Imigran

Το Imigran είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία των ημικρανιών και είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Imigran

Το φάρμακο ενδείκνυται για ταχεία ανακούφιση από τον πόνο κατά τη διάρκεια ημικρανιών (με ή χωρίς αύρα).

[ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία, 6 τεμάχια ανά κυψέλη (1 κυψέλη ανά συσκευασία με το φάρμακο) ή 2 τεμάχια ανά κυψέλη (ενώ η συσκευασία περιέχει 3 πλάκες κυψέλης).

[ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων 5HT (1D), χωρίς να επηρεάζει άλλους υποδοχείς 5HT. Αυτές οι απολήξεις βρίσκονται κυρίως μέσα στα κρανιακά αγγεία.

Κατά τη διάρκεια πειραματικών δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι η σουματριπτάνη έχει επιλεκτική αγγειοσυσπαστική δράση στα αγγεία που βρίσκονται εντός του συστήματος των καρωτιδικών αρτηριών, χωρίς να επηρεάζει την κυκλοφορία του αίματος στον εγκέφαλο. Μέσω των καρωτιδικών αρτηριών, το αίμα φτάνει στους ενδοκρανιακούς και εξωκρανιακούς ιστούς (για παράδειγμα, στις μήνιγγες), η διαστολή των αγγείων των οποίων οδηγεί στην εμφάνιση ημικρανίας.

Πειραματικές δοκιμές έχουν αποκαλύψει περαιτέρω τις ανασταλτικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού σε σχέση με τη λειτουργία του τριδύμου νεύρου. Μέσω αυτών των δύο μηχανισμών η σουματριπτάνη ασκεί την αντιημικρανιακή της δράση.

Η φαρμακευτική δράση αρχίζει μισή ώρα μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου (σε ποσότητα 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το συστατικό απορροφάται ταχέως, φτάνοντας το 70% της μέγιστης στάθμης μετά από 45 λεπτά. Κατά μέσο όρο, η μέγιστη στάθμη στο πλάσμα σε δόση 100 mg είναι 45 ng/ml. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 14% (εν μέρει λόγω της διαδικασίας προσυστημικής ανταλλαγής και εν μέρει λόγω ατελούς απορρόφησης).

Με την πρωτεΐνη πλάσματος, η σύνθεση είναι ασθενής (14-21%) και το μέσο επίπεδο όγκου κατανομής είναι 17 λίτρα. Η μέση συνολική κάθαρση είναι περίπου 1160 ml/λεπτό και στους νεφρούς η μέση τιμή είναι περίπου 260 ml/λεπτό.

Η εξωνεφρική κάθαρση είναι περίπου 80% της συνολικής τιμής, γεγονός που επιτρέπει τον προσδιορισμό της απέκκρισης της σουματριπτάνης κυρίως με τη μορφή προϊόντων διάσπασης. Το κύριο είναι το ινδολεοξικό ανάλογο του δραστικού συστατικού. Απεκκρίνεται στα ούρα (στα οποία προσδιορίζεται ως ελεύθερο οξύ, καθώς και ως συζευγμένο με την γλυκουρονιδική ουσία) και δεν έχει δράση 5HT1 ή 5HT2. Δεν έχουν εντοπιστεί άλλα προϊόντα διάσπασης.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της από του στόματος χορηγούμενης σουματριπτάνης αλλάζουν ελάχιστα κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Απαγορεύεται η λήψη χαπιών ως προληπτικό μέτρο κατά μιας κρίσης. Απαγορεύεται επίσης η υπέρβαση της συνιστώμενης δοσολογίας.

Η καλύτερη στιγμή για να πάρετε το χάπι είναι αμέσως μετά την έναρξη της κρίσης, αλλά το φάρμακο θα είναι αποτελεσματικό σε οποιοδήποτε στάδιο.

Συνήθως το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 50 mg (το μέγεθος 1 δισκίου). Μερικές φορές επιτρέπεται η αύξηση της δόσης σε 2 δισκία (100 mg).

Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, μην πάρετε νέα δόση κατά τη διάρκεια της ίδιας κρίσης ημικρανίας. Το επόμενο δισκίο μπορεί να ληφθεί μόνο μετά την έναρξη μιας νέας κρίσης.

Εάν υπάρχει αντίδραση στην πρώτη δόση, αλλά με επακόλουθη επανάληψη των εκδηλώσεων ημικρανίας, το 2ο δισκίο επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί τις επόμενες 24 ώρες, ενώ το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι 2 ώρες. Συνολικά, δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 300 mg του φαρμάκου την ημέρα (σε διάστημα 24 ωρών).

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με νερό.

[ 19 ]

Χρήση Imigran κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση σε έγκυες γυναίκες επιτρέπεται μόνο λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή βοήθεια προς τη μητέρα σε σχέση με τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων στο έμβρυο.

Είναι γνωστό ότι όταν η δραστική ουσία χορηγείται υποδόρια, διεισδύει στο μητρικό γάλα. Η επίδραση στο παιδί μπορεί να μειωθεί εάν το παιδί δεν θηλάσει για 12 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καθώς και αυθόρμητη στηθάγχη, στεφανιαία νόσο, παθολογίες στην περιφερική αγγειακή περιοχή ή σημεία που είναι χαρακτηριστικά της στεφανιαίας νόσου.
• ιστορικό προσωρινής διαταραχής της εγκεφαλικής κυκλοφορίας ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
• σοβαρή ή μέτρια αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή ήπια ανεξέλεγκτη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• σοβαρό στάδιο ηπατικής ανεπάρκειας.
• ταυτόχρονη λήψη με αναστολείς ΜΑΟ – επιτρέπεται η έναρξη χρήσης του Imigran τουλάχιστον 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της λήψης των αναστολέων.
• παιδική ηλικία και εφηβεία, καθώς δεν υπάρχουν ακόμη πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της χρήσης φαρμάκων στην προαναφερθείσα κατηγορία ασθενών.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Παρενέργειες Imigran

Σύμφωνα με κλινικές δοκιμές, εντοπίστηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• όργανα του νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζεται αίσθημα υπνηλίας ή ζάλης, καθώς και αισθητηριακές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της υποαισθησίας, καθώς και της παραισθησίας).
• καρδιαγγειακά όργανα συστήματος: συχνά αναπτύσσεται μια παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (αμέσως μετά τη λήψη του χαπιού), καθώς και μια αιματηρή ροή αίματος.
• αναπνευστικό σύστημα: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια.
• πεπτικό σύστημα: έμετος και ναυτία εμφανίστηκαν συχνά σε ορισμένους ασθενείς, αν και δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί η σύνδεση με τη χρήση ναρκωτικών.
• συνδετικός ιστός, μύες και σκελετός: αυτές οι εκδηλώσεις είναι γενικά προσωρινές, αν και μπορεί να είναι έντονες και να επηρεάζουν διαφορετικά μέρη του σώματος (συμπεριλαμβανομένου του λαιμού και του στέρνου) - συχνά εμφανίζεται μυϊκός πόνος ή αίσθημα βάρους.
• γενικές διαταραχές: συχνά υπάρχουν επώδυνες αισθήσεις, αίσθημα έντασης, συμπίεσης, καθώς και κρύο ή θερμότητα (οι εκδηλώσεις είναι συνήθως προσωρινές, αν και μερικές φορές είναι έντονες και μπορούν να επηρεάσουν διαφορετικά μέρη του σώματος (συμπεριλαμβανομένου του λαιμού και του στέρνου)). Συχνά υπάρχει έντονη κόπωση ή αίσθημα αδυναμίας (αυτές οι εκδηλώσεις είναι επίσης προσωρινές και συνήθως έχουν μέτριο ή ήπιο βαθμό σοβαρότητας).
• αποτελέσματα εξετάσεων: περιστασιακές μικρές αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας.

Αποτελέσματα μελετών μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά:

• ανοσία: αυξημένη ευαισθησία (από δερματικές αντιδράσεις έως περιπτώσεις αναφυλαξίας).
• όργανα του νευρικού συστήματος: εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τέτοια συμπτώματα εμφανίστηκαν σε άτομα με τάση για επιληπτικές κρίσεις ή με ιστορικό παθήσεων που θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε τέτοιες κρίσεις· επιπλέον, η ανάπτυξη δυστονίας, τρόμου, νυσταγμού ή σκοτώματος·
• οπτικά όργανα: ανάπτυξη διπλωπίας ή τρεμοπαίγματος, επιδείνωση της οπτικής οξύτητας, καθώς και απώλεια όρασης (συνήθως προσωρινή). Ωστόσο, τέτοιες διαταραχές μπορούν επίσης να εμφανιστούν λόγω της ίδιας της κρίσης ημικρανίας.
• καρδιαγγειακά όργανα: ανάπτυξη ταχυκαρδίας, στηθάγχης ή βραδυκαρδίας, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, διαταραχές του ρυθμού, προσωρινές ισχαιμικές αλλαγές στις παραμέτρους του ΗΚΓ, σπασμοί των στεφανιαίων αγγείων, μειωμένη αρτηριακή πίεση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, σύνδρομο Raynaud.
• πεπτικά όργανα: ανάπτυξη διάρροιας ή ισχαιμικής μορφής κολίτιδας.
• συνδετικοί ιστοί, σκελετός και μύες: πόνος στις αρθρώσεις, αυχενική ριζοπάθεια.
• ψυχικές διαταραχές: αίσθημα ενθουσιασμού;
• υποδόριοι ιστοί και δέρμα: ανάπτυξη υπεριδρωσίας.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Υπερβολική δόση

Όταν χρησιμοποιήθηκαν από του στόματος δόσεις που υπερέβαιναν τα 400 mg, εμφανίστηκαν μόνο συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται ο ασθενής για τουλάχιστον 10 ώρες, ενώ παράλληλα εκτελούνται οι τυπικές υποστηρικτικές διαδικασίες.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση των διαδικασιών περιτοναϊκής κάθαρσης ή αιμοκάθαρσης στις παραμέτρους του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά, καθώς και με φλουναριζίνη, προπρανολόλη και πιζοτιφένη.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη συνδυασμένη χρήση με φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη ή άλλους αγωνιστές υποδοχέα τριπτάνης/5-HT1. Θεωρητικά, μπορεί να αναπτυχθεί παρατεταμένη αγγειοσπαστική δράση, γι' αυτό και απαγορεύεται ο συνδυασμός τέτοιων φαρμάκων. Δεν είναι γνωστό πόσο μεγάλο θα πρέπει να είναι το διάστημα μεταξύ των δόσεων αυτών των φαρμάκων - εξαρτάται από τον τύπο των φαρμάκων και τις δοσολογίες τους. Δεδομένου ότι οι ιδιότητες της εργοταμίνης και των αγωνιστών υποδοχέα τριπτάνης/5-HT1 μπορεί να ενισχυθούν από το Imigran, πρέπει να τηρείται ένα διάστημα 24 ωρών πριν από τη λήψη του τελευταίου.

Ταυτόχρονα, απαγορεύεται η χρήση φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη εντός 6 ωρών από τη λήψη του Imigran και απαγορεύεται η χρήση αγωνιστών τριπτάνης/υποδοχέα 5-HT1 εντός 24 ωρών από τη λήψη του Imigran.

Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου σε ασθενείς που εμφάνισαν δηλητηρίαση από σεροτονίνη (οι εκδηλώσεις περιλαμβάνουν νευρομυϊκές διαταραχές, νοητικές αλλαγές και σπλαχνική αστάθεια) κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Υπάρχουν επίσης αναφορές για την προαναφερθείσα παθολογία που εμφανίζεται όταν οι τριπτάνες συνδυάζονται με νορεπινεφρίνη και αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

[ 24 ], [ 25 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά, σε τυπικές συνθήκες για φάρμακα. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Διάρκεια ζωής

Το Imigran επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.