Levitra

Το Levitra είναι φάρμακο που συμβάλλει στη βελτίωση της λειτουργίας της στύσης.

[1]

Ενδείξεις Levitra

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της ανικανότητας (παρασκεύασμα είναι μια ισχύ ρυθμιστή) - εάν υπάρχει ο άνθρωπος δεν είναι ικανή να επιτύχει επιθυμητό να γίνει επιτυχής επίπεδο σεξουαλική επαφή στύση, και αποθηκεύστε το.

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία με όγκο 10 ή 20 mg, σε συσκευασίες κυψέλης, 1 ή 4 τεμάχια μέσα σε αυτά. Υπάρχει επίσης μια δόση φαρμάκων, η οποία είναι 5 mg - τέτοια δισκία παράγονται σε 4 κομμάτια μέσα σε μια κυψέλη, 5 τέτοιες πλάκες μέσα στο κουτί.

[3], [4]

Φαρμακοδυναμική

Οι περισσότεροι γνωστοί ειδικοί ΡϋΕ είναι μορφή PDE5 εμπλέκονται στην διάσπαση μέσω υδρολύσεως GMP (η λειτουργία αυτή είναι μία εφαρμογή των παραμέτρων ρύθμισης cGMP κατά τη διάρκεια στύσεις του πέους).

Το vardenafil είναι ένας αναστολέας της PDE-5 και επίσης ενισχύει μια τοπική επίδραση του εσωτερικού ΝΟ, το οποίο εκκρίνεται μέσω των νευρικών υποδοχέων των σπηλαιωδών σωμάτων υπό την επίδραση ενός σεξουαλικού ερεθίσματος. Το στοιχείο ΝΟ απαιτείται για να ενεργοποιήσει το ένζυμο της κυανιλικής κυκλάσης, το οποίο αυξάνει το επίπεδο της cGMP και βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών μέσα στα σπηλαιώδη σώματα. Ως αποτέλεσμα, η εισροή αίματος στην περιοχή του πέους αυξάνεται. Με αυτό τον τρόπο, το Levitra ενισχύει τη φυσική ανταπόκριση του σώματος σε ένα σεξουαλικό ερέθισμα.

Βρέθηκε ότι οι μέσες τιμές που απαιτούνται για την επιβράδυνση της PDE5 είναι 0,7 ηΜ. Επομένως, το vardenafil είναι ένας ισχυρός, ιδιαίτερα επιλεκτικός αναστολέας. Η χρήση 20 mg vardenafil ήδη μετά από παρέλευση 15 λεπτών προκαλεί στύση σε μερικούς άνδρες, η οποία επαρκεί για διείσδυση. Για να πάρετε μια πλήρη αντίδραση, θα πρέπει να περιμένετε 25 λεπτά.

[5]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η απορρόφηση μετά από χορήγηση από το στόμα είναι πολύ γρήγορη, όταν χρησιμοποιείται με άδειο στομάχι, η κορυφή LS μπορεί να επιτευχθεί μετά από 15 λεπτά, αλλά συχνά (σε 90% των περιπτώσεων) διαρκεί περίπου 1 ώρα. Κατά τη λήψη μαζί με τα λιπαρά τρόφιμα η ταχύτητα απορρόφησης ενός φαρμάκου μειώνεται κατά μέσο όρο κατά 20%.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15%. Ο σταθερός όγκος διανομής είναι 208 λίτρα. Οι δείκτες της σύνθεσης του κύριου στοιχείου (Μ1) με την πρωτεΐνη μέσα στο πλάσμα του αίματος είναι ίσοι με το μέγιστο 95% (αναστρέψιμη αντίδραση). Μετά από 1,5 ώρες στο σπέρμα ενός υγιούς αρσενικού, μπορεί να παρατηρηθεί μέχρι 0,00012% της δόσης.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως με τη βοήθεια ηπατικών ενζύμων και συστημάτων αιμοπρωτεϊνών. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4-5 ώρες και στο κύριο προϊόν του μεταβολισμού (σχηματίζεται κατά την διάρκεια της απο-αιθυλίωσης του τμήματος πιπεραζίνης στο εσωτερικό του μορίου), είναι περίπου 4 ώρες.

Τα προϊόντα μεταβολισμού απεκκρίνονται κυρίως μέσω του πεπτικού σωλήνα (περίπου 91-95%) και το υπόλοιπο μέσω των νεφρών.

Αλλαγές στην AUC και σε άλλες τιμές φαρμάκων σε διάφορες κατηγορίες ασθενών.

Οι τιμές AUC στους ηλικιωμένους συχνά αυξάνονται κατά 52%.

Στα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό, η AUC αυξάνεται κατά περίπου 21% και το μέγιστο επίπεδο των φαρμάκων μειώνεται κατά 23%.

Ως αποτέλεσμα διαταραχών της ηπατικής δραστηριότητας, τα ποσοστά κάθαρσης μειώνονται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λειτουργικής διαταραχής.

[6], [7]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο καταναλώνεται στο εσωτερικό, χωρίς να συνδέεται με τα τρόφιμα, περίπου 25-60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή.

Ο τυπικός τρόπος χρήσης.

Το συνιστώμενο μέγεθος του αρχικού τμήματος είναι 10 mg. Το φάρμακο δεν μπορεί να ληφθεί περισσότερο από μία φορά σε 24 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή της πορείας και την αποτελεσματικότητα του θεραπευτικού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ή να μειωθεί στα 5 mg.

Η χρήση ενός θεραπευτικού παράγοντα για άτομα με διαταραχές της ηπατικής δραστηριότητας.

Η συνιστώμενη αρχική δόση του φαρμάκου είναι 5 mg. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε από τα στοιχεία του φαρμάκου.
• άτομο που εφαρμόζει φάρμακα που περιέχουν νιτρικά ή δωρητή ΝΟ, και επιπλέον μια ουσία καθυστερώντας τη δράση του CYP3A4 (μεταξύ τέτοιων indinavir, ιτρακοναζόλη και η ριτοναβίρη με κλαριθρομυκίνη και ερυθρομυκίνη προσθήκη κετοκοναζόλη)?
• θεραπεία με άλλα φάρμακα για ανικανότητα.
• χρήση σε άνδρες που απαγορεύονται από τη σεξουαλική δραστηριότητα (για παράδειγμα, εάν υπάρχουν ασθένειες του περιβάλλοντος στην περιοχή CAS, όπως η καρδιακή ανεπάρκεια στην οξεία φάση ή η ασταθής στηθάγχη).
• διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας στο σοβαρό στάδιο.
• διεξαγωγή αιμοδιάλυσης στο αρχικό στάδιο της νεφρικής παθολογίας.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (σε στασιμότητα κάτω από 90 mm Hg).
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο (έξι μήνες πριν και λιγότερο).
• εκφυλιστικές μορφές παθολογιών στον αμφιβληστροειδή που είναι κληρονομικές (όπως η χρωστική ουσία της αμφιβληστροειδοπάθειας).
• τα νεογνά και τα παιδιά, καθώς και τις γυναίκες.

Απαιτείται προσοχή κατά τον διορισμό σε τέτοιες περιπτώσεις (πρέπει να αξιολογήσετε το λόγο του οφέλους και του κινδύνου):

• Η ανατομική παραμόρφωση του πέους (αυτό περιλαμβάνει μια ποικιλία καμπυλών, και επιπλέον ασθένεια του Peyronie και σπηλαιώδη ίνωση).
• η παρουσία προδιάθεσης στην ανάπτυξη του πριαπισμού - για παράδειγμα, το μυέλωμα, ο δρεπανοκυτταρικός χαρακτήρας της αναιμίας, η παρουσία τάσης για αιμορραγία, καθώς και η λευχαιμία.
• έλκος στο στάδιο της επιδείνωσης.

Παρενέργειες Levitra

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ασθένειες που έχουν μολυσματικό χαρακτήρα: ανάπτυξη επιπεφυκίτιδας,
• προβλήματα στο έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος και της ψυχής: η εμφάνιση πονοκεφάλων και διαταραχών ύπνου.
• βλάβη της οπτικής λειτουργίας: αλλοίωση της οπτικής οξύτητας και της αντίληψης χρώματος, αίσθημα πόνου ή δυσφορίας στην περιοχή των ματιών, αύξηση της ΙΟΡ, φωτοευαισθησία και υπεραιμία στον επιπεφυκότα.
• διαταραχή της ακουστικής δραστηριότητας: ξαφνική ανάπτυξη κώφωσης και, επιπλέον, δακτυλίωση αυτιού και ίλιγγος.
• ανοσοποιητικές αλλοιώσεις: Οίδημα ή οίδημα Quincke, το οποίο είναι αλλεργικό, καθώς και συμπτώματα αλλεργίας.
• διαταραχές στην STS: εμφάνιση της στηθάγχης, κοιλιακών ταχυαρρυθμιών, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, ανάπτυξη αγγειοδιαστολή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και μείωση των τιμών της πιέσεως?
• διαταραχές της γαστρεντερικής οδού: ναυτία, γαστρίτιδα, βλεννογόνο του ξηρού στόματος, συμπτώματα δυσπεψίας, ΓΧΣ, έμετος, κοιλιακό άλγος και διάρροια.
• βλάβες στο στέρνο και στο μεσοθωράκιο, και επιπλέον αναπνευστική δραστηριότητα: δύσπνοια, συμφόρηση στην περιοχή της μύτης με παραρρινοειδείς κόλποι,
• προβλήματα που επηρεάζουν το ήπαρ και το ZHVP: αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών.
• βλάβη στο υποδόριο στρώμα και στην επιφάνεια του δέρματος: εξάνθημα ή ερύθημα.
• διαταραχή της λειτουργίας του συνδετικού ιστού, των μυών και του σκελετού: πόνος στο πίσω μέρος, αυξημένος μυϊκός τόνος, αυξημένες τιμές της ΚΚ και επίσης μυαλγία.
• διαταραχές στους μαστικούς αδένες και γεννητικά όργανα: ανάπτυξη του πριαπισμού και αυξημένη στύση.
• συστηματικό: πόνος στο στέρνο και κακή υγεία.

[8], [9]

Υπερβολική δόση

Όταν το vardenafil χρησιμοποιείται σε δόση 40 mg δύο φορές την ημέρα, ο ασθενής μπορεί να αναπτύξει σοβαρό πόνο στην πλάτη. Ταυτόχρονα, δεν παρατηρούνται συμπτώματα τοξικών επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο μυϊκό σύστημα.

Για να αφαιρέσετε την υπερβολική δόση, είναι απαραίτητο να εκτελέσετε τις συνήθεις διαδικασίες υποστήριξης. Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης είναι πολύ χαμηλή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του CYP, ο ρυθμός κάθαρσης του vardenafil μπορεί να μειωθεί.

Ο συνδυασμός με ερυθρομυκίνη σε ημερήσια δόση 1,5 g οδηγεί σε τετραπλή αύξηση του επιπέδου της AUC, καθώς και τριπλή αύξηση στις τιμές αιχμής του φαρμάκου (5 mg).

Η συνδυασμένη χρήση με κετοκοναζόλη σε δόση 0,2 g προκαλεί 10-πλάσια αύξηση της AUC και επιπρόσθετα 4 φορές αύξηση στις τιμές αιχμής φαρμάκων (5 mg), οπότε η δόση τους πρέπει να προσαρμοστεί.

Φάρμακο συνδυασμό με φάρμακα που αναστέλλουν HIV πρωτεάσης δραστικό συστατικό (indinavir σε μία ημερήσια δόση 2,4 g) προκαλεί μία 16-φορές αύξηση στην AUC παραμέτρους και 7-πλάσια αύξηση σε ρεύμα κορυφής στοιχείο Levitra.

Ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη (το μέγεθος της ημερήσιας δόσης - 1,2 g) αυξάνει 13 φορές τις μέγιστες τιμές του φαρμάκου σε δόση 5 mg και επίσης προκαλεί 49-πλάσια αύξηση στη συνολική τιμή της ΔΕΗ ημερησίως. Επιπλέον, ο χρόνος ημίσειας ζωής του vardenafil είναι σημαντικά παρατεταμένος (περίπου 26 ώρες).

Όταν συνδυάζονται με δότες ΝΟ και νιτρικά άλατα, η επίδρασή τους εντείνεται, αλλά αυτή η αλληλεπίδραση δεν αναπτύσσεται εάν παρατηρηθεί το 24ωρο διάστημα μεταξύ των χρήσεων.

Η χρήση υπερβολικά μεγάλων μεριδίων vardenafil σε συνδυασμό με νιτροπρωσσικό νάτριο οδηγεί σε ελαφρά αύξηση της αντιθρομβωτικής επίδρασης.

Είναι απαραίτητο να παρατηρηθούν τα χρονικά διαστήματα μεταξύ της χρήσης του φαρμάκου και των α-αναστολέων και επίσης να εφαρμοστούν αποκλειστικά σε ένα σταθερό επίπεδο αρτηριακής πίεσης. Για παράδειγμα, για χρήση με terazosin είναι απαραίτητο να αντέξει μια περίοδο 6 ωρών.

[14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levitra θα πρέπει να φυλάσσεται σε κλειστό χώρο από μικρά παιδιά και τη διείσδυση της υγρασίας. Το επίπεδο θερμοκρασίας είναι μέγιστο + 30 ° C.

[15], [16],

Διάρκεια ζωής

Το Levitra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια μετά την απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα.

Αναλόγους

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα παρασκευάσματα του Viagra, του Adamax και της Genagra.

[17], [18]

Κριτικές

Το Levitra θεωρείται αποτελεσματικό και συγχρόνως προσιτό φάρμακο που βοηθά στη βελτίωση της στύσης. Οι ασθενείς αφήνουν θετικά σχόλια σχετικά με το φάρμακο, σημειώνοντας ότι μπορεί να καταναλωθεί μαζί με αλκοολούχα ποτά, καθώς και με την παρουσία ορισμένων ασθενειών που επηρεάζουν το CAS.