Medokardil

Το medocardil είναι ένα φάρμακο που παρεμποδίζει τη δράση των α-, καθώς και β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Ενδείξεις Medocardil

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης (σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (ειδικά διουρητικά τύπου θειαζίδης) και με τη μορφή μονοθεραπείας).

Επίσης διορίζεται με σταθερή μορφή στηθάγχης, η οποία έχει χρόνιο χαρακτήρα.

Ειδικό σε CHF σταθερό χαρακτήρα (ως συμπλήρωμα στην τυπική θεραπεία χρησιμοποιώντας διγοξίνη, διουρητικά, αναστολείς ACE ή φάρμακα) για την πρόληψη της εξέλιξης της νόσου σε ασθενείς με καρδιακή λειτουργία ανεπάρκεια βαθμού 2-3 (σύμφωνα με την ταξινόμηση ΝΥΗΑ).

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε δισκία που συσκευάζονται σε 10 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 3 ή 10 τέτοιες πλάκες.

[3]

Φαρμακοδυναμική

Η καρβεδιλόλη είναι ένας αδιακρίτως β-αναστολέας με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Επιπλέον, έχει αντιπολλαπλασιαστικά και αντιοξειδωτικά αποτελέσματα.

Το ενεργό στοιχείο είναι ένα ρακεμικό. Διαφορετικά εναντιομερή διαφέρουν στις μεταβολικές τους διαδικασίες και στα αποτελέσματα του φαρμάκου. Το εναντιομερές τύπου S (-) εμπλέκεται στον αποκλεισμό των α1-, καθώς και των β-αδρενεργικών υποδοχέων, ενώ το εναντιομερές τύπου R (+) είναι ικανό να δεσμεύει μόνο α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ο μη επιλεκτικός καρδιακός αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος αναπτύσσεται υπό την επίδραση των φαρμάκων, μειώνει το επίπεδο αρτηριακής πίεσης, την καρδιακή παροχή και τον καρδιακό ρυθμό. Η καρβεδιλόλη αποδυναμώνει την πίεση μέσα στις πνευμονικές αρτηρίες, καθώς και το δεξιό κόλπο. Αποκλείοντας τη δράση των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, η ουσία οδηγεί στη διόγκωση των περιφερικών αγγείων και εξασθενεί τη συστημική αγγειακή αντίσταση. Αυτές οι επιδράσεις μπορούν να διευκολύνουν την επιβάρυνση του καρδιακού μυός και να αποτρέψουν την εμφάνιση κρίσεων στηθάγχης.

Στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια, αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε αύξηση του κλάσματος εξώθησης της αριστερής κοιλίας και σε μείωση των εκδηλώσεων της παθολογίας. Αυτό το φαινόμενο παρατηρήθηκε σε άτομα με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Η καρβεδιλόλη δεν έχει BCA, παρόμοια με την προπρανολόλη με σταθεροποιητική μεμβράνη. Η δραστικότητα πλάσματος της ρενίνης μειώνεται και το υγρό μέσα στο σώμα καθυστερεί σπάνια. Ο αντίκτυπος στο επίπεδο του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης αναπτύσσεται μετά από 1-2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Σε άτομα με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης σε φόντο υγιούς νεφρικής εργασίας, το φάρμακο μειώνει την αντίσταση των αιμοφόρων αγγείων μέσα στα νεφρά. Ταυτόχρονα, δεν παρατηρούνται αξιοσημείωτες αλλαγές στις διαδικασίες της νεφρικής κυκλοφορίας, της σπειραματικής διήθησης και της απέκκρισης των ηλεκτρολυτών. Η υποστήριξη της περιφερικής κυκλοφορίας συμβάλλει στην ελαχιστοποίηση της συχνότητας εμφάνισης της ψύξης των άκρων, η οποία παρατηρείται συχνά με τη θεραπεία β-αναστολέα.

Η φαρμακευτική αγωγή συνήθως δεν επηρεάζει τους δείκτες λιποπρωτεϊνών στον ορό.

[4], [5]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, η καρβεδιλόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως και σε υψηλή ταχύτητα, σχεδόν εντελώς συνθετικά με την πρωτεΐνη ενδοπλασματικού. Οι όγκοι διανομής είναι περίπου 2 l / kg. Οι τιμές του LS στο πλάσμα είναι ανάλογες με το μέγεθος της δόσης που λαμβάνεται.

Σημαντική μεταβολική αποσύνθεση, η οποία παρατηρείται μετά την πρώτη ηπατική δίοδο (που αφορούν κυρίως ηπατικά ένζυμα CYP2D6, CYP2C9 και), οδηγεί στο γεγονός ότι το ποσοστό της βιοδιαθεσιμότητας ουσίας φθάνει μόνο περίπου 30%. Στη διαδικασία, σχηματίζονται 3 ενεργά μεταβολικά προϊόντα, τα οποία ασκούν β-αποκλεισμό. Ένα από αυτά τα συστατικά (η ένωση παραγώγου 4'-υδροξυφαινυλίου) έχει υψηλότερο β-ανασταλτικό αποτέλεσμα (13 φορές) από ό, τι η καρβεδιλόλη. Σε σύγκριση με το δραστικό στοιχείο, τα ενεργά μεταβολικά προϊόντα έχουν ασθενέστερη αγγειοδιασταλτική δράση. Σε σχέση με τον στερεοεκλεκτικό μεταβολισμό, οι δείκτες πλάσματος της R (+) καρβεδιλόλης είναι δύο ή τρεις φορές υψηλότεροι από τις τιμές της S (-) καρβεδιλόλης.

Ο αριθμός των ενεργών μεταβολικών προϊόντων στο πλάσμα είναι περίπου δέκα φορές χαμηλότερος από τις τιμές της καρβεδιλόλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι επίσης πολύ διαφορετικός - είναι 5-9 ώρες για την ουσία R (+), και για 7-11 ώρες για την ουσία S (-).

Στα ηλικιωμένα άτομα παρατηρείται αύξηση των δεικτών πλάσματος της καρβεδιλόλης κατά 50%. Σε άτομα με κίρρωση του ήπατος, η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων αυξάνεται τετραπλάσια και η Cmax πλάσματος πέντε φορές την ίδια σε ένα υγιές άτομο.

Στα άτομα με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, το επίπεδο της βιοδιαθεσιμότητας αυξάνεται στο 80% λόγω της μείωσης της μεταβολικής αποσύνθεσης στο 1ο πέρασμα.

Επειδή η απέκκριση της καρβεδιλόλης εμφανίζεται κυρίως με περιττώματα, τα άτομα με προβλήματα στα νεφρά δεν είναι πιθανό να σημειωθούν με σημαντική συσσώρευση του φαρμάκου.

Η κατανάλωση τροφής επιβραδύνει το ρυθμό απορρόφησης του LS στο εσωτερικό του στομάχου, αλλά δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.

[6], [7], [8], [9]

Δοσολογία και χορήγηση

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση ορθοστατικών συμπτωμάτων και να επιβραδυνθεί η απορρόφηση, το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας. Το μέγεθος του τμήματος προσδιορίζεται ξεχωριστά. Είναι απαραίτητο να πίνετε Medocardilum με καθαρό νερό. Ξεκινήστε τη θεραπεία με μικρές δόσεις, σταδιακά αυξάνοντάς τα για να αποκτήσετε το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Η διαδικασία της θεραπείας διακόπτεται βαθμιαία, μειώνοντας το τμήμα για 1-2 εβδομάδες. Σε περιπτώσεις όπου η θεραπεία διακόπτεται για διάστημα μεγαλύτερο από 14 ημέρες, είναι απαραίτητο να αποκατασταθεί, ξεκινώντας με μια μικρή δόση.

Πρωτοπαθής υπέρταση.

Στο αρχικό στάδιο της ΡΜ πρέπει να ληφθούν σε ένα τμήμα 12,5 mg (το πρωί μετά το πρωινό ώρα) ή σε δόση 6,25 mg έως 2-πλάσια κατανάλωση ανά ημέρα (πρωί και βράδυ). Μετά από 2 ημέρες θεραπείας, το τμήμα αυξάνεται στα 25 mg, με 1 φορά το πρωί (1 δισκίο, που έχει όγκο 25 mg) ή με διπλή λήψη 12,5 mg ημερησίως. Στο τέλος των 2 εβδομάδων επιτρέπεται να αυξηθεί ξανά η δοσολογία πριν από τη χρήση 25 mg 2 φορές την ημέρα.

Το μέγεθος της μέγιστης επιτρεπόμενης δόσης 1 φορά για τη θεραπεία της υπέρτασης είναι 25 mg και για μια ημέρα γενικά - το πολύ 50 mg.

Αρχικά, τα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια στη θεραπεία της αυξημένης αρτηριακής πίεσης πρέπει να παίρνουν 2 φορές την ημέρα για 3,125 mg του φαρμάκου.

Εάν απαιτείται δόση 3.125 mg, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν οι μορφές φαρμάκου της καρβεδιλόλης που περιέχουν την κατάλληλη ποσότητα του δραστικού στοιχείου.

Σταθερή μορφή στηθάγχης, η οποία έχει χρόνιο χαρακτήρα.

Πρώτα για μια ημέρα πάρτε 12,5 mg LS (δίπλευρη πρόσληψη, μετά την κατανάλωση τροφής). Μετά από 2 ημέρες, το τμήμα αφήνεται να αυξηθεί στα 25 mg με μία 2-ημερήσια εφαρμογή ανά ημέρα.

Το μέγεθος της μέγιστης δόσης του Medocardil για τη θεραπεία της χρόνιας μορφής στηθάγχης είναι 25 mg με 2 φορές την ημέρα. Κατά τη θεραπεία ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια, είναι πρώτα απαραίτητο να συνταγογραφούνται φάρμακα σε δόση 3,125 mg, που λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα.

Σταθερή μορφή καρδιακής ανεπάρκειας, η οποία είναι χρόνια.

Το φάρμακο χορηγείται ως συμπλήρωμα στη θεραπεία της σταθερής καρδιακής ανεπάρκειας που έχει μια εύκολη ή μέτριας σοβαρότητας, καθώς και σοβαρές μορφές της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (σε συνδυασμό φαρμακευτικής αγωγής είναι απαραίτητο με αναστολείς ACE, διουρητικά, και τα ναρκωτικά δακτυλίτιδα). Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί από άτομα με δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ. Η χορήγηση της καρβεδιλόλης είναι δυνατή μόνο μετά την εξισορρόπηση των μερών του αναστολέα του ACE, του διουρητικού και του digitalis (εάν χρησιμοποιείται).

Η επιλογή των δόσεων πραγματοποιείται ξεχωριστά. Κατά τη διάρκεια των πρώτων 2-3 ωρών από την πρώτη εφαρμογή ή μετά τη χορήγηση, θα πρέπει να γίνεται προσεκτική ιατρική παρακολούθηση για να ελέγχεται η ανοχή του ασθενούς στο φάρμακο. Εάν έχει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού κάτω από 55 παλμούς ανά λεπτό, η καρβεδιλόλη θα πρέπει να μειωθεί. Με την ανάπτυξη των σημείων των αυξημένων ποσοστών της πίεσης του αίματος πρέπει πρώτα να εξετάσει τη δυνατότητα της μείωσης της δοσολογίας των αναστολέων ΜΕΑ ή διουρητικά και στην αποτυχία του μέτρου για να μειώσει τη δόση ήδη Medokardila.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας ή μετά την αύξηση της δόσης μπορεί να αναπτυχθεί προσωρινή ενίσχυση της καρδιακής ανεπάρκειας. Με τέτοιες διαταραχές, η δόση διουρητικών αυξάνεται. Σε ορισμένες περιπτώσεις, απαιτείται προσωρινή μείωση ενός τμήματος της καρβεδιλόλης ή ακόμα και της απόσυρσής της. Αύξηση της δοσολογίας ή συνέχιση της θεραπείας επιτρέπεται μετά την εξομάλυνση της κλινικής κατάστασης.

Το μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 3,125 mg με 2 φορές την ημερήσια πρόσληψη. Με την κανονική ανεκτικότητα μιας τέτοιας δοσολογίας, επιτρέπεται να αυξάνεται σταδιακά (σε διαστήματα 14 ημερών) έως ότου επιτευχθεί το βέλτιστο επίπεδο. Στη συνέχεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 6,25 mg (2 φορές την ημέρα), και αργότερα - 12,5 mg (2 φορές) και 25 mg (2 φορές). Όλες αυτές οι βελτιώσεις εκτελούνται υπό την προϋπόθεση ότι ο ασθενής ανέχεται καλά το τμήμα που έχει ανατεθεί προηγουμένως. Η λήψη πρέπει να είναι η υψηλότερη δυνατή δόση στην οποία υπάρχει καλή ανεκτικότητα. Συνιστάται να καταναλώνετε το πολύ 25 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα. Για άτομα που ζυγίζουν πάνω από 85 κιλά, η δόση επιτρέπεται να αυξηθεί προσεκτικά στα 50 mg με 2 φορές την ημερήσια πρόσληψη.

[19], [20]

Χρήση Medocardil κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω έλλειψης κλινικών πληροφοριών σχετικά με την επίδραση του Medocardil στη χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι αδύνατον να προσδιοριστούν οι πιθανοί κίνδυνοι για την ανάπτυξη του εμβρύου. Σε αυτή την περίπτωση είναι απαραίτητο να λάβουμε υπόψη ότι οι β-αναστολείς έχουν επικίνδυνη φαρμακευτική επίδραση στο έμβρυο - μπορούν να προκαλέσουν βραδυκαρδία, υποτονία ή υπογλυκαιμία. Ως εκ τούτου, το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Επειδή υπάρχει πιθανότητα να περάσει το carvedilol στο γάλα της μητέρας, για την περίοδο της θεραπείας είναι απαραίτητο να αρνηθεί το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στα φαρμακευτικά στοιχεία.
• με σοβαρή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (ο δείκτης συστολικής αρτηριακής πίεσης είναι μικρότερος από 85 mmHg).
• βλάβη της καρδιακής λειτουργίας σε μη αντιρροπούμενη ή ασταθή μορφή.
• καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία απαιτεί την εισαγωγή θετικών ινοτροπικών φαρμάκων ή διουρητικών.
• βραδυκαρδία, που έχει σοβαρό χαρακτήρα (κάτω από 50 κτυπήματα / λεπτό σε ήρεμη κατάσταση), καθώς και αποκλεισμό του 2ου ή 3ου βαθμού (εκτός από άτομα που χρησιμοποιούν μόνιμους βηματοδότες).
• καρδιογενές σοκ ·
• αυθόρμητη στηθάγχη.
• Σύνδρομο Short (αυτό περιλαμβάνει τον μπλοκάρισμα του sinoauric).
• οι αποφρακτικές παθολογίες που επηρεάζουν τους αναπνευστικούς αγωγούς.
• σπασμοί των βρόγχων ή του άσθματος που υπάρχουν στην αναμνησία.
• πνευμονική καρδιακή νόσο ή πνευμονική υπέρταση ·
• ανεπάρκεια στο ήπαρ, η οποία έχει έντονη μορφή.
• μεταβολική οξέωση;
• φαιοχρωμοκύτωμα (εάν δεν ελέγχεται από α-αναστολέα).

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Παρενέργειες Medocardil

Η χρήση φαρμάκων καρβεδιλόλης μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών:

• αλλοιώσεις που είναι μολυσματικές ή διηθητικές: πνευμονία ή βρογχίτιδα, καθώς και λοιμώξεις στο ουροποιητικό σύστημα ή στο ανώτερο αναπνευστικό σύστημα.
• Διαταραχές της ανοσολογικής λειτουργίας: υπερευαισθησία (σημεία αλλεργίας), καθώς και αναφυλακτικές εκδηλώσεις.
• διαταραχές στο κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου, κόπωση, πονοκέφαλοι, απώλεια συνείδησης (συνήθως στο αρχικό στάδιο της θεραπείας) και παραισθησία.
• εκδηλώσεις που επηρεάζουν την δραστηριότητα της CCC: βραδυκαρδία, στηθάγχη, ταχυκαρδία, ορθοστατική κατάρρευση, αυξημένη παραμέτρους αρτηριακής πίεσης, διαταραχές του περιφερικού ροής του αίματος (περιφερική αγγειακή νόσο ή ψύξη των άκρων). Εκτός σημειώνεται ή του συνδρόμου του Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα, υπερβολαιμίας, την εξέλιξη της νόσου της καρδιάς, οίδημα (συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής, περιφερική ή γενικευμένη, και πρήξιμο των ποδιών και των γεννητικών οργάνων) και αποκλεισμό?
• προβλήματα με το έργο του αναπνευστικού συστήματος: πνευμονικό οίδημα, ρινική συμφόρηση, δύσπνοια και άσθμα (σε άτομα με δυσανεξία).
• πεπτικές διαταραχές λειτουργία: έμετος, δυσπεπτικά συμπτώματα, δυσκοιλιότητα, ναυτία, και μέλαινα, και επιπλέον κοιλιακό άλγος, διάρροια, περιοδοντίτιδα και ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος?
• καταστροφή της επιδερμίδας: κνησμός, δερματίτιδα, εξανθήματα, ομαλό λειχήνα, κνίδωση, και εκτός από εξάνθημα, αλωπεκία, εξάνθημα αλλεργική προέλευση, καθώς και ψωρίαση ή παρόξυνση του?
• παραβιάσεις στην εργασία των οπτικών οργάνων: αποδυνάμωση του σχισίματος (βλεννώδεις μεμβράνες ξηροφθαλμίας), οπτική διαταραχή και ερεθισμός των οφθαλμών.
• Διαταραχές μεταβολικών διεργασιών: αύξηση βάρους, προβλήματα ελέγχου των τιμών σακχάρου στο αίμα (υπερ- ή υπογλυκαιμία) σε διαβητικούς, καθώς και υπερχοληστερολαιμία.
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία της ΟΑΦ: αρθραλγία, πόνος στα άκρα και σπασμούς.
• προβλήματα με ουρογεννητικό σύστημα: αιματουρία, δυσουρία, διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, λευκωματουρία, ανικανότητα, προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία στους ανθρώπους με μια διάχυτη διαταραχή στην περιφερικές αρτηρίες, και επιπλέον υπερουριχαιμία, ουροδόχου κύστης στις γυναίκες και γλυκοζουρία?
• εργαστηριακά δεδομένα: GGT ή να αυξήσει την απόδοση στο εσωτερικό των τρανσαμινασών στον ορό του αίματος, ανάπτυξη λευκο ή θρομβοπενία, υπονατριαιμία, υπερκαλιαιμία, και υπερτριγλυκεριδαιμία ή αναιμία, και επιπλέον, χαμηλώνοντας τις τιμές προθρομβίνης, και μια αύξηση στην κρεατινίνη του ορού, αλκαλική φωσφατάση, ή ουρία?
• Άλλοι: πόνος, εξασθένιση, συμπτώματα παρόμοια με τη γρίπη, αυξημένη θερμοκρασία. Επιπλέον, η θεραπεία μπορεί να έχει συμπτώματα λανθάνοντος διαβήτη ή να επιδεινώνει την εκδήλωση ενός υπάρχοντος διαβήτη.

Εκτός από οπτικές διαταραχές, ζάλη, καθώς και βραδυκαρδία, όλες οι άλλες αρνητικές αντιδράσεις που αναφέρονται παραπάνω δεν εξαρτώνται από το μέγεθος των δοσολογιών. Οι πονοκέφαλοι, η απώλεια συνείδησης, η εξασθένιση και η ζάλη είναι συχνά εύκολης φύσης και συνήθως εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας.

Στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια σε στάσιμη μορφή, μπορεί να αναπτυχθεί ακόμη μεγαλύτερη επιδείνωση της νόσου αυτής, καθώς και κατακράτηση υγρών, ως αποτέλεσμα της αύξησης του τμήματος των φαρμάκων μέσω της τιτλοποίησης.

[16], [17], [18]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: δραματικό χαμήλωμα της πίεσης του αίματος (συστολική στοιχεία είναι έως 80 mm), βραδυκαρδία (κάτω από 50 παλμούς / λεπτό), καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές της αναπνευστικής λειτουργίας (βρογχόσπασμος), καρδιογενές σοκ, και επιπλέον εμετό συναισθήματα σύγχυση και σπασμοί (αυτό περιλαμβάνει γενικευμένους ασθενείς). Επιπλέον, υπάρχει έλλειψη ροής αίματος ή καρδιακή ανακοπή. Οι παρενέργειες μπορεί επίσης να ενισχυθούν.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, κατά τις πρώτες ώρες, προκαλείτε εμετό και πραγματοποιείτε γαστρική πλύση και, στη συνέχεια, για την εντατική φροντίδα, παρακολουθείτε τους ζωτικούς δείκτες και προσαρμόστε τους εάν είναι απαραίτητο.

Υποστηρικτικές διαδικασίες:

• με βραδυκαρδία που έχει έντονη μορφή - χρήση 0,5-2 mg ατροπίνης.
• για την υποστήριξη της καρδιάς - ανατινάξεις ενδοφλεβίως χορηγούμενα 1-5 mg (μέχρι 10 mg μέγιστο) γλυκαγόνη, και γλυκαγόνης μετά από παρατεταμένη έγχυση επί τμήματα 2-5 mg / ώρα ή αγωνιστές (όπως ορκιπρεναλίνη, ή ισοπρεναλίνη) σε που εξυπηρετεί 0,5-1 mg.
• εάν απαιτείται θετικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να αποφασιστεί η χρήση αναστολέων στοιχείων PDE.
• εάν υπάρχει μια κυρίαρχη περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση - νοραδρεναλίνης χρησιμοποιηθεί σε επαναλαμβανόμενες παρτίδες ίσες whith 5-10 mcg, ή έγχυση ήταν 5 g / λεπτό, που ακολουθείται από τιτλοδότηση σύμφωνα με τις τιμές της πίεσης του αίματος?
• για τη διακοπή των βρογχικών σπασμών - τη χρήση β2-αδρενομιμητικών υπό μορφή αεροζόλ ή, ελλείψει δράσης, με ενδοφλέβια οδό. Επιπλέον, η ενδοφλέβια αμινοφυλλίνη μπορεί να χορηγηθεί με βραδεία έγχυση ή ένεση.
• στην περίπτωση σπασμών - βραδεία ενδοφλέβια ένεση κλοναζεπάμης ή διαζεπάμης,
• με σοβαρή δηλητηρίαση και ανάπτυξη καρδιογενούς σοκ, συνεχίζονται οι υποστηρικτικές διαδικασίες έως ότου εξομαλυνθεί η κατάσταση του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τον χρόνο ημιζωής της καρβεδιλόλης.
• Στην περίπτωση ανάπτυξης βραδυκαρδίας, ανθεκτικής στη θεραπεία, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε έναν βηματοδότη.

[21]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Διγοξίνη.

Ο συνδυασμός με το Medocardil οδηγεί σε αύξηση των τιμών της διγοξίνης κατά περίπου 15%. Και τα δύο αυτά φάρμακα αναστέλλουν την ταχύτητα της ΑΒ-αγωγής. Απαιτεί αυξημένο έλεγχο των τιμών της διγοξίνης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, κατά την προσαρμογή των μερίδων ή μετά την εφαρμογή της καρβεδιλόλης.

Η ινσουλίνη ή τα αντιδιαβητικά φάρμακα που λαμβάνονται προς τα μέσα.

Φάρμακα που έχουν β-αποκλεισμού αποτελέσματος, είναι σε θέση να ενισχύσουν το αποτέλεσμα της μείωσης της γλυκόζης του αίματος και των επιπτώσεών τους δείκτες ινσουλίνης με αντιδιαβητικά φάρμακα από το στόμα ποτό. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας μπορεί να καλυφθεί ή να εξασθενεί (κυρίως ταχυκαρδία), η οποία είναι γιατί οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα ή ινσουλίνη, θα πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τις τιμές σακχάρου στο αίμα.

Ουσίες που επιβραδύνουν ή διεγείρουν τις διεργασίες του ηπατικού μεταβολισμού.

Η ριφαμπικίνη μειώνει τις τιμές πλάσματος της καρβεδιλόλης κατά περίπου 70%. Μία αύξηση AUC κατά περίπου 30% συμβαίνει με σιμετιδίνη, αλλά δεν παρατηρείται καμία μεταβολή στη Cmax.

Με αυξημένη προσοχή, είναι απαραίτητο να αντιμετωπίζετε τα άτομα που λαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν οξειδάσες που έχουν μεικτή λειτουργία (ριφαμπικίνη), επειδή αυτό μπορεί να μειώσει τα επίπεδα καρβεδιλόλης στον ορό. Επίσης, παράγοντες που αναστέλλουν την παραπάνω διαδικασία (σιμετιδίνη) δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν, επειδή το επίπεδο του ορού μπορεί να αυξηθεί. Όμως, λαμβάνοντας υπόψη την ασθενή επίδραση της σιμετιδίνης στους δείκτες φαρμάκων, η πιθανότητα οποιασδήποτε θεραπευτικώς σημαντικής αλληλεπίδρασης είναι ελάχιστη.

Φάρμακα που μειώνουν τις τιμές των κατεχολαμινών.

Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν φάρμακα με β-αποκλειστές αποτέλεσμα, και ουσίες που μπορούν να μειώσουν την αξία των κατεχολαμινών (σε αυτή τη λίστα μεθυλντόπα και gaunetedin με ρεσερπίνη και guanfacine, και εκτός από αναστολέα της ΜΑΟ, εκτός από αναστολείς MAO-B), είναι απαραίτητο να παρακολουθεί στενά την εξέλιξη της σημάδια υπόταση ή βραδυκαρδία βαριά χαρακτήρα.

Κυκλοσπορίνη.

Τα άτομα με μεταμόσχευση νεφρού που είχαν αγγειακή απόρριψη χρόνιας φύσης, μετά την έναρξη της θεραπείας με Medocardil, παρατηρήθηκε μέτρια αύξηση των μέσων ελάχιστων τιμών κυκλοσπορίνης. Η μείωση της δόσης της κυκλοσπορίνης για τη διατήρηση της απόδοσής της στο εύρος αποτελεσματικότητας του φαρμάκου απαιτείται σε περίπου 30% των ασθενών, ενώ άλλες δεν απαιτούνται. Σε αυτούς τους ανθρώπους, ένα μέρος της κυκλοσπορίνης κατά μέσο όρο μειώθηκε κατά περίπου 20%.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά οι τιμές της κυκλοσπορίνης από την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη, επειδή οι διαφορετικοί ασθενείς έχουν πολύ διαφορετικές κλινικές αποκρίσεις.

Diltiazem, βεραπαμίλη ή άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα.

Ο συνδυασμός με ένα φάρμακο μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα μιας διαταραχής αγωγής με AV. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές διαταραχής αγωγής (περιστασιακά επιπλοκές από αιμοδυναμική διαταραχή) με ταυτόχρονη χρήση καρβεδιλόλης με διλτιαζέμη.

Όπως και με άλλα φάρμακα που έχουν δράση β-αποκλεισμού (με από του στόματος χρήση των φαρμάκων σε συνδυασμό με τα αποκλειστές διαύλων Ca - διλτιαζέμη ή βεραπαμίλη), είναι απαραίτητο να ελέγχουν τις τιμές των ΒΡ και ECG εκτελέσει τη διαδικασία. Αυτά τα φάρμακα δεν θα πρέπει να χορηγούνται με ένεση μέσω IV.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η κατάσταση του ασθενούς όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο μαζί με αμιωδαρόνη (από του στόματος) ή αντι-αρρυθμικά φάρμακα της πρώτης κατηγορίας. Σε άτομα που λάμβαναν αμιωδαρόνη, αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας με β-αναστολείς, παρατηρήθηκε κοιλιακή μαρμαρυγή, βραδυκαρδία και καρδιακή ανακοπή. Υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας κατά τη θεραπεία με ενδοφλέβια χορήγηση ουσιών της κατηγορίας Ia ή Ic.

Klonidin.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με δράση δέσμευσης β και κλονιδίνη μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση των υποτασικών επιδράσεων και των επιδράσεων στον καρδιακό ρυθμό. Στο τέλος της ταυτόχρονης θεραπείας με β-αναστολείς και κλονιδίνη, η χρήση του β-αναστολέα θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα. Περαιτέρω, μετά από μερικές ημέρες, με την σταδιακή μείωση του τμήματος, η αγωγή με κλονιδίνη ακυρώνεται επίσης.

Υποτασικά φάρμακα.

Όπως και άλλα φάρμακα που έχουν β-αποκλεισμού επίδραση της καρβεδιλόλης είναι ικανή να ενισχύει επίδραση άλλων Applied σχετικά με αυτό φάρμακα με υποτασική δράση (π.χ., α1-ανταγωνιστές καταλήξεις δραστικότητας) ή να προκαλέσει μία μείωση της αρτηριακής πίεσης, σύμφωνα με το προφίλ του ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αναισθητικά.

Απαιτείται να χρησιμοποιείται με προσοχή το φάρμακο για αναισθησία, επειδή η καρβεδιλόλη με αναισθητικά αναπτύσσει συνεργιστική αρνητική υπερτασική και ινοτροπική επίδραση.

[22], [23], [24]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Medocardilus πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από την πρόσβαση των μικρών παιδιών. Η θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[25]

Διάρκεια ζωής

Το Medocardil μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του Medocardil στην παιδιατρική, διότι για αυτήν την ομάδα ασθενών δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου και την ασφάλεια.

Αναλόγους

Ανάλογα παράγοντες είναι φάρμακα Atram, Kardivas, Karvedigamma, με διαστολέα Karvidom και καρβεδιλόλη, και εκτός από Karvium, Kardilol, Korvazan με Karvetrendom, Corioli με Karvideksom, Protekard, Cardoso και Talliton.

[26], [27], [28], [29], [30],

Κριτικές

Το Medocardil λαμβάνει μεγάλο αριθμό θετικών αναθεωρήσεων σε ιατρικά φόρουμ. Τόσο οι ασθενείς όσο και οι γιατροί λένε ότι το φάρμακο ταιριάζει τέλεια με τη θεραπευτική του λειτουργία - αντιμετωπίζει ασθένειες που επηρεάζουν το CAS.