Πενιγκρά

Το Penigra περιέχει το συστατικό sildenafil, το οποίο είναι το ενεργό συστατικό του. Αναστέλλει επιλεκτικά τη δράση του ειδικού για το cGMP συστατικού του PDE-5.

Η φυσιολογική διαδικασία ανάπτυξης στύσης του πέους σχετίζεται με την απελευθέρωση ΝΟ εντός του σπηλαιώδους σώματος σε σχέση με την έκθεση σε σεξουαλικό ερέθισμα. Το συστατικό ΝΟ βοηθά στην ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλικής κυκλάσης, με αποτέλεσμα το επίπεδο cGMP να αυξάνεται και οι λείοι μύες του σηραγγώδους σώματος χαλαρώνουν, ακολουθούμενος από την ενίσχυση της ροής αίματος προς αυτά. [1]

Ενδείξεις Πενιγκρά

Χρησιμοποιείται σε άνδρες σε περίπτωση εμφάνισης προβλημάτων στύσης .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου γίνεται σε δισκία - 1 ή 4 τεμάχια με όγκο 50 ή 100 mg μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. Μέσα στη συσκευασία - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το Sildenafil δεν εμφανίζει άμεση χαλαρωτική επίδραση στους μυς του σηραγγώδους σώματος, αλλά ενισχύει την επίδραση του NO, επιβραδύνοντας τη δραστηριότητα του PDE-5. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ελλείψει σεξουαλικού ερεθίσματος, το sildenafil δεν θα έχει καμία επίδραση.

Σε εθελοντές που έλαβαν sildenafil 1 φορά σε δόση 0,1 g, δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ. Ως αποτέλεσμα της χρήσης του, υπήρξε μέτρια ή ασθενής μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης, η οποία δεν επηρέασε την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Μια πιο σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρήθηκε σε άτομα που έλαβαν το φάρμακο μαζί με νιτρικά. [2]

Φαρμακοκινητική

Η κιτρική σιλδεναφίλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα όταν χορηγείται από το στόμα. η βιοδιαθεσιμότητα του είναι περίπου 40%. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μιας ουσίας εξαρτώνται από το μέγεθος της μερίδας (εντός του θεραπευτικού φάσματος).

Οι δείκτες της Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 0,5-2 ώρες (κατά μέσο όρο - 1 ώρα) μετά την κατάποση με άδειο στομάχι. Η λήψη φαρμάκων μαζί με λιπαρά τρόφιμα προκαλεί μείωση της έντασης της απορρόφησης, γι 'αυτό χρειάζεται κατά μέσο όρο 1 ώρα περισσότερο για να ληφθεί η Cmax.

Οι μέσες τιμές του όγκου κατανομής (ισορροπία) για το sildenafil είναι 105 λίτρα.

Οι μεταβολικές διεργασίες του στοιχείου προχωρούν με τη συμμετοχή των ηπατικών ισοενισμών CYP3A4 (η κύρια μέθοδος), καθώς και του CYP2C9, μετά την οποία μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολικό συστατικό Ν-δεσμεθυλοσιλδεναφίλη, το οποίο έχει ιδιότητες παρόμοιες με τη σιλδεναφίλη. Το επίπεδο πλάσματος αυτού του μεταβολίτη είναι περίπου το 40% αυτού που καταγράφηκε για τη σιλδεναφίλη. Ως αποτέλεσμα, το καθορισμένο στοιχείο έχει σχεδόν το 20% της θεραπευτικής επίδρασης της σιλδεναφίλης. Και τα δύο αυτά συστατικά συντίθενται περίπου στο 96% με πρωτεΐνη.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτών των ουσιών είναι 4 ώρες. Η συστηματική κάθαρση του sildenafil είναι 41 l / h και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3-5 ώρες. Η απέκκριση των μεταβολιτών της σιλδεναφίλης πραγματοποιείται κυρίως με κόπρανα (περίπου το 80% της μεσολαβούμενης μερίδας) και μικρότερο μέρος αυτών με ούρα (13% της δοσολογίας).

Δοσολογία και χορήγηση

Το Penigra λαμβάνεται συνήθως σε δόση 50 mg, περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Γενικά, το επιτρεπόμενο εύρος εφαρμογής πριν από τη σεξουαλική επαφή είναι 4-0,5 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη την επίδραση και την ανταπόκριση του ασθενούς, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη ημερήσια δοσολογία (0,1 g) ή να μειωθεί στο ελάχιστο (25 mg).

Η κατανάλωση τροφής οδηγεί σε επιβράδυνση της επίδρασης του φαρμάκου σε σύγκριση με τη χορήγηση με άδειο στομάχι. Επίσης, για την ανάπτυξη έκθεσης σε φάρμακα, απαιτείται σεξουαλικό ερέθισμα.

Παράγοντες που αυξάνουν το επίπεδο πλάσματος του φαρμάκου: ηλικία άνω των 65 ετών, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο CC <30 ml ανά λεπτό), καθώς και συνδυασμός με ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P4503A4 (μεταξύ αυτών είναι η ερυθρομυκίνη με κετοκοναζόλη, σακουιναβίρη και ιτρακοναζόλη).

Επειδή με αύξηση των τιμών του πλάσματος, η επίδραση των φαρμάκων και οι παρενέργειές της μπορούν να ενισχυθούν, οι ασθενείς με παράγοντες κινδύνου θα πρέπει πρώτα να χρησιμοποιήσουν μια δόση των 25 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Πενιγκρά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Penigra δεν συνταγογραφείται για γυναίκες.

Αντενδείξεις

Επειδή το φάρμακο ενισχύει την αντιυπερτασική δράση του νιτρικού αμυλίου και άλλων νιτρικών, δεν συνταγογραφείται σε άτομα που χρησιμοποιούν αυτές τις ουσίες ή οργανικά νιτρικά άλατα οποιουδήποτε τύπου (συνεχώς ή σύμφωνα με διαφορετικό σχήμα).

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο παρουσία δυσανεξίας σε οποιοδήποτε στοιχείο των δισκίων.

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση σε άτομα που δεν επιθυμούν να κάνουν σεξ (για παράδειγμα, άτομα με σοβαρά στάδια παθολογιών CVS, συμπεριλαμβανομένης της έντονης καρδιακής ανεπάρκειας και στηθάγχης ασταθούς φύσης).

Παρενέργειες Πενιγκρά

Οι παρενέργειες συχνά αναπτύσσονται όταν αυξάνεται η δοσολογία. Μεταξύ αυτών: δυσπεψία, οπτικές διαταραχές, πονοκέφαλοι, αυξημένη φωτοευαισθησία, επιδερμική υπεραιμία, χρωματοψία, εξάνθημα, πρήξιμο στον ρινικό βλεννογόνο, ζάλη και διάρροια.

Σε μερικούς ασθενείς, 60 λεπτά μετά τη λήψη 0,1 g φαρμάκων, αναπτύχθηκε μια ασθενής και παροδική διαταραχή αντίληψης του χρώματος (που σχετίζεται με πράσινο και μπλε χρώματα), η οποία εξαφανίστηκε μετά από 2 ώρες.

Σε δοκιμές ευέλικτης δοσολογίας, οι πεπτικές διαταραχές ήταν πιο πιθανές από ό, τι σε χαμηλότερες δόσεις με μερίδα 0,1 g.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου μετά την εγγραφή, με την εισαγωγή του φαρμάκου, παρατηρήθηκαν τέτοια απλά ή άτυπα συμπτώματα:

• ανοσολογικές εκδηλώσεις: σημάδια δυσανεξίας (μεταξύ αυτών ένα επιδερμικό εξάνθημα).
• βλάβες που σχετίζονται με το έργο του CVS: συγκοπή, ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και ρινορραγίες.
• πεπτικά προβλήματα: έμετος.
• οπτικές διαταραχές: ερυθρότητα ή πόνος στην περιοχή των ματιών.

Παρατεταμένη (περισσότερο από 4 ώρες) στύση, καθώς και πριαπισμός, παρατηρούνται μετά τη χρήση του sildenafil μόνο περιστασιακά.

Υπερβολική δόση

Δοκιμές με εθελοντές έδειξαν ότι με την εισαγωγή 1πλάσιων μερίδων έως 0,8 g, οι περιπτώσεις εμφάνισης αρνητικών σημείων ήταν παρόμοιες με τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν σε ασθενέστερες δοσολογίες, αλλά ο αριθμός τέτοιων περιπτώσεων και η σοβαρότητά τους ήταν μεγαλύτεροι.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, λαμβάνονται τυπικά υποστηρικτικά μέτρα. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης δεν επιταχύνουν την αποβολή του φαρμάκου, επειδή η σιλδεναφίλη συντίθεται έντονα με πρωτεΐνη πλάσματος και δεν αποβάλλεται με τα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η εισαγωγή του sildenafil μαζί με φάρμακα που επιβραδύνουν συγκεκριμένα την επίδραση του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη), καθώς και ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του CYP (σιμετιδίνη), οδηγεί σε μείωση του επιπέδου της κάθαρσης.

Η χρήση του φαρμάκου και των φαρμάκων που επάγουν τη δράση του CYP3A4 (ριφαμπικίνη) προκαλεί αισθητή μείωση των παραμέτρων πλάσματος του πρώτου.

Επιπλέον, το επίπεδο Cmax της σιλδεναφίλης στο πλάσμα αυξάνεται όταν συνδυάζεται με σακουιναβίρη (επιβραδύνει τη δραστηριότητα του CYP3A4).

Απαγορεύεται η χρήση σε συνδυασμό με ριτοναβίρη, η οποία επιβραδύνει την επίδραση του P450, επειδή προκαλεί αλλαγή στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνει ελαφρώς τη δράση του CYP3A4, επομένως, μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τις τιμές πλάσματος του φαρμάκου.

Η εισαγωγή 0,1 g Penigra σε συνδυασμό με αμλοδιπίνη οδηγεί σε μείωση των τιμών της διαστολικής και συστολικής πίεσης, αντίστοιχα, κατά 7 και 8 mm Hg.

Το AT μειώνεται στην περίπτωση συνδυασμού φαρμάκου (σε δόση 25 mg) με ουσία που εμποδίζει τη δράση των α-αδρενεργικών υποδοχέων (δοξαζοσίνη σε δόση 4 mg) σε άτομα με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το πέος πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε θερμοκρασίες έως 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Penigra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αναλογικά

Τα ανάλογα των φαρμάκων είναι το Viagra, το Lovigra και το Superviga με το Eroton, καθώς και το Conegra και το Viafil.