτελέσματα εργαστηριακών και κλινικών παρατηρήσεων έδειξαν ότι μετά την εισαγωγή του φαρμάκου Zanidip, το 40% των ασθενών με οξεία αρτηριακή υπόταση είχαν ομαλοποιημένη αρτηριακή πίεση (το φάρμακο χορηγήθηκε στους ασθενείς μία φορά την ημέρα σε δόση 20 mg). Κατά τη λήψη 10 mg λερκανιδιπίνης δύο φορές την ημέρα, αυτό το ποσοστό ήταν υψηλότερο - 56% των ασθενών.

Κατά τη διάρκεια της διπλής, τυφλής, τυχαιοποιημένης μελέτης παρακολούθησης, ελήφθησαν αποτελέσματα αποτελεσματικής μείωσης της συστολικής αρτηριακής πίεσης (ΑΠ) από 172,6±5,6 σε 140,2±8,7 mm Hg.

Η λερκανιδιπίνη δρα επιλεκτικά, εμποδίζοντας τη ροή ιόντων ασβεστίου που μεταφέρονται μεταξύ των κυτταρικών μεμβρανών. Αυτό το χαρακτηριστικό της επιτρέπει να ελέγχει τη ροή της εσωτερικής διείσδυσης ασβεστίου στα καρδιακά και αγγειακά κυτταρικά τοιχώματα, καθώς και στα λεία μυϊκά κύτταρα.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση. Λόγω των βιοχημικών χαρακτηριστικών του, η φαρμακοκινητική του Zanidip επιτρέπει την πλήρη απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα στην ανθρώπινη κυκλοφορία του αίματος. Στο πλάσμα του αίματος, η μέγιστη ποσότητα λερκανιδιπίνης παρατηρείται μιάμιση έως τρεις ώρες μετά τη χορήγηση και δείχνει τιμές 3,3 ng/ml (εάν ο ασθενής έλαβε 10 mg δύο φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας) και 7,66 ng/ml (μετά από εφάπαξ χορήγηση 20 mg Zanidip).

Κατανομή. Ο μεταβολισμός της λερκανιδιπίνης σε όλα τα συστήματα, τα όργανα και τους ιστούς του ασθενούς από το αίμα είναι αρκετά κινητός. Η δραστική ουσία εμφανίζει υψηλό ποσοστό αλληλεπίδρασης (πάνω από 98%) στη διαδικασία σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Εάν το φάρμακο λήφθηκε μετά τα γεύματα, η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού προσδιορίζεται σε 10%, ενώ στην περίπτωση χορήγησης του φαρμάκου το αργότερο δύο ώρες μετά από ένα γεύμα πολύ υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, η βιοδιαθεσιμότητα τετραπλασιάζεται. Με βάση αυτό, προκύπτει ότι για να επιτευχθεί μεγαλύτερο αποτέλεσμα, το φάρμακο Zanidip πρέπει να χρησιμοποιείται με τροφή (δηλαδή, κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα). Όταν χορηγείται επανειλημμένα, δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό. Η δραστική ουσία μεταβολίζεται αρκετά εύκολα μέσω του ήπατος, βιομετασχηματίζοντας έναν ορισμένο αριθμό μεταβολιτών που δεν έχουν υψηλή φαρμακολογική δράση.

Απέκκριση. Μετά τον βιομετασχηματισμό, οι μεταβολίτες της λερκανιδιπίνης απεκκρίνονται από το σώμα του ασθενούς μέσω των νεφρών, μέσω των ούρων και των εντέρων, μαζί με τα κόπρανα. Υπάρχουν δύο στάδια απέκκρισης:

• Πρώιμη φάση αποβολής. Ο χρόνος ημιζωής του Zanidip είναι δύο έως πέντε ώρες.
• Τελική φάση αποβολής. Ο χρόνος ημιζωής του Zanidip είναι οκτώ έως δέκα ώρες.

Κλινικές αναλύσεις δείχνουν ότι το φάρμακο στην αρχική του μορφή πρακτικά δεν υπάρχει ούτε στα ούρα ούτε στα κόπρανα.

Έχει κλινικά αποδειχθεί ότι η φαρμακοκινητική του Zanidip είναι ουσιαστικά πανομοιότυπη στις εκδηλώσεις της σε άτομα με ιστορικό ηπατικής και νεφρικής νόσου και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

[ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τις περισσότερες φορές, η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία του φαρμάκου Zanidip είναι σαφείς. Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με άφθονο υγρό. Το δισκίο δεν πρέπει να μασάται.

Η αρχική ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 10 mg και λαμβάνεται μία φορά 15 λεπτά πριν από τα γεύματα. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν εμφανιστεί εντός δύο εβδομάδων, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg, να ληφθεί μία φορά ή να διαιρεθεί σε δύο δόσεις.

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς, αλλά είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η γενική ευεξία του ασθενούς και, εάν είναι απαραίτητο, να διακόπτεται ή να προσαρμόζεται η χορήγηση του Zanidip.

Εάν το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς δείχνει ήπια ή μέτρια ηπατική ή/και νεφρική δυσλειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας του φαρμάκου. Σε οξείες περιπτώσεις, αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται. Η αρχική δόση σε αυτή την περίπτωση είναι 10 mg, στη συνέχεια αυξάνεται πολύ προσεκτικά στα 20 mg.

Εάν η αντιυπερτασική δράση είναι πολύ έντονη, η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται θα πρέπει να μειωθεί.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Χρήση Zanidipa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν καθόλου δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Zanidip κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, δεν συνιστάται η χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Υπάρχουν δεδομένα από δοκιμές σε ζώα με άλλες διυδροπυριδίνες. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να έχουν καταστροφική επίδραση στο έμβρυο στη μήτρα, εκδηλώνοντας στη συνέχεια κάθε είδους ελαττώματα και παραμορφώσεις (τερατογόνος δράση). Επομένως, εάν είναι δυνατόν, οι γυναίκες δεν πρέπει να τα χρησιμοποιούν όχι μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, αλλά και κατά την περίοδο που έχει προγραμματιστεί.

Λόγω του υψηλού βαθμού λιποφιλικότητας της δραστικής ουσίας Zanidip, υπάρχει μεγάλη πιθανότητα να περάσει στο μητρικό γάλα. Επομένως, δεν πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου και, σε περίπτωση ιατρικής ανάγκης λήψης του, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό του νεογέννητου.

Αντενδείξεις

Με βάση τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της λερκανιδιπίνης, οι αντενδείξεις για τη χρήση του Zanidip είναι αρκετά εκτεταμένες:

• Ασταθής στηθάγχη.
• Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αποζημίωσης.
• Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Η σπειραματική διήθηση είναι μειωμένη και είναι μικρότερη από 39 ml/min.
• Εάν έχει περάσει λιγότερο από ένας μήνας από την εμφάνιση εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• Οξεία ηπατική ανεπάρκεια.
• Παθολογία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς και σχετική αγγειακή απόφραξη.
• Η ασφάλεια του φαρμάκου για παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί. Όριο ηλικίας: έως 18 ετών.
• Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
• Ανεπάρκεια στο σώμα ή πλήρης δυσανεξία σε ένα ένζυμο όπως η λακτόζη.
• Το Zanidip αντενδείκνυται για χρήση σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς (όπως ερυθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη). Μην πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε το φάρμακο.
• Ατομική δυσανεξία στη λερκανιδιπίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Εκπρόσωποι του δίκαιου φύλου σε αναπαραγωγική ηλικία που σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες στο εγγύς μέλλον.
• Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
• Το Zanidip πρέπει να λαμβάνεται με μεγάλη προσοχή σε συνδυασμό με διγοξίνη και βήτα-αναστολείς.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχήματος και τον χειρισμό κινούμενων μηχανημάτων.

[ 7 ], [ 8 ]

Παρενέργειες Zanidipa

Παρά την υψηλή αποτελεσματικότητά του, υπάρχουν και παρενέργειες του Zanidip:

• Ζάλη και πονοκέφαλοι.
• Αυξημένη ευαισθησία.
• Υπνηλία.
• Ναυτία με έμετο.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Δερματικό εξάνθημα.
• Μερικές φορές παρατηρούνται ταχυκαρδία και στηθάγχη.
• Διάρροια.
• Αιμορραγία στην επιδερμίδα του προσώπου.
• Αν και αρκετά σπάνια, εξακολουθούν να εμφανίζονται λιποθυμία και πόνος στο στήθος.
• Πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Η μυαλγία είναι μυϊκός πόνος.
• Η πολυουρία είναι η αυξημένη παραγωγή ούρων.
• Αυξημένη κόπωση.

[ 9 ]

Υπερβολική δόση

Λαμβάνοντας υπόψη τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της λερκανιδιπίνης και αναφερόμενοι στην κλινική παρακολούθηση της θεραπείας της ιδιοπαθούς υπέρτασης, μπορεί να δηλωθεί ότι η υπερδοσολογία του Zanidip συνοδεύεται από τα ακόλουθα συμπτώματα:

• Περιφερική αγγειοδιαστολή.
• αντανακλαστική ταχυκαρδία.
• Πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Αύξηση της διάρκειας και της συχνότητας των κρίσεων στηθάγχης.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Όταν εμφανιστούν αυτές οι αποκλίσεις, ο θεράπων ιατρός συνταγογραφεί φάρμακα που μπορούν να ανακουφίσουν τα εντοπισμένα συμπτώματα.

[ 13 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Μόνο ένας έμπειρος γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει σωστά το φάρμακο και να επιλέξει τη δοσολογία. Είναι ιδιαίτερα απαραίτητο να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση φαρμάκων σε συνδυασμό, επειδή οι αλληλεπιδράσεις του Zanidip με άλλα φάρμακα δεν είναι πάντα πλήρως κατανοητές.

Για παράδειγμα, φαίνεται ότι ο στοιχειώδης χυμός γκρέιπφρουτ σε συνδυασμό με το Zanidip διεγείρει την ανάπτυξη του ποσοτικού συστατικού της λερκανιδιπίνης στο αίμα. Για τον ίδιο λόγο, δεν πρέπει να λαμβάνετε αυτό το φάρμακο με αναστολείς όπως η ιτρακοναζόλη, η ερυθρομυκίνη και άλλοι. Η συνδυασμένη χρήση κυκλοσπορίνης με Zanidip προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης και των δύο φαρμάκων στο πλάσμα.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με φάρμακα όπως η κινιδίνη, η αμιωδαρόνη, η αστεμιζόλη και η τερφεναδίνη.

Το επίπεδο της λερκανιδιπίνης μπορεί να μειωθεί όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με αντισπασμωδικά φάρμακα (μεταξύ αυτών είναι η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, η ριφαμυκίνη). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι μειώνεται η αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα της δραστικής ουσίας του Zanidip.

Η ταυτόχρονη χορήγηση λερκανιδιπίνης με μιδαζολάμη σε ηλικιωμένο άτομο μπορεί να προκαλέσει αύξηση του όγκου της απορροφούμενης λερκανιδιπίνης, ενώ η κάθαρση της απορρόφησης μειώνεται. Εάν υπάρχει ιατρική ανάγκη για ταυτόχρονη χορήγηση με διγοξίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η κατάσταση του ασθενούς για σημεία δηλητηρίασης με την τελευταία.

Η βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας Zanidip μειώνεται κατά το ήμισυ όταν δρα σε συνδυασμό με μετοπρολόλη, ενώ τα χαρακτηριστικά της παραμένουν αμετάβλητα. Τέτοιες συνέπειες μπορεί να προκύψουν λόγω των βήτα-αναστολέων, οι οποίοι είναι ικανοί να μπλοκάρουν ή να μπλοκάρουν εν μέρει τη ροή του αίματος μέσω του ήπατος. Μια παρόμοια κατάσταση μπορεί να προκύψει όταν «συνεργάζεται» με άλλες δοσολογικές μορφές αυτής της ομάδας.

Η σύνθετη χορήγηση σε συνδυασμό με φάρμακα όπως η φλουοξετίνη ή η βαρφαρίνη δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης. Εάν η σιμετιδίνη χορηγηθεί σε έναν ασθενή σε δόσεις που δεν υπερβαίνουν το ημερήσιο όριο των 800 mg, τότε δεν παρατηρούνται σημαντικές αλλαγές στην κλινική διαδικασία. Ενώ σε υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου, η αντιυπερτασική δράση της λερκανιδιπίνης μπορεί να αυξηθεί.

Είναι καλύτερο να λαμβάνετε το Zanidip το πρωί και τη σιμβαστατίνη το βράδυ. Αυτό θα είναι αρκετό για να ελαχιστοποιήσετε τις αμοιβαίες αρνητικές επιπτώσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η αιθανόλη μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του εν λόγω φαρμάκου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zanidip, είναι απαραίτητο να ελαχιστοποιηθεί η πρόσληψη οποιουδήποτε είδους αλκοόλ. Διαφορετικά, μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τη φαρμακοδυναμική του φαρμάκου, αυξάνοντας την αγγειοδιασταλτική δράση.

[ 14 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η θερμοκρασία του δωματίου όπου θα φυλάσσεται το Zanidip δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C - 30 °C. Η τοποθεσία πρέπει να επιλέγεται έτσι ώστε να μην είναι προσβάσιμη σε μικρά παιδιά. Οι συνθήκες αποθήκευσης για το Zanidip είναι αρκετά απλές και δεν απαιτούν μεγάλη προσπάθεια.

[ 15 ], [ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Η ημερομηνία λήξης του εν λόγω φαρμάκου Zanidip είναι τρία χρόνια. Η ημερομηνία λήξης αναγράφεται στη συσκευασία και δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Εάν η ημερομηνία λήξης έχει λήξει, δεν συνιστάται η περαιτέρω χρήση αυτού του φαρμάκου.

[ 17 ], [ 18 ]