Ondem

Το Ondham είναι μια ουσία που εμποδίζει την ανάπτυξη ναυτίας μαζί με εμετό. είναι ένα ανταγωνιστικό φάρμακο που δρα έναντι των 5ΗΤ3-τερματισμών της σεροτονίνης.

Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ακτινοθεραπεία ή στην κυτταροστατική θεραπεία μπορούν να αυξήσουν τη σεροτονίνη στο λεπτό έντερο, η οποία προκαλεί την ανάπτυξη αντανακλαστικού εμέτου - ενεργοποιεί το τέλος της σεροτονίνης 5-ΗΤ3 και η διέγερση αναπτύσσεται στους προσαγωγούς υποδοχείς του νεύρου του πνεύμονα. Ταυτοχρόνως, πραγματοποιείται απελευθέρωση σεροτονίνης στην περιοχή μετά τον τραυματισμό, η οποία, μέσω του κεντρικού συστήματος, αρχίζει την ανάπτυξη του αντανακλαστικού gag.

Το φάρμακο εμποδίζει τη δραστηριότητα μηχανισμών ενεργοποίησης που είναι υπεύθυνοι για την εμφάνιση του αντανακλαστικού gag.

[1]

Ενδείξεις Ondema

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση ναυτίας μαζί με έμετο, οι οποίες προκαλούνται από ακτινοθεραπεία ή από κυτταροτοξική χημειοθεραπεία.

Διορίζεται για την πρόληψη της ανάπτυξης και της διάθεσης του υπάρχοντος εμετού με ναυτία μετά το πέρας των χειρουργικών επεμβάσεων.

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται στο υγρό έγχυσης - μέσα στις αμπούλες με όγκο 2 ή 4 ml. η συσκευασία περιέχει 5 τέτοιες αμπούλες.

[3], [4]

Φαρμακοδυναμική

Το Ondansetron είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής των τερματισμών σεροτονίνης 5ΗΤ3 με ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Το φάρμακο εξαλείφει ή αποτρέπει τον έμετο με ναυτία, η οποία αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της ακτινοθεραπείας ή των διαδικασιών κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας και επιπλέον της ναυτίας με έμετο που σχετίζεται με χειρουργικές επεμβάσεις.

Η αρχή της επίδρασης της ονδανσετρόνης δεν έχει ακόμη καθοριστεί πλήρως. Υπάρχει η υπόθεση ότι το φάρμακο εμποδίζει την εμφάνιση του αντανακλαστικού gag, παρέχοντας ένα ανταγωνιστικό αποτέλεσμα στις απολήξεις του 5ΗΤ3, που βρίσκεται στην περιοχή των νευρώνων του ΚΝΣ και του PNS.

Το Ondem μειώνει την ψυχοκινητική δραστηριότητα του ασθενούς, ενώ δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, παρατηρούνται τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από περίοδο 10 λεπτών. Ο όγκος διανομής είναι 140 l. Τα περισσότερα από τα τμήματα που χρησιμοποιούνται εμπλέκονται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό. Σε αμετάβλητη κατάσταση, μέχρι 5% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 3 ώρες (για τους ηλικιωμένους - 5 ώρες).

Η σύνδεση της πρωτεΐνης Intlasma είναι 70-76%.

Σε άτομα με μέτρια σοβαρότητα νεφρικής δυσλειτουργίας (τιμές CC είναι 15-60 ml / λεπτό), ο συνολικός όγκος κάθαρσης και κατανομής του φαρμάκου μειώνεται, με αποτέλεσμα μια κλινικά ασήμαντη επέκταση της ημίσειας ζωής της ουσίας.

Σε άτομα με ανεπάρκεια του ήπατος χρόνιας φύσης (στο σοβαρό στάδιο, οι δείκτες) της συνολικής κάθαρσης της ονδανσετρόνης μειώνονται σημαντικά, ταυτόχρονα με την παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής (έως 15-32 ώρες).

[5], [6],

Δοσολογία και χορήγηση

Έμετος μαζί με ναυτία, που αναπτύσσεται με ακτινοβολία ή χημειοθεραπεία.

Το εμετογόνο δυναμικό της θεραπείας του καρκίνου ποικίλλει ανάλογα με το μέγεθος της δοσολογίας, καθώς και ο συνδυασμός θεραπευτικών μεθόδων ακτινοθεραπείας με χημειοθεραπεία. Η επιλογή του τρόπου παρτίδας καθορίζεται από τη σοβαρότητα του εμετογόνου αποτελέσματος.

Ενήλικες.

Εμετογόνο χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία.

Για ενδομυϊκές και ενδοφλέβιες ενέσεις, απαιτείται η χορήγηση 8 mg της ουσίας με ένεση, σε χαμηλή ταχύτητα (τουλάχιστον μισό λεπτό), αμέσως πριν από την έναρξη της περιόδου θεραπείας.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση παρατεταμένου ή καθυστερημένου εμέτου (εμφανίζεται μετά τις πρώτες 24 ώρες), είναι απαραίτητο να παίρνετε το φάρμακο από το στόμα.

Υψηλά χημειοθεραπευτικές διαδικασίες χημειοθεραπείας (για παράδειγμα, υψηλές δόσεις κυτταρίνης).

Το φάρμακο χρησιμοποιείται με τη μορφή μιας εφάπαξ δόσης 8 mg (w / m ή w / w), η οποία ενίεται πριν από την έναρξη της συνεδρίας χημειοθεραπείας. Μερίδες άνω των 8 mg (έως 16 mg) επιτρέπεται να χορηγούνται αποκλειστικά μέσω iv έγχυσης (χρησιμοποιώντας 0,9% NaCl ή άλλο κατάλληλο διαλύτη - 50-100 ml της ουσίας). Η διάρκεια της έγχυσης είναι τουλάχιστον 15 λεπτά. Κάποτε δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε περισσότερα από 16 mg του φαρμάκου.

Σε περίπτωση υψηλής χημειοθεραπείας, η δόση των 8 mg (ή χαμηλότερη) δεν απαιτείται να διαλυθεί - χορηγείται μέσω IV ή IM ένεσης με χαμηλή ταχύτητα (τουλάχιστον 0,5 λεπτά) αμέσως πριν από την έναρξη της διαδικασίας. Στη συνέχεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα - σε / μέσα ή σε / m ένεση 8 mg του φαρμάκου μετά από 2 και 4 ώρες. ή μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια συνεχής έγχυση (για 24 ώρες) του 1 mg / ώρα της ουσίας.

Η αύξηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της υψηλής χημειοθεραπευτικής πορείας της χημειοθεραπείας μπορεί να επιτευχθεί με τη βοήθεια μίας συμπληρωματικής εφαρμογής 20 mg δεξαμεθαζόνης πριν από την έναρξη της διαδικασίας.

Χρησιμοποιείται για την ηλικιακή υποομάδα των 0,5-17 ετών.

Στην παιδιατρική, το Ondem χορηγείται με έγχυση, προ-διαλυμένη σε 0,9% NaCl ή σε άλλο κατάλληλο διαλύτη. Αυτή η διαδικασία διαρκεί τουλάχιστον 15 λεπτά. Ένα μέρος του φαρμάκου υπολογίζεται με βάση την επιφάνεια της σωματικής επιφάνειας ή το βάρος του παιδιού.

Επιλογή μερίδων, λαμβάνοντας υπόψη την επιφάνεια του ασθενούς.

Εισαγωγή γίνεται απ 'ευθείας πριν από την έναρξη της θεραπείας - 1-πλάσια δοσολογίας έγχυσης είναι 5 mg / m ²? ενώ η δόση πρέπει να είναι το πολύ 8 mg. Μετά από 12 ώρες, η χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου ξεκινά, η οποία μπορεί να διαρκέσει άλλες 5 ημέρες.

Επιλογή μερίδων με βάση το βάρος.

Μια μόνο ένεση του φαρμάκου είναι 0,15 mg / kg. Το τμήμα A / v μπορεί να είναι το πολύ 8 mg μιας ουσίας. Κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας, επιτρέπεται η εκτέλεση άλλων 2 ενδοφλέβιων φαρμάκων με διάλειμμα 4 ωρών. Μετά από 12 ώρες, λαμβάνει χώρα μια αλλαγή στην από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου - η διάρκεια του μπορεί να είναι ακόμη 5 ημέρες.

Οι ηλικιωμένοι.

Άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών πρέπει να διαλύσουν τυχόν ενέσεις δοσολογίας για ενδοφλέβια έγχυση και στη συνέχεια να ενεθούν για περίοδο 15 λεπτών. σε περίπτωση ανάγκης επαναχρησιμοποίησης, το διάστημα μεταξύ των ενέσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Στα άτομα ηλικίας 65-74 ετών συνταγογραφείται μια αρχική δοσολογία του φαρμάκου, η οποία είναι 8 ή 16 mg. απαιτείται να εισέλθει μέσω έγχυσης (15 λεπτά). Μπορείτε να συνεχίσετε τη θεραπεία με μια δόση των 8 mg, η οποία χορηγείται 2 φορές την ημέρα. Αυτή η έγχυση διαρκεί 15 λεπτά και το διάστημα μεταξύ των θεραπειών είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Τα άτομα ηλικίας άνω των 75 ετών λαμβάνουν για πρώτη φορά ενδοφλέβια χορήγηση μέγιστης δόσης 8 mg (τουλάχιστον 15 λεπτά έγχυσης). Αργότερα, τα ίδια 8 mg του φαρμάκου χορηγούνται 2 φορές την ημέρα (έγχυση 15 λεπτών με ελάχιστα διαστήματα 4 ωρών μεταξύ τους).

Άτομα με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία.

Στα άτομα με παρόμοιες διαταραχές, που έχουν μέτρια ή σοβαρή μορφή, παρατηρείται σημαντική μείωση της κάθαρσης και ο όρος ημίσεια ζωή του συστατικού αυξάνεται. Αυτοί οι ασθενείς μπορούν να χορηγηθούν ημερησίως με μέγιστο όριο 8 mg Ondem.

Μετεγχειρητικός έμετος με ναυτία.

Ενήλικες.

Προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση μετεγχειρητικών διαταραχών (έμετος με ναυτία), 4 mg του φαρμάκου θα πρέπει να ενίονται ενδομυϊκά ή μέσω ενδοφλέβιας ένεσης (χαμηλή ταχύτητα) κατά τη διάρκεια της διαδικασίας ένεσης αναισθησίας.

Όταν υπάρχει ήδη ναυτία, χρησιμοποιείται το ίδιο δοσολογικό τμήμα μαζί με έμετο, το οποίο χρησιμοποιείται αργά ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Στην ηλικία των παιδιών (από τον 1ο μήνα μέχρι την 17η επέτειο).

Για την πρόληψη ή την εξάλειψη του μετεγχειρητικού εμέτου με ναυτία σε παιδί που λειτουργεί υπό γενική αναισθησία, χρησιμοποιείται 0,1 mg / kg του φαρμάκου (μέγιστο 4 mg της ουσίας) μέσω βραδείας ένεσης (τουλάχιστον μισό λεπτό) πριν από την αναισθησία, κατά τη διάρκεια αυτής της ένεσης μετά και μετά τη χειρουργική επέμβαση.

[9]

Χρήση Ondema κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν είναι ασφαλές να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Τα πειράματα με τη συμμετοχή ζώων έδειξαν ότι το Ondam δεν είχε αρνητικό αντίκτυπο στην εμβρυϊκή και εμβρυϊκή ανάπτυξη, αλλά και στην πορεία της εγκυμοσύνης, τόσο στην περιτοναϊκή, όσο και στην μεταγεννητική περίοδο. Ωστόσο, λόγω της έλλειψης επιβεβαίωσης των δεδομένων αυτών σχετικά με ένα άτομο, δεν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί φάρμακο για εγκύους.

Επίσης, οι πειραματικές δοκιμές αποκάλυψαν ότι η ονδανσετρόνη περνά μέσα στο μητρικό γάλα στα ζώα. Επομένως, όταν η ανάγκη για χρήση του φαρμάκου είναι απαραίτητη για την εγκατάλειψη του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε συνδυασμό με υδροχλωρική απομορφίνη - λόγω του κινδύνου ισχυρής μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης και της απώλειας συνείδησης σε περίπτωση συνδυασμού τους.

Επίσης δεν συνταγογραφούνται σε άτομα με έντονη ευαισθησία που σχετίζεται με τα στοιχεία του φαρμάκου.

[7], [8]

Παρενέργειες Ondema

Οι κύριες πλευρικές ενδείξεις είναι:

• Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: συμπτώματα άμεσης δυσανεξίας (μερικές φορές μπορεί να είναι σοβαρές, ακόμη και να φτάνουν στην αναφυλαξία).
• NA διαταραχή εργασία: σπασμοί, πονοκεφάλους, διαταραχές της κίνησης (συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων - δυστονικών συμπτωμάτων προσθιοπίσθιων κινήσεων των οφθαλμών κρίση και δυσκινησία, δεν οδηγεί σε επίμονη κλινικά επακόλουθα), αλλά εκτός από αυτό ζάλη - κυρίως στους φάρμακα έγχυσης υψηλής ταχύτητας?
• προβλήματα με οπτική λειτουργία: βραχυχρόνια όραση (θολερότητα οφθαλμών), καθώς και προσωρινή τύφλωση (κυρίως μετά από IV ένεση). Η τύφλωση εξαφανίζεται συχνά μετά από 20 λεπτά.
• καρδιακές διαταραχές: αρρυθμίες, βραδυκαρδία και παράλληλα πόνο στο στέρνο (συνοδεύεται από καταστολή ST ή όχι) και παράταση του διαστήματος QT (αυτό περιλαμβάνει επίσης την τρέμουλο ή την κοιλιακή μαρμαρυγή).
• αγγειακές διαταραχές: μείωση της πίεσης του αίματος και των καυτών παλμών ή αίσθημα ζεστασιάς.
• προβλήματα που επηρεάζουν τα όργανα του στέρνου και του αναπνευστικού συστήματος: λόξυγγας.
• βλάβες του πεπτικού συστήματος: δυσκοιλιότητα.
• σημεία του ηπατοκυτταρικού συστήματος: δεν συνοδεύονται από συμπτώματα αυξημένων τιμών ηπατικής δραστηριότητας. Παρατηρείται κυρίως σε άτομα που χρησιμοποιούν χημειοθεραπευτικούς παράγοντες που περιέχουν σισπλατίνη.
• βλάβες του υποδόριου ιστού και επιδερμίδας: τοξικό εξάνθημα (για παράδειγμα, ΡΕΤ).
• συστηματικές διαταραχές: τοπικές εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης.

Κατά τις παρατηρήσεις μετά την εγγραφή, καταγράφηκαν οι ακόλουθες παραβάσεις:

• λειτουργήσει CCC τραυματισμού: δυσφορία και πόνο στο στέρνο, αίσθημα παλμών, έκτακτες συστολές, συγκοπή, ταχυκαρδία (που περιλαμβάνει την ποικιλία των υπερκοιλιακών και κοιλιακών), αλλαγές στη αναγνώσεις ΗΚΓ, και κολπική μαρμαρυγή?
• συμπτώματα δυσανεξίας: αναφυλαξία και αναφυλακτικά συμπτώματα, εξανθήματα, βρογχικός σπασμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα και κνησμός.
• Διαταραχές της λειτουργίας της Εθνοσυνέλευσης: χορεία, παραισθησία, αίσθημα καύσου, διπλωπία και μυοκλώνος, και επιπλέον, διαταραχή στο βάδισμα, γλωσσική προεξοχή και ανησυχία.
• συστηματικές εκδηλώσεις και τοπικές ενδείξεις: πόνος, ερυθρότητα και αίσθημα καύσου στην περιοχή της ένεσης, καθώς και αύξηση της θερμοκρασίας.
• άλλοι: η ανάπτυξη της υποκαλιαιμίας.

Υπερβολική δόση

Το Ondansetron, ανάλογα με το μέγεθος του τμήματος, αυξάνει τις τιμές του διαστήματος QT. Όταν είναι απαραίτητη η δηλητηρίαση από το ναρκωτικό για την παρακολούθηση του ΗΚΓ.

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σοβαρή δυσκοιλιότητα, όραση, μείωση των τιμών της ΑΠ και αγγειοδιασταλτικά συμπτώματα με προσωρινό ΑΒ-αποκλεισμό του 2ου βαθμού. Όλες αυτές οι εκδηλώσεις εξαφανίστηκαν εντελώς και ανεξάρτητα.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, επομένως, κατά τη διάρκεια της τοξικότητας, λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα.

Είναι αδύνατο να χρησιμοποιήσετε το ipecac για την εξάλειψη της δηλητηρίασης της ondansetron, διότι η επίδρασή της δεν θα αναπτυχθεί λόγω της αντιεμετικής δράσης του Ondem.

[10], [11], [12]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Ondansetron δεν επιβραδύνει ή επιταχύνει τις μεταβολικές διεργασίες άλλων φαρμάκων όταν συνδυάζεται με αυτό. Οι δοκιμές έδειξαν ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με φουροσεμίδη, λιγνοκαΐνη, τεμαζεπάμη, τα αλκοολούχα ποτά, και εκτός από τη μορφίνη, θειοπεντάλη, alfentanilom, προποφόλη και τραμαδόλη.

Φάρμακο που συμμετέχουν στην ανταλλαγή, μαζί με μια ποικιλία ενζύμων αιμοπρωτεΐνης Ρ450 του ήπατος, και επιπλέον, από κοινού με CYP3A4 του CYP2D6, και CYP1A2. Μια ποικιλία των μεταβολικών ενζύμων επιτρέπει τυπικές παραμέτρους για την αντιστάθμιση για την επιβράδυνση ή εξασθένιση δραστικότητα τίποτα από αυτά (ίσως - όταν CYP2D6 στοιχείο γενετική ανεπάρκεια) την επιρροή των άλλων ενζύμων, με αποτέλεσμα σε καμία επίπτωση σε σχέση με τις αναπτυσσόμενες συστηματική κάθαρση (ή θα είναι ασήμαντη).

Με προσοχή, το Ondam πρέπει να συνδυάζεται με φάρμακα, παρατείνοντας το διάστημα QT ή οδηγώντας σε παραβίαση της ισορροπίας του αλατιού.

Η χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με υδροχλωρική απομορφίνη απαγορεύεται, επειδή μπορεί να οδηγήσει σε έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και απώλεια συνείδησης.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν δυνητικά επαγωγικές ουσίες του συστατικού CYP3A4 (για παράδειγμα, καρβαμαζεπίνη με φαινυτοΐνη, καθώς και ριφαμπικίνη), το επίπεδο κάθαρσης του φαρμάκου αυξάνεται και οι τιμές αίματός του μειώνονται.

Η ανάπτυξη της δηλητηρίασης σεροτονίνης (με τις αλλαγές στην διανοητική κατάσταση, νευρωνικά-μυϊκών διαταραχών και του αυτόνομου αστάθεια) αναπτύσσει στην περίπτωση της συνδυασμένης χρήσης του παρασκευάσματος, μαζί με άλλα σεροτονεργικών φαρμάκων - π.χ. SSRI και SNRI.

Οι πληροφορίες που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια ορισμένων κλινικών δοκιμών έδειξαν ότι η ονδανσετρόνη είναι ικανή να εξασθενήσει το αναλγητικό αποτέλεσμα της τραμαδόλης.

Η εισαγωγή του φαρμάκου μαζί με ουσίες που παρατείνουν τις τιμές του διαστήματος QT, οδηγεί σε πρόσθετη παράταση.

Η συνδυασμένη χρήση του Ondem και καρδιοτοξικών φαρμάκων (για παράδειγμα, ανθρακυκλίνες) αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμιών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ondem μπορεί να κρατηθεί σε χώρο που είναι κλειστός για τα παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[13], [14], [15]

Διάρκεια ζωής

Το Ondam επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 36 μηνών από τη στιγμή που πωλείται η θεραπευτική ουσία.

[16], [17], [18], [19]

Αίτηση για παιδιά

Για τη χημειοθεραπεία, συνταγογραφούνται παιδιά ηλικίας άνω των έξι μηνών και για την πρόληψη και την εξάλειψη του μετεγχειρητικού εμετού με ναυτία - ηλικίας άνω του ενός μηνός.

[20]

Αναλόγων

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Zondan, Emetron και Ondansetron με Osetron.

[21], [22]