Penygra

Το Penigra περιέχει το συστατικό σιλδεναφίλη, η οποία είναι η δραστική του ουσία. Επιβραδύνει επιλεκτικά τη δράση του ειδικού για την cGMP συστατικού της PDE-5.

Η φυσιολογική διαδικασία ανάπτυξης της στύσης του πέους σχετίζεται με την απελευθέρωση NO μέσα στο σπηλαιώδες σώμα λόγω της επίδρασης ενός σεξουαλικού ερεθίσματος σε αυτό. Το συστατικό NO βοηθά στην ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση, με αποτέλεσμα την αύξηση του δείκτη cGMP και τη χαλάρωση των λείων μυών του σπηλαιώδους σώματος με επακόλουθη ενίσχυση της ροής του αίματος προς αυτούς. [ 1 ]

Ενδείξεις Penygra

Χρησιμοποιείται από άνδρες σε περίπτωση προβλημάτων στύσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το θεραπευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε δισκία - 1 ή 4 τεμάχια των 50 ή 100 mg σε όγκο μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Μέσα στη συσκευασία - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η σιλδεναφίλη δεν επιδεικνύει άμεση χαλαρωτική δράση στους μύες των σπηλαιωδών σωμάτων, αλλά ενισχύει την επίδραση του NO, επιβραδύνοντας τη δράση της PDE-5. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι, ελλείψει σεξουαλικού ερεθίσματος, η σιλδεναφίλη δεν θα έχει καμία επίδραση.

Οι εθελοντές που έλαβαν σιλδεναφίλη μία φορά σε δόση 0,1 g δεν παρουσίασαν κλινικά σημαντικές αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ. Η χρήση της είχε ως αποτέλεσμα μέτρια ή ελαφρά μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία δεν επηρέασε την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Μια πιο σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρήθηκε σε άτομα που έλαβαν το φάρμακο μαζί με νιτρικά. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η κιτρική σιλδεναφίλη απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 40%. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ουσίας εξαρτώνται από το μέγεθος της δόσης (εντός του θεραπευτικού φάσματος).

Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 0,5-2 ώρες (κατά μέσο όρο - 1 ώρα) μετά από χορήγηση από το στόμα με άδειο στομάχι. Η λήψη του φαρμάκου με λιπαρά τρόφιμα προκαλεί μείωση της έντασης απορρόφησης, λόγω της οποίας χρειάζεται κατά μέσο όρο 1 ώρα περισσότερος χρόνος για να επιτευχθεί Cmax.

Οι μέσες τιμές του όγκου κατανομής (ισορροπίας) για τη σιλδεναφίλη είναι ίσες με 105 l.

Οι μεταβολικές διεργασίες του στοιχείου λαμβάνουν χώρα με τη συμμετοχή των ηπατικών ισοενζύμων CYP3A4 (η κύρια οδός), καθώς και του CYP2C9, μετά τις οποίες μετατρέπεται σε ένα ενεργό μεταβολικό συστατικό, την Ν-δεσμεθυλοσιλδεναφίλη, η οποία έχει ιδιότητες παρόμοιες με τη σιλδεναφίλη. Το επίπεδο αυτού του μεταβολίτη στο πλάσμα είναι περίπου 40% αυτού που καταγράφεται για τη σιλδεναφίλη. Ως αποτέλεσμα, αυτό το στοιχείο έχει σχεδόν το 20% της θεραπευτικής δράσης της σιλδεναφίλης. Και τα δύο αυτά συστατικά συντίθενται περίπου κατά 96% με πρωτεΐνες.

Ο χρόνος ημιζωής αυτών των ουσιών είναι 4 ώρες. Η συστηματική κάθαρση της σιλδεναφίλης είναι 41 l/ώρα και ο χρόνος ημιζωής είναι 3-5 ώρες. Οι μεταβολίτες της σιλδεναφίλης απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 80% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα) και ένα μικρότερο μέρος στα ούρα (13% της δόσης).

Δοσολογία και χορήγηση

Το Penigra λαμβάνεται συνήθως σε δόση 50 mg, περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Γενικά, το επιτρεπόμενο εύρος χρήσης πριν από τη σεξουαλική επαφή είναι 4-0,5 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη το αποτέλεσμα και την αντίδραση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη ημερήσια δόση (0,1 g) ή να μειωθεί στην ελάχιστη (25 mg).

Η λήψη του με τροφή επιβραδύνει την επίδραση του φαρμάκου σε σύγκριση με τη λήψη του με άδειο στομάχι. Επίσης, απαιτείται σεξουαλική διέγερση για να δράσει το φάρμακο.

Παράγοντες που αυξάνουν το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα: ηλικία άνω των 65 ετών, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης <30 ml ανά λεπτό), καθώς και συνδυασμός με ουσίες που αναστέλλουν τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P4503A4 (συμπεριλαμβανομένης της ερυθρομυκίνης με κετοκοναζόλη, της σακουιναβίρης και της ιτρακοναζόλης).

Επειδή τα αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις και τις παρενέργειες του φαρμάκου, οι ασθενείς με παράγοντες κινδύνου θα πρέπει αρχικά να χρησιμοποιούν δόση 25 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Penygra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Penigra δεν συνταγογραφείται σε γυναίκες.

Αντενδείξεις

Επειδή το φάρμακο ενισχύει την αντιυπερτασική δράση του νιτρικού αμυλίου και άλλων νιτρικών, δεν συνταγογραφείται σε άτομα που χρησιμοποιούν αυτές τις ουσίες ή οργανικά νιτρικά οποιουδήποτε τύπου (συνεχώς ή σύμφωνα με άλλο σχήμα).

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν έχετε δυσανεξία σε κάποιο από τα συστατικά των δισκίων.

Αντενδείκνυται σε άτομα που δεν πρέπει να έχουν σεξουαλική επαφή (για παράδειγμα, άτομα με σοβαρά στάδια καρδιαγγειακών παθολογιών, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας και της ασταθούς στηθάγχης).

Παρενέργειες Penygra

Οι παρενέργειες συχνά εμφανίζονται όταν αυξάνεται η δοσολογία. Αυτές περιλαμβάνουν: δυσπεψία, οπτικές διαταραχές, πονοκεφάλους, αυξημένη φωτοευαισθησία, επιδερμική υπεραιμία, χρωματοψία, εξάνθημα, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου, ζάλη και διάρροια.

Σε ορισμένους ασθενείς, 60 λεπτά μετά τη λήψη 0,1 g του φαρμάκου, αναπτύχθηκε μια ασθενής και παροδική διαταραχή της αντίληψης χρώματος (που σχετίζεται με πράσινα και μπλε χρώματα), η οποία εξαφανίστηκε μετά από 2 ώρες.

Σε δοκιμές ευέλικτης δόσης, οι γαστρεντερικές διαταραχές ήταν πιο συχνές στη δόση των 0,1 g σε σχέση με τις χαμηλότερες δόσεις.

Κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα μεμονωμένα ή άτυπα συμπτώματα κατά τη χορήγηση του φαρμάκου:

• ανοσολογικές εκδηλώσεις: σημάδια δυσανεξίας (συμπεριλαμβανομένου του επιδερμικού εξανθήματος).
• βλάβες που σχετίζονται με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: συγκοπή, ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και ρινορραγίες.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: έμετος;
• οπτικές διαταραχές: ερυθρότητα ή πόνος στην περιοχή των ματιών.

Μακράς διάρκειας (περισσότερο από 4 ώρες) στύση, καθώς και πριαπισμός, παρατηρούνται μετά τη χρήση σιλδεναφίλης μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις.

Υπερβολική δόση

Οι δοκιμές σε εθελοντές έδειξαν ότι κατά τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων έως 0,8 g, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων συμπτωμάτων ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε με χαμηλότερες δόσεις, αλλά ο αριθμός τέτοιων περιπτώσεων και η σοβαρότητά τους ήταν υψηλότερες.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, λαμβάνονται τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα. Οι διαδικασίες νεφρικής αιμοκάθαρσης δεν προκαλούν επιτάχυνση της αποβολής του φαρμάκου, επειδή η σιλδεναφίλη συντίθεται ισχυρά με την πρωτεΐνη του πλάσματος και δεν απεκκρίνεται με τα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση σιλδεναφίλης μαζί με παράγοντες που αναστέλλουν ειδικά τη δράση του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη), καθώς και ουσίες που αναστέλλουν μη ειδικά τη δράση του CYP (σιμετιδίνη), οδηγεί σε μείωση του επιπέδου κάθαρσής του.

Η χρήση του φαρμάκου και φαρμάκων που επάγουν τη δράση του CYP3A4 (ριφαμπικίνη) προκαλεί αισθητή μείωση των επιπέδων του πρώτου στο πλάσμα.

Επιπλέον, το επίπεδο Cmax της σιλδεναφίλης στο πλάσμα αυξάνεται όταν συνδυάζεται με σακουιναβίρη (επιβραδύνει τη δράση του CYP3A4).

Απαγορεύεται η χρήση σε συνδυασμό με ριτοναβίρη, η οποία επιβραδύνει την επίδραση του P450, επειδή προκαλεί αλλαγές στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει ελαφρώς τη δράση του CYP3A4 και επομένως μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η εισαγωγή 0,1 g Penigra σε συνδυασμό με αμλοδιπίνη οδηγεί σε μείωση των τιμών διαστολικής και συστολικής πίεσης, αντίστοιχα, κατά 7 και 8 mm Hg.

Η AT μειώνεται στην περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου (σε δόση 25 mg) με μια ουσία που αναστέλλει τη δράση των α-αδρενεργικών υποδοχέων (δοξαζοσίνη σε δόση 4 mg) σε άτομα με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Penigra πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά, σε θερμοκρασία μέγιστης 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Penigra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Viagra, το Lovigra και το Superviga με Eroton, καθώς και το Konegra και το Viafil.