Rabiril

Το Rabiril είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα. Ας εξετάσουμε τα χαρακτηριστικά της θεραπείας με αυτό το φάρμακο και τις αποχρώσεις της χρήσης του.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα του φαρμάκου - μέσο για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και του πεπτικού έλκους. Τα δισκία περιλαμβάνονται στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων H2. Το Rabiril επηρεάζει τον μεταβολισμό και το πεπτικό σύστημα, είναι κατάλληλο για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από το οξύ.

Το Rabiril χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη αλλοιώσεων του γαστρεντερικού σωλήνα. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και των πεπτικών ελκών, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες γιατρού.

Ενδείξεις Rabiril

Οι ενδείξεις χρήσης του Rabiriil βασίζονται στη δράση των δραστικών συστατικών του. Τα δισκία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία και την πρόληψη των ακόλουθων ασθενειών:

• Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
• Δυσπεψία
• Μη διαβρωτική παλινδρόμηση
• Συμπτωματική θεραπεία της ΓΟΠΝ
• Φούσκωμα
• Ρεψίματα και μετεωρισμός
• Ναυτία και έμετος
• Διαταραχές όξινης πεπτικής οδού
• Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο
• Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος

Πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Μορφή απελευθέρωσης – συνδυασμένη συσκευασία με κυψέλη των 10 δισκίων-καψουλών. Κάθε κάψουλα είναι ένα δισκίο με εντερική επικάλυψη, το οποίο περιέχει 20 mg ραμπεπραζόλης και 20 mg μαλεϊκής δομπεριδόνης.

Τα δισκία διατίθενται μόνο με ιατρική συνταγή.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική του Rabiril είναι οι διεργασίες που συμβαίνουν με τις δραστικές ουσίες του. Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τη δράση των συστατικών του φαρμάκου.

• Η ραβεπραζόλη έχει αντιελκωτικές ιδιότητες. Ο μηχανισμός δράσης της βασίζεται στην αναστολή του ενζύμου H+/K+-ATPάση. Το ενζυμικό σύστημα αναφέρεται σε αντλίες οξέος, καθώς η δραστική ουσία είναι αναστολέας της αντλίας πρωτονίων του στομάχου, εμποδίζοντας τον σχηματισμό υδροχλωρικού οξέος στο τελικό στάδιο. Η δοσοεξαρτώμενη δράση αναστέλλει τη βασική και την διεγερμένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος, η φύση του ερεθιστικού δεν έχει σημασία.
• Δομπεριδόνη – διεγείρει την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτή η ουσία είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης (D2), εξαλείφοντας την ανασταλτική δράση της ντοπαμίνης στις κινητικές λειτουργίες του στομάχου. Το συστατικό παρατείνει τις περισταλτικές συσπάσεις στο άντρο του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου. Αυτό αυξάνει τον τόνο του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα και επιταχύνει την απελευθέρωση του στομάχου, αλλά δεν επηρεάζει την γαστρική έκκριση. Η αντιεμετική δράση οφείλεται σε έναν συνδυασμό ανταγωνισμού και γαστροκινητικής δράσης στους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων. Η ουσία εξαλείφει τη ναυτία και τον λόξυγκα.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του Rabiril επιτρέπει την κατανόηση των διαδικασιών απορρόφησης, μεταβολισμού και κατανομής. Δηλαδή, των δράσεων που συμβαίνουν με το φάρμακο μετά τη χορήγηση.

1. Ραμπεπραζόλη

• Η αντιεκκριτική δράση διαρκεί 60 λεπτά μετά τη λήψη 20 mg του φαρμάκου. Το pH του γαστρικού περιβάλλοντος μειώνεται στο μέγιστο επίπεδο 3-4 ώρες μετά τη λήψη. Τρεις ημέρες μετά τη θεραπεία, εμφανίζεται μια σταθερή αντιεκκριτική δράση.
• Η δραστική ουσία απορροφάται πλήρως και γρήγορα στην πεπτική οδό, αλλά καταστρέφεται από το υδροχλωρικό οξύ. Η εντεροδιαλυτή δοσολογική μορφή καταστρέφεται από το υδροχλωρικό οξύ.
• Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 52% και δεν αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η λήψη τροφής και ο χρόνος χορήγησης δεν επηρεάζουν την απορρόφησή του. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 97%.
• Η ουσία μεταβολίζεται στο ήπαρ με την ενεργό συμμετοχή του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450. Το 90% της ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες, ενώ το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα.

2. Δομπεριδόνη

• Όταν λαμβάνεται από το στόμα με άδειο στομάχι, απορροφάται γρήγορα και πλήρως στο πεπτικό σύστημα. Μεταβολίζεται εντατικά στα εντερικά τοιχώματα και στο ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι στο επίπεδο του 15%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται 60 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η λήψη τροφής και η μείωση της οξύτητας του γαστρικού υγρού επιβραδύνουν τη διαδικασία απορρόφησης.
• Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 90%. Η ουσία δεν διεισδύει στον αιμοσφαιρινο-αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά διεισδύει στο μητρικό γάλα. Ο βιομετασχηματισμός γίνεται με υδροξυλίωση και Ν-απαλκυλίωση. Το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα, το 33% στα ούρα και περίπου το 10% αμετάβλητο.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία είναι εξατομικευμένες για κάθε ασθενή. Συνήθως το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 1 δισκίου την ημέρα (κατά προτίμηση το πρωί) 10-20 λεπτά πριν από τα γεύματα. Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας είναι 14 ημέρες.

Εάν το φάρμακο συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με κακόηθες νεόπλασμα του στομάχου, αυτό οδηγεί σε μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων του φαρμάκου. Πριν από τη θεραπεία, τέτοιες παθολογίες πρέπει να αποκλειστούν. Με ιδιαίτερη προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ασθενείς με μέτρια ή ήπια ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία. Δεν αποκλείεται η διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλες υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Χρήση Rabiril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Rabiriil κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται. Η χρήση του φαρμάκου είναι δυνατή όταν το πιθανό όφελος για τη μητέρα είναι σημαντικότερο από τον κίνδυνο για την υγεία του εμβρύου. Οι δραστικές ουσίες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα και διαπερνούν τον πλακουντιακό φραγμό.

Το Rabiriil δεν συνταγογραφείται σε παιδιατρικούς ασθενείς. Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Αντενδείξεις

Απαγορεύεται η λήψη του Rabiril σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου και στα παράγωγα βενζιμιδαζόλης. Το φάρμακο δεν λαμβάνεται σε περίπτωση γαστρεντερικής αιμορραγίας, μηχανικής εντερικής απόφραξης, διάτρησης του εντέρου και του στομάχου. Η σοβαρή νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, η υπερπρολακτιναιμία και το προλακτίνωμα αναφέρονται επίσης στην απαγόρευση χρήσης δισκίων.

Η χρήση του φαρμάκου ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη, ισχυρούς αναστολείς του CYP 3A4, ερυθρομυκίνη και φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (κλαριθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, αμιωδαρόνη, τελιθρομυκίνη, βορικοναζόλη) αντενδείκνυται αυστηρά.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Παρενέργειες Rabiril

Οι παρενέργειες του Rabiriil εμφανίζονται όταν δεν ακολουθούνται οι οδηγίες για το φάρμακο. Μέχρι σήμερα, υπάρχει μια συγκεκριμένη αξιολόγηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων δεδομένων):

• Πολύ συχνές – ≥1/10
• Συχνά – ≥1/100 έως <1/10
• Όχι συχνές – ≥1/1000 έως <1/100
• Σπάνιες – ≥1/10.000, <1/1000
• Πολύ σπάνιες - <1/10.000

Εάν ακολουθηθούν όλες οι συστάσεις σχετικά με τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο είναι καλά ανεκτό και οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς παραπονιούνται για αλλεργικές αντιδράσεις, διάφορες διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα και άγχος. Το φάρμακο προκαλεί παρενέργειες από το νευρικό και καρδιαγγειακό σύστημα. Από το γαστρεντερικό σωλήνα, είναι πιθανές γαστρεντερικές διαταραχές, ηπατίτιδα, ίκτερος, εντερικοί σπασμοί και διάρροια. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζεται γαλακτόρροια, πόνος στα κάτω άκρα και την πλάτη, αυξημένα επίπεδα προλακτίνης. Όλα τα συμπτώματα εξαφανίζονται εντελώς μετά τη διακοπή της θεραπείας.

[ 19 ], [ 20 ]

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

• Αυξημένη υπνηλία
• Εξωπυραμιδικές διαταραχές (διαταραχές κινητικής δραστηριότητας)
• Αποπροσανατολισμός

Για την αντιμετώπιση των παρενεργειών, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Στους ασθενείς συνταγογραφούνται απορροφητικά (ενεργός άνθρακας) και χορηγείται συμπτωματική θεραπεία. Οι δραστικές ουσίες συνδέονται καλά με τις πρωτεΐνες του αίματος, επομένως η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αλληλεπίδραση του Rabiri με άλλα φάρμακα είναι δυνατή μόνο κατόπιν ιατρικής συμβουλής. Έτσι, τα αντιχολινεργικά φάρμακα εξουδετερώνουν την αντιδυπεπτική δράση της δομπεριδόνης. Το φάρμακο δεν λαμβάνεται με αντιεκκριτικά και αντιόξινα φάρμακα, καθώς μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση από το στόμα ερυθρομυκίνης και κετοκοναζόλης αναστέλλει τον προσυστηματικό μεταβολισμό της δομπεριδόνης. Οι αναστολείς του CYP 3A4, όπως τα αντιμυκητιασικά αζόλης, τα μακρολίδια αντιβιοτικά, οι αναστολείς πρωτεάσης HIV και οι ανταγωνιστές ασβεστίου, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται με δομπεριδόνη.

Το φάρμακο προκαλεί μακροχρόνια και ισχυρή μείωση στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Δηλαδή, η δραστική ουσία μπορεί να δράσει χωρίς παρενέργειες με παράγοντες των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το pH του περιεχομένου του στομάχου. Το Rabiril δεν αλληλεπιδρά με αντιόξινα σε υγρή μορφή και δεν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αταζαναβίρη.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι συνθήκες αποθήκευσης του Rabrill είναι παρόμοιες με τους κανόνες αποθήκευσης οποιωνδήποτε άλλων σκευασμάτων δισκίων. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 30°C, το φάρμακο φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το ηλιακό φως και μακριά από παιδιά.

Εάν δεν ακολουθηθούν οι παραπάνω συστάσεις, το φάρμακο χάνει τις ιδιότητές του και απαγορεύεται η χρήση του. Εάν τα δισκία έχουν αλλάξει χρώμα ή έχουν αποκτήσει μυρωδιά, απαγορεύεται επίσης η χρήση τους και πρέπει να απορριφθούν.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής είναι 36 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής. Μετά τη λήξη του, το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση και πρέπει να απορριφθεί. Η μη συμμόρφωση με τους κανόνες αποθήκευσης επηρεάζει την καταλληλότητα του φαρμάκου.

[ 37 ], [ 38 ]