Τιζανιδίνη ratiopharm

Τα δισκία τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό με κεντρική επίδραση στους σκελετικούς μύες.

Η τιζανιδίνη χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό στη θεραπεία οδυνηρών οξέων μυϊκών σπασμών, καθώς και σπαστικών σπασμών εγκεφαλικού τύπου σε χρόνια μορφή. Το φάρμακο μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, αναστέλλει τους κλωνικούς σπασμούς με σπασμούς και ταυτόχρονα μπορεί να βελτιώσει την εκούσια μυϊκή δύναμη. [1]

Ενδείξεις Τιζανιδίνη ratiopharm

Χρησιμοποιείται για σπασμωδικές καταστάσεις χρόνιου τύπου, που προκαλούνται από δυσλειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επιπλέον, συνταγογραφείται σε περίπτωση τοπικών μυϊκών κράμπων .

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. μέσα στη συσκευασία - 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στον νωτιαίο μυελό, όπου επιβραδύνει την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τις απολήξεις του NMDA. Αυτό το φαινόμενο σχετίζεται πιθανότατα με τη διέγερση της δραστηριότητας των α2-καταλήξεων. Ως αποτέλεσμα, η πολυσυναπτική μετάδοση σημάτων μέσω των διανευρωνικών συνδέσεων μέσα στο νωτιαίο μυελό καταστέλλεται (αυτή η μετάδοση οδηγεί σε υπερβολικό μυϊκό τόνο), γεγονός που επιτρέπει την αποδυνάμωση του μυϊκού τόνου. [2]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα.

Η απορρόφηση της τιζανιδίνης είναι γρήγορη και σχεδόν πλήρης, αλλά λόγω εκτεταμένων μεταβολικών διεργασιών του 1ου περάσματος, το μέσο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας είναι μόνο περίπου 34%. Οι δείκτες της Cmax πλάσματος σημειώνονται μετά από 1 ώρα από τη στιγμή της λήψης φαρμάκων. [3]

Διαδικασίες διανομής.

Η μέση τιμή του σταθερού όγκου κατανομής (Vss) με ενδοφλέβια χορήγηση της ουσίας είναι 2,6 l / kg. Ποσοστό σύνθεσης πρωτεϊνών - 30%.

Στην περίπτωση χορήγησης φαρμάκου σε δόσεις 4-12 mg, παρατηρούνται γραμμικές φαρμακοκινητικές παράμετροι. Η χαμηλή μεταβλητότητα των τιμών AUC και Cmax σε διαφορετικά άτομα απλοποιεί τη διαδικασία αξιόπιστης εκτίμησης του επιπέδου του LA στο πλάσμα μετά από από του στόματος χορήγηση.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η τιζανιδίνη υφίσταται εκτεταμένες ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες με υψηλό ρυθμό. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται in vitro κυρίως με τη συμμετοχή της αιμοπρωτεΐνης P4501A2. Τα μεταβολικά συστατικά της τιζανιδίνης δεν έχουν θεραπευτική δράση.

Απέκκριση.

Το τελευταίο μισό διάστημα αποβολής φαρμάκου από το κυκλοφορικό σύστημα είναι κατά μέσο όρο 2-4 ώρες. Η τιζανιδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου το 70% της δοσολογίας) με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων. Περίπου 2,7% του απεκκριθέντος συστατικού είναι η αμετάβλητη δραστική ουσία.

Σε άτομα με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία (επίπεδο CC κάτω από 25 ml / λεπτό), ο δείκτης Cmax είναι 2 φορές υψηλότερος από ό, τι σε ένα υγιές άτομο. Ο τελικός χρόνος ημιζωής παρατείνεται επίσης σε σχεδόν 14 ώρες, λόγω του οποίου αυξάνεται επίσης το επίπεδο AUC (σχεδόν εξαπλάσιο).

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες πρέπει να χρησιμοποιούν 2-6 mg του φαρμάκου 3-4 φορές την ημέρα. Το αρχικό μέγεθος μερίδας δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6 mg 3 φορές την ημέρα. Η δοσολογία του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά, κατά 2-4 mg, 1-2 φορές την εβδομάδα.

Η φαρμακευτική επίδραση συνήθως αναπτύσσεται στην περίπτωση λήψης ημερήσιας δόσης 12-24 mg, χωρισμένη σε 3-4 χρήσεις σε ίσες μερίδες. Επιτρέπονται το πολύ 36 mg της ουσίας ημερησίως.

Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται ξεχωριστά.

Στην περίπτωση νεφρικών / ηπατικών δυσλειτουργιών, η δοσολογία των φαρμάκων μειώνεται. Απαιτείται να ξεκινήσετε με μια δόση 2 mg, μία φορά την ημέρα. Η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί σταδιακά. Εάν δεν υπάρχει επίδραση από το αρχικό τμήμα, πρώτα αυξάνεται η ημερήσια δόση που χρησιμοποιείται για 1 χρήση και στη συνέχεια αυξάνεται ο αριθμός των δόσεων.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική επειδή δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του σε παιδιά.

Χρήση Τιζανιδίνη ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι δοκιμές σε ζώα δεν έχουν προσδιορίσει την παρουσία τερατογόνων επιδράσεων. Δεν έχει πραγματοποιηθεί ελεγχόμενος έλεγχος του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι 'αυτό το Tizanidine-ratiopharm δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της καθορισμένης περιόδου (εκτός από τις περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη της θεραπείας είναι πιο πιθανά από οποιονδήποτε κίνδυνο).

Πειραματικές δοκιμές έδειξαν ότι μικρές ποσότητες τιζανιδίνης αποβάλλονται με γάλα σε ζώα. το φάρμακο δεν επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για HB.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στην τιζανιδίνη ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• βολβικό σύνδρομο ασθενικού τύπου.
• συνδυασμένη χρήση με φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη.

Παρενέργειες Τιζανιδίνη ratiopharm

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• ψυχικές διαταραχές: περιστασιακά αϋπνία, προβλήματα ύπνου και ψευδαισθήσεις αναπτύσσονται.
• προβλήματα με το έργο της ΝΑ: συχνά παρατηρείται ζάλη ή υπνηλία.
• διαταραχές της λειτουργίας του CVS: συχνά υπάρχει μείωση της αρτηριακής πίεσης και βραδυκαρδία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με την πεπτική δραστηριότητα: εμφανίζεται συχνά ξεροστομία. Περιστασιακά παρατηρούνται δυσπεπτικές διαταραχές και ναυτία.
• βλάβες του ηπατοχολικού συστήματος: η ηπατίτιδα εμφανίζεται μεμονωμένα.
• διαταραχές στην περιοχή των συνδετικών ιστών, μυών με οστά και αρθρώσεις: μερικές φορές εμφανίζεται μυϊκή αδυναμία.
• συστηματικές εκδηλώσεις: συχνά παρατηρείται αυξημένη κόπωση.
• αλλαγή στις ενδείξεις δοκιμής: συχνά συμβαίνει μείωση της αρτηριακής πίεσης. Περιστασιακά, οι τιμές των τρανσαμινασών του ορού αυξάνονται.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: έμετος, ζάλη, ναυτία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, μίωση και κώμα.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με σιπροφλοξασίνη ή φλουβοξαμίνη (καθένα από αυτά τα φάρμακα επιβραδύνει την επίδραση του ανθρώπινου CYP4501A2), επειδή αυτό αυξάνει την τιμή AUC της τιζανιδίνης (10 και 33 φορές, αντίστοιχα). Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται μια παρατεταμένη, κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, τα συμπτώματα της οποίας είναι ζάλη, υπνηλία και εξασθένηση της ψυχοκινητικής δραστηριότητας.

Μην συνδυάζετε το tizanidine ratiopharm με άλλα φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του CYP1A2. Μεταξύ αυτών είναι ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα (μεξελετίνη με αμιωδαρόνη και προπαφαινόνη), ροφεκοξίμπη, σιμετιδίνη με τικλοπιδίνη, ορισμένες φθοροκινολόνες (πεφλοξακίνη και νορφλοξακίνη με ενοξακίνη, καθώς και σιπροφλοξασίνη) και από του στόματος αντισύλληψη.

Η χορήγηση μαζί με αντιυπερτασικά φάρμακα (μεταξύ αυτών διουρητικά) μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Τα ηρεμιστικά και το αλκοόλ μπορούν να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση της τιζανιδίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα δισκία τιζανιδίνης πρέπει να φυλάσσονται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η τιζανιδίνη ratiopharm μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τριετή περίοδο από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα φάρμακα είναι παρασκευάσματα Tizalud με Sirdalud.