Maksitrol

Το Maxitrol χρησιμοποιείται στη θεραπεία οφθαλμικών ασθενειών. Πρόκειται για ένα συνδυασμένο φάρμακο, το οποίο περιέχει αντιβακτηριακές ουσίες και κορτικοστεροειδή.

[1]

Ενδείξεις Maxitrola

Ενδείκνυται για φλεγμονή των ματιών των ματιών (σε περιπτώσεις όπου απαιτείται χρήση κορτικοστεροειδών) με την υπάρχουσα μόλυνση βακτηριακής λοίμωξης (επιφανειακού τύπου) ή τον κίνδυνο εμφάνισής της. Μεταξύ αυτών - μια φλεγμονώδης διαδικασία στην περιοχή της συνδετικής μεμβράνης των βλεφάρων ή του βολβικού επιπεφυκότα, και επιπλέον στην περιοχή του κερατοειδούς, καθώς και στο πρόσθιο τμήμα του βολβού. Αυτό περιλαμβάνει επίσης την πρόσθια ραγοειδίτιδα σε χρόνια μορφή και το τραύμα του κερατοειδούς, που προκλήθηκε από θερμική, ακτινοβολία ή χημική κάψιμο ή διείσδυση ξένου αντικειμένου σε αυτό.

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων σε ειδικές φιάλες με όγκο 5 ml.

Φαρμακοδυναμική

Maksitrol έχει διπλή δράση - καταστέλλει τις φλεγμονώδεις ενδείξεις (αυτό συμβάλλει GCS ουσία δεξαμεθαζόνη), και παρέχει επίσης ένα αντιμικροβιακό αποτέλεσμα (αντιβιοτικό της παρέχουν 2 - νεομυκίνη, πολυμυξίνη Β).

Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα τεχνητό SCS με ισχυρές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Η πολυμυξίνη Β είναι ένα λιποπεπτίδιο κυκλικού τύπου ικανό να διέρχεται από τα κυτταρικά τοιχώματα των αρνητικών κατά gram μικροβίων, καθώς και να καταστρέφει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Σε αυτή την περίπτωση, σε σχέση με τα θετικά κατά Gram μικρόβια αυτή η ουσία εμφανίζει μικρότερη δραστηριότητα.

Η νεομυκίνη είναι ένα αμινογλυκοσίδιο που δρα στα βακτηριακά κύτταρα, αναστέλλοντας τη διαδικασία σύνθεσης μέσα στο ριβόσωμα, καθώς και τη σύνδεση μεταξύ των πολυπεπτιδίων.

Η σταθερότητα των βακτηρίων σε σχέση με την πολυμυξίνη Β αναπτύσσεται σε χρωμοσωμικό επίπεδο και εμφανίζεται σπάνια. Ένα πολύ σημαντικό στοιχείο αυτής της διαδικασίας είναι η τροποποίηση των φωσφολιπιδίων που εισέρχονται στην κυτταροπλασματική μεμβράνη.

Η αντοχή στη νεομυκίνη αναπτύσσεται με διάφορους τρόπους, μεταξύ των οποίων:

• αλλαγή των ριβοσωμικών υπομονάδων μέσα στα μικροβιακά κύτταρα.
• παραβίαση των διαδικασιών μεταφοράς της νεομυκίνης σε κύτταρα.
• απενεργοποίηση ενζύμων μέσω φωσφορυλίωσης, αδενυλίωσης και ακετυλίωσης.

Τα γενετικά δεδομένα που συμβάλλουν στην παραγωγή ενζύμων απενεργοποίησης μπορούν να μεταφερθούν χρησιμοποιώντας βακτηριακά πλασμίδια ή χρωμοσώματα.

Gram-θετικά αερόβια, τα οποία είναι ευαίσθητα στο φάρμακο: Bacillus simplex, κερί βάκιλος, λάχανο coli και Bacillus pumilus. Επιπλέον, όπως accolens Corynebacterium και Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis και Corynebacterium pseudodiphtheriticum με Corynebacterium propinquum. Επιπλέον επηρεάζει σχετικώς μεθικιλλίνη Staphylococcus epidermidis ευαίσθητα και Staphylococcus, και Staphylococcus capitis, Staphylococcus Warner και Staphylococcus pasteuri. Μαζί με αυτό, το φάρμακο δρα σε μεταλλάξεις streptococcus.

Gram-αρνητικά αερόβια, είναι εκτεθειμένοι σε PM: βάκιλο της γρίπης, Klebsiella pneumoniae, catarrhalis Moraxella, και Moraxella lacunata, και Pseudomonas aeruginosa.

Υπό όρους ανθεκτικά με τα είδη των ναρκωτικών βακτηρίων: Ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus epidermidis δράση, και, επιπλέον, Staphylococcus lugdunensis και Staphylococcus hominis.

Γραμ-θετικοί αερόβιοι ανθεκτικοί στις επιδράσεις των φαρμάκων: εντεροκόκκοι κοπράνων, ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, streptococcus mitis και πνευμονόκοκκος.

Gram-αρνητικά αερόβια ανθεκτικά στο φάρμακο: είδη Serratia.

Ανθεκτικό στα αναερόβια Maxitrol: ακμή προπιονοβακτηρίου.

Η δεξαμεθαζόνη είναι SCS με μέτρια αντοχή στην κρούση, περνάει τέλεια μέσα στους ιστούς των ματιών. Τα κορτικοστεροειδή έχουν αγγειοσυσπαστικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Επιπλέον, αναστέλλουν την φλεγμονώδη αντίδραση μαζί με την εκδήλωση συμπτωμάτων σε μια ποικιλία διαταραχών, αλλά συχνά η ίδια η διαταραχή δεν την εξαλείφει.

[3], [4], [5],

Φαρμακοκινητική

Η επίδραση της δεξαμεθαζόνης μετά από τοπική χρήση (ενστάλλαξη στα μάτια) ενός εναιωρήματος φαρμάκου που περιείχε 0,1% αυτής της ουσίας ερευνήθηκε σε άτομα που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Η μέγιστη τιμή στο υγρό του οφθαλμού (περίπου 30 ng / ml) έφτασε το φάρμακο εντός 2 ωρών. Στη συνέχεια, το επίπεδο αυτό μειώθηκε με χρόνο ημιζωής, ο οποίος ισούται με το ρολόι των 3 μέτρων.

Η απέκκριση της δεξαμεθαζόνης πραγματοποιείται μέσω μεταβολικών διεργασιών. Περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή της ουσίας 6-β-υδροδεξαμεθαζόνης. Δεν υπάρχει αμετάβλητη δεξαμεθαζόνη στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι σχετικά μικρός - περίπου 3-4 ώρες.

Περίπου το 77-84% της ουσίας συντίθεται με αλβουμίνη ορού. Το επίπεδο ανοχής είναι μεταξύ 0,111-0,225 l / h / kg και ο όγκος κατανομής κυμαίνεται μεταξύ 0,576-1,15 l / kg. Μετά την εσωτερική λήψη του δραστικού συστατικού, η βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 70%.

Η φαρμακοκινητική της νεομυκίνης είναι παρόμοια με αυτή άλλων αμινογλυκοσιδών.

Δεν ήταν δυνατόν να προσδιοριστεί νεομυκίνη σε ούρα ή ορό μετά από αγωγή με 0,5% αλοιφή θειικής νεομυκίνης σε ποσότητα μέχρι 47,4 g του δέρματος εθελοντών και αφήνοντας επί 6 ώρες.

Η πολυμυξίνη Β απορροφάται ελαφρώς μέσω των βλεννογόνων - ο δείκτης αυτός κυμαίνεται από το ασταθές χαμηλό έως το εντελώς απούσα. Η ουσία δεν βρίσκεται μέσα στα ούρα ή στον ορό μετά από θεραπεία με μεγάλες περιοχές του δέρματος με εγκαύματα, καθώς και τους ανώμαλους κόλπους με τον επιπεφυκότα.

[6], [7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι σταγόνες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οφθαλμικών διαταραχών. Πριν ξεκινήσετε τη διαδικασία, πρέπει να ανακινήσετε καλά τη φιάλη. Για να αποφευχθεί η μόλυνση του εναιωρήματος και της αιχμής του σταγονόμετρου, πρέπει να ληφθεί μέριμνα για τη διεξαγωγή της διαδικασίας ενστάλαξης χωρίς να αγγίξετε τα βλέφαρα και άλλες επιφάνειες.

Χρήση σε ενήλικες, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Κατά τη θεραπεία των ήπιων μορφών παθολογίας, είναι απαραίτητο να ενσταλάξετε 1-2 σταγόνες ανά διαδικασία στο προσβεβλημένο μάτι (για συνολικά 4-6 διαδικασίες την ημέρα). Η συχνότητα της ενστάλαξης θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά καθώς βελτιώνεται η κατάσταση της υγείας. Είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστούν προσεκτικά οι εκδηλώσεις της νόσου και να μην ολοκληρωθεί πρόωρα η θεραπεία.

Σε περίπτωση σοβαρής πορείας της νόσου, απαιτείται η διεξαγωγή των ωριαίων διαδικασιών (1-2 σταγόνες η καθεμία), μειώνοντας σταδιακά τη συχνότητα τους καθώς η φλεγμονώδης διαδικασία σταματά.

Μετά τη διαδικασία ενστάλαξης, απαιτείται να κλείνετε τα μάτια σφιχτά ή να κάνετε ρινοκολπική απόφραξη. Αυτή η μέθοδος μας επιτρέπει να αποδυναμώσουμε τη συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου που εισάγεται μέσω των ματιών, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο συστηματικών παρενεργειών.

Με ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα τοπικά οφθαλμικά φάρμακα, απαιτείται ελάχιστο διάστημα 5 λεπτών μεταξύ των διαδικασιών. Σε αυτή την περίπτωση οι αλοιφές για τα μάτια θα πρέπει να χρησιμοποιούνται στην τελευταία θέση.

[10], [11]

Χρήση Maxitrola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση εγκύων ουσιών νεομυκίνη, δεξαμεθαζόνη ή πολυμυξίνη Β.

Οι δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι το φάρμακο έχει αναπαραγωγική τοξικότητα, επομένως δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτές τις οφθαλμικές σταγόνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• υπερευαισθησία στα δραστικά συστατικά του φαρμάκου ή σε άλλα συστατικά στοιχεία του.
• που προκαλείται από κερατίτιδα απλού έρπητα.
• ο κληρονομικός καρκίνος και η ευλογιά των κοτόπουλων, καθώς και άλλες ιογενείς μολυσματικές διεργασίες που επηρεάζουν τον επιπεφυκότα με τον κερατοειδή χιτώνα.
• παθολογία των δομών των ματιών, με μυκητιακή προέλευση.
• μυκοβακτηριακές λοιμώξεις οφθαλμών.

Απαγορεύεται επίσης η χρήση σε παιδιά, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης φαρμάκων στην υποδεικνυόμενη ομάδα ασθενών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Παρενέργειες Maxitrola

Τις περισσότερες φορές, η χρήση σταγόνων κατά τη διεξαγωγή κλινικών δοκιμών οδήγησε στην εμφάνιση παρενεργειών όπως ερεθισμός και δυσφορία στα μάτια, καθώς και εμφάνιση κερατίτιδας.

Άλλες αρνητικές αντιδράσεις:

• ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια αναπτυγμένες εκδηλώσεις μισαλλοδοξίας ·
• οφθαλμικές διαταραχές: ενταθεί περιστασιακά ενδοφθάλμια πίεση, φωτοφοβία ή αναπτύσσονται μυδρίαση που παρατηρήθηκε πτώση του άνω βλεφάρου, κνησμός του οφθαλμού, πόνος, αίσθηση ενός ξένου αντικειμένου, καθώς και πρήξιμο και δυσφορία στα μάτια, άρχισε θολή όραση, αυξημένη δακρύρροια και συνέβη οφθαλμική υπεραιμία.

Μεταξύ άλλων αρνητικών φαινομένων που προκύπτουν από τη χρήση της δεξαμεθαζόνης, και είναι σε θέση να αναπτύξει τη χρήση maksitrol: την εμφάνιση του πονοκεφάλου ή ζάλη, η εμφάνιση των κλιμάκων στις άκρες των βλεφάρων, την ανάπτυξη της επιπεφυκίτιδας, dizgevzii, η διάβρωση στην περιοχή του κερατοειδούς και ξηροφθαλμία, καθώς και επιδείνωση της οπτικής οξύτητας.

Οι μεμονωμένοι ασθενείς μπορεί να έχουν δυσανεξία σε τοπικές αμινογλυκοσίδες. Επιπροσθέτως, η τοπικώς χρησιμοποιούμενη νεομυκίνη είναι ικανή να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας στο δέρμα.

Η μακροχρόνια τοπική (ενστάλαξη στο μάτι) χρήση κορτικοστεροειδών μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, με αποτέλεσμα τη βλάβη του οπτικού νεύρου. Επιπλέον, η οπτική οξύτητα εξασθενεί, το οπτικό πεδίο παραβιάζεται και σχηματίζεται ένας κυπελλοειδής καταρράκτης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα και κορτικοστεροειδή μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση δευτερογενών λοιμώξεων.

Δεδομένου ότι οι σταγόνες περιέχουν κορτικοστεροειδή, εάν ο ασθενής έχει παθήσεις που προκαλούν λέπτυνση του σκληρού ή κερατοειδούς, η παρατεταμένη χρήση τους αυξάνει την πιθανότητα διάτρησης.

[9]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με τοπικούς στεροειδείς παράγοντες, καθώς και με NSAIDs, ο κίνδυνος επιπλοκών στην επούλωση πληγών στον κερατοειδή μπορεί να αυξηθεί.

[12],

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι σταγόνες πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά. Η φιάλη θα πρέπει να σφραγίζεται καλά και να διατηρείται σε όρθια θέση. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το πολύ 30 ° C. Το φάρμακο δεν επιτρέπεται να καταψυχθεί.

Διάρκεια ζωής

Το Maxitrol είναι κατάλληλο για χρήση εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσής του. Στην περίπτωση αυτή, η ημερομηνία λήξης της ανοιγμένης φιάλης είναι 1 μήνα.

[13],