Verapamil

Το verapamil έχει αντιαγγειακή και αντιαρρυθμική δράση.

Ενδείξεις Verapamilla

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες διαταραχές:

• υπερκοιλιακή ταχυκαρδία.
• σπαστική στηθάγχη, που έχει σταθερό χαρακτήρα.
• στηθάγχη, στην οποία παρατηρούνται διαταραχές υπερκοιλιακού ρυθμού.
• καρδιακή ταχυκαρδία του κόλπου.
• υπερκοιλιακός τύπος εξισυσώματος ·
• κολπική μαρμαρυγή.
• υπερτασική κρίση (ενδοφλέβια μέθοδος).
• αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση ενός θεραπευτικού παράγοντα πραγματοποιείται σε δισκία ή σακχαρόπηκτα που έχουν όγκο 40 και 80 mg και επιπροσθέτως σε δισκία με παρατεταμένο τύπο επίδρασης (όγκος 0.24 g) και σε διάλυμα 2.5% για ενδοφλέβιες ενέσεις.

[1], [2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Το Verapamil αποκλείει τη δραστηριότητα των καναλιών Ca. Το φάρμακο έχει αντιυπερτασικά, αντιαγγειακά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα.

Η επίδραση του φαρμάκου βασίζεται στον αποκλεισμό της δραστηριότητας των «αργών» καναλιών Ca που βρίσκονται μέσα στα κύτταρα του μυοκαρδίου, στα αγγειακά κύτταρα των λείων μυών και στο καρδιακό σύστημα που οδηγεί. Ταυτόχρονα, αυτά τα κανάλια υπάρχουν μέσα στους λείους μύες της μήτρας, των βρόγχων και της ουρήθρας. Ο αποκλεισμός οδηγεί στη σταθεροποίηση παθολογικά αυξημένου ρεύματος ιόντων ασβεστίου μέσα στα κύτταρα. Με την αποδυνάμωση της διαμεμβρανικής εισόδου του Ca2 + στοιχείου μέσα στα καρδιομυοκύτταρα, το φάρμακο μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και τη δύναμη των μυοκαρδιακών συσπάσεων, πράγμα που οδηγεί σε μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Το verapamil μειώνει τον μυϊκό τόνο των αγγειακών μεμβρανών και οδηγεί στη διόγκωση των αρτηριδίων, γεγονός που αποδυναμώνει την αντίσταση στο εσωτερικό του μεγάλου κύκλου της ροής του αίματος και μειώνει το μετέπειτα φορτίο. Επιπλέον, το φάρμακο αυξάνει την στεφανιαία κυκλοφορία. Αναστέλλει τις διαδικασίες αγωγιμότητας του AV και καταστέλλει την αυτόματη δραστηριότητα του κόλπου, χάρη στην οποία το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αρρυθμίες υπερκοιλιακού τύπου.

Το φάρμακο έχει πιο έντονη επίδραση στο σύστημα αγωγιμότητας (κόμβος AV και κόλπων) και η επίδραση στα αγγεία είναι λιγότερο έντονη. Το φάρμακο βελτιώνει την έκκριση των νεφρών. Πρέπει να θυμόμαστε ότι το φάρμακο επιδεινώνει την υπάρχουσα καρδιακή ανεπάρκεια και επίσης προκαλεί αποκλεισμό του AV και ισχυρή βραδυκαρδία.

[4], [5], [6]

Φαρμακοκινητική

Η ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως εισάγοντας το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax αίματος καταγράφονται μετά από 1-2 ώρες. Η σύνθεση με πρωτεΐνη αίματος είναι 90%.

Υποβλήθηκε σε γρήγορο ενδοηπατικό μεταβολισμό. Στην περίπτωση θεραπείας, το αποτέλεσμα του φαρμάκου ενισχύεται, επειδή η δικλοφαινάκη και τα μεταβολικά προϊόντα της συσσωρεύονται στο εσωτερικό του σώματος.

Ο χρόνος ημιζωής μετά από 1 φορά χρήση είναι 3-6 ώρες και σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης φθάνει τις 12 ώρες. Η απέκκριση γίνεται από τα νεφρά (περίπου 74%).

[7], [8], [9], [10]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα κανονικά δισκία για ταχυκαρδία ή χάπι στηθάγχης λαμβάνονται από του στόματος πριν από την κατανάλωση, 3 φορές την ημέρα, σε μια δόση των 40-80 mg. Για να μειώσετε τις υψηλές τιμές αρτηριακής πίεσης, πρέπει να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο 2 φορές την ημέρα (η ημερήσια δόση σε αυτή την περίπτωση μπορεί να φτάσει τα 0,48 g).

Τα παιδιά κάτω των 5 ετών χρειάζονται για την ημέρα να χρησιμοποιούν 40-60 mg φαρμάκου.

Τα δισκία με παρατεταμένο τύπο επίδρασης με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης λαμβάνονται το πρωί σε μερίδες 0,24 g. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με μειωμένη δόση - 0,12 g 1 φορά την ημέρα. Περαιτέρω, μετά από 14 ημέρες, γίνεται μια αύξηση της δοσολογίας. Μπορεί επίσης να αυξηθεί στα 0,48 γραμμάρια ανά ημέρα (δίπλευρη πρόσληψη με διάστημα 12 ωρών). Εάν είναι απαραίτητο, ένας παρατεταμένος κύκλος θεραπείας απαγορεύεται να χρησιμοποιεί περισσότερα από 0,48 γραμμάρια ημερησίως.

Προκειμένου να σταματήσει η ανάπτυξη μιας υπερτασικής κρίσης, το φάρμακο εγχέεται ενδοφλέβια με τη χρήση μίας μεθόδου τζετ σε ποσότητα 5-10 mg. Στην περίπτωση διαταραχών παροξυσμικού ρυθμού, η δοσολογία και η οδός χορήγησης είναι παρόμοιες. Ελλείψει αποτελέσματος, το ίδιο τμήμα επανεισάγεται μετά από 20-30 λεπτά. Με διαδικασίες υποστήριξης, το φάρμακο εγχέεται ενδοφλεβίως μέσω IV (χρησιμοποιείται διάλυμα NaCl ή δεξτρόζης). Το μέγεθος μιας ενδοφλέβιας δόσης 1 φορά για ένα παιδί ηλικίας 1-5 ετών είναι 2-3 g της ουσίας.

[14], [15], [16], [17]

Χρήση Verapamilla κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμβρυοτοξικότητα και την εμβρυοτοξικότητα του φαρμάκου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από έγκυες γυναίκες, αλλά μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος είναι πιο αναμενόμενο από την ανάπτυξη επιπλοκών. Αλλά ταυτόχρονα συχνά συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Υπάρχουν και μαιευτικές και ιατρικές ενδείξεις για τη χρήση του.

Μαιευτήρες:

• ο κίνδυνος πρόωρης έναρξης της εργασίας (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα).
• ανεπάρκεια του πλακούντα.
• νεφροπάθεια που αναπτύσσεται σε έγκυες γυναίκες.

Σε περίπτωση κινδύνου πρόωρης χορήγησης του φαρμάκου, χρήση μαζί με ginipralom? Πάρτε Verapamil θα πρέπει να είναι λίγο νωρίτερα - για 20-30 λεπτά. Οι αναφορές δείχνουν ότι η χρήση του γουϊνπρίλη δεν οδηγεί πάντοτε σε ταχυκαρδία, η οποία εξαλείφει τη χρήση του Verapamil, αλλά συνήθως είναι ακόμα απαραίτητη.

Επειδή το φάρμακο επηρεάζει το μεταβολισμό του ασβεστίου, χρησιμοποιείται συχνά σε καταστάσεις όπου υπάρχει κίνδυνος πρόωρης έναρξης της εργασίας. Έχει βρεθεί ότι η τοκολυτική αγωγή μπορεί να πραγματοποιηθεί αποκλειστικά με τη χρήση παραγόντων που μπλοκάρουν τα κανάλια Ca. Μετά την κατάποση, το εύρος των συσπάσεων της μήτρας μειώνεται σημαντικά (μερικές φορές καταλήγει σε πλήρη παύση αυτής της δραστηριότητας).

Στην περίπτωση ενός εύκολου σταδίου νεφροπάθειας, είναι δυνατή η μονοθεραπευτική χρήση φαρμάκων και με την ανάπτυξη προεκλαμψίας χρησιμοποιούνται συνδυασμένες μέθοδοι, συμπεριλαμβανομένου του θειικού μαγνησίου (έχει διουρητικό, αντισπασμωδικό και αντιυπερτασικό αποτέλεσμα), λαμβάνοντας 80 mg Verapamil ανά ημέρα και άλλα φάρμακα.

Θεραπευτική:

• αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας).
• αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης. Αυτό είναι ένα από τα αντιυπερτασικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες (και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα), παρόλο που οι έγκυες γυναίκες σπανίως το συνταγογραφούν ως βασικό αντιυπερτασικό φάρμακο.
• στηθάγχη

Τα σχόλια των γυναικών που χρησιμοποίησαν το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δείχνουν ότι καταδεικνύει αποτελεσματικότητα, είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές όταν χρησιμοποιείται σε φαρμακευτικές δόσεις και δεν έχει αρνητική επίδραση στο έμβρυο.

Στην ανάλυση μετά τον τοκετό, εκείνες τις γυναίκες που χρησιμοποίησαν το φάρμακο κατά το πρώτο τρίμηνο, δεν υπήρξε αύξηση της συχνότητας των συγγενών ελαττωμάτων που σχετίζονται με τη χρήση τους στο βρέφος. Επίσης, δεν βρέθηκαν αρνητικές εκδηλώσεις στα μωρά των γυναικών που έλαβαν Verapamil στο 2ο και 3ο τρίμηνο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή βραδυκαρδία.
• σοβαρή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
• AV-βαθμός αποκλεισμού 2-3.
• η παρουσία δυσανεξίας έναντι του φαρμάκου.
• μειωμένες τιμές πίεσης του αίματος ·
• SSSU.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με αποκλεισμό AV του πρώτου βαθμού, CHF, βραδυκαρδία, αποκλεισμό από το σινεμά, νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική δραστηριότητα και εκτός από ηλικιωμένους.

[11], [12]

Παρενέργειες Verapamilla

Συχνά υπάρχουν παρόμοιες παρενέργειες: δυσκοιλιότητα, ναυτία, αύξηση βάρους, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, ερυθρότητα του δέρματος στο πρόσωπο, πονοκέφαλοι και ζάλη.

Σπανιότερα προκύψουν τέτοια συμπτώματα: αίσθηση της κόπωσης, νευρικότητα ή λήθαργο, εξανθήματα, διάρροια, κνησμός, υπερπλασία των ούλων, γαλακτόρροια, και επιπλέον, πνευμονικό οίδημα, μπλοκ AV 3ου βαθμού (στην περίπτωση της ενδοφλέβιας χορήγησης, σε υψηλή ταχύτητα), γυναικομαστία, ακοκκιοκυτταραιμία , αρθρίτιδα, θρομβοπενία και περιφερικό οίδημα.

[13],

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο προκαλεί αποκλεισμό SA ή AV, ασυστολία, βραδυκαρδία ή μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Πρώτον, γαστρική πλύση και εισαγωγή ροφητών. Εάν παρατηρηθούν διαταραχές αγωγής, εισάγονται με τη μέθοδο ατροπίνη, 10% γλυκονικό ασβέστιο, ισοπρεναλίνη και υποκαταστάτες πλάσματος. Συνιστάται η χρήση βηματοδότη. Για να αυξηθεί το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης, χρησιμοποιούνται α-διεγερτικά.

[18], [19], [20], [21]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Παράγοντες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του CYP3A4, μειώνουν το επίπεδο της βεραπαμίλης. Ο χυμός γκρέιπφρουτ, αντίθετα, οδηγεί σε αύξηση των δεικτών πλάσματος.

Το φάρμακο αυξάνει τις τιμές πλάσματος της κυκλοσπορίνης, της κινιδίνης με καρβαμαζεπίνη, αιθυλική αλκοόλη, θεοφυλλίνη και SG. Επιπλέον, αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης της νευροτοξικής επίδρασης του Li +.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων αυξάνεται κατά 50% όταν συνδυάζεται με σιμετιδίνη, γι 'αυτό είναι μερικές φορές απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία του.

Η ριφαμπικίνη μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Η συνδυασμένη χρήση με παυσίπονα εισπνοή φύση αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης HF, βραδυκαρδία και AV-αποκλεισμού.

Η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου μαζί με β-αναστολείς αυξάνει τη σοβαρότητα της αποδυνάμωσης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και επιπλέον αυξάνει την πιθανότητα διαταραχών αγωγιμότητας AV και την εμφάνιση βραδυκαρδίας.

Όταν συνδυάζεται με α-αναστολείς ενισχύει την αντιυπερτασική δράση.

Οι αρνητικές ινοτροπικές επιδράσεις συνοψίζονται στην περίπτωση χορήγησης με flekainid και disopyramide. Αυτά τα χρήματα απαγορεύεται να χρησιμοποιούνται για 2 ημέρες πριν, καθώς και 1 ημέρα μετά την εισαγωγή του Verapamil.

Το φάρμακο ενισχύει τη δραστικότητα των χαλαρωτικών του περιφερικού μυός.

[22]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η βεραπαμίλη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[23], [24], [25]

Διάρκεια ζωής

Το verapamil επιτρέπεται να χρησιμοποιείται σε διάστημα 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού παράγοντα.

[26], [27]

Αναλόγων

Ανάλογα της θεραπευτικοί παράγοντες είναι φάρμακα Isoptin, Valium, νιφεδιπίνη με Kaverilom και finoptinum Επιπλέον, αμλοδιπίνη, νιμοδιπίνη και Lekoptin με nifedipineretard, Gallopamilom και νικαρδιπίνη.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Κριτικές

Το verapamil χρησιμοποιείται συχνά για θεραπεία συνδυασμένων διαταραχών (κολπική μαρμαρυγή σε συνδυασμό με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία με παροξυσμικό χαρακτήρα και αυξημένη αρτηριακή πίεση). Οι ανασκοπήσεις των ασθενών ταυτοχρόνως δείχνουν ότι το φάρμακο δρα αρκετά αποτελεσματικά και ταυτόχρονα είναι ανέξοδες.

Μεταξύ των μειονεκτημάτων είναι η ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων - συνήθως είναι η δυσκοιλιότητα, η βραδυκαρδία και η έξαψη του δέρματος του προσώπου.