Μετανάστη

Το Imigran - ένα φάρμακο για τις ημικρανίες, είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής υποδοχέων σεροτονίνης 5HT1.

[1], [2]

Ενδείξεις Μετανάστη

Το φάρμακο ενδείκνυται για την ταχεία ανακούφιση του πόνου σε ημικρανίες (τόσο με και χωρίς αύρα).

[3],

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία, 6 τεμάχια ανά πλάκα κυψέλης (1 κυψέλη ανά συσκευασία με LS) ή 2 τεμάχια ανά κυψέλη (με 3 συσκευασίες κυψέλης στη συσκευασία).

[4]

Φαρμακοδυναμική

Η σουματριπτάνη είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής των 5HT υποδοχέων (1D), χωρίς να επηρεάζει άλλους υποδοχείς 5HT. Τα τελικά δεδομένα εντοπίζονται κυρίως στο εσωτερικό των κρανιακών εγκεφαλικών αγγείων.

Κατά τη διάρκεια των πειραματικών δοκιμών, βρέθηκε ότι το σουματριπτάνη έχει επιλεκτική αγγειοσυσταλτική επίδραση στα αγγεία που βρίσκονται στο εσωτερικό του συστήματος της καρωτιδικής αρτηρίας, χωρίς δράση στην κυκλοφορία του αίματος στον εγκέφαλο. Μέσω των καρωτιδικών αρτηριών, το αίμα φθάνει τόσο εντός όσο και εξωκράνια ιστούς (για παράδειγμα στις μεμβράνες του εγκεφάλου), η επέκταση των αγγείων οδηγεί στην εμφάνιση ημικρανίας.

Με τη βοήθεια πειραματικών δοκιμών ήταν δυνατόν να αποκαλυφθούν επιπροσθέτως οι ανασταλτικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού σε σχέση με τη λειτουργία του νεύρου του τριδύμου. Μέσω αυτών των δύο μηχανισμών εμφανίζεται η δράση κατά της ημικρανίας του σουματριπτάνη.

Η επίδραση του φαρμάκου αρχίζει μισή ώρα μετά την από του στόματος χορήγηση φαρμάκων (σε ποσότητα 100 mg).

[5], [6],

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το συστατικό απορροφάται ταχέως, μετά από 45 λεπτά φθάνοντας το 70% του μέγιστου επιπέδου. Κατά μέσο όρο, ο μέγιστος δείκτης πλάσματος σε δοσολογία 100 mg είναι 45 ng / ml. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας με την εσωτερική λήψη δισκίων είναι 14% (εν μέρει λόγω της συστημικής διαδικασίας μεταβολισμού και εν μέρει λόγω της ατελούς απορρόφησης).

Με την πρωτεΐνη πλάσματος, η σύνθεση είναι ασθενής (14-21%) και το μέσο επίπεδο του όγκου κατανομής είναι 17 λίτρα. Η μέση συνολική κάθαρση είναι περίπου 1160 ml / λεπτό, και στα νεφρά ο μέσος όρος είναι περίπου 260 ml / λεπτό.

Η κάθαρση εκτός των νεφρών είναι περίπου 80% του συνόλου, πράγμα που επιτρέπει τον προσδιορισμό της έκκρισης σουματριπτάνης κυρίως με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης. Το κύριο είναι ένα οξεικό ανάλογο ινδόλης του δραστικού συστατικού. Αποβάλλεται στα ούρα (σε αυτό ορίζεται ως ελεύθερο οξύ, καθώς και σε γλυκουρονίδιο συζευγμένο με την ουσία) και δεν έχει τη δραστικότητα 5ΗΤ1, καθώς και 5ΗΤ2. Δεν εντοπίζονται άλλα προϊόντα αποσύνθεσης.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του χορηγούμενου σουματριπτάνη ποικίλλουν ελαφρώς κατά τη διάρκεια της επίθεσης ημικρανίας.

[7], [8], [9], [10]

Δοσολογία και χορήγηση

Απαγορεύεται η κατανάλωση δισκίων ως προφυλακτικού για την επίθεση. Απαγορεύεται επίσης η υπέρβαση της συνιστώμενης δοσολογίας.

Η καλύτερη στιγμή για να πάρετε το χάπι - αμέσως μετά την εμφάνιση μιας επίθεσης, αλλά το φάρμακο θα είναι αποτελεσματικό σε οποιοδήποτε στάδιο του.

Συνήθως, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 50 mg (το μέγεθος του πρώτου χαπιού). Μερικές φορές επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας σε 2 δισκία (100 mg).

Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, δεν μπορείτε να πάρετε νέα δόση κατά την ίδια επίθεση ημικρανίας. Το επόμενο δισκίο μπορεί να ληφθεί μόνο μετά την εμφάνιση μιας νέας επίθεσης.

Με την παρουσία της αντίδρασης στο πρώτο δοσολογίας, αλλά με την επακόλουθη επανάληψη των εκδηλώσεων της ημικρανίας, 2 δισκίο nd επιτρέπεται να χρησιμοποιήσει κατά τη διάρκεια των επόμενων 24 ωρών, το ελάχιστο διάστημα μεταξύ δεξιώσεις πρέπει να είναι 2 ώρες. Γενικά, μια ημέρα (εντός 24 ωρών) μπορεί να πάρει όχι περισσότερο από 300 mg του φαρμάκου.

Πάρτε το χάπι εντελώς, ενώ τα πλένετε με νερό.

[19]

Χρήση Μετανάστη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση σε έγκυες γυναίκες επιτρέπεται μόνο λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή βοήθεια της μητέρας σε σχέση με τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων στο έμβρυο.

Είναι γνωστό ότι όταν εισάγεται η δραστική ουσία, διεισδύει στο μητρικό γάλα. Μείωση των επιπτώσεων στο παιδί μπορεί να είναι εάν μέσα σε 12 ώρες μετά την κατανάλωση ναρκωτικών δεν θηλάζουν.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• δυσανεξία των συστατικών στοιχείων του φαρμάκου.
• ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου και επιπλέον αυθόρμητη στηθάγχη, στεφανιαία νόσος, περιφερική αγγειακή παθολογία ή σημεία που είναι χαρακτηριστικά της ΙΗϋ.
• ιστορικό μιας προσωρινής κυκλοφορικής διαταραχής στον εγκέφαλο ή ενός εγκεφαλικού επεισοδίου.
• σοβαρό ή μέτριο βαθμό ανύψωσης της αρτηριακής πίεσης ή ήπια μορφή ανεξέλεγκτης αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• με ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ - η έναρξη της χρήσης του Imigran επιτρέπεται τουλάχιστον 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της πρόσληψης αναστολέων.
• τα παιδιά και την εφηβεία, καθώς δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της χρήσης ναρκωτικών στην κατηγορία των ατόμων που αντιμετωπίζονται παραπάνω.

[11], [12], [13], [14]

Παρενέργειες Μετανάστη

Σύμφωνα με κλινικές δοκιμές, τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν:

• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά ένα αίσθημα υπνηλίας ή ζάλης, και επιπλέον μια διαταραχή ευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της υποαισθησίας, καθώς και της παραισθησίας).
• όργανα του ΚΕΚ: συχνά μια παροδική αύξηση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης (αμέσως μετά τη χρήση του χαπιού), και επιπλέον μια βιασύνη αίματος.
• Αναπνευστικά όργανα: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια.
• πεπτικό σύστημα: συχνά σε μερικούς ασθενείς εμφανίστηκε έμετος με ναυτία, αν και δεν έχει ακόμη εντοπιστεί η σχέση με τη χρήση ναρκωτικών.
• συνδετικών ιστών, μυών και σκελετού: τα περισσότερα από αυτά τα συμπτώματα είναι προσωρινά, αν και μπορεί να είναι έντονες και επηρεάζουν διαφορετικά μέρη του σώματος (συμπεριλαμβανομένου και του λαιμού και του στέρνου) - εμφανίζονται συχνά μυϊκός πόνος ή αίσθημα βάρους?
• Γενικές διαταραχές: εμφανίζονται συχνά επώδυνες αισθήσεις, μια αίσθηση της έντασης, συμπίεσης, και την προσθήκη κρύο ή ζέστη (εκδηλώσεις είναι συνήθως προσωρινή, αν και μερικές φορές είναι έντονη και μπορεί να επηρεάσει διάφορα μέρη του σώματος (συμπεριλαμβανομένων εκείνων του λάρυγγα με το στέρνο)). Συχνά υπάρχει σοβαρή κόπωση ή αίσθηση αδυναμίας (αυτές οι εκδηλώσεις είναι επίσης προσωρινές και συνήθως έχουν μέτριο ή ήπιο βαθμό σοβαρότητας).
• Τα αποτελέσματα των αναλύσεων: υπήρξαν μόνο μικρές αλλαγές στους δείκτες των λειτουργικών μελετών του ήπατος.

Αποτελέσματα έρευνας μετά την κυκλοφορία:

• ανοσία: αυξημένη ευαισθησία (από δερματικές αντιδράσεις σε περιπτώσεις αναφυλαξίας).
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: η εμφάνιση των κατασχέσεων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρόμοια συμπτώματα εμφανίστηκαν σε άτομα με τάση να σπασμοί ή με την παρουσία στην ανωμαλία των συνθηκών που μπορούν να οδηγήσουν σε τέτοιες επιθέσεις. Επιπλέον, επίσης, την ανάπτυξη της δυστονίας, του τρόμου, του νυσταγμού ή του σκολώματος.
• οπτικά όργανα: ανάπτυξη διπλωπίας ή τρεμοπαίγματος, υποβάθμιση της οπτικής οξύτητας και απώλεια όρασης (συνήθως είναι προσωρινή). Αλλά παρόμοιες διαταραχές μπορούν επίσης να εμφανιστούν λόγω της ίδιας της επίθεσης της ημικρανίας.
• όργανα CCC: ανάπτυξη ταχυκαρδία, στηθάγχη ή βραδυκαρδία, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, διαταραχή του ρυθμού, παροδικές ισχαιμικές αλλαγές του ΗΚΓ, σπασμούς των στεφανιαίων αγγείων, μείωση της αρτηριακής πίεσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου, το σύνδρομο Raynaud?
• πεπτικά όργανα: ανάπτυξη διάρροιας ή ισχαιμικής μορφής κολίτιδας.
• συνδετικός ιστός, σκελετός και μυϊκό σύστημα: πόνος στις αρθρώσεις, ισχιαλγία ισχιαλγία.
• ψυχικές διαταραχές: μια αίσθηση ενθουσιασμού.
• υποδόριος ιστός και δέρμα: ανάπτυξη υπεριδρωσίας.

[15], [16], [17], [18]

Υπερβολική δόση

Όταν χορηγούνται από του στόματος δόσεις μεγαλύτερες από 400 mg, εμφανίστηκαν μόνο συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών. Κατά την ανάπτυξη υπερβολικής δόσης, χρειάζονται τουλάχιστον 10 ώρες για να παρατηρηθεί ο ασθενής, ενώ εκτελούνται τυπικές διαδικασίες υποστήριξης.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της περιτοναϊκής κάθαρσης ή της αιμοκάθαρσης στις παραμέτρους του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

[20], [21], [22], [23]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά, αλλά επιπλέον flunarizinom, propranolol, καθώς και pizotifenom.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη συνδυασμένη χρήση με φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη ή άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5-ΗΤ1 / τρυπτόνης. Θεωρητικά, μπορεί να αναπτυχθεί παρατεταμένη αγγειοσπαστική δράση, ως αποτέλεσμα της οποίας απαγορεύεται ο συνδυασμός τέτοιων φαρμάκων. Δεν είναι γνωστό ποια θα είναι η διάρκεια στο διάστημα μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων - εξαρτάται από τον τύπο των φαρμάκων, καθώς και από τις δοσολογίες τους. Εφόσον οι ιδιότητες της εργοταμίνης και των αγωνιστών των 5-ΗΤ1 τρυπτανών / υποδοχέων μπορούν να ενισχυθούν με το Imigran, μετά από αυτές θα πρέπει να παρατηρηθεί ένα διάστημα 24 ωρών πριν από την λήψη του τελευταίου.

Στην περίπτωση αυτή, το περιεχόμενο της εργοταμίνης φαρμάκου δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από 6 ώρες μετά την κατανάλωση Imigran και αγωνιστές τριπτάνες / υποδοχέα 5-ΗΤ1 - εντός 24 ωρών μετά τη χρήση Imigran.

Υπάρχουν μόνο μετά την κυκλοφορία αναφορά στο γεγονός ότι οι ασθενείς εμφάνισαν τοξικότητα της σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένων των εκδηλώσεων των νευρομυϊκών διαταραχών, αλλαγές στην ψυχική κατάσταση και σπλαχνικού αστάθεια), με ένα συνδυασμό φαρμάκων με εκλεκτικούς αναστολείς της σεροτονίνης αντίστροφη σύλληψη. Υπάρχουν επίσης δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση της προαναφερθείσας παθολογίας στον συνδυασμό τριπτανίων με νοραδρεναλίνη και αναστολείς της σύλληψης αντίστροφης σεροτονίνης.

[24], [25]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός για παιδιά, υπό κανονικές συνθήκες για φάρμακα. Θερμοκρασία - όχι περισσότερο από 30 ° С.

[26], [27],

Διάρκεια ζωής

Το Imigran επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.