Maksitsin

Το Maxicine είναι ένας αντιβακτηριακός παράγοντας της πιο πρόσφατης κατηγορίας. Περιλαμβάνεται στην ομάδα τέταρτης γενιάς φθοροκινολόνων.

Ενδείξεις Maksicina

Ενδείκνυται για την εξάλειψη μολύνσεων που είναι βακτηριακής προέλευσης και προκαλούνται από μικροβιακά ευαίσθητα βακτηρίδια:

• με μια μη νοσοκομειακή μορφή πνευμονίας (αυτό περιλαμβάνει επίσης τους τύπους ασθένειας που προκαλούνται από στελέχη μικροβίων που έχουν πολλαπλή αντίσταση ενάντια στα αντιβιοτικά).
• (συμπεριλαμβανομένης της μολυσμένης μορφής του συνδρόμου του διαβητικού ποδιού).
• πολύπλοκες μολυσματικές διεργασίες στην ενδοκοιλιακή περιοχή, συμπεριλαμβανομένων και των πολυμικροβιακών λοιμώξεων (μεταξύ των οποίων και η διαδικασία αποβολής).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή συμπυκνώματος που χρησιμοποιείται στην παρασκευή διαλυμάτων έγχυσης σε φιαλίδια των 20 ml. Με μια φιάλη, μια συσκευασία περιέχει επίσης έναν διαλύτη, ο οποίος περιέχεται σε περιέκτη των 100 ml.

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμοί που συμβάλλουν στην μικροβιακή σταθερότητα έναντι απενεργοποίησης παράγοντες (όπως οι αμινογλυκοσίδες με κεφαλοσπορίνες και πενικιλίνες και τετρακυκλίνες με μακρολίδες), δεν επηρεάζουν τις αντιβακτηριακές ιδιότητες του μοξιφλοξασίνη. Η διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ αυτών των αντιβιοτικών, καθώς και η μοξιφλοξασίνη δεν βρέθηκε. Η αντίσταση που προκαλείται από πλασμίδιο δεν έχει ακόμη ανιχνευθεί.

Πιστεύεται ότι η παρουσία μιας μεθοξυομάδας κατά την έννοια του C-8 αυξάνει τη δραστικότητα και επίσης μειώνει την εκλεκτικότητα των ανθεκτικών μεταλλαγμένων στελεχών μικροβίων από την ομάδα των θετικών κατά gram (σε σύγκριση με την κατηγορία C8-H). Στην τιμή του C-7, παρατηρείται ένα επιπλέον υπόλειμμα δικυκλοαμίνης, το οποίο εμποδίζει την ενεργό απελευθέρωση φθοροκινολονών από κύτταρα παθογόνων μικροοργανισμών - αυτός είναι ο μηχανισμός ανάπτυξης αντοχής έναντι των φθοροκινολονών.

Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι η αντίσταση στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται μάλλον αργά. Αυτό οφείλεται σε πολλαπλές μεταλλάξεις. Υπάρχει επίσης εξαιρετικά χαμηλή συχνότητα εμφάνισης αντοχής (10-7-10-10). Στην περίπτωση σειριακής αραίωσης βακτηρίων, εμφανίζεται μόνο μια ελαφρά αύξηση του MIC της μοξιφλοξασίνης.

Οι κινολόνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη αντοχή, αλλά μεμονωμένα αναερόβια και θετικά κατά Gram βακτήρια, τα οποία είναι ανθεκτικά σε άλλες κινολόνες, είναι ευαίσθητα στη μοξιφλοξασίνη.

Φαρμακοκινητική

Με μία εφάπαξ έγχυση διαλύματος 400 mg, διαρκείας 1 ώρας, η μέγιστη τιμή φθάνει στο τέλος της διαδικασίας και είναι περίπου 4,1 mg / L. Αυτό αντιστοιχεί σε αύξηση του επιπέδου του φαρμάκου σε σχέση με το επίπεδό του με λήψη από το στόμα κατά μέσο όρο κατά 26%.

Η AUC είναι 39 mg / ώρα και μόνο ελαφρώς πάνω από το επίπεδο μετά από χορήγηση από το στόμα (35 mg · h / l). Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 91%.

Μετά επαναχρησιμοποιήσιμα έγχυση φαρμακευτικής αγωγής ενδοφλέβια (400 mg) για 1 ώρα μια φορά την ημέρα, ελάχιστη τιμή, και κορυφή επιπέδου ισορροπίας βρίσκεται στο διάστημα 4,1-5,9 αντίστοιχα πλάσματος, και 0,43-0,84 mg / l. Και με τους δείκτες ισορροπίας, η AUC του φαρμάκου στο διάστημα δοσολογίας είναι περίπου 30% υψηλότερη από την τιμή μετά την πρώτη δόση.

Η μέση τιμή ισορροπίας φτάνει τα 4,4 mg / l, και αυτή η τιμή παρατηρείται στο τέλος της έγχυσης, διαρκεί 1 ώρα.

Το δραστικό συστατικό περνά μια ταχεία κατανομή στον εσωτερικό χώρο του σώματος, έξω από τα δοχεία. Η στάθμη φαρμάκου της AUC (κανονική τιμή είναι 6 kg · h / l) είναι αρκετά υψηλή στις τιμές ισορροπίας του όγκου κατανομής (2 l / kg). Τα αποτελέσματα που αποκαλύφθηκαν σε in vitro δοκιμές, όπως και ex νίνο, έδειξαν τιμές στην περιοχή από 0,02-2 mg / l.

Η σύνθεση με πρωτεΐνη αίματος (συνήθως λευκωματίνη) φτάνει το 45% και αυτή η αναλογία δεν επηρεάζεται από τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου. Αν και αυτό είναι ένα αρκετά χαμηλό επίπεδο, το ελεύθερο στοιχείο έχει υψηλές τιμές κορυφής (10 · IPC).

Σε μοξιφλοξασίνη αρκετά υψηλά επίπεδα μέσα στους ιστούς (π.χ., στον πνεύμονα - κυψελιδικά μακροφάγα και επιθηλιακά υγρό), και επιπλέον εντός των παραρρινικών κόλπων (ρινικούς πολύποδες, ethmoid, και ιγμόρειο) και φλεγμονώδεις εστίες, στην οποία οι συνολικές τιμές υπερβαίνουν λαμβάνεται συγκέντρωση στο εσωτερικό πλάσματος. Μέσα στο ενδιάμεσο υγρό (στον υποδόριο και μυϊκό ιστό, και επιπροσθέτως προς σάλιο) φάρμακο βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις σε ελεύθερη μορφή, η οποία δεν συντίθεται πρωτεΐνη. Μαζί με αυτό το μεγάλο τιμές δοσολογίας μπορεί να παρατηρηθεί εντός υγρά των ιστών και οργάνων του περιτοναίου, και το εσωτερικό γυναικεία γεννητικά όργανα.

Το επίπεδο κορυφής, καθώς και η αναλογία των δεικτών εντός του πλάσματος και της θέσης έγχυσης, για τους επιμέρους ιστούς στόχους επιδεικνύουν παρόμοια δεδομένα για κάθε μία από τις οδούς χρήσης μετά τη χρήση μίας δόσης φαρμάκων (400 mg).

έχει επίσης βιομετατροπή (Φάση 2) μοξιφλοξασίνη, ακολουθούμενη από νεφρική απέκκριση του (εκτός από τα χολικά / κόπρανα - ή μια φυσική μορφή Μ1 ανενεργή στοιχεία (ενώσεις σουλφο) και Μ2 (γλυκουρονιδών)).

Σε πειράματα in vitro, και επιπλέον σε κλινικές δοκιμές 1η φάση δεν βρέθηκε στις μεταβολική αλληλεπίδραση φαρμακοκινητικές παραμέτρους με άλλα φάρμακα που εμπλέκονται στην βιομετασχηματισμό της πρώτης φάσης χρησιμοποιώντας ένζυμα αιμοπρωτεΐνη σύστημα Ρ450.

Ανεξάρτητα από τη μέθοδο χορήγησης, τα προϊόντα αποσύνθεσης (Μ1 με Μ2) παρατηρούνται μέσα στο πλάσμα σε τιμές χαμηλότερες από το αμετάβλητο στοιχείο. Σε προκλινικές δοκιμές, αμφότερα τα συστατικά δοκιμάστηκαν σε ανάλογα μεγέθη, έτσι ώστε να αποκλειστεί η πιθανή επίδραση στην ανεκτικότητα και την ασφάλεια των φαρμάκων.

Η ημιζωή είναι περίπου 12 ώρες. Το μέσο επίπεδο συνολικής κάθαρσης όταν χρησιμοποιούνται 400 mg LS κυμαίνεται από 179-246 ml / λεπτό. Η κάθαρση στα νεφρά είναι περίπου 24-53 ml / λεπτό, από την οποία μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα ότι στο σώμα υπάρχει μερική επαναρρόφηση του φαρμάκου - από τους νεφρούς μέσω των σωληναρίων.

Η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης με ρανιτιδίνη δεν οδηγεί σε μεταβολή των τιμών της κάθαρσης φαρμάκων στους νεφρούς.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τους ενήλικες, συνιστάται μια δόση 400 mg μία φορά την ημέρα για κάθε τύπο μόλυνσης. Η συνιστώμενη δόση δεν πρέπει να ξεπεραστεί.

Η διάρκεια της θεραπευτικής πορείας προσδιορίζεται σύμφωνα με τη σοβαρότητα της παθολογίας και επιπλέον της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.

Στην αρχή της θεραπείας, απαιτείται η χρήση του φαρμάκου σε μορφή έγχυσης, αλλά αργότερα, αν υπάρχουν κατάλληλες ενδείξεις, επιτρέπεται να συνταγογραφείται ήδη με τη μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα.

Ο μη νοσοκομειακός τύπος πνευμονίας αντιμετωπίζεται με σταδιακή μέθοδο (πρώτη ενδοφλέβια έγχυση και μετά από του στόματος χορήγηση δισκίων), η συνολική διάρκεια της οποίας είναι 1-2 εβδομάδες.

Όταν εξαλείφονται οι περίπλοκες μολυσματικές διεργασίες στο υποδόριο στρώμα και το δέρμα, χρησιμοποιείται επίσης μία σταδιακή μέθοδος με συνολική διάρκεια ζωής 1-3 εβδομάδες.

Με περίπλοκες λοιμώξεις στην ενδοκοιλιακή περιοχή, η σταδιακή θεραπεία συνεχίζεται για 5-14 ημέρες.

Απαγορεύεται η υπέρβαση των προαναφερθέντων όρων θεραπευτικών μαθημάτων.

Οι πληροφορίες που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα των κλινικών δοκιμών έχουν δείξει ότι η διάρκεια του μαθήματος με τη χρήση των δισκίων και ΡΜ διαλύματος έγχυσης φθάνει ένα μέγιστο 21 ημερών (κατά τη στιγμή της απομάκρυνσης των λοιμώξεων στο υποδόριο στρώμα και το δέρμα).

[1]

Χρήση Maksicina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Maxicin δεν μπορεί να χορηγηθεί σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία στον άνθρωπο δυσανεξίας οποιασδήποτε ουσίας από τη σύνθεση του φαρμάκου ή άλλων αντιβιοτικών που εμπίπτουν στην κατηγορία των κινολονών,
• η περίοδος θηλασμού ·
• παιδιά, καθώς και εφήβους που βρίσκονται στην εποχή έντονης ανάπτυξης.

Παρενέργειες Maksicina

Η χρήση του διαλύματος μπορεί να προκαλέσει παρόμοιες παρενέργειες:

• έμετος, ναυτία, διάρροια και (το οποίο μπορεί να είναι ένα σύμπτωμα της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας), και την ανάπτυξη υπερχολερυθριναιμία?
• ζάλη με πονοκεφάλους, άγχος ή γενική κατάθλιψη, σοβαρή κόπωση, ψυχοκινητική διέγερση, ανάπτυξη ψύχωσης και διαταραχές ύπνου.
• αλλεργικές εκδηλώσεις - φαγούρα του δέρματος με εξάνθημα, οίδημα προσώπου (ή οίδημα των φωνητικών κορδονιών), καθώς και ανάπτυξη φωτοευαισθησίας.
• την ανάπτυξη ηωσινοφιλιών ή ακοκκιοκυττάρων, και επιπλέον λευκο- ή θρομβοκυτταροπενία και αύξηση της δραστικότητας των στοιχείων AST και ALT,
• η εμφάνιση νεφρωσικού συνδρόμου, περιστασιακά - OPN,
• η ανάπτυξη ταχυκαρδίας, αρθραλγίας ή μυαλγίας, η μείωση της αρτηριακής πίεσης και η όραση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Drug σημαντική αλληλεπίδραση με φαρμακευτικές ουσίες όπως η προβενεσίδη, ατενολόλη, θεοφυλλίνη με ιτρακοναζόλη, ρανιτιδίνη και εκτός αυτού, η γλιβενκλαμίδη, συμπληρώματα ασβεστίου, καθώς επίσης και η μορφίνη και η διγοξίνη από το στόμα αντισυλληπτικά δεν έχει αποδειχθεί. Όταν το Maxicin συνδυάζεται με τα παραπάνω φάρμακα, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.

Ο συνδυασμός με βαρφαρίνη δεν αλλάζει τη φαρμακοκινητική του Maxycin, καθώς και το PTV και άλλα χαρακτηριστικά της πήξης του αίματος.

Αλλαγές στον δείκτη INR - σε άτομα που συνδυάζουν αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης) με αντιπηκτικά, έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις αυξημένης αντιπηκτικής δράσης. Μεταξύ των παραγόντων κινδύνου είναι η ηλικία και η κατάσταση της ανθρώπινης υγείας, καθώς και οι μολυσματικές παθολογίες (με ταυτόχρονη φλεγμονή). Παρόλο που δεν υπήρξε αλληλεπίδραση φαρμάκου με βαρφαρίνη σε κλινικές δοκιμές, τα άτομα που κάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με χρήση ναρκωτικών πρέπει να παρακολουθούν την INR και να προσαρμόζουν τη δόση της κατάποσης ενός αντιπηκτικού, εάν είναι απαραίτητο.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διγοξίνης μεταβάλλονται ελαφρώς υπό τη δράση της μοξιφλοξασίνης. Με την επανειλημμένη χρήση του τελευταίου, οι εθελοντές έδειξαν αύξηση των τιμών κορυφής της διγοξίνης (περίπου 30% σε τιμές ισορροπίας), αλλά χωρίς να επηρεάσουν το επίπεδο της AUC.

Στην περίπτωση έγχυσης του διαλύματος ενδοφλεβίως, η ταυτόχρονη χρήση ενεργού άνθρακα μειώνει ελαφρά μόνο την τιμή AUC (κατά περίπου 20%).

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λύση περιέχεται σε χώρο που είναι κλειστός από τον ήλιο και την υγρασία, σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Maxicin μπορεί να χρησιμοποιηθεί στα 2 χρόνια από την παρασκευή του φαρμάκου.