Mycophenolate mofetil

Το Mycophenolate mofetil είναι ένα συνθετικό ανοσοκατασταλτικό, μυκοφαινολικό οξύ μορφολινοαιθυλεστέρα.

[1], [2]

Η Cogda έδειξε μυκοφαινολική μοφετίλη;

Το φάρμακο συνιστάται ως μέρος της θεραπείας επαγωγής και συντήρησης για τη νεφρίτιδα του λύκου. Υπάρχουν ενδείξεις αποτελεσματικότητας στις εξωγενείς εκδηλώσεις του ΣΕΛ, με διάφορες μορφές συστηματικής αγγειίτιδας, SSD και IVM.

Η συνήθης δόση είναι 2 έως 3 g / ημέρα. Σε παιδιά μυκοφαινολικού οξέος, η μοφετίλη χορηγείται με ρυθμό 600 mg / m ² κάθε 12 ώρες.

Πώς το mycophenolate mycophenolate;

Μετά την παραλαβή μυκοφαινολική μοφετίλη σε ηπατική εστεράσες το μετατρέψει πλήρως στη δραστική ένωση - μυκοφαινολικό οξύ, το οποίο είναι ένας μη-ανταγωνιστικός αναστολέας της αφυδρογονάσης της μονοφωσφορικής ινοσίνης ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον περιορισμό στάδιο της de ηονο σύνθεση νουκλεοτιδίων γουανοσίνης που απαιτούνται για λεμφοκυτταρική σύνθεση του DNA. Καταστολή του τύπου II αφυδρογονάση της μονοφωσφορικής ινοσίνης υπό τη δράση του μυκοφαινολικού οξέος εξαντλεί γουανοσίνη νουκλεοτιδίου αναστολή της σύνθεσης του DNA και τον πολλαπλασιασμό, τερματισμό της λεμφοκυττάρου S-φάσης.

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Καταστολή του πολλαπλασιασμού των λεμφοκυττάρων, καταστολή του σχηματισμού αντισώματος, εμποδίζοντας λεμφοκυτταρική γλυκοζυλίωσης και μονοκυτταρική γλυκοπρωτεΐνες, επιβραδύνοντας τη μετανάστευση των λεμφοκυττάρων σε φλεγμονώδη μακροφάγα ζώνη αποκλεισμού επιδράσεις επί της σύνθεσης του DNA και τον πολλαπλασιασμό.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση του μυκοφαινολικού οξέος, η μυκοφαινολάτη μετατρέπεται γρήγορα και πλήρως σε ενεργό μεταβολίτη του, μυκοφαινολικό οξύ. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του μυκοφαινολικού οξέος μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό του είναι περίπου 94%. Η μέγιστη συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη επιτυγχάνεται 60 έως 90 λεπτά μετά την κατάποση. Το μυκοφαινολικό οξύ υφίσταται εντεροηπατική ανακυκλοφορία, που υποδεικνύεται από την παρουσία μιας δεύτερης κορυφής στη συγκέντρωση πλάσματος 6-12 ώρες μετά την εισαγωγή. Όταν το φάρμακο χορηγείται σε θεραπευτικές δόσεις, το 97% του μυκοφαινολικού οξέος δεσμεύεται με την αλβουμίνη του πλάσματος. Σκοπός μυκοφαινολάτη μοφετίλ ταυτόχρονα με την πρόσληψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στην AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη «συγκέντρωσης-χρόνου»), αλλά μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση του μυκοφαινολικού οξέος στο πλάσμα (Cmax) είναι 40%.

Ο μεταβολισμός του μυκοφαινολικού οξέος συμβαίνει στο ήπαρ, όπου μετατρέπεται σε γλυκουρονίδιο του μυκοφαινολικού οξέος, το οποίο εκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μικρή ποσότητα μυκοφαινολικού οξέος (λιγότερο από 1%) απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μυκοφαινολικού οξέος μετά από μία χορήγηση από το στόμα των 1,5 g του φαρμάκου είναι 17,9 ώρες και η κάθαρση είναι 11,6 ώρες.

Mycophenolate mofetil: πρόσθετες πληροφορίες

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ο κίνδυνος ανάπτυξης λεμφοπολλαπλασιαστικών διεργασιών μπορεί να αυξηθεί και η σύνθεση του περιφερικού αίματος μπορεί να παρακολουθείται τακτικά. Αλλά ο χρόνος της θεραπείας και για 6 εβδομάδες μετά το τέλος της πορείας απαιτεί αποτελεσματική αντισύλληψη.

Ο ασθενής πρέπει να αποφεύγει την έκθεση στο ηλιακό φως και την υπεριώδη ακτινοβολία, να φοράει προστατευτικό ρουχισμό και να χρησιμοποιεί αντηλιακά με αποτελεσματική προστατευτική δράση (για να μειώσει τον κίνδυνο καρκίνου του δέρματος).

Η θεραπεία με μυκοφαινολάτη με μυκοφαινόλη θα πρέπει να αποφεύγει τον εμβολιασμό με εξασθενημένα εμβόλια. Είναι δυνατόν να πραγματοποιηθεί εμβολιασμός κατά της γρίπης.

Είναι απαραίτητο να συνταγογραφείτε με προσοχή τα φάρμακα που αποσύρονται από το σώμα μέσω της σωληναριακής έκκρισης, ειδικά με την παρουσία χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας.

Μη συνταγογραφείτε το mycophenolate mofetil ταυτόχρονα με φάρμακα που επηρεάζουν την κυκλοφορία του ζωοστεροειδούς (μείωση της αποτελεσματικότητας της μυκοφαινολάτης μοφετίλ).

Δεν πρέπει να είναι ταυτόχρονα με μυκοφαινολάτη μοφετίλ να ορίσει αντιοξειδωτικούς παράγοντες που περιέχουν υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.

Επειδή η μυκοφαινολάτη μοφετίλ είναι ένας αναστολέας ινοσίνη μονοφωσφορική αφυδρογονάση, δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μια σπάνια κληρονομική έλλειψη της φωσφοριβοσυλ γουανίνης υποξανθίνης (σύνδρομα Lesch-Nihena και Kelly Zigmillera).

Απαιτείται μεγαλύτερη παρακολούθηση των ηλικιωμένων (κίνδυνος αύξησης της συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών).

Η καλύτερη ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να επιτευχθεί με σταδιακή αύξηση της δόσης. Για να αποφευχθεί η έξαρση της νόσου, η δόση της μυκοφαινολάτης μοφετίλ πρέπει να μειωθεί αργά.

Το Cogda αντενδείκνυται μυκοφαινολάτη μοφετίλ;

Μυκοφαινολάτη μοφετίλ αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία στο φάρμακο και τα συστατικά του, επιδείνωση των γαστρεντερικών παθήσεων, ανεπάρκειας της υποξανθίνης-γουανοσίνης φωσφοριβοσυλ, λέμφωμα.

Παρενέργειες

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες - κοιλιακός πόνος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, πόνος στο στήθος, γενική αδυναμία, κεφαλαλγία, αιματουρία, υπέρταση, λοιμώξεις, λευκοπενία, ναυτία, έμετος, πρήξιμο των ποδιών, δυσκολία στην αναπνοή.

Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες - την ακμή, αρθραλγία, κολίτιδα, ζάλη, αϋπνία, πυρετός, εξάνθημα, γαστρεντερική αιμορραγία, φαρυγγίτιδα, υπερπλασία των ούλων.

Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες - ουλίτιδα, παγκρεατίτιδα, σηψαιμία, μυαλγία, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας, στοματίτιδα, θρομβοπενία. τρόμος.

Υπερδοσολογία

Αυξημένη συχνότητα γαστρεντερικών και αιματολογικών παρενεργειών.

Κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις

Η μείωση της συγκέντρωσης του μυκοφαινολικού οξέος σημειώνεται στο φόντο των συνδυασμένων λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, αντιόξινα, μετρονιδαζόλη, φθοριοκινολόνες, και αυξανόμενες συγκεντρώσεις - σε συνδυασμό με μυκοφαινολάτη μοφετίλ σαλικυλικά, αντιικά (ακυκλοβίρη, γανκικλοβίρη).

[3], [4], [5], [6], [7]

Ειδικές οδηγίες

Εγκυμοσύνη

Το Mycophenolate mofetil είναι ένα φάρμακο κατηγορίας C (επιτρέπεται να εφαρμόζεται μόνο η περίπτωση της ανωτερότητας του οφέλους της μητέρας έναντι του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο).

Θηλασμός

Προκαλείται διακοπή του θηλασμού ή διακοπή της λήψης μυκοφαινολάτης μοφετίλ (το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων, δεν υπάρχουν δεδομένα για τον άνθρωπο).