Αμέσως

Το Immar είναι ανθελονοσιακό φάρμακο.

Ενδείξεις Αμέσως

Ενδείκνυται για την αφαίρεση μορφές ρευματοειδούς αρθρίτιδας (επίσης νεανική τύπου), SLE και DHQ, και εκτός από δερματίτιδα που αναπτύσσονται υπό την επίδραση του ηλιακού φωτός (ή τις εκδηλώσεις επιδείνωση της νόσου).

Με καταστολή ή θεραπεία οξείες προσβολές ελονοσίας προκάλεσε plazmodium wiwaxia, Plasmodium οβάλ και P.malariae, και επιπλέον ευαίσθητα στελέχη βακτηρίων plazmodium falciparum. Επίσης, με τη ριζική θεραπεία της ελονοσίας, η οποία προκαλείται από ευαίσθητα στελέχη βακτηρίων πλασμωδιούχο falciparum.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε μια πλάκα κυψέλης. Σε μία δέσμη - 3 κυψέλες.

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Σε ανθελονοσιακά συστατικά (χλωροκίνη και υδροξυχλωροκίνη) έχει διάφορες φαρμακολογικές επιδράσεις, οι οποίες είναι αρμόδιες για τα φαρμακευτικά αποτελέσματά τους στη διαδικασία της εξάλειψης ρευματικών παθολογίες (αλλά ο ρόλος αυτών των μηχανισμών παραμένει ασαφής).

Μεταξύ τετηγμένα επιδράσεις - αντιδρά με ομάδες θειόλης, αλλάζοντας εκδηλώσεις της ενζυμικής δραστικότητας (μεταξύ αυτών φωσφολιπάσες, πρωτεάσες, NADH αναγωγάση αιμοπρωτεΐνη C, και επιπροσθέτως προς υδρολάσες χολινεστεράσες), τη σύνθεση του DNA. Εκτός από αυτό - η εξομάλυνση των λυσοσωμικών μεμβρανών, την επιβράδυνση της διαδικασίας του σχηματισμού των αερίων του θερμοκηπίου, και εκτός από την φαγοκυττάρωση, η χημειοταξία των πολυμορφοπύρηνων κυττάρων. Ταυτόχρονα, είναι σε θέση να παρεμβαίνουν στη σύνδεση των μονοκυττάρων IL-1 και στην επιβράδυνση της απελευθέρωσης του υπεροξειδίου από τα ουδετερόφιλα.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες, ο μηχανισμός δράσης, καθώς και η διαδικασία μεταβολισμού της υδροξυχλωροκίνη είναι παρόμοιες με αυτές της χλωροκίνης. Μετά την κατανάλωση φαρμάκων, η υδροξυχλωροκίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν εντελώς. Κατά τη διάρκεια δοκιμών σε εθελοντές, ο οποίος πήρε μια μονή δόση της φαρμακευτικής αγωγής (400 mg), διαπιστώθηκε ότι το επίπεδο κορυφής της ουσίας είναι στην κλίμακα 53-208 ng / ml, και η διάμεση είναι 105 ng / ml. Η μέση χρονική περίοδος που είναι απαραίτητη για τη λήψη του μέγιστου δείκτη πλάσματος είναι 1,83 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής ποικίλλει ανάλογα με το χρόνο που πέρασε από την κατανάλωση, αντιστοίχως: 5,9 ώρες (αιχμής ρυθμός - 10 ώρες), 26,1 ώρες (αιχμής ποσοστό - 10-48 ώρες) και 299 ώρες (κορυφή επιπέδου 48- 504 ώρες).

Οι σχετικές ενώσεις με τα προϊόντα της αποσύνθεσης κατανέμονται σε όλους τους ιστούς του σώματος και εκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Υπάρχει μια δοκιμή, η οποία έδειξε ότι μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου απομακρύνθηκε μόνο το 3% της δοσολογίας.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να καταναλωθεί από το στόμα. Ενήλικες, και μαζί με αυτό οι ηλικιωμένοι απαιτούμενη ελάχιστη δοσολογία που δίνει το αποτέλεσμα ενός φαρμάκου (δεν επιτρέπεται, έτσι ώστε να ήταν πάνω από 6,5 mg / kg (ο υπολογισμός διεξάγεται βασίζεται στην ιδανική και όχι υπαρκτού βάρος) ανά ημέρα και είναι συνήθως 200 ή 400 mg).

Άτομα που επιτρέπεται να καταναλώνουν 400 mg φαρμάκου την ημέρα - στο αρχικό στάδιο η δόση πρέπει να χωριστεί σε 2 ξεχωριστές λήψεις. Εάν δεν υπάρχουν αξιοσημείωτα σημάδια βελτίωσης, επιτρέπεται να μειωθεί σε 200 mg. Εάν το φάρμακο λειτουργεί αποτελεσματικά, μπορείτε να αυξήσετε την ημερήσια δόση συντήρησης σε τιμή 400 mg.

Για τα παιδιά χορηγείται μια ελάχιστα αποτελεσματική ημερήσια δόση (όχι μεγαλύτερη από 6,5 mg / kg ιδανικής τιμής βάρους). Εξαιτίας αυτού, απαγορεύεται να συνταγογραφείται φάρμακο σε δισκία 200 mg σε παιδιά των οποίων το ιδανικό βάρος είναι μικρότερο από 31 kg.

Κατά την εξάλειψη των επιθέσεων της ελονοσίας - για τους ενήλικες, η δόση είναι ίση με 400 mg τις ίδιες ημέρες της εβδομάδας. Στην παιδική ηλικία (παιδιά βάρους 31 + kg), η εβδομαδιαία δοσολογία για επίθεση είναι 6,5 mg / kg, αλλά δεν μπορεί να υπερβαίνει τη συνιστώμενη δοσολογία για ενήλικες, ανεξαρτήτως βάρους.

Εάν το επιτρέπουν οι περιστάσεις, η συντριπτική θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει 2 εβδομάδες πριν από το ταξίδι στην περιοχή της κατανομής ενδείξεων. Εν απουσία μιας τέτοιας δυνατότητας για ενήλικες ανατεθεί φορτίο διπλή δοσολογία (800 mg), και για τα παιδιά - 12,9 mg / kg βάρους (αλλά όχι περισσότερο από 800 mg), το οποίο διαιρείται σε δύο χωριστές υποδοχής με ένα διάστημα 6 ωρών. Η κατασταλτική θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί 8 εβδομάδες μετά την αποχώρηση του ατόμου από την ενδημική περιοχή.

Θεραπεία σε περίπτωση οξείας ελονοσίας. Το μέγεθος της αρχικής δόσης ενηλίκων είναι 800 mg, ακολουθούμενα από 400 mg κάθε 6-8 ώρες για τις επόμενες 2 ημέρες (συνολικά, 2 g του δραστικού συστατικού του φαρμάκου λαμβάνεται). Ως αποτελεσματική εναλλακτική λύση, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μία δόση LS σε δόση 800 mg. Μπορείτε να υπολογίζετε σε αυτό, λαμβάνοντας υπόψη το βάρος (όπως για το παιδί).

Τα παιδιά με ιδανικό βάρος 31 kg - η συνολική δοσολογία είναι 32 mg / kg (αλλά μέγιστη 2 g), πρέπει να λαμβάνεται για 3 ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη τις προσθήκες που περιγράφονται παρακάτω:

• αρχική δόση - 12,9 mg / kg (αλλά με εφάπαξ δόση όχι μεγαλύτερη από 800 mg).
• 2 - 6,5 mg / kg (αλλά με μέγιστο όριο 400 mg) 6 ώρες μετά τη χρήση της αρχικής δόσης.
• 3η - 6,5 mg / kg (μέγιστο 400 mg) 18 ώρες μετά τη χρήση της 2ης δοσολογίας.
• 4η - 6,5 mg / kg (μέγιστο μέγεθος 400 mg) 24 ώρες μετά τη χρήση της 3ης δοσολογίας.

Όλα τα δισκία πρέπει να καταναλώνονται με τροφή ή να τα πλένουν με γάλα (1 γυαλί).

Η υδροξυχλωροκίνη είναι ικανή να συσσωρευτεί στο σώμα, έτσι χρειάζονται αρκετές εβδομάδες για να πάρει το φάρμακο, αλλά οι ασθενείς αρνητικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν πολύ νωρίς. Στην περίπτωση που για τη θεραπεία των ρευματικών παθολογιών για έξι μήνες δεν υπάρχει βελτίωση στην κατάσταση του ασθενούς, συνιστάται η διακοπή της πορείας.

Στη θεραπεία των παθολογιών που σχετίζονται με τη δυσανεξία στο φως, απαιτείται περιορισμός των θεραπευτικών μαθημάτων αποκλειστικά σε περιόδους σταθερής έκθεσης στο φως.

[19]

Χρήση Αμέσως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται να διορίζονται έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία σε παράγωγα 4-αμινοκινολίνης,
• παρουσία σε αναμνησία αμφιβληστροειδοπάθειας, ηπατικών ή νεφρικών παθολογιών, μακροαπάθειας, ασθενειών αίματος ή ΚΝΣ, και επιπλέον πορφυρία.
• άτομα με σπάνιες συγγενείς διαταραχές (μεταξύ των οποίων ευαισθησία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή μειωμένη απορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης).
• παιδιά βάρους κάτω των 31 kg.
• παρατεταμένη χρήση σε παιδιά.
• με την πορφυρία του ασθενούς τη στιγμή της θεραπείας.

[16], [17], [18]

Παρενέργειες Αμέσως

Η λήψη δισκίων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών:

• οπτικά όργανα: η ανάπτυξη του νυσταγμού. Μερικές φορές η εμφάνιση αμφιβληστροειδοπάθειας συμβαίνει μαζί με την ανάπτυξη ελαττωμάτων στο οπτικό πεδίο και, επιπλέον, με την αλλαγή της χρωματισμού, αν και αυτές οι δοσολογίες σπάνια παρατηρούνται όταν παρατηρηθούν οι απαιτούμενες δοσολογίες. Σε πρώιμο στάδιο της αμφιβληστροειδοπάθειας, η διαδικασία της ανάπτυξης της είναι αναστρέψιμη μετά τη διακοπή της χρήσης ναρκωτικών. Αλλά εάν αυτό δεν γίνει εγκαίρως, υπάρχει κίνδυνος η ασθένεια να προχωρήσει μετά την καθυστερημένη ακύρωση. Μπορεί να υπάρξουν μεταβολές στον αμφιβληστροειδή που αρχικά ασυμπτωματικές ή εκδηλωμένες ως διαταραχή της αντίληψης των λουλουδιών ή των κροταφικών, περιτοναϊκών ή παρακεντρικών μορφών βοοειδών. Πιθανή ανάπτυξη προβλημάτων στον κερατοειδή (όπως αδιαφάνεια ή οίδημα). Αυτές οι διαταραχές είναι μερικές φορές ασυμπτωματικές, αλλά μερικές φορές συμβάλλουν στην εμφάνιση θολωμένης όρασης, και επιπλέον στην εμφάνιση φωτοφοβίας ή αλογόνου. Τέτοιες παραβιάσεις μπορεί να είναι παροδικές και αναστρέψιμες εάν διακόπτεται η θεραπεία. Η απώλεια της οπτικής διαύγειας προκύπτει από τη διαταραχή της διαμονής και εξαρτάται από τη δοσολογία. Αυτή η διαταραχή είναι αναστρέψιμη.
• το δέρμα: μερικές φορές φαγούρα, και, επιπλέον, δερματικό εξάνθημα, αλλαγές μελάγχρωση του δέρματος με χρώση των βλεννογόνων μεμβρανών συμβαίνει αλωπεκία, αλλοίωση του χρώματος των μαλλιών, την ανάπτυξη πορφυρία. Τέτοιες διαταραχές συχνά εξαφανίζονται όταν τα φάρμακα αποσύρονται. Πομφολυγώδεις εξάνθημα μπορεί να εμφανίζεται με ένα μοναδικό τύπο παρατήρηση του πολύμορφου ερυθήματος και κακοηθών εξιδρωματικό ερύθημα, και επιπλέον φωτοφοβία. Στις περιπτώσεις που περιγράφονται ξεχωριστά, εμφανίστηκε δερματίτιδα Ritter. Περιστασιακά φλυκταινώδες εξάνθημα (γενικευμένη εξανθηματική μορφή) οξεία τύπου - πρέπει να διακριθεί από την ψωρίαση, αν και η τρέχουσα φαρμακευτική ουσία είναι ικανή να επάγει μία παρόξυνση, και αυτό παθολογία. Είναι πιθανό αυτό να οφείλεται σε λευκοκυττάρωση και αύξηση της θερμοκρασίας. Όταν καταργείται ένα φάρμακο, οι παραβιάσεις είναι συχνά αναστρέψιμες.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: διάρροια, σοβαρή ναυτία και, επιπλέον, κοιλιακό άλγος και ανορεξία. Περιστασιακά υπάρχει έμετος. Αυτές οι εκδηλώσεις εμφανίζονται μετά από μείωση της δοσολογίας ή της απόσυρσης των φαρμάκων.
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: η εμφάνιση θορύβου στα αυτιά, σοβαρή ζάλη, σοβαροί πονοκέφαλοι, αισθήματα νευρικότητας, αστάθεια συναισθηματικής φύσης. Επιπλέον, απώλεια ακοής, κρίσεις, αταξία, τοξική ψύχωση, εμφάνιση εφιάλτων και αυτοκτονική συμπεριφορά.
• μυϊκό σύστημα και σκελετό: η εμφάνιση προοδευτικής μυϊκής δυστροφίας ή νευρομυοπάθειας, η οποία προκαλεί την ανάπτυξη αδυναμίας και επακόλουθης ατροφίας του εγγύς μυϊκού συστήματος. Αυτή η παθολογία είναι αναστρέψιμη με την απόσυρση του φαρμάκου, αλλά μια πλήρη ανάκαμψη μπορεί να έρθει μόνο μετά από μερικούς μήνες. Ίσως η ανάπτυξη μέτριων αισθητήριων διαταραχών, ο πόνος στα πόδια, η καταστολή των αντανακλαστικών των τενόντων, και επιπλέον αυτής της αγωγής νεύρου ανώμαλος τύπος?
• όργανα του ΚΠΕ: υπάρχει μία και μόνη εμφάνιση καρδιομυοπάθειας. Εάν υπήρχαν προβλήματα με την αγωγιμότητα (η λεγόμενη παύση των ποδιών της δέσμης του Hisnus) ή η υπερτροφία κάθε κοιλίας άρχισε, είναι πιθανό να αρχίσει η χρόνια δηλητηρίαση. Σε περίπτωση ακύρωσης φαρμάκων, μπορεί να αποκατασταθεί η αγωγιμότητα.
• όργανα του συστήματος αιματοποίησης: περιστασιακά υπάρχει καταστολή της μυελοειδούς λειτουργίας. η αναιμία αναπτύσσεται (είτε η απλαστική της μορφή), η θρομβοκυτταροτοξικότητα ή η λευκοπενία και επιπλέον η αιμόλυση σε άτομα με ανεπάρκεια G6PD. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου μπορεί να επιδεινώσει την πορφυρία ή να επιδεινώσει την πορεία της νόσου.
• Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: Μεταβολή των τιμών των λειτουργικών ηπατικών δειγμάτων. υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση κεραυνοπαθείς μορφής ηπατικής ανεπάρκειας.
• αντιδράσεις δυσανεξίας: αλλεργικές εκδηλώσεις, όπως οίδημα Quincke, κνίδωση, βρογχικός σπασμός. Επιπλέον, φαγούρα και ερυθρότητα του δέρματος?
• άλλα: απώλεια βάρους.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία των 4-αμινοκινολίνων είναι πολύ επικίνδυνη για τα μωρά, επειδή για αυτούς η χρήση αυτής της ουσίας, ακόμη και σε ποσότητα 1-2 g, μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.

Μεταξύ των εκδηλώσεων: οπτικές διαταραχές, σοβαρή κεφαλαλγία, επιληπτικές κρίσεις, σπασμοί, καρδιακή διαταραχή αγωγιμότητας, και με αυτόν τον ρυθμό (μεταξύ άλλων - παράταση του διαστήματος QT), καρδιαγγειακή κατάρρευση, ανάπτυξη υποκαλιαιμία της κοιλιακής μαρμαρυγής και κοιλιακή ταχυκαρδία. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί ξαφνική (μερικές φορές θανατηφόρα) καρδιακή ανακοπή με αναπνοή.

Εφόσον μια τέτοια αντίδραση μπορεί να εμφανιστεί αμέσως μετά τη χρήση μιας μεγάλης δόσης φαρμάκων, απαιτείται να εκτελεστεί αμέσως θεραπεία για την εξάλειψη των σημείων της διαταραχής. Θα απαιτήσει γαστρική πλύση και επαγωγή εμέτου. Εισδοχή ενεργοποιημένου άνθρακα σε μία ποσότητα όχι μικρότερη από 5 φορές το ποσό upotreblonnogo ΡΜ, είναι σε θέση να αποτρέψει αναρρόφησης posleduschego (με την εισαγωγή του ενεργοποιημένου άνθρακα στο εσωτερικό του καθετήρα στομάχου με πλύση αμέσως μετά τη διαδικασία, όχι αργότερα από μισή ώρα μετά τη χρήση ναρκωτικών).

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εξεταστεί η παραλλαγή της χορήγησης μιας ουσίας διαζεπάμης μέσω της παρεντερικής μεθόδου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι το φάρμακο αυτό μπορεί να αποδυναμώσει τα συμπτώματα καρδιοτοξικότητας, που προκαλούνται από χλωροκίνη.

Εάν είναι απαραίτητο, εκτελούνται διαδικασίες για τη διατήρηση της αναπνευστικής λειτουργίας και διεξάγεται επίσης θεραπεία κατά του σοκ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το θειικό υδροξυχλωροκίνη μπορεί να αυξήσει τον δείκτη πλάσματος της διγοξίνης, πράγμα που σημαίνει ότι τα άτομα που παίρνουν αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα πρέπει να παρακολουθούν το επίπεδο του αίματος της διγοξίνης.

Το θειικό υδροξυχλωροκίνη είναι επίσης ικανό να αλληλεπιδρά με χλωροκίνη. Όταν συνδυάζονται, είναι δυνατές οι ακόλουθες επιδράσεις: αυξημένες ιδιότητες αποκλεισμού των αμινογλυκοσίδων σε σχέση με τη μυονητική σύναψη. η επιβράδυνση του μεταβολισμού της ουσίας υπό τη δράση της σιμετιδίνης, η οποία αυξάνει το επίπεδο των ανθελονοσιακών φαρμάκων μέσα στο πλάσμα. ανταγωνισμό σε σχέση με τις ιδιότητες της πυριδοστιγμίνης με νεοστιγμίνη. μείωση του αριθμού των αντισωμάτων που σχηματίστηκαν (ως αντίδραση στην απόδοση ανοσοποίησης του αρχικού τύπου - ενδοδερμικό ανθρώπινο εμβόλιο (διπλοειδές κύτταρο) κατά της λύσσας).

Παρόμοια με τη χλωροκίνη, τα αντιόξινα έχουν επίσης αποτέλεσμα - εξασθενίζουν την απορρόφηση της υδροξυχλωροκίνη. Εξαιτίας αυτού, όταν συνδυάζονται τέτοια φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρατηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 4 ωρών μεταξύ των μεθόδων τους.

Δεδομένου ότι η υδροξυχλωροκίνη είναι ικανή να αυξήσει τις ιδιότητες των αντιδιαβητικών φαρμάκων, ένας συνδυασμός αυτών μπορεί να απαιτεί μείωση της δοσολογίας της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Η αλοφαντρίνη παρατείνει το διάστημα QT, επομένως δεν μπορεί να συνδυαστεί με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν καρδιακή αρρυθμία (αυτός ο κατάλογος περιλαμβάνει υδροξυχλωροκίνη). Εκτός από την αύξηση της πιθανότητας αρρυθμιών κοιλιών - η συνδυασμένη χρήση με άλλα φάρμακα αρρυθμιογόνα φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων και εκείνων της αμιοδαρόνης μοξιφλοξασίνη).

Ο συνδυασμός του Immard με κυκλοσπορίνη προκαλεί αύξηση στους δείκτες πλάσματος του.

Η υδροξυχλωροκίνη είναι ικανή να χαμηλώσει το όριο του σπασμένου κατωφλίου. Όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα κατά της ελονοσίας, που επίσης μειώνουν το σπασμικό κατώφλι (όπως η μεφλοκίνη), αυξάνεται η πιθανότητα εμφράξεων.

Ο συνδυασμός με αντισπασμωδικά μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς τους.

Μελέτες που διεξήχθησαν για τη μελέτη της αλληλεπίδρασης της χλωροκίνη και πραζικανθάνης που είχε συνδυαστεί μία φορά, έδειξαν μείωση στη βιοδιαθεσιμότητα του τελευταίου. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το αν είναι δυνατό να αναπτυχθεί το ίδιο αποτέλεσμα στην περίπτωση συνδυασμού με υδροξυχλωροκίνη με πραζικανθάνη. Εάν παραθέσουμε αυτές τις πληροφορίες, δεδομένου ότι η φαρμακοκινητική και η δομή της χλωροκίνης με υδροξυχλωροκίνη είναι πολύ παρόμοιες, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι θα πρέπει να αναμένεται η ανάπτυξη τέτοιων επιπτώσεων.

Η συνδυασμένη θεραπεία με αγκαλικιδάση μπορεί θεωρητικά να προκαλέσει επιβράδυνση της δραστικότητας της α-γαλακτοσιδάσης μέσα στα κύτταρα.

[20]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φάρμακα, τα οποία δεν είναι προσβάσιμα στα παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Immar επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμακευτικού προϊόντος.