Vivitrol

Το Vivitrol είναι ένα φάρμακο με παρατεταμένη δράση. Περιέχει ναλτρεξόνη, η οποία είναι ένας ανταγωνιστής οπιοειδών με την υψηλότερη συγγένεια για τα τελειώματα οπιοειδών. Εκτός από τις σχετικά οπιοειδείς μου-καταλήξεις, η ναλτρεξόνη δεν έχει σχεδόν καμία εγγενή επίδραση. Επίσης, η ναλτρεξόνη μπορεί να περιορίσει τους μαθητές, αλλά δεν είναι ακόμη δυνατό να προσδιοριστεί η αρχή της ανάπτυξης ενός τέτοιου αποτελέσματος.

Η χρήση ναρκωτικών δεν προκαλεί εμφάνιση ανοχής, σωματικής, ψυχικής ή εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Σε άτομα με εθισμό στα οπιούχα, η χρήση του φαρμάκου οδηγεί στην εμφάνιση συνδρόμου στέρησης. [1]

Ενδείξεις Vivitrol

Χρησιμοποιείται σε άτομα με διαγνωσμένη εξάρτηση από το αλκοόλ που είναι σε θέση να σταματήσουν να λαμβάνουν αλκοόλ πριν από την έναρξη της θεραπείας (πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι το φάρμακο δεν αποδυναμώνει την ένταση και δεν εξαλείφει τα σημάδια απόσυρσης αιθυλικής αλκοόλης ).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου για εναιώρημα παρατεταμένου τύπου που χορηγείται παρεντερικά - μέσα σε φιάλες με όγκο 0,38 g (1 φιάλη με διαλύτη μέσα στο κουτί). Το κιτ περιέχει επίσης μια σύριγγα 1 φορά, μια βελόνα παρασκευής φαρμάκων και 2 βελόνες ενδομυϊκής ένεσης.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο εμποδίζει την επίδραση των οπιούχων με σύνθετη σύνθεση με οπιούχα απολήξεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Προς το παρόν, δεν ήταν δυνατό να καθοριστεί η ακριβής αρχή της ανάπτυξης της επίδρασης των ναρκωτικών σε άτομα με εξάρτηση από το αλκοόλ, αλλά υπάρχουν προτάσεις ότι η επίδραση της ναλτρεξόνης αναπτύσσεται με τη βοήθεια του εσωτερικού συστήματος οπιοειδών. [2]

Ο αποκλεισμός της ναλτρεξόνης εξαφανίζεται σε περίπτωση αύξησης της μερίδας των οπιούχων, αλλά ταυτόχρονα, στο πλαίσιο αυτού του αποτελέσματος, εμφανίζονται εκδηλώσεις παρόμοιες με αυτές που αναπτύσσονται με αυξημένη απελευθέρωση ισταμίνης. [3]

Το εναιώρημα του φαρμάκου δεν χρησιμοποιείται για αποτρεπτική θεραπεία και δεν προκαλεί την εμφάνιση συμπτωμάτων που μοιάζουν με δισουλφιράμη στην περίπτωση λήψης οπιούχων και αλκοόλ.

Φαρμακοκινητική

Το Vivitrol έχει παρατεταμένη δραστηριότητα. Όταν χρησιμοποιείται ενδομυϊκά, η ναλτρεξόνη απελευθερώνεται σταδιακά, εμφανίζοντας μια αρχική κορυφή περίπου 120 λεπτά μετά την ένεση. παρατηρείται επαναλαμβανόμενη αιχμή μετά από 2-3 ημέρες. Μετά από 2 εβδομάδες από τη στιγμή της ένεσης, παρατηρείται αργή μείωση των επιπέδων ναλτρεξόνης στο πλάσμα. Η ουσία βρίσκεται μέσα στο πλάσμα μετά από 1 μήνα μετά την ένεση.

Το κύριο μεταβολικό συστατικό της ναλτρεξόνης είναι η 6-β-ναλτρεξόνη.

Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενων ενέσεων, συσσωρεύεται λιγότερο από το 15% της ναλτρεξόνης με το ενεργό παράγωγό της.

Σε δοκιμές in vitro, το πολύ 21% της ναλτρεξόνης συντίθεται με λευκωματίνη πλάσματος. Το φάρμακο μεταβάλλεται ενεργά μέσα στο σώμα. Η αιμοπρωτεΐνη P450 δεν εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες της ναλτρεξόνης. Μαζί με το κύριο παράγωγο (6-β-ναλτρεξόνη), σχηματίζεται επίσης ένας αριθμός άλλων παραγώγων, από τα οποία σχηματίζονται συζυγή γλυκουρονιδίου. Μετά από ενδοφλέβια ένεση ναλτρεξόνης, ο όγκος της 6-β-ναλτρεξόνης που σχηματίζεται είναι χαμηλότερος από ό, τι στην περίπτωση από του στόματος χορήγησης.

Το ενεργό στοιχείο και τα παράγωγά του απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. μια μικρή ποσότητα του χορηγούμενου τμήματος απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5-10 ημέρες. αυτή η περίοδος εξαρτάται άμεσα από τη σοβαρότητα της αποικοδόμησης του πολυμερούς.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο με τη μορφή εναιωρήματος χορηγείται μέσω της ενδομυϊκής οδού. το φάρμακο έχει παρατεταμένο τύπο δράσης. Αλλες μέθοδοι χρήσης φαρμάκων (εκτός από την ένεση i / m) απαγορεύονται αυστηρά. Επίσης, δεν μπορείτε να πίνετε αλκοόλ στην αρχή της θεραπείας.

Το Vivitrol χρησιμοποιείται μόνο ως μέρος ενός συστηματικού προγράμματος θεραπείας εξάρτησης από το αλκοόλ, το οποίο περιλαμβάνει επίσης την υποχρεωτική παροχή ψυχοκοινωνικής υποστήριξης.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά σε νοσοκομείο. Η αναστολή μπορεί να γίνει και να χορηγηθεί μόνο από γιατρούς με κατάλληλη εμπειρία και προσόντα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά σε δοσολογία 0,38 g (η ουσία πρέπει να ενίεται μόνο ενδομυϊκά), μία φορά το μήνα. Το εναιώρημα εγχέεται βαθιά στους μυς των γλουτών. Τα σημεία της ένεσης πρέπει να εναλλάσσονται, εγχέοντάς τα εναλλάξ στον αριστερό και τον δεξιό γλουτό.

Όταν παραλείψετε την επόμενη δόση του φαρμάκου, πρέπει να το παρουσιάσετε στον ασθενή το συντομότερο δυνατό.

Πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου, η ναλτρεξόνη δεν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Η διαδικασία παρασκευής εναιωρήματος για ενδομυϊκές ενέσεις.

Κατά την παρασκευή του φαρμάκου, χρησιμοποιείται μόνο ο διαλύτης που παρέχεται στο κιτ. Κατά την προετοιμασία και την ένεση φαρμάκων, πρέπει να χρησιμοποιήσετε μόνο εκείνες τις βελόνες που περιέχονται επίσης στο κιτ φαρμάκων. Απαγορεύεται η αντικατάσταση οποιωνδήποτε στοιχείων του φαρμάκου (το κιτ περιέχει όλα τα συστατικά που απαιτούνται για την παρασκευή και τη χρήση του φαρμάκου).

Το φάρμακο πρέπει να αφαιρεθεί από το ψυγείο 45-50 λεπτά πριν από την έναρξη της προετοιμασίας του εναιωρήματος. Είναι επίσης απαραίτητο να διασφαλιστεί ότι το φάρμακο δεν θερμαίνεται πάνω από 25 ° C.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Vivitrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες δοκιμές φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι υπάρχοντες κίνδυνοι και να μην χρησιμοποιηθεί το Vivitrol χωρίς ιατρική επίβλεψη. Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, η χορήγηση φαρμάκων σταμάτησε σε περίπτωση εγκυμοσύνης.

Η ναλτρεξόνη μαζί με την 6-β-ναλτρεξόνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Όταν θηλάζετε, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται, επειδή μπορεί να προκαλέσει καρκινογόνο δράση και ανάπτυξη σοβαρών παρενεργειών του φαρμάκου σε νεογέννητο.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• υπερευαισθησία στη ναλτρεξόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• εθισμός στα ναρκωτικά ή λήψη ναρκωτικών αναλγητικών ·
• ενεργή φάση του συνδρόμου στέρησης οπιοειδών.
• σε περίπτωση αποτυχίας να περάσετε το προκλητικό τεστ (με την εισαγωγή ναλοξόνης).
• άτομα που έχουν θετική ανταπόκριση στην ανάλυση οπιούχων εντός των ούρων (η χρήση οπιούχων, προκειμένου να αποφευχθεί το σύνδρομο στέρησης, διακόπτεται 7-10 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με Vivitrol · παρά το γεγονός ότι η εξέταση οπιούχων ούρων δεν μπορεί παρέχουν 100% εγγύηση ακρίβειας, μέχρι την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί μια προκλητική δοκιμή με την εισαγωγή ναλοξόνης).

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε άτομα με ενεργές ηπατοπαθολογίες (λόγω της πιθανής ηπατοτοξικότητας της ναλτρεξόνης (η αναλογία μεταξύ του φαρμακευτικού και του ηπατοτοξικού τμήματος είναι μικρότερη από 5)).

Απαιτείται προσοχή σε τέτοιες περιπτώσεις:

• σοβαρά στάδια ηπατικών δυσλειτουργιών, στα οποία είναι δυνατή η ανάπτυξη διαταραχών πήξης και η εμφάνιση επιπλοκών κατά την πραγματοποίηση ενέσεων.
• μέτρια ή σοβαρή μορφή νεφρικής ανεπάρκειας (δεν έχουν πραγματοποιηθεί έλεγχοι για τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των φαρμάκων σε τέτοια άτομα, αλλά, λαμβάνοντας υπόψη τις γενικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου, αυτοί οι ασθενείς μπορεί να χρειαστεί να αλλάξουν τη δοσολογία).

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για την παρεμπόδιση της δραστηριότητας των οπιούχων ή για τη θεραπεία της εξάρτησης από τα οπιούχα, καθώς σε περίπτωση αύξησης της μερίδας των οπιούχων, ο αποκλεισμός της δράσης της ναλτρεξόνης εξαφανίζεται, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση λόγω της αύξησης των επιπέδων του οπιούχου. Ταυτόχρονα, η ναλτρεξόνη αυξάνει την ευαισθησία στα οπιοειδή στο τέλος του κύκλου χρήσης ναρκωτικών, η οποία μπορεί επίσης να προκαλέσει δηλητηρίαση (επίσης δυνητικά θανατηφόρα) με την εισαγωγή μικρότερων μερίδων οπιούχων. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για τη χρήση οπιούχων σε συνδυασμό με ναλτρεξόνη.

Προσοχή χρειάζεται επίσης στην περίπτωση χορήγησης φαρμάκων σε άτομα με διάφορες διαταραχές πήξης του αίματος.

Παρενέργειες Vivitrol

Οι δοκιμές έχουν εντοπίσει την ανάπτυξη τέτοιων παρενεργειών συμπτωμάτων:

• δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, ξεροστομία, αυξημένη συχνότητα κινήσεων του εντέρου, δυσφορία και πόνος στην επιγαστρική ζώνη, δυσπεψία, διαταραχές της όρεξης (μπορεί να φτάσουν σε ανορεξία) και έμετο. Επιπλέον, μπορεί να υπάρχει διαταραχή της γεύσης, ΓΟΠΝ, φούσκωμα, διάφορες μορφές διαταραχών των κοπράνων, αιμορροΐδες, γαστρεντερίτιδα, κολίτιδα, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, εντερική απόφραξη και απόπλευρο απόστημα.
• προβλήματα με το έργο του ηπατοχολικού συστήματος: η ενεργός φάση της χολοκυστίτιδας, η χολολιθίαση και η αύξηση των τιμών των ενδοηπατικών ενζύμων.
• αναπνευστικές διαταραχές: φαρυγγίτιδα (μπορεί να σχετίζεται με στρεπτόκοκκο) ή ρινοφαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα με ιγμορίτιδα και άλλες λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, πονόλαιμο, δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή και απόφραξη των αναπνευστικών πόρων.
• βλάβες της μυοσκελετικής δομής: πόνος στις αρθρώσεις, τους μύες και τα άκρα, δυσκαμψία των αρθρώσεων, μυϊκές συσπάσεις ή σπασμός και αρθρίτιδα.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα: αδυναμία, διέγερση, απώλεια συνείδησης, ζάλη, διαταραχές του ύπνου, πονοκέφαλοι (συμπεριλαμβανομένης της ημικρανίας), ευερεθιστότητα και επιβράδυνση της αντίδρασης. Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθεί ευφορία, σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, επιληπτικές κρίσεις, ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, παραλήρημα, ανευρύσματα που σχετίζονται με εγκεφαλικές αρτηρίες και εξασθένηση της πνευματικής δραστηριότητας.
• διαταραχές στο έργο του CVS: έμφραγμα του μυοκαρδίου, CHF, αυξημένη αρτηριακή πίεση, θρόμβωση που επηρεάζει τα αγγεία των πνευμόνων, DVT, στηθάγχη, αθηροσκλήρωση που επηρεάζει τις στεφανιαίες αρτηρίες, κολπική μαρμαρυγή και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
• βλάβες του κυκλοφορικού συστήματος: λεμφαδενοπάθεια ή αυξημένος αριθμός λευκοκυττάρων.
• αλλαγή στις ενδείξεις δοκιμής: αύξηση των τιμών της CPK ή των ηωσινοφίλων (σταθεροποιημένη κατά τη διάρκεια της επόμενης θεραπείας), μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων και ψευδώς θετική απάντηση στην ανάλυση ούρων για την παρουσία οπιούχων και άλλων μεμονωμένων φαρμάκων.
• σημάδια αλλεργιών: φλυκταινώδη εξανθήματα, αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις, κνησμός, επιπεφυκίτιδα και κνίδωση.
• τοπικά συμπτώματα στην περιοχή εφαρμογής του εναιωρήματος: πρήξιμο, πόνος και πρόκληση ιστών, καθώς και κνησμός και αιμάτωμα. Περιστασιακά έχουν αναφερθεί περιπτώσεις με εμφάνιση νέκρωσης, αποστήματος, καθώς και σφραγίδων που απαιτούν χειρουργική επέμβαση.
• άλλες εκδηλώσεις: ασθένεια, υπερθερμία, πονόδοντος, άγχος, απώλεια βάρους, τρόμος και λήθαργος. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί υποογκαιμία, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, διαταραχή της λίμπιντο, υπερχοληστερολαιμία και θερμοπληξία.

Περιστασιακά, παρατηρήθηκε υπεριδρωσία (επίσης νυχτερινή) και ανάπτυξη κυτταρίτιδας.

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, σημειώθηκε ένα περιστατικό με την ανάπτυξη πνευμονίας ηωσινοφιλικού τύπου, καθώς και μια περίπτωση με υποψία για την ανάπτυξή της. Οι ασθένειες θεραπεύθηκαν χρησιμοποιώντας κορτικοστεροειδή και αντιβιοτικά. Δεν ήταν δυνατό να δημιουργηθεί άμεση σύνδεση μεταξύ της δράσης της ναλτρεξόνης και της εμφάνισης αυτής της νόσου, αλλά σε περίπτωση δύσπνοιας και προοδευτικής υποξίας, είναι απαραίτητο να διαγνωστεί και να πραγματοποιηθεί η απαιτούμενη θεραπεία.

Η χρήση του Vivitrol μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αυτοκτονικών σκέψεων (επίσης μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας) που συνοδεύουν την αναδυόμενη κατάθλιψη. Τα άτομα στα οποία χορηγείται η ένεση με το φάρμακο θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη ενός γιατρού προκειμένου να εντοπίζονται έγκαιρα οι αυτοκτονικές σκέψεις και η κατάθλιψη.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση από Vivitrol. Σε 5 εθελοντές, στην περίπτωση αύξησης της δοσολογίας στα 784 mg, δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη τοξικών σημείων. Μια υπερδοσολογία θα πρέπει να αναμένεται να προκαλέσει αύξηση της έντασης και αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων συμπτωμάτων.

Η τοξίκωση από τα ναρκωτικά απαιτεί συμπτωματική και υποστηρικτική δράση.

Λαμβάνοντας υπόψη τον παρατεταμένο τύπο έκθεσης στο φάρμακο, μετά την υπέρβαση της δοσολογίας, πρέπει να παρακολουθείτε τον ασθενή για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να εμποδίσει ή να αποδυναμώσει πλήρως τη δραστηριότητα που επιδεικνύουν τα αναλγητικά τύπου οπιοειδών. Εάν πρέπει να κάνετε αναισθησία σε άτομα που χρησιμοποιούν Vivitrol, πρέπει να εξετάσετε επιλογές με την εισαγωγή μη ναρκωτικών αναλγητικών, τοπικής ή τοπικής αναισθησίας και επιπλέον βενζοδιαζεπίνες ή γενική αναισθησία.

Εάν είναι αδύνατο να αρνηθείτε τη χρήση οπιούχων, είναι απαραίτητο να εξετάσετε την επιλογή αύξησης της δοσολογίας, η οποία μπορεί να προκαλέσει παράταση και ενίσχυση της αναπνευστικής καταστολής. Σε τέτοιες καταστάσεις, πρέπει να κάνετε μια επιλογή υπέρ των φαρμάκων ταχείας δράσης, που καταστέλλουν ελάχιστα την αναπνοή, και επίσης να προσαρμόσετε προσωπικά τη μερίδα, λαμβάνοντας υπόψη το ληφθέν αποτέλεσμα. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης σοβαρών μορφών συμπτωμάτων αλλεργίας (που προκύπτουν από την απελευθέρωση ισταμίνης). Ανεξάρτητα από τον τύπο του επιλεγμένου φαρμάκου, πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vivitrol πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο (με τιμές θερμοκρασίας από 2-8 ° C). Σε θερμοκρασία 25 ° C, το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί το πολύ για 1 εβδομάδα.

Απαγορεύεται η διατήρηση της ουσίας σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C ή η κατάψυξή της.

Διάρκεια ζωής

Το Vivitrol σε πλήρως κλειστή συσκευασία μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμάκου. Σε περίπτωση παραβίασης της στεγανότητας των φιαλιδίων, απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Tison, Antabus, Beviplex με Glutargin Alkoklin, Galavit και Relium με Gepar Compositum, και εκτός από αυτό Muscomed, Vitanam, Sedalit και Prodetoxon. Επιπλέον, οι Tiaprid, Alkodez IC και Antaxon with Tazepam είναι στη λίστα.

Κριτικές

Το Vivitrol θεωρείται μια πολύ αποτελεσματική ουσία που βοηθά στον εθισμό στο αλκοόλ. Οι ανασκοπήσεις ασθενών δείχνουν ότι το φάρμακο αποδυναμώνει σημαντικά τις εκδηλώσεις στέρησης αιθανόλης. Λόγω αυτής της επίδρασης, η ψυχική εξάρτηση από το αλκοόλ μειώνεται, γεγονός που αυξάνει την αποτελεσματικότητα της συνδυαστικής θεραπείας.