λογιστικοποιημένος

Η θεραπεία με το Singlon βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας, συμπληρώνει τις κλινικές επιδράσεις των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών και μειώνει την ετήσια συχνότητα επεισοδίων επιδείνωσης του άσθματος και την ανάγκη για χρήση βήτα-αγωνιστή.

Ενδείξεις λογιστικοποιημένος

Singlon, μασώμενα δισκία, 4 mg το καθένα υποδεικνύεται για παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών.

Singlon, μασώμενα δισκία, 5 mg το καθένα υποδεικνύεται για παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών.

Βρογχική θεραπεία άσθματος.

• Ως συμπληρωματική θεραπεία στο βρογχικό άσθμα σε ασθενείς με επίμονο ήπιο έως μέτριο άσθμα ανεπαρκώς ελεγχόμενο από εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, καθώς και σε ασθενείς με ανεπαρκή κλινικό έλεγχο του άσθματος με βραχυκύκλωμα β-αδρενοϋποδοχέα που χρησιμοποιούνται όπως απαιτούνται.
• Ως εναλλακτική θεραπεία σε χαμηλής δόσης εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για ασθενείς με επίμονο ήπιο άσθμα που δεν είχαν πρόσφατη σοβαρή βρογχική επίθεση άσθματος που απαιτούν από του στόματος κορτικοστεροειδή και δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή βλέπουν και δόσεις ").

Πρόληψη του άσθματος.

Πρόληψη του άσθματος, το κυρίαρχο συστατικό του οποίου είναι ο βρογχόσπασμος που προκαλείται από την άσκηση, σε ασθενείς ηλικίας 2 ετών και άνω.

Ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχιακής και της αλλεργικής ρινίτιδας όλο το χρόνο.

Οι κίνδυνοι των νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα μπορεί να υπερβαίνουν τα οφέλη του Singlon, επομένως το Singlon θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως φάρμακο αναμονής σε ασθενείς με ανεπαρκή αντίδραση ή δυσανεξία σε εναλλακτικές θεραπείες.

Τύπος απελευθέρωσης

1 μασώμενο δισκίο 4 mg περιέχει 4 mg montelukast (με τη μορφή του νατρίου Montelukast - 4,16 mg).

1 μασώμενο δισκίο 5 mg περιέχει 5 mg montelukast (με τη μορφή του νατρίου Montelukast - 5,2 mg).

Άλλα συστατικά: μαννιτόλη (Ε 421), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, νάτριο κροσθέζης, γεύση κερασιάς (Μαλτοδεξτρίνη, τροποποιημένο άμυλο, μαλτόλη), ασπαρτάμη (Ε 951), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).

Μασώμενα δισκία.

Βασικές φυσικοχημικές ιδιότητες:

• Singlon, μασώμενα δισκία, 4 mg: κρέμα χρώματος, οβάλ, biconvex, μασώμενα δισκία με την επιγραφή ανακούφισης "R 13" στη μία πλευρά. Μακριά περίπου 11 mm, πλάτος περίπου 8 mm.
• Singlon, μασώμενα δισκία, 5 mg: κρέμα χρώματος, στρογγυλό, biconvex, μασώμενα δισκία, με επιγραφή ανακούφισης "r 14" στη μία πλευρά? Με πιθανή παρουσία αραιών πιο σκούρων χρωματισμένων πτερυγίων. περίπου 10 mm σε διάμετρο.

Φαρμακοδυναμική

Τα κυστεϊνυλ λευκοτένια (LTC4, LTD4, LTE4) είναι ισχυρά εικοσανοειδή φλεγμονής που εκκρίνονται από διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι σημαντικοί προχρωματικοί μεσολαβητές δεσμεύονται με υποδοχείς κυστεϊνυλ λευκοτριενίου (CYSLT) που υπάρχουν στους ανθρώπινους αεραγωγούς και προκαλούν αντιδράσεις όπως ο βρογχόσπασμος, η έκκριση της βλέννας, η αγγειακή διαπερατότητα και οι αυξημένες μετρήσεις ηωσινοφίλων.

Η από του στόματος χορηγούμενη montelukast είναι μια δραστική ένωση που δεσμεύεται με υποδοχείς Cyslt1 με υψηλή επιλεκτικότητα και χημική συγγένεια. Το Montelukast είναι γνωστό ότι αναστέλλει τον βρογχόσπασμο μετά την εισπνοή του LTD4 σε δόση 5 mg. Η βρογχοδιαστολή παρατηρείται εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση του στόματος. Αυτή η επίδραση είναι πρόσθετο στη βρογχοδιαστολή που προκαλείται από β-αγωνιστές. Η θεραπεία με το Montelukast αναστέλλει τόσο τις πρώιμες όσο και τις καθυστερημένες φάσεις της βρογχοσυστολής που προκαλείται από αντιγονική διέγερση. Το Montelukast μείωσε τον αριθμό των ηωσινοφίλων του περιφερικού αίματος σε ενήλικες ασθενείς και παιδιά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Είναι γνωστό ότι η χορήγηση του Montelukast μείωσε σημαντικά τον αριθμό των ηωσινοφίλων στους αεραγωγούς (με ανάλυση των πτυέλων) και το περιφερικό αίμα, βελτιώνοντας ταυτόχρονα τον κλινικό έλεγχο του βρογχικού άσθματος.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Το Montelukast απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Μετά από χορήγηση από του στόματος των 10 mg δισκίων με επικάλυψη μεμβράνης σε ενήλικες με άδειο στομάχι, η μέση μέγιστη συγκέντρωση (C max) στο πλάσμα επιτεύχθηκε μετά από 3 ώρες (T max). Η μέση βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα ήταν 64%. Η κατανάλωση κανονικών τροφίμων δεν επηρέασε τη βιοδιαθεσιμότητα και το CMAX κατά τη διάρκεια της χορήγησης του φαρμάκου. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα επιβεβαιώθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών που διεξήχθησαν με δισκία με φιλμ 10 mg ανεξάρτητα από το χρόνο γεύματος.

Για τα δισκία των 5 mg, το C Max σε ενήλικες έφθασε 2 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα με άδειο στομάχι. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα για τη χορήγηση από το στόμα είναι 73% και μειώνεται στο 63% όταν χορηγείται με κανονικά τρόφιμα.

Μετά την κατάποση των 4 mg μασώμενα δισκία με άδειο στομάχι σε παιδιά από 2 έως 5 ετών, η τιμή C Max επιτυγχάνεται 2 ώρες μετά τη χορήγηση φαρμάκων. Η μέση τιμή CMAX είναι 66% υψηλότερη και η μέση τιμή CMIN είναι χαμηλότερη από ό, τι στους ενήλικες μετά την κατάποση των 10 mg δισκίων.

Διανομή

Περισσότερο από το 99% του Montelukast δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος. Ο όγκος της κατανομής του Montelukast στην κατάσταση ισορροπίας υπολογίζει κατά μέσο όρο 8 έως 11 λίτρα. Σε μελέτες αρουραίων που χρησιμοποιούν ραδιενεργά επισημασμένα montelukast, η διείσδυση σε όλο το αιματοεγκεφαλικό φραγμό ήταν ελάχιστη. Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις υλικού επισημασμένου από ραδιοϊσότοπο σε όλους τους άλλους ιστούς 24 ώρες μετά τη χορήγηση ήταν επίσης ελάχιστες.

Μεταβολισμός

Το Montelukast μεταβολίζεται ενεργά. Σε μελέτες με θεραπευτικές δόσεις, οι μεταβολίτες του Montelukast δεν είναι ανιχνεύσιμοι στο πλάσμα (σε ισορροπία) σε ενήλικες και παιδιατρικά παιδιά.

Το κυτοχρώμιο P450 2C8 είναι το κύριο ένζυμο στο μεταβολισμό του Montelukast. Επιπλέον, τα κυτοχρώματα CYP ZA4 και 2C9 διαδραματίζουν ένα μικρό ρόλο στο μεταβολισμό του Montelukast, αν και η ιτρακοναζόλη (ένας αναστολέας CYP Za4) δεν άλλαξε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του Montelukast σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 10 mg του Montelukast.According για τα αποτελέσματα των αποτελεσμάτων του In Vitro με μελέτες Livers, Therapeutic Plasma Plasma Plasma Plasma Plasma των αποτελεσμάτων των αποτελεσμάτων των ιντσών του In vitro με μελέτες Liverro, Το Montelukast δεν αναστέλλει τα κυτοχρώματα P450 ZA4, 2C9, 1Α2, 2Α6, 2C19 και 2D6. Η συμμετοχή των μεταβολιτών στη θεραπευτική δράση του Montelukast είναι ελάχιστη.

Σύναψη

Η κάθαρση του Montelukast από το πλάσμα αίματος σε υγιείς εθελοντές ενηλίκων υπολογίζει κατά μέσο όρο 45 ml/min. Μετά τη χορήγηση του στοματικού montelukast, το 86% της ουσίας εκκρίνεται με περιττώματα εντός 5 ημερών και λιγότερο από 0,2% με ούρα. Το γεγονός αυτό, σε συνδυασμό με δεδομένα σχετικά με τη βιοδιαθεσιμότητα του Montelukast όταν χορηγείται από το στόμα, δείχνει ότι το Montelukast και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως με τη χολή.

Φαρμακοκινητική σε διάφορες ομάδες ασθενών

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική εξασθένηση και ηλικιωμένους ασθενείς. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες που αφορούν ασθενείς με νεφρική βλάβη. Δεδομένου ότι η Montelukast και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται με χολή, η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική βλάβη δεν θεωρείται απαραίτητη. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική του Montelukast σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη (πάνω από 9 σημεία σύμφωνα με την ταξινόμηση παιδιών-pugh).

Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων του Montelukast (20 και 60 φορές τη δόση που συνιστάται για τους ενήλικες), παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Αυτό το αποτέλεσμα δεν παρατηρήθηκε κατά τη λήψη της συνιστώμενης δόσης 10 mg μία φορά την ημέρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

Για προφορική χορήγηση. Τα δισκία πρέπει να μαστίζονται πριν από την κατάποση.

Οι ασθενείς με βρογχικό άσθμα και αλλεργική ρινίτιδα (εποχιακή και ετήσια) θα πρέπει να λαμβάνουν 1 μασώμενο δισκίο 4 mg μία φορά την ημέρα. Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας, ο χρόνος χορήγησης πρέπει να ρυθμιστεί μεμονωμένα.

Singlon, 4 mg μασώμενα δισκία

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά υπό την επίβλεψη των ενηλίκων. Τα παιδιά που έχουν προβλήματα με τη χρήση μασώμενων δισκίων δεν πρέπει να έχουν αυτό το φάρμακο.

Το Singlon, μασώμενα δισκία 4 mg, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Singlon, τα μασώμενα δισκία 4 mg, για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών δεν έχουν καθιερωθεί.

Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών είναι 4 mg (1 μασώμενο δισκίο) ανά ημέρα, το βράδυ. Διοίκηση με γεύματα: Το Singlon, 4 mg μασώμενα δισκία, θα πρέπει να χορηγείται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα. Δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία για αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Singlon, 5 mg μασώμενα δισκία

Το Singlon, Chewable Tablets 5 mg, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Singlon, τα μασώμενα δισκία 5 mg, σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών δεν έχουν καθιερωθεί.

Η συνιστώμενη δοσολογία για παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών είναι 5 mg (1 μασώμενο δισκίο) την ημέρα, το βράδυ. Διοίκηση με γεύματα: Το Singlon, 5 mg μασώμενα δισκία, θα πρέπει να χρησιμοποιείται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα. Δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία για αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Τα δισκία επικαλυμμένα με φιλμ που περιέχουν 10 mg montelukast υποδεικνύονται για ενήλικες και εφήβους ηλικίας 15 ετών και άνω.

Γενική συμβουλή: Η θεραπευτική επίδραση του Singlon στον βρογχικό έλεγχο άσθματος συμβαίνει εντός 1 ημέρας. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να συνεχίσουν να λαμβάνουν singlon ακόμη και αν επιτευχθεί ο έλεγχος του άσθματος και κατά τη διάρκεια περιόδων επιδείνωσης του άσθματος.

Ειδικές ομάδες ασθενών: Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική βλάβη ή ηπατική βλάβη. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη. Οι ίδιες δόσεις χρησιμοποιούνται για αγόρια και κορίτσια.

Η χρήση του Singlon ως εναλλακτική θεραπεία σε χαμηλής δόσης εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για επίμονο ήπιο βρογχικό άσθμα. Το Montelukast δεν συνιστάται ως μονοθεραπεία για ασθενείς με επίμονο μέτριο άσθμα. Η χρήση του Montelukast ως εναλλακτική λύση σε χαμηλής δόσης εισπνεόμενους κορτικοστεροειδείς για παιδιά με επίμονο ήπιο βρογχικό άσθμα πρέπει να θεωρείται μόνο για τους ασθενείς που δεν είχαν πρόσφατη ιστορία από σοβαρές βρογχικές επιθέσεις άσθματος που απαιτούνται από του στόχου και δεν είναι ελλιπές. Το άσθμα ορίζεται ως η εμφάνιση συμπτωμάτων άσθματος περισσότερο από μία φορά την εβδομάδα, αλλά λιγότερο από μία φορά την ημέρα, η εμφάνιση των νυχτερινών συμπτωμάτων περισσότερο από δύο φορές το μήνα, αλλά λιγότερο από μία φορά την εβδομάδα, και η κανονική λειτουργία του πνεύμονα στις περιόδους μεταξύ των επεισοδίων του βρογχικού άσθματος. σχετικά με τη συνεπή διαχείριση των συμπτωμάτων του βρογχικού άσθματος. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται περιοδικά για τον έλεγχο του βρογχικού άσθματος.

Η χρήση του Singlon, των μασώμενων δισκίων 4 mg για την πρόληψη του βρογχικού άσθματος σε ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών, στους οποίους η κύρια συστατική του βρογχικού άσθματος είναι επαγόμενη από άσκηση βρογχοσπασμό. κορτικοστεροειδή. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται μετά από 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας με Montelukast. Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής απάντηση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη πρόσθετη ή διαφορετική θεραπεία.

Η θεραπεία με singlon σε εξάρτηση από άλλες θεραπείες για βρογχικό άσθμα. Εάν το Singlon χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, ο Singlon δεν πρέπει να αντικαταστήσει δραματικά τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλ. "Λεπτομέρειες διαχείρισης").

Μικρόκοσμος.

Το φάρμακο Singlon, μασώμενα δισκία, δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθιερωθεί.

Το φάρμακο Singlon, μασώμενα δισκία 4 mg, για χρήση σε παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών.

Το φάρμακο Singlon, μασώμενα δισκία των 5 mg, για χρήση σε παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών.

Χρήση λογιστικοποιημένος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Εγκυμοσύνη: Οι μελέτες σε ζώα δεν παρουσιάζουν επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη ή την εμβρυϊκή/εμβρυϊκή ανάπτυξη.

Τα διαθέσιμα δεδομένα από δημοσιευμένες προοπτικές και αναδρομικές μελέτες κοόρτης που αφορούν τη χρήση του Montelukast από έγκυες γυναίκες που αξιολογούν για σημαντικές συγγενείς δυσπλασίες στα παιδιά δεν έχουν καθιερώσει κίνδυνο που συνδέεται με τη χρήση του φαρμάκου. Οι διαθέσιμες μελέτες έχουν μεθοδολογικούς περιορισμούς, συμπεριλαμβανομένων μικρών μεγεθών δείγματος, σε ορισμένες περιπτώσεις αναδρομική συλλογή δεδομένων και ασυμβίβαστες ομάδες σύγκρισης.

Το φάρμακο Singlon θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Θηλασμός. Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι το Montelukast περνάει στο γάλα. Δεν είναι γνωστό αν το Montelukast απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα στις γυναίκες.

Το Singlon μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο εάν θεωρείται απολύτως απαραίτητο.

Αντενδείξεις

• Υπεραισθησία στο Montelukast ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου.
• Παιδιά κάτω των 2 ετών.

Παρενέργειες λογιστικοποιημένος

Πίνακας συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών

Κατηγορία συστημάτων οργάνων	Ανεπιθύμητες ενέργειες	Συχνότητα*
Λοιμώξεις και μολύνσεις	Ανώτερη αναπνευστική μολύνσεις	Πολύ συχνός
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος	Αυξημένη τάση αιμορραγίας	Μεμονωμένα
	Θρομβοπενία	Σπάνιος
Ανοσοποιητικό σύστημα	Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας	Σπάνιος
	Ηωσινοφιλική διείσδυση του ήπατος	Σπάνιος
Από την ψυχική πλευρά	Οι διαταραχές του ύπνου, συμπεριλαμβανομένων των εφιάλτων, της αϋπνίας, του υπομονισμού, του άγχους, της αναταραχής, συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής συμπεριφοράς ή της εχθρότητας, της κατάθλιψης, της ψυχοκινητικής υπερκινητικότητας (συμπεριλαμβανομένης της ευερεθιστότητας, της ανησυχίας, του τρόμου)	Σπάνιος
	Διαταραχή ελλείμματος προσοχής, εξασθένιση της μνήμης, τικ.	Μεμονωμένα
	Ψευδαισθήσεις, αποπροσανατολισμός, αυτοκτονικές σκέψεις και συμπεριφορά (αυτοκτονία), ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, δυσφημία	Σπάνιος
Νευρικό σύστημα	Πονοκέφαλο	Συχνάζω
	Ζάλη, υπνηλία, παραισθησία/υποαισθησία, επιληπτικές κρίσεις	Σπάνιος
Στην πλευρά της καρδιάς	Καρδιακές παλμών	Μεμονωμένα
Αναπνευστικό σύστημα, θωρακικά και μεσοθωρακικά όργανα.	Ρινορραγία	Σπάνιος
	Σύνδρομο Churg-Strauss (βλ. Ενότητα "Εξειδικεύσεις χρήσης")	Σπάνιος
	Πνευμονική ηωσινοφιλία	Σπάνιος
Γαστρεντερική πλευρά	Διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος.	Συχνάζω
	Αποστολή, δυσπεψία.	Σπάνιος
Ηπατοβιοθετικό σύστημα	Αυξημένες τρανσαμινάσες ορού SGPT (ALT), SGOT (AST).	Συχνάζω
	Ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της χοληστατικής, ηπατοκυτταρικής και μικτής νόσου του ήπατος)	Σπάνιος
Δέρμα και υποδόριους ιστούς	Εξάνθημα ‡	Συχνάζω
	Τάση μώλωπας, κυψέλες, φαγούρα	Σπάνιος
	Αγγειοοίδημα	Μεμονωμένα
	Οζώδες ερύθημα, πολύμορφος ερύθημα	Σπάνιος
Διαταραχές μυοσκελετικών και συνδετικών ιστών	Αθλαλγία, μυαλγία, συμπεριλαμβανομένων των μυϊκών σπασμών	Σπάνιος
Διαταραχές νεφρών και ουροφόρων οδών	Enuresis σε παιδιά	Σπάνιος
Γενικές διαταραχές και ανεπιθύμητες αντιδράσεις που προκαλούνται από τη λήψη του φαρμάκου	Υπερθερμία ‡, δίψα	Συχνάζω
	Αθηνία/Αυξημένη κόπωση, κακουχία, οίδημα	Σπάνιος

*Η συχνότητα καθορίστηκε ανάλογα με τη συχνότητα των αναφορών στη βάση δεδομένων των κλινικών δοκιμών: πολύ συχνή (≥1/10), συχνή (≥1/100 έως 1/10), σπάνια (≥1/1000 έως 1/100), μονή (≥1/10000 έως lt; 1/1000).

† Αυτή η ανεπιθύμητη αντίδραση αναφέρθηκε με συχνότητα "πολύ συνηθισμένης" σε ασθενείς που χρησιμοποιούν montelukast και σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών.

‡ Αυτή η ανεπιθύμητη αντίδραση αναφέρθηκε με συχνότητα "συχνής" σε ασθενείς που χρησιμοποιούν montelukast καθώς και σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών.

§ Λειτουργία του "μοναδικού".

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες πληροφορίες σχετικά με την υπερβολική δόση του Singlon. Σε μελέτες χρόνιου βρογχικού άσθματος, το Montelukast χορηγήθηκε σε δόσεις έως 200 mg/ημέρα σε ενήλικες ασθενείς για 22 εβδομάδες και σε βραχυπρόθεσμες μελέτες σε δόσεις έως 900 mg/ημέρα για περίπου 1 εβδομάδα. Αυτές οι δόσεις δεν προκάλεσαν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η οξεία υπερδοσολογία του Montelukast έχει αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την εγγραφή και κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών. Αυτές περιλάμβαναν τη χορήγηση του φαρμάκου σε ενήλικες και παιδιά σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 1000 mg (περίπου 61 mg/kg σε παιδί ηλικίας 42 μηνών). Τα κλινικά και εργαστηριακά ευρήματα ήταν συνεπή με το προφίλ ασφαλείας σε ενήλικες ασθενείς και παιδιά. Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στις περισσότερες περιπτώσεις υπερβολικής δόσης. Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που ήταν σύμφωνα με το προφίλ ασφαλείας του Montelukast περιλάμβαναν κοιλιακό πόνο, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, έμετο και ψυχοκινητική υπερκινητικότητα.

Δεν είναι γνωστό αν το Montelukast εκκρίνεται από περιτοναϊκή αιμοκάθαρση ή αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Singlon μπορεί να χορηγηθεί μαζί με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως για την προφύλαξη ή τη μακροπρόθεσμη θεραπεία του βρογχικού άσθματος. Στις μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων, η κλινική δόση του Montelukast δεν είχε σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθινυλεστραδιόλη/norethindrone 35/1), τεριφενδίνη, διποξίνη και πολυφορίνη.

Σε ασθενείς που έλαβαν ταυτόχρονα φαινοβαρβιτάλη, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης (AUC) για το Montelukast μειώθηκε κατά περίπου 40%. Επειδή το Montelukast μεταβολίζεται από τα CYP ZA4, 2C8 και 2C9, πρέπει να ασκηθεί προσοχή, ειδικά σε παιδιά, εάν το Montelukast χορηγείται ταυτόχρονα με CYP ZA4, 2C8 και 2C9 επαγωγείς, όπως η φαινυτοΐνη, η φαινοβαρμπιτάλη και η ριφμπικίνη.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι το Montelukast είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 2C8. Ωστόσο, τα δεδομένα από μια μελέτη κλινικής αλληλεπίδρασης φαρμάκων που περιλαμβάνουν το Montelukast και τη ροσιγλιταζόνη (υπόστρωμα δείκτη, το φάρμακο που μεταβολίζεται από το CYP 2C8) έδειξε ότι το montelukast δεν είναι αναστολέας του CYP 2C8 in vivo.thus, το montelukast δεν επηρεάζει σημαντικά τον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβλήθηκε με αυτό το enzym (e.g. Repaglinide).

Κατά τη διάρκεια των in vitro μελετών διαπιστώθηκε ότι το Montelukast είναι ένα υπόστρωμα του CYP 2C8 και σε μικρότερο βαθμό 2C9 και ZA4. Κατά τη διάρκεια της μελέτης κλινικής αλληλεπίδρασης φαρμάκων με τα Montelukast και Gemfibrozil (CYP 2C8 και 2C9 αναστολέας) η gemfibrozil αύξησε το συστηματικό αποτέλεσμα του montelukast κατά 4,4 φορές.

Με βάση τα αποτελέσματα των in vitro μελετών, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς CYP 2C8 (π.χ. τριμεθοπρίμη). Η ταυτόχρονη χορήγηση του Montelukast με την ιτρακοναζόλη, ισχυρή αναστολέα CYP ZA4, δεν αύξησε σημαντικά τη συστηματική έκθεση του Montelukast.

Συνθήκες αποθήκευσης

Αποθηκεύστε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε από το φως και την υγρασία.

Κρατήστε μακριά από τα παιδιά.

Ειδικές Οδηγίες

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι το Singlon για προφορική χρήση δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας επιθέσεων βρογχικού άσθματος και ότι πρέπει πάντα να φέρουν ένα κατάλληλο φάρμακο έκτακτης ανάγκης. Σε περίπτωση οξείας επίθεσης, πρέπει να χρησιμοποιηθούν εισπνεόμενοι β-αγωνιστές βραχείας δράσης. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους το συντομότερο δυνατό εάν χρειάζονται περισσότερους β-αγωνιστές μικρότερης δράσης από ό, τι συνήθως.

Η θεραπεία με εισπνεόμενα ή από του στόματος κορτικοστεροειδή δεν πρέπει να αντικατασταθεί απότομα για το Montelukast.

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν ότι η δόση των στοματικών κορτικοστεροειδών μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χρήση του Montelukast.

Σε απομονωμένες περιπτώσεις, η συστηματική ηωσινοφιλία, που μερικές φορές συνοδεύεται από κλινικές εκδηλώσεις της αγγειίτιδας (το λεγόμενο σύνδρομο Churg-Strauss) που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με συστηματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιρυστατικά, συμπεριλαμβανομένου του Montelukast. Τέτοιες περιπτώσεις συνήθως (αλλά όχι πάντα) συσχετίστηκαν με τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή της από του στόματος φαρμάκου κορτικοστεροειδών. Οι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν τη δυνατότητα των ασθενών που βιώνουν ηωσινοφιλία, αγγειοπολιτικό εξάνθημα, επιδεινώνοντας πνευμονικά συμπτώματα, καρδιακές επιπλοκές ή/και νευροπάθεια. Οι ασθενείς που βιώνουν τέτοια συμπτώματα θα πρέπει να επανεξεταστούν και να αναθεωρηθούν τα θεραπευτικά τους σχήματα.

Η θεραπεία με montelukast δεν επιτρέπει στους ασθενείς με βρογχικό άσθμα ευαίσθητο σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ να χρησιμοποιούν ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Οι νευροψυχιατρικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί σε ενήλικες, παιδιά και εφήβους που λαμβάνουν Singlon (βλ. Ενότητα "Ανεπιθύμητες αντιδράσεις"). Οι γιατροί και οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν τη δυνατότητα νευροψυχιατρικών αντιδράσεων. Οι ασθενείς και/ή οι παρατηρητές θα πρέπει να ενημερώνονται να ενημερώνουν τον γιατρό τους εάν συμβούν τέτοιες αλλαγές. Οι γιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη της συνεχιζόμενης θεραπείας με το Singlon εάν αναπτυχθούν τέτοιες αντιδράσεις.

Το Singlon, 4 mg μασώμενα δισκία, περιέχει 1,2 mg ασπαρτάτης σε κάθε δισκίο, ισοδύναμο με 0,674 mg φαινυλαλανίνης ανά δόση.

Το Singlon, 5 mg μασώμενα δισκία, περιέχει 1,5 mg ασπαρτάτης σε κάθε δισκίο, ισοδύναμο με 0,842 mg φαινυλαλανίνης ανά δόση.

Η ασπαρτάμη υδρολύεται στην γαστρεντερική οδό όταν λαμβάνεται προφορικά. Ένα από τα κύρια προϊόντα της υδρόλυσης είναι η φαινυλαλανίνη, η οποία μπορεί να είναι επιβλαβής για τους ασθενείς με φαινυλκετονουρία.

Αυτά τα φάρμακα περιέχουν λιγότερο από 1 mmol (23 mg) ανά μασώμενο δισκίο νατρίου, που σημαίνει ότι είναι ουσιαστικά χωρίς νάτριο.

Ικανότητα να επηρεάζει την ταχύτητα αντίδρασης κατά την οδήγηση μεταφοράς κινητήρα ή άλλους μηχανισμούς.

Δεν αναμένεται καμία επίδραση του Montelukast στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή άλλων μηχανισμών. Ωστόσο, η υπνηλία και η ζάλη μπορεί να εμφανιστούν σε μεμονωμένους ασθενείς, αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν να οδηγούν ένα αυτοκίνητο ή άλλους μηχανισμούς ενώ παίρνουν το φάρμακο Singlon.

Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.