Nootropics

Nootropics (διεγερτικά neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - ψυχοαναληπτικό δράσεις φάρμακο ικανό neyrometabolicheskie ενεργοποιούν διεργασίες στον εγκέφαλο ασκούν αντιϋποξική δράση και επίσης αυξάνει τη συνολική αντοχή σε ακραίες παράγοντες. Neyrometabolicheskie εγκεφαλοπροστατευτική δράση και έχουν πολλά άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων angioprotectors, adaptogeshl χολινεργικά φάρμακα, βιταμίνες, αντιοξειδωτικά, αμινοξέα, αναβολικά στεροειδή, κάποιες ορμόνες (ειδικά συνθετικά θυρεοτροπίνης) θειόλη αντίδοτο et αϊ.

[1], [2]

Ενδείξεις για τη χρήση νοοτροπικών

Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος, συνοδευόμενες από μείωση της νοημοσύνης και της μνήμης. ζάλη, μειωμένη συγκέντρωση, συναισθηματική αστάθεια. θεραπεία του εγκεφαλικού επεισοδίου. άνοια οφειλόμενη σε εξασθενημένη εγκεφαλική κυκλοφορία, ασθένεια Alzheimer, κατάσταση κωματώδους αγγειακής, τραυματικής ή τοξικής προέλευσης. καταθλιπτικές καταστάσεις · ψυχο-οργανικό σύνδρομο (ασθενική παραλλαγή). ανακούφιση από το σύνδρομο στέρησης και παραπλανητικές καταστάσεις στον αλκοολισμό, την τοξικομανία, νευρωτικές καταστάσεις με κυριαρχία εξασθένησης. (ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας): δρεπανοκυτταρική αναιμία (ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας). φλοιός μυοκλώνος.

Στην ψυχιατρική πρακτική, ορίστε μια πορεία θεραπείας (1-3 μήνες) ή μικρές διαλείπουσες μαθήματα για 3-5 ημέρες σε διαστήματα 2-3 ημερών για 1-3 μήνες για πολλά μαθήματα ανά έτος.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές επιδράσεις των νοοτροπικών

Nootropics - φάρμακα που έχουν άμεσο αντίκτυπο στην ενεργοποίηση των μηχανισμών ενσωμάτωσης του εγκεφάλου που προάγει τη μάθηση, να βελτιώσει τη μνήμη και την πνευματική απόδοση, να ενισχυθεί η αντίσταση του εγκεφάλου σε «επιθετική» εφέ που βελτιώνουν τις φλοιο-υποφλοιώδεις συνδέσεις. Ο όρος «νοοτροπική» προτάθηκε για πρώτη φορά από τον C. Giurgeal (1972) για τον χαρακτηρισμό των συγκεκριμένων ιδιοτήτων των 2-οξο-1-σαν pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics ενεργοποίηση integrative διεργασίες στον εγκέφαλο, και διευκολύνει μεσοημισφαιρική corticosubcortical ενίσχυση της αντίστασης του εγκεφάλου amneziruyuschim σε κρούση αλληλεπίδραση.

Προς το παρόν, αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει περισσότερες από τρεις δωδεκάδα αντικειμένων. Τα παράγωγα πυρρολιδίνης (πιρακετάμη) εισήχθη στην κλινική πρακτική, meclofenoxate και τα ανάλογά της (meclofenoxate), πυριτινόλη (piriditol, encephabol). Με nootropics περιλαμβάνουν επίσης παρασκευάσματα του GABA και των παραγώγων του (Aminalon, υδροξυβουτυρικό νάτριο, aminofenilmaslyanaya οξύ (Phenibutum) gapantenovaya οξύ (Pantogamum) νικοτινοϋλ γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (pikamilon), ορισμένα βότανα, ιδίως παρασκευάσματα της Ginkgo biloba (tanakan, oxyvene).

Με φαρμακολογικές ιδιότητες τα νοοτροπικά διαφέρουν από άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα. Δεν επηρεάζουν σημαντικά την αυθόρμητη βιοηλεκτρική δραστηριότητα του εγκεφάλου και τις κινητικές αντιδράσεις, δεν έχουν υπνωτικές και αναλγητικές επιδράσεις και δεν αλλάζουν την αποτελεσματικότητα των αναλγητικών και των υπνωτικών φαρμάκων. Ωστόσο, αυτά είναι αντιπροσωπευτικά για επιδράσεις σε έναν αριθμό λειτουργιών του ΚΝΣ, τη διευκόλυνση της μεταφοράς των πληροφοριών μεταξύ των ημισφαιρίων του εγκεφάλου για την τόνωση της μεταφοράς των διέγερσης σε κεντρικούς νευρώνες, βελτιώνουν τη ροή του αίματος και της εγκεφαλικής διεργασίες ενέργειας, να αυξήσει την αντίστασή του στην υποξία.

Καθώς οι νοοτροπική φάρμακα με βάση τις ουσίες των βιογενών προέλευσης και επίδραση στις μεταβολικές διαδικασίες, θεωρούνται ως μέσο μεταβολικής θεραπείας - τα λεγόμενα cerebroprotectors neyrometabolicheskie. Βασικές βιοχημικών και κυτταρικών επιδράσεων των nootropics επιρροή στον εγκέφαλο είναι να ενεργοποιήσετε μεταβολικές διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης της ενισχυμένης χρησιμοποίησης της γλυκόζης και τον σχηματισμό τριφωσφορικής αδενοσίνης, η διέγερση της πρωτεϊνικής σύνθεσης και της αναστολής του RNA lipookisleniya, σταθεροποίηση των μεμβρανών πλάσματος. Σύνολο νευροφυσιολογικές συσχετίσει την φαρμακολογική δράση των nootropics - διευκολύνοντας την επίδρασή τους επί της γλουταμινεργικής μεταβίβασης, ενίσχυση και παράταση της μακροπρόθεσμης ενδυνάμωσης - LTP. Αυτές οι επιδράσεις είναι χαρακτηριστικές των επιπτώσεων του ΚΝΣ όπως διάφορα mnemotropnyh nootropics όπως piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), ιδεβενόνη, βινποσετίνη, meksidol. Πιστεύεται ότι σχετιζόμενη με την ηλικία μείωση της πυκνότητας ΝΜϋΑ-υποδοχέα σε ορισμένες περιοχές του ιππόκαμπου και του φλοιού - αιτία εξασθένησης των γνωστικών λειτουργιών του εγκεφάλου κατά τη διάρκεια της γήρανσης. Αυτές οι αναπαραστάσεις προκαθορίζουν φαρμακολογική χρήση ως nootropics ουσίες που διεγείρουν γλουταμινεργική νευρομετάδοση μέσω των αγωνιστών θέσης γλυκίνης ή ενώσεις οι οποίες αυξάνουν την πυκνότητα των υποδοχέων γλουταμικού.

Διαπιστώθηκε συμμετέχουν στις νευροφυσιολογικές μηχανισμούς που είναι απαραίτητοι για την εφαρμογή των διαδικασιών της μάθησης και της μνήμης, dofamino-, holino- αδρενεργικός και τις δομές του εγκεφάλου. Σύμφωνα με ορισμένους συγγραφείς, τα κορτικοστεροειδή παίζουν σημαντικό ρόλο στην εκδήλωση των μυοτροπικών επιδράσεων των νοοτροπικών. Πράγματι, υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών αναστέλλουν τις θετικές επιπτώσεις των νοοτροπικών στη μνήμη και τη μάθηση. Επίσης διαπιστώνεται ότι στους περισσότερους ασθενείς με νόσο του Alzheimer αυξάνεται το επίπεδο των στεροειδών ορμονών. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η νευροφυσιολογική και μοριακή βάση της μάθησης και της μνήμης δεν είναι αρκετά αποκρυπτογραφούνται βιολογικά φαινόμενα. Ωστόσο, η θετική επίδραση στην εξασθένιση μνήμης που παρατηρήθηκε σε έναν αριθμό που πράγματι ψυχικές και σωματικές διαταραχές, έχουν φάρμακα για διάφορες φαρμακολογικές ομάδες -. Σωστά nootropics, ψυχοδιεγερτικά, adaptogens, αντιοξειδωτικά, κλπ Βελτιωμένη mnestic λειτουργίες παρατηρήθηκε σε πειραματικές και κλινικές συνθήκες χρησιμοποιώντας φαρμακολογικών παραγόντων , ενεργώντας από διάφορες πλευρές του μεταβολισμού του εγκεφάλου, το επίπεδο των ελεύθερων ριζών, την ανταλλαγή νευροδιαβιβαστών και διαμορφωτών.

Κλινικά διεγερτικά neyrometabolicheskie έχουν ένα ψυχοδιεγερτικών, antiasthenic, ηρεμιστικό, aptidepressivnoe, αντιεπιληπτικά, στην πραγματικότητα νοοτροπική, mnemotropnoe, προσαρμογόνες, vasovegetative, αντιπαρκινσονικά, aitidiskineticheskoe αποτέλεσμα, την αύξηση του επιπέδου εγρήγορσης, τη σαφήνεια της συνείδησης. Insensitive διαταραχή της νοητικής δραστηριότητας, πρωταρχικό τους επίδραση απευθύνεται οξεία και υπολειμματική οργανική ανεπάρκεια ΚΝΣ. Έχουν επιλεκτικό θεραπευτικό αποτέλεσμα στις γνωστικές διαταραχές. Μερικά διεγερτικά neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) έχουν καταπραϋντικές ή ηρεμιστικές ιδιότητες, η πλειοψηφία των φαρμάκων (atsefen, βοημίτης πυριτινόλη, πιρακετάμη, Aminalon, demanol) δραστηριότητα ψυχοδιεγερτικά σημείωμα. Cerebrolysin έχει νευρώνας νευροτροφική δράση παρόμοια με τη δράση της φυσικής νευρωνικής αυξητικών παραγόντων, βελτιώνει την αποτελεσματικότητα της αερόβιο μεταβολισμό ενέργειας του εγκεφάλου, βελτιώνει τη σύνθεση ενδοκυτταρική πρωτεΐνη στην ανάπτυξη και τη γήρανση του εγκεφάλου.

Χαρακτηριστικά των επιμέρους ομάδων φαρμάκων

Fenilpiratsetam (Ν-καρβαμοϋλ-μεθυλ-4-φαινυλ-2-πυρρολιδόνη) -. Οικιακή παρασκευή, στην κύρια φαρμακολογική δράση της σχετικά με την νοοτροπικό φάρμακο έχει καταχωρηθεί και αφήνεται να βιομηχανική παραγωγή στη Ρωσική Υπουργείο Υγείας 2003 g Fenilpiratsetam η πιρακετάμη, αναφέρεται σε παράγωγα πυρρολιδόνης, δηλ. η βάση της είναι κλειστή στον κύκλο του GABA - ο σημαντικότερος διαμεσολαβητής φρένων και ρυθμιστής της δράσης άλλων διαμεσολαβητών. Έτσι, το φαινυλοπυρακετάμη, όπως και τα περισσότερα άλλα νοοτροπικά, είναι κοντά στη χημική δομή σε ενδογενείς μεσολαβητές. Ωστόσο, σε αντίθεση με την πυρακετάμη, η φαινυλοπυρακετάμη έχει ρίζα φαινυλίου, η οποία καθορίζει σημαντική διαφορά στα φάσματα της φαρμακολογικής δραστηριότητας αυτών των παρασκευασμάτων.

Η φαινυλοπυρακετάμη απορροφάται ταχέως από την πεπτική οδό και εύκολα * περνάει μέσα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου με λήψη από το στόμα είναι 100%, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται σε μία ώρα. Το φαινυλοπυρικετάμη αποβάλλεται εντελώς από το σώμα εντός 3 ημερών, η κάθαρση είναι 6,2 ml / (minxkg). Η απομάκρυνση του phenylpyricetam είναι βραδύτερη από την pyracetam: T1 / 2 είναι 3-5 και 1,8 ώρες, αντίστοιχα. Η φαινυλοπυρακετάμη δεν μεταβολίζεται στο σώμα και απεκκρίνεται αμετάβλητη: το 40% απεκκρίνεται στα ούρα και το 60% - με χολή και ιδρώτα.

Πειραματικές και κλινικές μελέτες κατέδειξαν ότι το φαινυλοπυραζάμη έχει ευρύ φάσμα φαρμακολογικών αποτελεσμάτων και ότι πολλές παράμετροι διαφέρουν ευνοϊκά από το piracetam. Ενδείξεις για τη χρήση του φαινυλοπυριτσαμ:

• χρόνια εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκεια.
• WM;
• ασθένειες και νευρωτικές καταστάσεις.
• παραβίαση των διαδικασιών μάθησης (βελτιώνει τις γνωστικές λειτουργίες) ·
• κατάθλιψη ήπιας και μέτριας σοβαρότητας.
• ψυχο-οργανικό σύνδρομο ·
• σπασμωδικές καταστάσεις.
• χρόνιος αλκοολισμός. :
• παχυσαρκία της συνταγογραφικής γένεσης.

Fenilpiratsetam μπορούν επίσης να χρησιμοποιήσουν υγιείς ανθρώπους για να υποστηρίξει την ψυχική και τη σωματική άσκηση, τη βελτίωση της σταθερότητας και του επιπέδου λειτουργία κάτω από ακραίες συνθήκες (stress, υποξία, δηλητηρίαση, διαταραχές του ύπνου, οι τραυματισμοί, σωματική και ψυχική υπερφόρτωση, την κούραση, την ψύξη, την ακινησία, σύνδρομα πόνου).

Το σημαντικό πλεονέκτημα της φαινυλοπυρακεταμίνης μπροστά από την πυρακετάμη υποδεικνύεται από τους ρυθμούς εμφάνισης της επίδρασης και το μέγεθος των δραστικών δόσεων, που αποκαλύφθηκαν τόσο στο πείραμα όσο και στην κλινική. Η φαινυλοπυρακετάμη δεν λειτουργεί χωρίς μία ένεση και η πορεία της χρήσης της κυμαίνεται από 2 εβδομάδες έως 2 μήνες, ενώ η επίδραση της πυρακετάμης εμφανίζεται μόνο μετά από μια πορεία θεραπείας που διαρκεί 2-6 μήνες. Η ημερήσια δόση φαινυλοπυραζαιτάμης είναι 0,1-0,3 g (και piracetam - 1,2-12 g, ένα άλλο αναμφισβήτητο πλεονέκτημα του νέου φαρμάκου είναι ότι όταν χρησιμοποιείται δεν υπάρχει εθισμός, εξάρτηση, σύνδρομο στέρησης.

[5], [6]

Αντενδείξεις για τη χρήση νοοτροπικών

Ατομική υπερευαισθησία, ψυχοκινητική διέγερση, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, βουλιμία.

Όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα με διεγερτική δραστηριότητα στους ηλικιωμένους, είναι δυνατά παροδικά φαινόμενα υπερδιέγερσης με τη μορφή άγχους, ζωντάνια και διαταραχές ύπνου.

[3], [4]

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται συχνότερα σε ηλικιωμένους ασθενείς με τη μορφή αυξημένης ευερεθιστότητας, διέγερσης, διαταραχών ύπνου, δυσπεψίας, καθώς και συχνών επεισοδίων στηθάγχης, ζάλης, τρόμου. Λιγότερο συχνές είναι η αδυναμία, η υπνηλία, οι σπασμοί, η αποθάρρυνση του κινητήρα.

Τοξικότητα

Η τιμή LD50 του phenylpyricetam είναι 800 mg / kg. Συγκρίνοντας τις δόσεις στις οποίες το φάρμακο παρουσιάζει νοοτροπικές ιδιότητες (25-100 χλστγρ. / Χλγρ.), Με το LDso του, μπορεί να συμπεράνει ότι έχει επαρκώς ευρεία θεραπευτική περιοχή και χαμηλή τοξικότητα. Ο θεραπευτικός δείκτης, που υπολογίζεται ως ο λόγος της θεραπευτικής και τοξικής δόσης, είναι 32 μονάδες.

Κλινικές δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν στο Κρατικό Επιστημονικό Κέντρο Κοινωνικής και Δικαστικής Ψυχιατρικής. V.P. Το Σερβικό Ινστιτούτο Ψυχιατρικής, το ρωσικό κέντρο αυτόνομης παθολογίας και άλλα αξιόλογα κέντρα επιβεβαίωσαν την υψηλή αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου.

Έτσι, το phenylpyracetam είναι μια νοοτροπική νέα γενιά με ένα μοναδικό φάσμα νευροψυχοτροπικών επιδράσεων και μηχανισμών δράσης. Η χρήση του phenylpyricetam στην ιατρική πρακτική μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και να θέσει την ποιότητα ζωής των ασθενών με παθολογία του ΚΝΣ σε ένα νέο επίπεδο.

Noopept - ένα νέο εγχώριο φάρμακο με νοοτροπικές και νευροπροστατευτικές ιδιότητες. Με χημική δομή, αυτός είναι ο αιθυλεστέρας της Ν-φαινυλ-ακετυλ-β-προλυλ-γλυκίνης. Κατά την κατάποση, το noopept απορροφάται στο πεπτικό σύστημα και εισέρχεται αμετάβλητο στο συστηματικό ρεύμα αίματος. η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 99,7%. Β · το σώμα παράγει έξι μεταβολίτες του noopept - τρεις περιέχοντες φαινύλιο και τρεις δεσφαινύλιο. Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης είναι κυκλοπροπυλυγλυκίνη, ταυτόσημος με το ενδογενές κυκλικό διπεπτίδιο με νοοτροπική δραστικότητα.

Η μελέτη της χρόνιας τοξικότητας του φαρμάκου σε πειραματικά ζώα, σε δόσεις που υπερβαίνουν νοοτροπική μέσο όρο από 2 έως 20 φορές αποκάλυψε ότι Noopept δεν έχει καμία βλαπτική επίδραση επί των εσωτερικών οργάνων, δεν προκαλεί σημαντικές διαταραχές αντιδράσεις συμπεριφοράς, αλλαγή στις αιματολογικές και βιοχημικές παραμέτρους. Το φάρμακο δεν έχει ανοσοτοξικές, τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες δεν παρουσιάζουν ιδιότητες που δεν επηρεάζουν αρνητικά την ανάπτυξη μετά τη γέννηση των απογόνων και την παραγωγική λειτουργία. Η μέγιστη εκφρασμένη αντι-αμνητική δράση ορίζεται σε δόσεις των 0,5-0,8 mg / kg. Η διάρκεια της δράσης είναι 4-6 ώρες μετά από μία ένεση. Με μια αύξηση στα 1,2 mg / kg, η επίδραση εξαφανίζεται (εξάρτηση "σχήματος θόλου").

Η νοοτροπική επίδραση της noopept είναι επιλεκτική. Το φάρμακο σε ένα ευρύ φάσμα δόσεων (0,1-200 mg / kg) δεν παρουσιάζει κανένα διεγερτικό ή καταπραϋντικό αποτέλεσμα, δεν διαταράσσει τον συντονισμό των κινήσεων, δεν προκαλεί μυοχαλαρωτική δράση. Η παρατεταμένη χρήση noopept 10 mg / kg δεν οδηγούν σε αλλαγή στο φάσμα των νευροτροφική δραστικότητα του δεν παρατηρήθηκε σωρευτικό αποτέλεσμα, ανάπτυξη ανοχής και νέων συστατικών του παρασκευάσματος. Όταν απομακρύνεται το φάρμακο, δημιουργούνται μικρά φαινόμενα ενεργοποίησης, χωρίς ενδείξεις ανάπτυξης του άγχους "ricochet" που χαρακτηρίζει ορισμένα νοοτροπικά. Για κλινική χρήση, η συνιστώμενη δόση noopept είναι 20 mg / ημέρα.

Η παρουσία ενός ευρέος φάσματος noopept νοοτροπική και νευροπροστατευτική ενεργότητα έχει βρεθεί σε ασθενείς με διαταραχές της μνήμης, προσοχής και άλλων πνευματικών-διανοητική λειτουργία μετά από τραυματική βλάβη του εγκεφάλου και χρόνιες αποτυχία tsepeboovaskulyaonoy. Όταν λαμβάνεται noopept σε σύγκριση με το pyracetam, η επίπτωση των παρενεργειών της θεραπείας μειώνεται (12% και 62%, αντίστοιχα). Η αποτελεσματικότητα και η καλή ανεκτικότητα του noopept μας επιτρέπει να το προτείνουμε ως φάρμακο επιλογής στη θεραπεία νευρωτικών διαταραχών.