Καπερομυκίνη

Η καπρεομυκίνη είναι μια ουσία αντι-ΤΒ.

[1], [2], [3],

Ενδείξεις Καπερομυκίνη

Χρησιμοποιείται για πνευμονική φυματίωση, την ανάπτυξη λόγω ευαίσθητη όσον αφορά στελέχη φαρμακευτική αγωγή μυκοβακτηριδίων (φυματίωσης βάκιλο - μικροοργανισμός προκαλεί φυματίωση), σε καταστάσεις όπου αντι-ΤΒ φάρμακα πρώτος τύπος δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα, ή δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με ένα τοξικό αποτέλεσμα ή την παρουσία ανθεκτικών βακίλων φυματίωσης.

[4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου εκτελείται με τη μορφή μιας σκόνης για ενέσεις που παράγεται ενδομυϊκά.

[6], [7],

Φαρμακοδυναμική

Ένα αντιβιοτικό που εξάγεται από το στοιχείο Streptomyces capreolus. Το φάρμακο επιδεικνύει τη δραστικότητα σχετικά ποικίλων στελεχών Koch sticks.

Δεν παρατηρήθηκε διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ καπρεομυκίνης και κυκλοσερίνης, ισονιαζίδης, ΡΑδ, στρεπτομυκίνης, αιθιοναμιδίου και επίσης αιθαμβουτόλης. Παράλληλα, διαπιστώνεται διασταυρούμενη αντοχή όταν η ουσία συνδυάζεται με καναμυκίνη, φλουμιμυκίνη ή νεομυκίνη.

[8], [9], [10]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο σχεδόν δεν απορροφάται μέσα στο πεπτικό σύστημα (λιγότερο από 1%). Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, παρατηρείται δόση πλάσματος 1000 mg Cmax (ίση με 20-47 mg / l) μετά από παρέλευση 1-2 ωρών. Όταν χρησιμοποιείται ενδοφλέβια έγχυση 60 λεπτών των 1000 mg του φαρμάκου, οι τιμές Cmax είναι 30-50 mg / l. Το επίπεδο της AUC μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση είναι το ίδιο. Το φάρμακο διέρχεται από τον πλακούντα, αλλά όχι από το BBB.

Δεν υφίσταται μεταβολικές διεργασίες, η απέκκριση γίνεται σε αμετάβλητη κατάσταση, κυρίως μέσω των νεφρών (για 12 ώρες - περίπου 50-60% του τμήματος), χρησιμοποιώντας διήθηση των σπειραμάτων. Ένα μικρό μέρος του στοιχείου εκκρίνεται μαζί με τη χολή. Μέσα στα ούρα, οι δείκτες της ουσίας για 6 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου σε μια δόση 1 g είναι κατά μέσο όρο 1,68 mg / ml. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 3-6 ώρες.

Σε άτομα με υγιή νεφρική δραστηριότητα, η ουσία δεν συσσωρεύεται όταν χρησιμοποιείται καθημερινά σε δόση 1000 mg (για περίοδο 30 ημερών). Εάν εμφανιστεί διαταραχή των νεφρών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται και αναπτύσσεται μια τάση για συσσώρευση φαρμάκων.

[11], [12], [13]

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από τη χρήση, συνιστάται να προσδιοριστεί η ευαισθησία του ασθενούς σχετικά με το φάρμακο μικροχλωρίδας που προκάλεσε την ασθένεια. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με βαθύ, ενδομυϊκό τρόπο. Χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με οποιεσδήποτε μορφές αλλεργιών (ειδικά με φάρμακα).

Συχνά χορηγούνται 1000 mg φαρμάκου ημερησίως (μέγιστο 20 mg / kg ουσίας ανά ημέρα) κατά τη διάρκεια της περιόδου 60-120 ημερών και αργότερα 2-3 φορές την εβδομάδα στην ίδια δόση. Η θεραπεία θα πρέπει να διαρκέσει 1-2 χρόνια.

Τα άτομα με προβλήματα στα νεφρά πρέπει να προσαρμόσουν τη δοσολογία και τη διάρκεια του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων (λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές του QC). Όσο πιο έντονη είναι η διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, τόσο μεγαλύτερα θα πρέπει να είναι τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων.

Η φαρμακευτική σκόνη διαλύεται προσημειωμένη σε φυσιολογικό υγρό έγχυσης ή σε αποστειρωμένο ενέσιμο ύδωρ (2 ml). Χρειάζονται 2-3 λεπτά για να διαλυθεί πλήρως η ουσία.

Η νεφρική δραστηριότητα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας (1 φορά την εβδομάδα) και επιπλέον πρέπει να γίνεται ακτινομετρία (αξιολόγηση της οξύτητας της ακοής) και να ελέγχεται η λειτουργία της αιθουσαίας συσκευής.

Επειδή η χρήση καπρεομυκίνης μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση υποκαλιαιμίας, απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση των παραμέτρων πλάσματος του καλίου.

[16]

Χρήση Καπερομυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της καπρεομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης, γι 'αυτό μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο μετά την αξιολόγηση όλων των πιθανών κινδύνων και οφελών.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή μισαλλοδοξία που συνδέεται με τη χρήση ναρκωτικών ·
• συνδυασμένη χορήγηση με άλλες παρεντερικές ουσίες κατά της φυματίωσης που έχουν ογκο-και νεφροτοξική επίδραση (για παράδειγμα, φυμιμιτίνη ή στρεπτομυκίνη).
• εφαρμογή του φαρμάκου μαζί με αμικασίνη, τομπραμυκίνη, και προσθήκη θειικού πολυμυξίνης ή βανκομυκίνη, ή kolimitsinom νεομυκίνη, καναμυκίνη ή γενταμυκίνη πρέπει να γίνει πολύ προσεκτικά, επειδή στην περίπτωση αυτή το να στοίβα Oto-και νεφροτοξική δράση.

Παρενέργειες Καπερομυκίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αύξηση των τιμών πλάσματος της κρεατινίνης και της ουρίας, καθώς και εμφάνιση εντός των ούρων των ερυθροκυττάρων με λευκοκύτταρα.
• υπάρχουν μεμονωμένα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη διαταραχών ηλεκτρολυτών και τοξικής νεφρίτιδας.
• εμφάνιση ωτοτοξικότητας (βλάβη στη λειτουργικότητα των ακουστικών οργάνων).
• υπήρξαν αλλαγές στις ενδείξεις κατά τις δοκιμές της ηπατικής λειτουργίας σε πολλά άτομα που χρησιμοποίησαν το φάρμακο για σύνθετη θεραπεία κατά της φυματίωσης.
• ηωσινοφιλία, λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση. Η θρομβοπενία παρατηρείται σπάνια.
• Συμπτώματα αλλεργίας με τη μορφή μακροσκοπικών εκρήξεων, κνίδωσης και αύξησης της θερμοκρασίας (παρατηρούνται με συνδυασμένη θεραπεία).
• τη συμπύκνωση και τον πόνο στην περιοχή της ένεσης.
• υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση σοβαρής αιμορραγίας και αποστημάτων τύπου "κρύου" (αποστήματα ή αποστήματα φυματιώδους φύσης, με ασθενή φλεγμονώδη εκδήλωση) στο σημείο χορήγησης του φαρμάκου.

[14], [15]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, το έργο των νεφρών είναι μειωμένο, το οποίο μπορεί να εξελιχθεί σε οξύ τύπο σωληνωτής νέκρωσης (αυξημένοι κίνδυνοι σε αυτή την περίπτωση στους ηλικιωμένους και τα άτομα με αφυδάτωση ή υπάρχον πρόβλημα στην εργασία των νεφρών). Βλάπτεται επίσης η αιθουσαία και η ακουστική ζώνη του 8ου ζεύγους κρανιακών νευρώνων. Είναι δυνατό να παρεμποδιστεί η δραστηριότητα του νευρομυϊκού συστήματος, μερικές φορές φτάνοντας στην παύση των αναπνευστικών διεργασιών (συχνά λόγω της ταχείας εισαγωγής φαρμάκων) και μιας ανισορροπίας των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, μαγνησία ή ασβέστιο).

Έχουν γίνει συμπτωματικά μέτρα: υποστήριξη της ροής του αίματος και της αναπνευστικής λειτουργίας, και επιπλέον, ενυδάτωση, που επιτρέπει στην εκροή ούρων να φτάσει στα 3-5 ml / kg / ώρα (φυσιολογική νεφρική λειτουργία), που θα βοηθήσει στην πρόληψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Για την πρόληψη της άπνοιας και την καταστολή της αναπνοής, χρησιμοποιούνται ουσίες αντιχολινεστεράσης ή φάρμακα ασβεστίου και πραγματοποιείται επίσης αιμοκάθαρση (ειδικά σε άτομα με σοβαρές μορφές νεφρικής δυσλειτουργίας). Απαιτείται επίσης να παρακολουθούνται οι τιμές των VEB και KK.

[17], [18]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η σισπλατίνη με βανκομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο νεφρο- ή ωτοτοξικών εκδηλώσεων.

Αριθ συμβατότητα με τα φάρμακα που έχουν ωτοτοξικές (φουροσεμίδη με αμινογλυκοσίδες, και αιθακρυνικό οξύ με πολυμυξίνες) και νεφροτοξικά (αμινογλυκοζίτες με μεθοξυφλουράνη και πολυμυξίνες) επιδράσεις, και εκτός από τις ουσίες που προκαλούν νευρομυϊκού αποκλεισμού δραστηριότητα (πολυμυξίνες με αμινογλυκοσίδες, αλογονωμένο υδρογονάνθρακα στοιχεία για αναισθησία μέσω εισπνοής, διαιθυλαιθέρα, καθώς και συντηρητικά αίματος κιτρικού).

Η μυοχαλαρωτική επίδραση μειώνεται όταν χρησιμοποιείται η μεθυλενο θειική νεοστιγμίνη.

[19], [20], [21]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καπρεομυκίνη απαιτείται να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό για μικρά παιδιά. Οι θερμοκρασίες είναι μέγιστες 25 ° C.

[22]

Διάρκεια ζωής

Η καπρεομυκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μια περίοδο 2 ετών από τη στιγμή που παρασκευάζεται η φαρμακευτική ουσία.

[23], [24]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική.

[25], [26]

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι μέσα Benemycin, Rifampicin, Cycloserin με Kapocin, Msserin με Rifabutin, και επιπλέον Coxerine, Rifapentin, Makoks με P-zinex και P-βουτίνη με Rifacin. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης τα Micobutin, R-ching και Rifapex.

[27], [28], [29]