Ραμιπρίλη

Το Medpreparat αναφέρεται σε συνθετικά καρδιαγγειακά φάρμακα, με στόχο τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η επίδραση επιτυγχάνεται μέσω της δράσης του δραστικού συστατικού της ραμιπρίλης στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.

Το Ramipril παράγεται από τη γερμανική φαρμακευτική εταιρεία Höchst AG.

Φάρμακα Το Ramipril χορηγείται στο φαρμακείο μόνον εάν η ιατρική συνταγή επιβεβαιώνεται από το γιατρό.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Ενδείξεις Ραμιπρίλη

Ramipril μπορεί να ορισθεί ως ένα ξεχωριστό φάρμακο, ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης και τη βελτίωση της καρδιακής δραστηριότητας (κυρίως στην μετα-εμφράγματος και η περίοδος μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο).

Το φάρμακο συνιστάται για χρήση στη θεραπεία ασθενών με νεφροπάθεια (διαβητική ή άλλη αιτιολογία).

Ένδειξη συνταγογράφησης Η ραμιπρίλη θεωρείται προληπτική θεραπεία εγκεφαλικών επεισοδίων και καρδιακών προσβολών, καθώς και θανάτων λόγω καρδιαγγειακής παθολογίας. Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για CHD, ασθένειες του περιφερικού αγγειακού συστήματος, υπέρταση, υψηλή χοληστερόλη στο αίμα, χαμηλή περιεκτικότητα λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας.

[7], [8], [9], [10]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε μορφή δισκίου. Μια συσκευασία από χαρτόνι περιέχει μια κυψέλη που περιέχει 28 δισκία.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ραμιπρίλη.

[11], [12], [13], [14],

Φαρμακοδυναμική

Η ραμιπρίλη είναι φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ανήκει στην ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Το βασικό συστατικό είναι η ραμιπρίλη, η οποία, εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, υφίσταται μετασχηματισμό στη δραστική ουσία του ραμιπρίλιου.

Το δραστικό συστατικό είναι ικανό να αναστέλλει ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η οποία συνεπάγεται μείωση του ποσού της αγγειοτενσίνης II στον ορό και μείωση της παραγωγής αλδοστερόνης. Μεταξύ άλλων, η δράση της ρενίνης στο αίμα ενεργοποιείται και η φθορά της βραδυκινίνης επιβραδύνεται.

Κατά τη θεραπεία της ραμιπρίλης στους ασθενείς παρατηρείται μείωση του βαθμού αντοχής των αγγειακών τοιχωμάτων, χαλάρωση των τοιχωμάτων των αγγείων, γεγονός που οδηγεί σε αισθητή μείωση της αρτηριακής πίεσης χωρίς αύξηση της επιβάρυνσης της καρδιάς. Επιπλέον, το φάρμακο είναι σε θέση να μειώσει το φορτίο στον καρδιακό μυ, επηρεάζοντας έτσι ευεργετικά την ευημερία των ασθενών, ειδικά κατά τη διάρκεια των καταστάσεων μετά το έμφραγμα και μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο.

Η μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από 60-120 λεπτά μετά τη χρήση της ραμιπρίλης και διαρκεί όλη την ημέρα. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα εμφανίζεται μετά από 14-20 ημέρες συνεχούς θεραπείας. Το φάρμακο δεν χρειάζεται να ακυρωθεί σταδιακά: δεν παρατηρείται σύνδρομο απομάκρυνσης.

[15], [16], [17], [18]

Φαρμακοκινητική

Οι βασικές μεταβολικές διεργασίες με το φάρμακο εμφανίζονται στο ήπαρ, με αποτέλεσμα το σχηματισμό ραμιπριλικού οξέος. Η ραμιπρίλη μετατρέπεται στον αιθέρα της δικετοπιπεραζίνης.

Το ραμιπρίλιο καθίσταται βιοδιαθέσιμο κατά την κατάποση και μπορεί να είναι περίπου 45%. Η ουσία απορροφάται γρήγορα στο πεπτικό σύστημα (τουλάχιστον το 56% του ποσού που λαμβάνεται). Ο βαθμός απορρόφησης δεν εξαρτάται από ταυτόχρονη κατάποση. Η μέγιστη περιεκτικότητα σε πλάσμα μπορεί να παρατηρηθεί 60 λεπτά μετά τη χρήση του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι επίσης 60 λεπτά.

Το όριο της ραμιπρίλωσης στο κυκλοφορικό σύστημα βρίσκεται 120-240 λεπτά μετά τη δόση.

Το τελικό στάδιο έκκρισης του φαρμάκου είναι αρκετά μεγάλο: μετά από μία μόνο χρήση του φαρμάκου σε δόση 2,5 mg ή περισσότερο, ο οργανισμός επιστρέφει στην βασική του κατάσταση μετά από τέσσερις ημέρες. Με τη θεραπευτική αγωγή, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι από 13 έως 17 ώρες.

Η σχέση μεταξύ του δραστικού συστατικού και του μεταβολίτη του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μπορεί να είναι 70-56%.

Η φαρμακοκινητική εικόνα της ραμιπρίλης δεν εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς. Δεν υπάρχει συσσώρευση στο σώμα.

[19], [20], [21],

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για εσωτερική λήψη. Δεν συνιστάται να μασάτε και να αλέθετε δισκία.

Η ημερήσια δοσολογία χωρίζεται σε μία, λιγότερο συχνά σε δύο δόσεις. Μπορείτε να φάτε τα δισκία πριν ή μετά το φαγητό. Η διάρκεια της θεραπείας και η δοσολογία επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό.

Για τη θεραπεία της αύξησης της αρτηριακής πίεσης λαμβάνετε 2,5 mg ramipril ημερησίως. Εάν η δυναμική της κανονικοποίησης της πίεσης είναι ανεπαρκής, τότε μετά από 14-20 ημέρες η δοσολογία διορθώνεται και αυξάνεται δύο φορές. Η βέλτιστη δοσολογία σταθερής κατάστασης του φαρμάκου μπορεί να είναι 2,5-5 mg ανά ημέρα. Η μέγιστη ποσότητα του φαρμάκου είναι 10 mg ανά ημέρα. Προκειμένου να επιταχυνθεί η διαδικασία σταθεροποίησης των δεικτών πίεσης, επιτρέπεται η χρήση πρόσθετων φαρμάκων, όπως διουρητικών και ανταγωνιστών ασβεστίου.

Σε περίπτωση έλλειψης καρδιακής δράσης, το Ramipril λαμβάνεται σε ποσότητα 1,25 mg την ημέρα. Εάν το προκύπτον θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, η δοσολογία μπορεί να διπλασιαστεί κάθε 7-14 ημέρες. Η οριακή δόση είναι 10 mg την ημέρα.

Στην περίοδο μετά το έμφραγμα, η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg ημερησίως. Αυτή η δοσολογία μπορεί να χωριστεί σε δύο φορές 2,5 mg ανά υποδοχή. Είναι απαραίτητο να παρακολουθήσετε την κατάσταση του ασθενούς και, αν είναι απαραίτητο, να αναθεωρήσετε τη δόση σε μία ή την άλλη κατεύθυνση. Αύξηση της δοσολογίας γίνεται σταδιακά, κάθε τρεις ημέρες. Η μέγιστη δόση είναι 10 mg την ημέρα.

Σε σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, η φαρμακευτική αγωγή χρησιμοποιείται με προσοχή, ξεκινώντας από μια πιθανώς μικρή δόση.

Για την πρόληψη πιθανής καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου ή θανάτου λόγω καρδιαγγειακών επιπλοκών, το Ramipril λαμβάνεται 2,5 mg το πρωί και το βράδυ. Μια εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά.

Οι ασθενείς με νεφροπάθεια (σχετιζόμενοι ή μη σχετιζόμενοι με τον διαβήτη) λαμβάνουν 1,25 mg του φαρμάκου την ημέρα. Δεν συνιστάται η χρήση τέτοιων ασθενών πάνω από 5 mg ramipril ημερησίως.

Ένας ηλικιωμένος ασθενής με διαταραχή νεφρικής λειτουργίας (με κάθαρση κρεατινίνης 20-50 ml ανά λεπτό) παίρνει ραμιπρίλη σε δόση δοκιμής 1,25 mg την ημέρα. Η περιοριστική δόση για τέτοιους ασθενείς δεν μπορεί να είναι μεγαλύτερη από 5 mg ημερησίως.

Ασθενείς με ανεπαρκή ηπατική λειτουργία παίρνουν το φάρμακο σε δόση 1,25 mg την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για αυτούς τους ασθενείς είναι 2,5 mg ημερησίως.

Μην αρχικά λαμβάνετε υψηλές δόσεις ασθενών με επίμονη υπέρταση, διαταραχές του μεταβολισμού του νερού-αλατιού, παθήσεις της περιφερικής κυκλοφορίας.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να παίρνουν το φάρμακο σε ποσότητα 1,25 mg την ημέρα. Η δόση λαμβάνεται 2-4 ώρες μετά το πέρας της διαδικασίας. 

[25], [26], [27]

Χρήση Ραμιπρίλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στις γυναίκες κατά τη διάρκεια του παιδιού. Επιπλέον, πριν συνταγογραφήσει το φάρμακο, ο γιατρός θα πρέπει να βεβαιωθεί ότι ο ασθενής δεν έχει εγκυμοσύνη. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται στους ασθενείς να χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά.

Εάν μια γυναίκα σχεδιάζει μια εγκυμοσύνη ή έχει ήδη ξεκινήσει, είναι απαραίτητο να ακυρώσει τη θεραπεία της ραμιπρίλης ή να μεταβεί σε άλλο εγκεκριμένο φάρμακο.

Το ενεργό συστατικό της ραμιπρίλης μπορεί να βρεθεί στο μητρικό γάλα, οπότε πρέπει να διακόπτεται η συνταγογράφηση του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Το ramipril δεν ενδείκνυται για χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με τάση αλλεργικών αντιδράσεων σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου, καθώς και σε φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτασίνης.
• με ανεπάρκεια λακτάσης και κατάσταση κακής απορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.
• με αγγειοοίδημα στο παρελθόν.
• με στένωση των αρτηριών των νεφρών, με ανισορροπία της αιμοδυναμικής, με τάση να μειώνεται η αρτηριακή πίεση.
• με υπεραλδοστερονισμό (πρωτογενής προέλευση).
• κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
• για τη θεραπεία παιδιών κάτω των 18 ετών.
• με σοβαρή νεφρική νόσο.

 Το φάρμακο χορηγείται με προσοχή και υπό την επίβλεψη του γιατρού υπό τις ακόλουθες προϋποθέσεις:

• υπερτασική κρίση.
• πολύπλοκη ισχαιμική καρδιακή νόσο.
• διαταραχή του μεταβολισμού του νερού-αλατιού.
• στένωση της αορτής.
• στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας.
• υπερτροφική καρδιομυοπάθεια.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• διαταραχή της στεφανιαίας και εγκεφαλικής κυκλοφορίας.
• κολλαγονώσεις;
• αποσυμπίεση της καρδιακής δραστηριότητας.
• γήρας.

[22]

Παρενέργειες Ραμιπρίλη

 Στη θεραπεία της πιθανής εξέλιξης ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• ισχαιμία του καρδιακού μυός, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, οίδημα των άκρων, φλεγμονώδεις αντιδράσεις στο αγγειακό τοίχωμα, αγγειόσπασμοι,
• βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, αρθρίτιδα, αυξημένη διούρηση, εμφάνιση πρωτεΐνης στα ούρα, αυξημένο επίπεδο κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα,
• ξηρός ερεθιστικός βήχας, φλεγμονή των βρόγχων, ρινικοί κόλποι, βρογχόσπασμος, υποτροπή άσθματος.
• φλεγμονώδεις διεργασίες του στοματικού βλεννογόνου, του λαιμού, του πεπτικού σωλήνα,
• δυσπεπτικά φαινόμενα, διαταραχές στα κόπρανα, διαταραχές γεύσης και οσφρητικών αισθήσεων, ηπατική δυσλειτουργία,
• πόνος στο κεφάλι, οπτικές και ακουστικές ασθένεια, άγχος, διαταραχές του ύπνου, διαταραχές του αιθουσαίου συστήματος, τρέμουλο στα άκρα, φλεγμονή του επιπεφυκότα του οφθαλμού, διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας αντιδράσεων και ψυχοκινητική, επιδείνωση της συγκέντρωσης?
• αλλεργικές αντιδράσεις (εξανθήματα, κνησμός του δέρματος, πρήξιμο).
• υπερβολική εφίδρωση, αυξημένη ευαισθησία στις υπεριώδεις ακτίνες, επιδείνωση δερματικών παθήσεων, αλωπεκία,
• κράμπες και άλγος στους μύες ή στις αρθρώσεις.
• μεταβολικές διαταραχές, απώλεια βάρους, απώλεια όρεξης.
• στο αίμα ηωσινοφιλία, αναιμία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, πτώση στο επίπεδο της αιμοσφαιρίνης και των αιμοπεταλίων,
• πόνος στο στήθος, κόπωση, απάθεια.
• μείωση της σεξουαλικής επιθυμίας, στυτική δυσλειτουργία,
• πρήξιμο των μαστικών αδένων (γυναικομαστία).

[23], [24]

Υπερβολική δόση

Η λήψη μεγάλων ποσοτήτων Ramipril μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική αγγειοδιαστολή, η οποία θα προκαλέσει απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης μέχρι να αναπτυχθεί η κατάρρευση. Επιπλέον, η λήψη υπερβολικών ποσοτήτων του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση στον καρδιακό ρυθμό, μειωμένη λειτουργία των νεφρών και διαταραχή μεταβολισμού νερού-αλατιού.

Ένα ειδικό φάρμακο που εξουδετερώνει τη δράση της ραμιπρίλης δεν υπάρχει. Όταν χρησιμοποιείτε μεγάλες δόσεις Ramipril, πλένεται η κοιλότητα του στομάχου, μετά από την οποία συνταγογραφούνται ροφητικά (ενεργός άνθρακας). Όταν ο μεταβολισμός νερού-αλατιού διαταράσσεται και ο όγκος του κυκλοφορούντος αίματος μειώνεται από ένα σταγονίδιο, εισάγονται διαλύματα έγχυσης για να αναπληρώσουν το υγρό στο σώμα.

Με την υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορούν να συνταγογραφηθούν καρδιοτονωτικά υπερτασικά φάρμακα (ντοπαμίνη, ρεσερπίνη).

Δεν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε αιμοκάθαρση ή αναγκαστική διούρηση σε περίπτωση υπερδοσολογίας, λόγω της αμφίβολης αποτελεσματικότητάς τους σε αυτό το θέμα.

[28], [29], [30], [31]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Θεραπευτικές επιδράσεις Η ραμιπρίλη μπορεί να γίνει πιο έντονη όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που μειώνουν την πίεση, όπως διουρητικά, αντικαταθλιπτικά της τρικυκλικής δομής και αναισθητικά.

Με την ταυτόχρονη θεραπεία με ραμιπρίλη και διουρητικά, υπάρχει ανάγκη παρακολούθησης του επιπέδου του νατρίου στο αίμα.

Τα συμπαθομιμητικά με αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες όταν συνδυάζονται με ραμιπρίλη μειώνουν την επίδραση του τελευταίου. Με την κοινή χρήση αυτών των φαρμάκων, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε τις μετρήσεις της πίεσης του αίματος.

Η πιθανότητα εμφάνισης αιματολογικής αντίδρασης με συνδυασμένη χορήγηση ραμιπρίλης και ανοσοκατασταλτικών, κυτταροστατικών, γλυκοκορτικοστεροειδών αυξάνεται.

Δεν συνιστάται η χρήση Ramipril και φαρμάκων που περιέχουν λίθιο, ενόψει της αυξημένης τοξικότητας των τελευταίων.

Όταν χρησιμοποιείτε ραμιπρίλη και αντιδιαβητικά φάρμακα, πρέπει να παρακολουθείτε τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

[32], [33], [34], [35]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται να διατηρείτε το φάρμακο σε σκοτεινά μέρη με θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους + 25 ° C, έξω από τη ζώνη πρόσβασης των παιδιών.

Κατάλογος Β.

[36], [37], [38],

Διάρκεια ζωής

 Η διάρκεια ζωής αναφέρεται στη συσκευασία στο παρασκεύασμα και είναι 36 μήνες από την ημερομηνία αποδέσμευσης. 

[39], [40], [41]