Cetirizine

Η κετιριζίνη είναι ένα φάρμακο που μπλοκάρει τους υποδοχείς ισταμίνης H1. Είναι αποτελεσματικό στο πρώιμο στάδιο των αλλεργικών εκδηλώσεων και επίσης μειώνει την ποσότητα των απελευθερούμενων αγωγών αλλεργίας. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη διαφόρων τύπων αλλεργιών.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Cetirizine

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων τύπων παθολογιών:

• αλλεργική ρινίτιδα;
• αλλεργική ρινίτιδα;
• δερματίτιδα;
• φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
• αγγειοοίδημα και κνίδωση.

[ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν κυκλοφορεί σε δισκία, σε κυψέλη των 10 τεμαχίων. Μέσα στη συσκευασία υπάρχουν 1-2 πλάκες κυψέλης.

Εξάλη κετιριζίνης

Η κετιριζίνη hexal είναι ένα αντιισταμινικό για συστηματική χρήση. Διατίθεται ως πόσιμο διάλυμα.

Κετιριζίνη-αστραφάρμ

Το Cetirizine-astrapharm είναι ένα αντιισταμινικό γενικής χρήσης, ένα παράγωγο της πιπεραζίνης.

Κετιριζίνη-Νόρτον

Το Cetirizine-Norton χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας ή της χρόνιας μορφής της, καθώς και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοδυναμική

Η κετιριζίνη είναι ένα προϊόν διάσπασης της υδροξυζίνης στο ανθρώπινο σώμα. Είναι ένας ισχυρός επιλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών H1 τερματικών άκρων. Κατά τη διάρκεια της σύνθεσης με υποδοχείς σε μελέτες in vitro, δεν προέκυψε συγγένεια με άλλα τερματικά που διαφέρουν από τους H1 υποδοχείς.

Εκτός από την ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς H1, η ουσία έχει αντιαλλεργικές ιδιότητες. Στην περίπτωση χορήγησης του φαρμάκου σε δόση 10 mg μία/δύο φορές την ημέρα, επιβραδύνει το τελευταίο στάδιο της εμπλοκής των φλεγμονωδών κυττάρων (ιδιαίτερα των ηωσινοφίλων) στη διαδικασία εξάπλωσης μέσα στον επιπεφυκότα και το δέρμα ατόμων στα οποία έχει χορηγηθεί αντιγόνο. Σε ημερήσια δόση 30 mg, το φάρμακο επιβραδύνει την είσοδο των ηωσινοφίλων μαζί με το βρογχοκυψελιδικό υγρό κατά το τελικό στάδιο της στένωσης των βρόγχων, η οποία εμφανίζεται όταν ένα αλλεργιογόνο εισπνέεται από ένα άτομο που πάσχει από βρογχικό άσθμα.

Η κετιριζίνη επιβραδύνει επίσης το τελικό στάδιο της φλεγμονώδους αντίδρασης που προκαλείται από την ενδοδερμική ένεση καλλικρεΐνης σε άτομα με χρόνια κνίδωση. Ταυτόχρονα, μειώνει την ισχύ της μοριακής προσκόλλησης (στοιχεία του ICAM-1, καθώς και του VCAM-1, τα οποία δρουν ως δείκτες φλεγμονής που προκαλείται από αλλεργία).

Υπάρχουν πληροφορίες ότι το φάρμακο σε δόσεις των 5 και 10 mg μπορεί να επιβραδύνει την εμφάνιση ερυθρότητας και φουσκαλών που εμφανίζονται λόγω υπερβολικά υψηλών επιπέδων ισταμίνης στο δέρμα. Με μία μόνο χρήση 10 mg του φαρμάκου, η δράση ξεκινά μετά από 20 λεπτά / 1 ώρα. Η δράση της χρήσης του διαρκεί τουλάχιστον 24 ώρες με μία μόνο δόση.

Υπάρχουν πληροφορίες ότι παιδιά ηλικίας 5-12 ετών δεν εμφανίζουν ανοχή στις αντιισταμινικές ιδιότητες της κετιριζίνης (καταστολή της ανάπτυξης ερυθρότητας και φουσκαλών). Μετά την ολοκλήρωση επαναλαμβανόμενης θεραπείας με κετιριζίνη, η φυσιολογική δερματική αντίδραση στην ισταμίνη αποκαθίσταται σε περίπου 3 ημέρες.

Σε άτομα με αλλεργική ρινίτιδα και συνοδό βρογχικό άσθμα (ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας), η λήψη του φαρμάκου σε δόση 10 mg μία φορά την ημέρα βοήθησε στη βελτίωση της κατάστασης παρουσία σημείων ρινίτιδας, χωρίς να επηρεάζει τη λειτουργία των πνευμόνων. Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνουν την ασφάλεια χρήσης του φαρμάκου σε βρογχικό άσθμα μέτριας ή ήπιας σοβαρότητας.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η χρήση μεγάλων ημερήσιων δόσεων κετιριζίνης (60 mg) δεν προκάλεσε σημαντική παράταση του διαστήματος QT.

Η λήψη του φαρμάκου στη συνιστώμενη δόση βελτιώνει την υγεία των ατόμων με εποχική ή αλλεργική ρινίτιδα που διαρκεί όλο το χρόνο.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Το μέγιστο επίπεδο ισορροπίας της ουσίας στο πλάσμα είναι σχεδόν 300 ng/ml και χρειάζονται περίπου 1±0,5 ώρες για να επιτευχθεί αυτός ο δείκτης. Δεν υπήρξε συσσώρευση της ουσίας στην περίπτωση λήψης του φαρμάκου σε ποσότητα 10 mg σε διάστημα 10 ημερών.

Ο όγκος απορρόφησης της ουσίας δεν μειώνεται στην περίπτωση συνδυασμένης λήψης με τροφή, αλλά ο ρυθμός της μειώνεται. Οι όγκοι των δεικτών βιοδιαθεσιμότητας είναι παρόμοιοι όταν χρησιμοποιείται η ουσία με τη μορφή κάψουλων, διαλύματος ή δισκίων. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0,5 l / kg. Η σύνθεση της ουσίας με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 93 ± 0,3%. Ταυτόχρονα, η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τις διαδικασίες σύνθεσης της βαρφαρίνης με πρωτεΐνες αίματος.

Η ουσία δεν υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Περίπου τα 2/3 της δόσης απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 10 ώρες. Η κετιριζίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική όταν χορηγείται σε δόσεις 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω, καθώς και οι ενήλικες, πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε ποσότητα 10 mg μία φορά το βράδυ με το δείπνο ή δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) στα 5 mg. Για παιδιά ηλικίας 2-6 ετών, η δόση είναι 5 mg (ή 10 σταγόνες) μία φορά την ημέρα ή 2,5 mg (ή 5 σταγόνες) δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).

Τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια χρειάζονται τη μισή από την τυπική δόση.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Χρήση Cetirizine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεδομένου ότι η κετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στην κετιριζίνη, την υδροξυζίνη και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• μειωμένοι δείκτες νεφρικής λειτουργίας (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης εντός 30-49 ml/λεπτό).
• χρόνια νεφρική ανεπάρκεια;
• παιδιά κάτω των 6 ετών.

[ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Cetirizine

Η κετιριζίνη είναι συχνά καλά ανεκτή. Οι παρενέργειες είναι σπάνιες και βραχύβιες. Οι κύριες εκδηλώσεις είναι:

• αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: δυσπεπτικά συμπτώματα και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• εκδηλώσεις από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, ημικρανίες, ζάλη, αίσθημα ενθουσιασμού, υπνηλία ή κόπωση.
• αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, οίδημα του Quincke, κνίδωση και κνησμός.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Υπερβολική δόση

Μετά από μία μόνο χρήση του φαρμάκου σε ποσότητα 50 mg, εμφανίζονται τα ακόλουθα σημάδια υπερδοσολογίας: αίσθημα υπνηλίας, σοβαρή ευερεθιστότητα ή άγχος, καθώς και δυσκοιλιότητα, ξηροστομία και καθυστερημένη ούρηση.

Θα απαιτηθεί πλύση στομάχου και συμπτωματική θεραπεία για την εξάλειψη της διαταραχής. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

[ 29 ], [ 30 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση με θεοφυλλίνη (σε ημερήσια δόση 400 mg) προκαλεί μείωση του επιπέδου του συνολικού συντελεστή κάθαρσης της κετιριζίνης (ενώ οι ιδιότητες της θεοφυλλίνης δεν αλλάζουν).

Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν την αιματοτοξική δράση του φαρμάκου.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κετιριζίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και την υγρασία, μακριά από παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Η κετιριζίνη είναι κατάλληλη για χρήση για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κατασκευής των δισκίων.

[ 39 ], [ 40 ]