Zanidip

Η κοινή ιταλική ιρλανδική εταιρεία Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Το φάρμακο Η λαρκανιδιπίνη (η διεθνής ονομασία του φαρμάκου), ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου, έχει κυκλοφορήσει στην φαρμακολογική αγορά. Στα φαρμακεία μας υπάρχει το όνομα Zanidip. Είναι γνωστός στους γιατρούς ως ένα εξαιρετικό αντιυπερτασικό φάρμακο.

Αυτό το υλικό έρχεται ως εισαγωγικό και δεν πρέπει να γίνει μια οδηγία για αυτοθεραπεία. Οποιοδήποτε φάρμακο πρέπει να διορίσει έναν γιατρό με βάση την κλινική εικόνα της νόσου. Το φάρμακο Zanidip είναι ένα αποτελεσματικό αντιυπερτασικό φάρμακο, αλλά πρέπει να λαμβάνεται μόνο για τον επιδιωκόμενο σκοπό και υπό τη συνεχή επίβλεψη του ειδικευμένου γιατρού.

Ενδείξεις Zanidipa

Αυτό το φάρμακο είναι μια κατευθυνόμενη δράση. Επομένως, οι ενδείξεις για το Zanidip δεν είναι τόσο εκτεταμένες όσο πολλά άλλα φαρμακολογικά φάρμακα, αλλά αυτό δεν υπονοεί καθόλου την αποτελεσματικότητά του.

Η κύρια και μόνη ένδειξη για την εφαρμογή του Zanidip μπορεί να ονομαστεί ουσιαστική υπέρταση, η σοβαρότητα της οποίας μπορεί να χαρακτηριστεί ως ήπια ή μέτρια (μέτρια). 

[1],

Τύπος απελευθέρωσης

Αποτελεσματική δραστική ουσία Zanidip - υδροχλωριούχου λερκανιδιπίνης βοηθητικές χημικές ουσίες είναι: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλ άμυλο νατρίου, ποβιδόνη Κ30 και στεατικό μαγνήσιο.

Η μορφή απελευθέρωσης - ταμπλέτες πάνω στα οποία τοποθετείται το λεπτό στρώμα ενός καλύμματος. Η αγορά φαρμακείων προσφέρει κυψέλες με διαφορετικό αριθμό τεμαχίων (7,14,15,25,28,30 τεμάχια αντίστοιχα).

Τα δισκία παράγονται σε ανοιχτόχρωμο κίτρινο χρώμα και έχουν δοσολογία δραστικής χημικής ένωσης υδροχλωρική λερκανιδιπίνη - 10 mg, δισκία από ροζ έως σκούρο ροζ - 20 mg δραστικού συστατικού. Η ποσοτική σύνθεση των βοηθητικών στοιχείων, αντίστοιχα, σε ροζ δισκία είναι διπλάσια συγκεντρωμένη. 

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Δραστική δραστική ουσία Zanidip - λερκανιδιπίνη, που είναι αρκετά ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου, που ανήκει στην ομάδα των χημικών ενώσεων διυδροπυριδίνης. Η λερκανδιπίνη καταστέλλει τη διαμεμβρανική μεταφορά αυτού του χημικού στοιχείου στην εσωτερική περιοχή των καρδιομυοκυττάρων και των αγγειακών κυττάρων του λείου μυός.

Φαρμακοδυναμική Zanidip δραστικό συστατικό του, η λερκανιδιπίνη χαρακτηρίζεται από άμεση κατευθυνόμενη χαλαρωτική επίδραση στο λείο μυ των αιμοφόρων αγγείων, αυτό καθιστά δυνατή τη μείωση της ολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης (FBD). Το φάρμακο αρχίζει να λειτουργεί μετά από πέντε έως επτά ώρες μετά την εισαγωγή του φαρμάκου, το θετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα παραμένει για τις επόμενες 24 ώρες.

Η υψηλή αγγειακή εκλεκτικότητα (εκλεκτικότητα) του φαρμάκου μπορεί να επηρεάσει επαρκώς ολόκληρο το καρδιαγγειακό σύστημα ενός ατόμου χωρίς να δημιουργήσει αρνητική ινοτροπική αλλοίωση. Zanidip (σε αντίθεση με τις μικρές ορού t½), χάρη στην υψηλή συντελεστής της κατανομής της μεμβράνης είναι σε θέση να παρέχει μία παρατεταμένη επίδραση στην αντιυπερτασική ανταπόκριση του σώματος ασθενούς. Η λερκανδιπίνη σταδιακά δρα στη διαδικασία της αγγειοδιαστολής, η οποία βοηθά στην αποφυγή ξαφνικών σοβαρών κρίσεων αρτηριακής υπότασης με αντανακλαστική ταχυκαρδία.

Αποτελέσματα των εργαστηριακών και κλινικών παρατηρήσεις έχουν δείξει ότι, μετά την εισαγωγή του φαρμάκου Zanidip 40% των ασθενών με οξεία υπόταση αρτηριακή πίεση επανήλθε στο φυσιολογικό (το φάρμακο είχε προγραμματιστεί ασθενείς για την ημέρα σε εφάπαξ δόση των 20 mg). Κατά τη λήψη 10 mg λερκανιδιπίνης δύο φορές την ημέρα, το ποσοστό αυτό ήταν υψηλότερο - 56% των ασθενών.

Κατά τη διαδικασία της παρακολούθησης των διπλές τυφλή τυχαιοποιημένη αποτελέσματα της μελέτης λήφθηκαν αποτελεσματική μείωση της συστολικής πίεσης του αίματος (ΒΡ) με ψηφία 172.6 ± 5.6 έως pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Η λαρκανιδιπίνη συμπεριφέρεται επιλεκτικά στην παρεμπόδιση του ρεύματος ιόντων ασβεστίου που μεταφέρονται μεταξύ των κυτταρικών μεμβρανών. Αυτό το χαρακτηριστικό σας επιτρέπει να ελέγχετε τη ροή της εσωτερικής διείσδυσης ασβεστίου στα καρδιακά και αγγειακά τοιχώματα των κυττάρων, καθώς και στα κύτταρα των λείων μυών.

[4], [5]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση. Λόγω των βιοχημικών χαρακτηριστικών του, η φαρμακοκινητική του Zanidip επιτρέπει την πλήρη απορρόφηση της δραστικής ουσίας από τον γαστρεντερικό σωλήνα στα κανάλια ανθρώπινου αίματος. Ο αριθμός των λερκανιδιπίνης κορυφής πλάσματος που παρατηρούνται ήδη μετά από μισή - τρεις ώρες μετά εισάγοντας ψηφία και υποδεικνύει 3,3 ng / mL (αν ο ασθενής έπαιρνε 10 mg δύο φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας), και 7.66 ng / ml (μετά την είσοδό του εφάπαξ 20 mg Zanidip).

Διανομή. Ο μεταβολισμός της λερκανιδιπίνης σε όλα τα συστήματα, τα όργανα και τους ιστούς του ασθενούς από το αίμα είναι αρκετά κινητός. Η δραστική ουσία παρουσιάζει υψηλό ποσοστό αλληλεπίδρασης (περισσότερο από 98%) στη διαδικασία σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Αν το φάρμακο έχει ληφθεί μετά από ένα γεύμα, η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού προσδιορίζεται κατά 10%, ενώ στην περίπτωση της εισόδου του φαρμάκου το αργότερο δύο ώρες μετά την κατανάλωση μιας πολύ υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται κατά τέσσερις φορές. Συνεχίζοντας από αυτό, για να επιτευχθεί μεγαλύτερη δράση, το φάρμακο Zanidip θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τρόφιμα (δηλαδή, κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το φαγητό). Όταν εισάγετε ξανά, δεν συσσωρεύεται στο σώμα. Η δραστική ουσία μεταβολίζεται αρκετά εύκολα μέσω του ήπατος, βιομετασχηματίζοντας μια ορισμένη ποσότητα μεταβολιτών που δεν έχουν υψηλή φαρμακολογική δραστικότητα.

Εξάλειψη. Μετά τη βιομετατροπή, οι μεταβολίτες της λερκανιδιπίνης απεκκρίνονται από το σώμα του ασθενούς μέσω των νεφρών μέσω των ούρων και των εντέρων, μαζί με τους σχηματισμούς κοπράνων. Διακρίνονται δύο στάδια απόσυρσης:

• Η φάση της πρώιμης απέκκρισης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Zanidip είναι δύο έως πέντε ώρες.
• Φάση της τελικής απέκκρισης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Zanidip είναι οκτώ έως δέκα ώρες.

Οι κλινικές αναλύσεις δείχνουν ότι δεν υπάρχει ουσιαστικά καμία φαρμακευτική αγωγή στην αρχική της μορφή ούτε στα ούρα ούτε στα κόπρανα.

Κλινικά, έχει βρεθεί ότι η φαρμακοκινητική Zanidip είναι σχεδόν πανομοιότυπο με τις εκδηλώσεις της, ότι τα άτομα με ιστορικό παρατηρούμενη παθολογίας του ήπατος και των νεφρών ότι οι ηλικιωμένοι ασθενείς.

[6],

Δοσολογία και χορήγηση

Τις περισσότερες φορές, η μέθοδος χορήγησης και η δόση του Zanidip είναι ξεκάθαρη. Το φάρμακο λαμβάνεται συμπιέζοντας πολύ υγρό. Ένα δισκίο δεν πρέπει να μασηθεί.

Η αρχική ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 10 mg και λαμβάνεται μία φορά 15 λεπτά πριν από τα γεύματα. Εάν για δύο εβδομάδες το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν έρθει, η ημερήσια δόση μπορεί να φθάσει τα 20 mg, λαμβάνοντας τη μια φορά ή διαζευγμένη με δύο τρόπους.

Δεν είναι απαραίτητη η διόρθωση της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς, αλλά είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η γενική ευημερία του ασθενούς και, εάν είναι απαραίτητο, να ακυρώνεται ή να διορθώνεται η καταχώριση του Zanidip.

 Εάν το ιστορικό του ασθενούς έχει ήπιο ή μέτριο βαθμό ανωμαλιών στο ήπαρ ή / και στα νεφρά, τότε δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας, σε οξεία μορφή δεν πρέπει να συνταγογραφείται αυτό το φάρμακο. Η δόση έναρξης στην περίπτωση αυτή είναι 10 mg, κατόπιν προσαρμόζεται πολύ με ακρίβεια στα 20 mg.

Εάν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα είναι πολύ έντονο, η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται πρέπει να μειωθεί.

[10], [11], [12]

Χρήση Zanidipa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του γεγονότος ότι δεν υπάρχουν πλήρη στοιχεία σχετικά με τη χρήση του Zanidip κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, δεν συνιστάται η χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με δοκιμές σε ζώα άλλων διυδροπυριδινών. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας είναι ικανά να ασκήσουν καταστροφική επίδραση στο έμβρυο της μήτρας της μητέρας, εκδηλώνοντας στη συνέχεια όλα τα είδη κακώσεων και ασυλότητας (τερατογόνο επίδραση). Επομένως, όταν είναι δυνατόν, δεν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται γυναίκες όχι μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, αλλά και κατά τη διάρκεια της προγραμματισμένης περιόδου.

Λόγω του υψηλού βαθμού λιποφιλίας της δραστικής ουσίας Zanidip, η πιθανότητα εισόδου στο μητρικό γάλα είναι υψηλή. Ως εκ τούτου, δεν είναι απαραίτητο να πίνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, σε περίπτωση ιατρικής αναγκαιότητας λήψης του, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να τρώτε το νεογέννητο με το στήθος.

Αντενδείξεις

Με βάση τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της λερκανιδιπίνης, οι αντενδείξεις για τη χρήση του Zanidip είναι επαρκώς εκτεταμένες:

• Ασταθής στηθάγχη.
• Καρδιακή ανεπάρκεια χρόνιας φύσης στο στάδιο της αποζημίωσης.
• Παραβιάσεις στη λειτουργία των νεφρών. Η περιστροφική διήθηση μειώνεται και είναι μικρότερη από 39 ml / λεπτό.
• Αν δεν περάσει ένα μήνα μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Οξεία μορφή ηπατικής ανεπάρκειας.
• Η παθολογία της αριστερής καρδιακής κοιλίας και η σχετιζόμενη αγγειακή απόφραξη.
• Η ασφάλεια του φαρμάκου για παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί. Το όριο ηλικίας είναι 18 ετών.
• Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
• Ανεπάρκεια στο σώμα ή πλήρης δυσανεξία ενός τέτοιου ενζύμου όπως η λακτόζη.
• Αντενδείκνυται στη χρήση του Zanidip και μαζί με ισχυρούς αναστολείς (για παράδειγμα, όπως ερυθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη). Μην πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ κατά τη λήψη του φαρμάκου.
• Ατομική δυσανεξία στη λερκανιδιπίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Εκπρόσωποι του δίκαιου φύλου της ηλικίας τεκνοποίησης που σχεδιάζουν μια εγκυμοσύνη στο εγγύς μέλλον.
• Καρδιακή ανεπάρκεια σε χρόνια μορφή.
• Πολύ προσεκτικά, θα πρέπει να πάρετε το Zanidip σε συνδυασμό με διγοξίνη και β-αναστολείς.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν οδηγείτε ένα όχημα και μετακινείτε μηχανήματα.

[7], [8]

Παρενέργειες Zanidipa

Παρά την υψηλή απόδοση, υπάρχουν επίσης παρενέργειες του Zanidip:

• Ζάλη και πονοκεφάλους.
• Υπερευαισθησία.
• Νωθρότητα.
• Ναυτία με έμετο.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Εξανθήματα στο δέρμα.
• Μερικές φορές υπάρχει ταχυκαρδία και στηθάγχη.
• Διάρροια.
• Εκπνοές αίματος στην επιδερμίδα του προσώπου.
• Είναι αρκετά σπάνιο, αλλά παρόλα αυτά υπάρχουν πόνους και θωρακικοί πόνοι.
• Πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Η μυαλγία είναι μυϊκός πόνος.
• Πολυουρία - αυξημένος σχηματισμός ούρων.
• Αυξημένη κόπωση.

[9]

Υπερβολική δόση

Κατά την εξέταση των φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική της λερκανιδιπίνης και αναφέρεται στην κλινική θεραπεία παρακολούθηση της ιδιοπαθούς υπέρτασης, μπορεί να υποστηριχθεί ότι η υπερβολική δόση Zanidip συνοδεύονται από παρόμοια συμπτώματα:

• Περιφερική αγγειοδιαστολή.
• αντανακλαστική ταχυκαρδία.
• Πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Η αύξηση του χρόνου της πορείας και της συχνότητας των εκδηλώσεων της στηθάγχης.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Όταν εμφανίζονται αυτές οι αποκλίσεις, ο θεράπων ιατρός αποδίδει φάρμακα που μπορούν να θεραπεύσουν τα συμπτώματα.

[13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Μόνο ένας έμπειρος γιατρός είναι σε θέση να εκχωρήσει σωστά το φάρμακο και να επιλέξει τη δοσολογία. Είναι ιδιαίτερα απαραίτητο να είστε προσεκτικοί στη σύνθετη χρήση φαρμάκων, επειδή οι αλληλεπιδράσεις του Zanidip με άλλα φάρμακα δεν είναι πάντα πλήρως κατανοητές.

 Για παράδειγμα, φαίνεται ότι ο αρχικός χυμός γκρέιπφρουτ σε συνδυασμό με το Zanidip διεγείρει την ανάπτυξη του ποσοτικού συστατικού της λερκανιδιπίνης στο αίμα. Για τον ίδιο λόγο, δεν πρέπει να παίρνετε αυτό το φάρμακο με αναστολείς, όπως ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη και άλλα. Η κοινή χορήγηση κυκλοσπορίνης με το Zanidip προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης αμφοτέρων των φαρμάκων στο πλάσμα.

Είναι απαραίτητο να τηρείτε την ακρίβεια όταν ο ασθενής εγχέεται στο σώμα με φάρμακα όπως η κινιδίνη, η αμιωδαρόνη, η ατεμιζόλη, η τερφεναδίνη.

Το επίπεδο της lercanidipine μπορεί να μειωθεί με την παράλληλη εισαγωγή του με αντισπασμωδικά φάρμακα (αυτή η ομάδα ονομάζεται καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριφαμυκίνη). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι μειώνεται η αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα της δραστικής ουσίας του φαρμάκου Zanidip.

Η κοινή χρήση της λερκανιδιπίνης με μιδαζολάμη σε ένα ηλικιωμένο άτομο μπορεί να προκαλέσει αύξηση του όγκου της απορροφημένης λερκανιδιπίνης, ενώ η κάθαρση της απορρόφησης μειώνεται. Εάν υπήρχε ιατρική ανάγκη για ταυτόχρονη εισαγωγή με διγοξίνη, αξίζει τον κόπο, χωρίς διακοπή, να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς για την τελευταία εμφάνιση συμπτωμάτων δηλητηρίασης.

Το ήμισυ της βιοδιαθεσιμότητας της δραστικής ουσίας Zanidip μειώνεται όταν εργάζεται σε ζεύγη με μετοπρολόλη, ενώ τα χαρακτηριστικά της παραμένουν αμετάβλητα. Τέτοιες συνέπειες μπορεί να οφείλονται σε βήτα-αναστολείς, οι οποίοι είναι σε θέση να μπλοκάρουν ή να εμποδίζουν μερικώς τη ροή αίματος μέσω του ήπατος. Μια παρόμοια κατάσταση μπορεί να προκύψει όταν "συνεργάζεται" με άλλες φαρμακευτικές μορφές αυτής της ομάδας.

 Ο σύνθετος συνδυασμός με φάρμακα όπως η φλουοξετίνη ή η βαρφαρίνη δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης. Εάν η σιμετιδίνη χορηγηθεί σε ασθενή σε δόσεις που δεν υπερβαίνουν το ημερήσιο όριο των 800 mg, δεν παρατηρούνται σημαντικές αλλαγές στην κλινική της διαδικασίας. Ενώ σε υψηλότερες δοσολογίες του φαρμάκου, η αντιυπερτασική δράση της λερκανιδιπίνης μπορεί να αυξηθεί.

Το Zanidip είναι καλύτερο να πίνει το πρωί και σιμβαστατίνη το βράδυ. Αυτό θα αρκεί για να ελαχιστοποιηθεί η αμοιβαία αρνητική επίπτωση. Εάν είναι απαραίτητο, η επίδραση του εν λόγω φαρμάκου είναι ικανή για αιθανόλη.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φάρμακα Zanidip, είναι απαραίτητο να ελαχιστοποιηθεί η πρόσληψη οποιουδήποτε τύπου αλκοόλης. Διαφορετικά, αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τη φαρμακοδυναμική του φαρμάκου, ενισχύοντας το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα.

[14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η θερμοκρασία δωματίου στην οποία αποθηκεύεται το Zanedip δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ° C - 30 ° C. Ο τόπος πρέπει να επιλέγεται έτσι ώστε να μην είναι προσβάσιμος στα μικρά παιδιά. Οι συνθήκες αποθήκευσης του Zanidip είναι αρκετά απλές και δεν απαιτούν μεγάλη προσπάθεια.

[15], [16]

Διάρκεια ζωής

Η περίοδος ισχύος του υπό εξέταση φαρμάκου Zanidip είναι τρία έτη. Η προθεσμία για τη χρήση αντικατοπτρίζεται στη δέσμη μέτρων και δεν πρέπει να ξεπεραστεί. Εάν η ημερομηνία λήξης έχει λήξει, δεν συνιστάται περαιτέρω χρήση αυτού του φαρμάκου.

[17], [18]