Vivitrol

Το Vivitrol είναι ένα φάρμακο παρατεταμένης αποδέσμευσης που περιέχει ναλτρεξόνη, έναν ανταγωνιστή οπιοειδών με την υψηλότερη συγγένεια για τα οπιοειδή-μυ-τελικά άκρα. Εκτός από την επίδρασή της στα οπιοειδή-μυ-τελικά άκρα, η ναλτρεξόνη δεν έχει σχεδόν καμία εγγενή επίδραση. Η ναλτρεξόνη μπορεί επίσης να συσπάσει τις κόρες των ματιών, αλλά ο μηχανισμός με τον οποίο συμβαίνει αυτό δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Η χρήση του φαρμάκου δεν προκαλεί ανοχή, σωματική, ψυχική ή ναρκωτική εξάρτηση. Σε άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή, η χρήση του φαρμάκου οδηγεί στην εμφάνιση συνδρόμου στέρησης. [ 1 ]

Ενδείξεις Vivitrol

Χρησιμοποιείται σε άτομα με διαγνωσμένη εξάρτηση από το αλκοόλ που είναι σε θέση να διακόψουν την κατανάλωση αλκοόλ πριν από την έναρξη της θεραπείας (πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι το φάρμακο δεν μειώνει την ένταση ούτε εξαλείφει τα σημάδια στέρησης από αιθυλική αλκοόλη ).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται ως λυοφιλοποιημένο προϊόν για παρεντερική χορήγηση εναιωρήματος παρατεταμένης αποδέσμευσης - μέσα σε φιαλίδια των 0,38 g (1 φιαλίδιο με διαλύτη μέσα στο κουτί). Το κιτ περιέχει επίσης μια σύριγγα μιας χρήσης, μια βελόνα για την παρασκευή του φαρμάκου και 2 βελόνες για ενδομυϊκές ενέσεις.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο μπλοκάρει τις επιδράσεις των οπιοειδών συνθέτοντας ανταγωνιστικά με τις απολήξεις των οπιοειδών εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Προς το παρόν, δεν έχει καταστεί δυνατό να προσδιοριστεί η ακριβής αρχή της ανάπτυξης της επίδρασης του φαρμάκου σε άτομα με εξάρτηση από το αλκοόλ, αλλά υπάρχουν υποψίες ότι η επίδραση της ναλτρεξόνης αναπτύσσεται με τη βοήθεια του εσωτερικού συστήματος οπιοειδών. [ 2 ]

Ο αποκλεισμός της ναλτρεξόνης εξαφανίζεται όταν αυξάνεται η δόση των οπιοειδών, αλλά ταυτόχρονα, στο πλαίσιο αυτού του φαινομένου, εμφανίζονται εκδηλώσεις παρόμοιες με εκείνες που αναπτύσσονται με αυξημένη απελευθέρωση ισταμίνης. [ 3 ]

Η εναιώρηση του φαρμάκου δεν χρησιμοποιείται για αποτρεπτική θεραπεία και δεν προκαλεί συμπτώματα τύπου δισουλφιράμης σε περίπτωση λήψης οπιοειδών και αλκοόλ.

Φαρμακοκινητική

Η Vivitrol έχει παρατεταμένη δράση. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η ναλτρεξόνη απελευθερώνεται σταδιακά, εμφανίζοντας μια αρχική κορυφή περίπου 120 λεπτά μετά την ένεση. Μια δεύτερη κορυφή παρατηρείται μετά από 2-3 ημέρες. Μετά από 2 εβδομάδες από την ένεση, παρατηρείται μια αργή μείωση των επιπέδων ναλτρεξόνης στο πλάσμα. Η ουσία ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από 1 μήνα μετά την ένεση.

Το κύριο μεταβολικό συστατικό της ναλτρεξόνης είναι η 6-β-ναλτρεξόνη.

Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενων ενέσεων, συσσωρεύεται λιγότερο από 15% της ναλτρεξόνης με το δραστικό της παράγωγο.

Δοκιμές in vitro δείχνουν ότι ένα μέγιστο 21% της ναλτρεξόνης συντίθεται με αλβουμίνες του πλάσματος. Το φάρμακο μετασχηματίζεται ενεργά μέσα στο σώμα. Η αιμοπρωτεΐνη P450 δεν συμμετέχει στις μεταβολικές διεργασίες της ναλτρεξόνης. Μαζί με το κύριο παράγωγο (6-β-ναλτρεξόνη), σχηματίζεται επίσης ένας αριθμός άλλων παραγώγων, από τα οποία σχηματίζονται συζεύγματα γλυκουρονιδίου. Μετά από ενδομυϊκή ένεση ναλτρεξόνης, οι όγκοι της 6-β-ναλτρεξόνης που σχηματίζονται είναι χαμηλότεροι από ό,τι στην περίπτωση της από του στόματος χορήγησης.

Το δραστικό στοιχείο και τα παράγωγά του απεκκρίνονται μέσω των νεφρών· μια μικρή ποσότητα του χορηγούμενου μέρους απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 5-10 ημέρες και εξαρτάται άμεσα από τη σοβαρότητα της αποικοδόμησης του πολυμερούς.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο με τη μορφή εναιωρήματος χορηγείται ενδομυϊκά. Το φάρμακο έχει παρατεταμένη δράση. Απαγορεύονται αυστηρά άλλες μέθοδοι χρήσης του φαρμάκου (εκτός από την ενδομυϊκή ένεση). Απαγορεύεται επίσης η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών στην αρχή της θεραπείας.

Το Vivitrol χρησιμοποιείται μόνο ως μέρος ενός ολοκληρωμένου προγράμματος θεραπείας της εξάρτησης από το αλκοόλ, το οποίο περιλαμβάνει επίσης υποχρεωτική ψυχοκοινωνική υποστήριξη.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε νοσοκομείο. Το εναιώρημα μπορεί να παρασκευαστεί και να χορηγηθεί μόνο από επαγγελματίες υγείας με την κατάλληλη εμπειρία και προσόντα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά σε δόση 0,38 g (η ουσία πρέπει να χορηγείται μόνο ενδομυϊκά), 1 φορά το μήνα. Το εναιώρημα εγχέεται βαθιά στον μυ του γλουτού. Τα σημεία ένεσης πρέπει να εναλλάσσονται, εγχέοντάς τα εναλλάξ στον αριστερό και τον δεξιό γλουτό.

Εάν παραλειφθεί η επόμενη δόση του φαρμάκου, πρέπει να χορηγηθεί στον ασθενή το συντομότερο δυνατό.

Η ναλτρεξόνη δεν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου.

Η διαδικασία παρασκευής εναιωρήματος για ενδομυϊκές ενέσεις.

Κατά την παρασκευή του φαρμάκου, χρησιμοποιείται μόνο ο διαλύτης που περιλαμβάνεται στο κιτ. Κατά την παρασκευή και τη χορήγηση του φαρμάκου, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο οι βελόνες που περιλαμβάνονται επίσης στο κιτ φαρμάκων. Απαγορεύεται η αντικατάσταση οποιουδήποτε στοιχείου του φαρμάκου (το κιτ περιέχει όλα τα συστατικά που απαιτούνται για την παρασκευή και τη χρήση του φαρμάκου).

Το φάρμακο πρέπει να βγαίνει από το ψυγείο 45-50 λεπτά πριν από την έναρξη της παρασκευής του εναιωρήματος. Είναι επίσης απαραίτητο να διασφαλιστεί ότι το φάρμακο δεν θα θερμανθεί πάνω από 25 °C.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Vivitrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες δοκιμές του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι υπάρχοντες κίνδυνοι και να μην χρησιμοποιείται το Vivitrol χωρίς ιατρική παρακολούθηση. Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, η χορήγηση του φαρμάκου διακόπτεται σε περίπτωση εγκυμοσύνης.

Η ναλτρεξόνη και η 6-β-ναλτρεξόνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή μπορεί να προκαλέσει καρκινογόνο δράση και την ανάπτυξη σοβαρών παρενεργειών του φαρμάκου στο νεογέννητο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• υπερευαισθησία στη ναλτρεξόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• εθισμός στα ναρκωτικά ή χρήση ναρκωτικών αναλγητικών.
• ενεργή φάση του συνδρόμου στέρησης οπιοειδών.
• εάν δεν περάσει μια δοκιμασία πρόκλησης (με την εισαγωγή ναλοξόνης).
• άτομα που έχουν θετικό αποτέλεσμα στο τεστ οπιοειδών ούρων (για την αποφυγή συμπτωμάτων στέρησης, τα οπιοειδή πρέπει να διακόπτονται 7-10 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με Vivitrol· επειδή το τεστ οπιοειδών ούρων δεν μπορεί να παρέχει 100% εγγύηση ακρίβειας, θα πρέπει να πραγματοποιείται προκλητικό τεστ με ναλοξόνη πριν από την έναρξη της θεραπείας).

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε άτομα με ενεργές ηπατοπαθολογίες (λόγω της πιθανής ηπατοτοξικότητας της ναλτρεξόνης (η αναλογία μεταξύ του φαρμακευτικού και του ηπατοτοξικού μέρους είναι μικρότερη από 5)).

Απαιτείται προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σοβαρά στάδια ηπατικής δυσλειτουργίας, στα οποία είναι δυνατή η ανάπτυξη διαταραχών πήξης και η εμφάνιση επιπλοκών κατά την εκτέλεση ενέσεων.
• μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (δεν έχει διεξαχθεί έλεγχος των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων του φαρμάκου σε τέτοια άτομα, αλλά, λαμβάνοντας υπόψη τις γενικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου, τέτοιοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν αλλαγή στη δοσολογία).

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για την αναστολή της δράσης των οπιοειδών ή για τη θεραπεία του εθισμού στα οπιοειδή, καθώς εάν αυξηθεί η δόση των οπιοειδών, ο αποκλεισμός της ναλτρεξόνης εξαφανίζεται, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση λόγω της αύξησης των επιπέδων οπιοειδών. Ταυτόχρονα, η ναλτρεξόνη αυξάνει την ευαισθησία στα οπιοειδή στο τέλος του κύκλου χρήσης ναρκωτικών, γεγονός που μπορεί επίσης να προκαλέσει δηλητηρίαση (ενδεχομένως θανατηφόρα) όταν χορηγούνται μικρότερες δόσεις οπιοειδών. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για το απαράδεκτο της χρήσης οπιοειδών σε συνδυασμό με ναλτρεξόνη.

Προσοχή απαιτείται επίσης κατά τη χορήγηση φαρμάκων σε άτομα με διάφορες αιμορραγικές διαταραχές.

Παρενέργειες Vivitrol

Οι δοκιμές έχουν εντοπίσει την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• Γαστρεντερική δυσλειτουργία: ναυτία, ξηροστομία, αυξημένη συχνότητα κενώσεων, δυσφορία και πόνος στην επιγαστρική περιοχή, δυσπεψία, διαταραχές όρεξης (μπορεί να φτάσουν σε ανορεξία) και έμετος. Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές γεύσης, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, φούσκωμα, διάφορες μορφές εντερικών διαταραχών, αιμορροΐδες, γαστρεντερίτιδα, κολίτιδα, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, εντερική απόφραξη και περιορθικό απόστημα.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ηπατοχολικού συστήματος: ενεργός φάση χολοκυστίτιδας, χολολιθίαση και αυξημένες τιμές ενδοηπατικών ενζύμων.
• αναπνευστικές διαταραχές: φαρυγγίτιδα (μπορεί να σχετίζεται με στρεπτόκοκκο) ή ρινοφαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα με ιγμορίτιδα και άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, πονόλαιμος, δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή και απόφραξη του αναπνευστικού συστήματος.
• μυοσκελετικές διαταραχές: πόνος στις αρθρώσεις, τους μύες και τα άκρα, δυσκαμψία των αρθρώσεων, μυϊκοί σπασμοί ή σπασμοί και αρθρίτιδα
• Συμπτώματα που σχετίζονται με το ΚΝΣ: αδυναμία, διέγερση, απώλεια συνείδησης, ζάλη, διαταραχές ύπνου, πονοκέφαλοι (συμπεριλαμβανομένων ημικρανιών), ευερεθιστότητα και βραδεία αντίδραση. Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν ευφορία, σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, επιληπτικές κρίσεις, ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, παραλήρημα, ανευρύσματα που σχετίζονται με εγκεφαλικές αρτηρίες και εξασθένηση της πνευματικής δραστηριότητας.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, θρόμβωση που επηρεάζει τα πνευμονικά αγγεία, εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, στηθάγχη, αθηροσκλήρωση που επηρεάζει τις στεφανιαίες αρτηρίες, κολπική μαρμαρυγή και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
• βλάβες του αιμοποιητικού συστήματος: λεμφαδενοπάθεια ή αυξημένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αυξημένες τιμές CPK ή ηωσινοφίλων (σταθεροποιούνται κατά τη διάρκεια της επακόλουθης θεραπείας), μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων και ψευδώς θετικές εξετάσεις ούρων για οπιοειδή και άλλα μεμονωμένα φάρμακα.
• σημάδια αλλεργίας: φλυκταινώδες εξάνθημα, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, κνησμός, επιπεφυκίτιδα και κνίδωση.
• τοπικά συμπτώματα στην περιοχή εφαρμογής του εναιωρήματος: πρήξιμο, πόνος και συμπίεση των ιστών, καθώς και κνησμός και αιμάτωμα. Έχουν υπάρξει μεμονωμένες περιπτώσεις νέκρωσης, αποστήματος και συμπίεσης που απαιτούσαν χειρουργική επέμβαση.
• Άλλες εκδηλώσεις περιλαμβάνουν εξασθένιση, υπερθερμία, πονόδοντο, άγχος, απώλεια βάρους, τρόμο και λήθαργο. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν υποογκαιμία, ουρολοίμωξη, διαταραχή της λίμπιντο, υπερχοληστερολαιμία και θερμοπληξία.

Περιστασιακά παρατηρήθηκαν υπεριδρωσία (επίσης νυκτερινή) και ανάπτυξη κυτταρίτιδας.

Κατά τη διάρκεια των εξετάσεων, παρατηρήθηκε ένα περιστατικό με ανάπτυξη ηωσινοφιλικής πνευμονίας, καθώς και ένα περιστατικό με υποψία ανάπτυξής της. Η ασθένεια θεραπεύτηκε με τη χρήση κορτικοστεροειδών και αντιβιοτικών. Δεν ήταν δυνατό να διαπιστωθεί άμεση σχέση μεταξύ της δράσης της ναλτρεξόνης και της εμφάνισης αυτής της ασθένειας, αλλά σε περίπτωση δύσπνοιας και υποξίας προοδευτικής φύσης, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί διάγνωση και να διεξαχθεί η απαιτούμενη θεραπεία.

Η χρήση του Vivitrol μπορεί να προκαλέσει αυτοκτονικές σκέψεις (ακόμα και μετά το τέλος της θεραπείας), οι οποίες συνοδεύουν την κατάθλιψη που έχει αναπτυχθεί. Τα άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη γιατρού, προκειμένου να εντοπιστούν άμεσα οι αυτοκτονικές σκέψεις και η κατάθλιψη.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την τοξικότητα με το Vivitrol. Πέντε εθελοντές δεν εμφάνισαν τοξικά συμπτώματα όταν η δόση αυξήθηκε στα 784 mg. Αναμένεται ότι η υπερδοσολογία θα αυξήσει την ένταση και την πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η φαρμακευτική δηλητηρίαση απαιτεί συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα.

Δεδομένης της παρατεταμένης δράσης του φαρμάκου, μετά την υπέρβαση της δοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να μπλοκάρει ή να αποδυναμώσει πλήρως τη δράση που επιδεικνύουν τα οπιοειδή αναλγητικά. Εάν απαιτείται ανακούφιση από τον πόνο σε άτομα που χρησιμοποιούν Vivitrol, είναι απαραίτητο να εξεταστούν επιλογές με την εισαγωγή μη ναρκωτικών αναλγητικών, περιφερειακής ή τοπικής αναισθησίας και, επιπλέον, βενζοδιαζεπινών ή γενικής αναισθησίας.

Εάν είναι αδύνατο να αρνηθείτε τη χρήση οπιοειδών, είναι απαραίτητο να εξετάσετε την επιλογή αύξησης της δοσολογίας, η οποία μπορεί να προκαλέσει παράταση και ενίσχυση της αναπνευστικής καταστολής. Σε τέτοιες καταστάσεις, είναι απαραίτητο να επιλέξετε φάρμακα ταχείας δράσης που καταστέλλουν ελάχιστα την αναπνοή, καθώς και να προσαρμόσετε ξεχωριστά τη δόση, λαμβάνοντας υπόψη το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να λάβετε υπόψη την αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών μορφών συμπτωμάτων αλλεργίας (που προκύπτουν από την απελευθέρωση ισταμίνης). Ανεξάρτητα από τον τύπο του επιλεγμένου φαρμάκου, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά την κατάσταση του ασθενούς.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vivitrol πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο (με εύρος θερμοκρασίας 2-8 °C). Σε θερμοκρασία 25 °C, το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί για μέγιστο διάστημα 1 εβδομάδας.

Απαγορεύεται η διατήρηση της ουσίας σε θερμοκρασία άνω των 25°C ή η κατάψυξή της.

Διάρκεια ζωής

Το Vivitrol σε πλήρως σφραγισμένη συσκευασία μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παραγωγής του φαρμάκου. Εάν η σφράγιση των φιαλιδίων είναι σπασμένη, η χρήση του φαρμάκου απαγορεύεται.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Tison, Antabuse, Beviplex με Glutargin Alkoklin, Galavit και Relium με Gepar Compositum, καθώς και Muskomed, Vitanam, Sedalit και Prodetoxon. Εκτός από αυτό, η λίστα περιλαμβάνει τα Tiapride, Alcodez IC και Antakson με Tazepam.

Κριτικές

Το Vivitrol θεωρείται μια πολύ αποτελεσματική ουσία που βοηθά στον εθισμό στο αλκοόλ. Οι αξιολογήσεις ασθενών δείχνουν ότι το φάρμακο μειώνει σημαντικά τα συμπτώματα στέρησης αιθανόλης. Λόγω αυτού του αποτελέσματος, μειώνεται η ψυχολογική εξάρτηση από το αλκοόλ, γεγονός που αυξάνει την αποτελεσματικότητα της συνδυασμένης θεραπείας.