Ινδομετακίνη

Η ινδομεθακίνη έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη, αντι-συσσωρευτική και αντιπυρετική δράση.

[1], [2], [3], [4], [5],

Ενδείξεις Ινδομετακίνη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• αρθρικό σύνδρομο (αυτό περιλαμβάνει επώδυνα συμπτώματα οστεοαρθρίτιδας, ουρική αρθρίτιδα, καθώς και ρευματοειδή αρθρίτιδα και ασθένεια του Bekhterev).
• δυσμηνόρροια;
• μια ποικιλία νευραλγικών συνθηκών.
• ρευματισμούς ;
• σύνδρομο πόνου στη σπονδυλική στήλη.
• μυαλγία ;
• Παθολογικές καταστάσεις που επηρεάζουν τους συνδετικούς ιστούς και έχουν διάχυτη μορφή.
• φλεγμονή στον μαλακό ιστό ή στις αρθρώσεις, με τραυματική προέλευση.
• φλεγμονή ή λοίμωξη, που αναπτύσσεται σε φόντο κυστίτιδας, αδενοειδίτιδας, προστατίτιδας ή ασθενειών που επηρεάζουν τα όργανα της ΕΝΤ (ως πρόσθετη θεραπεία).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου συμβαίνει υπό μορφή υπόθετων, δισκίων για κατάποση, καθώς και αλοιφών (όγκος σωλήνα 10-40 g) ή γέλης (ο όγκος του σωλήνα είναι 40 g).

[6], [7]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένα παράγωγο ινδολοξικού οξέος και περιλαμβάνεται στην κατηγορία των φαρμάκων με ΜΣΑΦ.

Η επίδραση του φαρμάκου διεξάγεται με καταστολή της δραστικότητας του ενζύμου COX, με αποτέλεσμα την καταστολή των μεταβολικών μετασχηματισμών του εικοσατετραενοϊκού οξέος, καθώς και την αποδυνάμωση της δέσμευσης του PG. Επιπλέον, το φάρμακο επιβραδύνει τη διαδικασία συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

Η παρεντερική και από του στόματος χρήση των φαρμάκων μειώνει την ένταση του πόνου, ειδικά άρθρωσης (όπως σε κίνηση και σε κατάσταση ηρεμίας), μειώνει τα συμπτώματα της δυσκαμψίας και διόγκωση των αρθρώσεων το πρωί, και ταυτόχρονα ενισχύει τον όγκο κινητήρα τους. Η αντιφλεγμονώδης επίδραση εμφανίζεται μετά από 5-7 ημέρες θεραπείας.

Σε περίπτωση εξωτερικής θεραπείας με γέλη ή αλοιφή, αποδυνάμωση οίδημα και ερύθημα, εξάλειψη του πόνου, και επιπλέον, μείωση της ακαμψίας των αρθρώσεων που συμβαίνει το πρωί, και αύξηση της δραστηριότητας των κινήσεων τους.

[8], [9], [10], [11],

Φαρμακοκινητική

Τα φάρμακα που λαμβάνονται μέσα στο δισκίο απορροφώνται με μεγάλη ταχύτητα από την πεπτική οδό. Το επίπεδο Cmax στο εσωτερικό του ορού καταγράφεται μετά από 2 ώρες.

Μετά τις διαδικασίες ανακύκλωσης ουσιών στο εσωτερικό του εντέρου και του ήπατος, μεταγενέστεροι μεταβολικοί μετασχηματισμοί πραγματοποιούνται στο εσωτερικό του ήπατος. Μέσα στο πλάσμα ανιχνεύεται ένα αμετάβλητο ενεργό στοιχείο και μη δεσμευμένα μεταβολικά προϊόντα - δεβενζοϋλ, καθώς και δεσμεθύλ με δεσμεθύλ-δε-βενζοϋλικούς εστέρες.

Οι μέσες τιμές του χρόνου ημίσειας ζωής είναι περίπου 4,5 ώρες. Το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (σε αμετάβλητη κατάσταση και με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων) και ένα άλλο 33% (ως προϊόντα αποσύνθεσης) εκκρίνεται μέσω του εντέρου.

Τα υπόθετα απορροφώνται γρήγορα μέσω του ορθού. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας σε αυτή την περίπτωση είναι περίπου 80-90%. Η σύνδεση με πρωτεΐνες εντός του ορού είναι περίπου 90% του δραστικού συστατικού.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 4-9 ώρες. Μέσα στο ήπαρ, πραγματοποιούνται μεταβολικοί μετασχηματισμοί.

Μέσω των νεφρών, περίπου το 70% του φαρμάκου απεκκρίνεται και ένα άλλο 30% απεκκρίνεται μέσω του εντέρου.

[12], [13],

Δοσολογία και χορήγηση

Σχέδιο χρήσης δισκίων.

Το μέγεθος των μερών δοσολογίας σε δισκία επιλέγεται χωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την ένταση των αρνητικών εκδηλώσεων της διαγνωσθείσας ασθένειας.

Χρησιμοποιήστε το φάρμακο μέσα, αμέσως μετά το φαγητό ή κατά τη διάρκεια αυτής. Συνήθως η δόση έναρξης είναι 25 mg. πάρτε τους πρέπει να είναι 2-3 φορές την ημέρα. Εάν αυτή η δοσολογία δεν λειτουργεί, μπορείτε να την διπλασιάσετε (2-3 φορές με 50 mg LS ημερησίως). Για μία ημέρα επιτρέπονται μέγιστα 0,2 g φαρμάκου.

Αφού λάβετε το επιθυμητό αποτέλεσμα, θα χρειαστεί να συνεχίσετε τη θεραπεία κατά τη διάρκεια ενός ακόμη μήνα, στο καθορισμένο ή μειωμένο τμήμα. Με παρατεταμένη θεραπεία, επιτρέπονται 75 mg Indomethacin το πολύ ημερησίως.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας σε περίπτωση ανακούφισης σοβαρών ή οξέων καταστάσεων, απαιτείται η εφαρμογή εγχύσεων του φαρμάκου και στη συνέχεια η μεταφορά του ασθενούς στη χρήση υποθέτων ή δισκίων. Με την ανάπτυξη πόνου στους οφθαλμούς, επιτρέπεται να συνταγογραφούνται οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν παρόμοιο δραστικό συστατικό (π.χ. Indocollir).

Τρόπος εφαρμογής των υπόθετων.

Η εισαγωγή υπόθετων είναι απαραίτητη από το ορθό - μέσα στο ορθό. Αυτή η διαδικασία εκτελείται το βράδυ, πριν από τον ύπνο. πρέπει πρώτα να καθαρίσετε τα έντερα. Θα χρειαστεί να ενέσετε το φάρμακο όσο το δυνατόν πιο βαθιά για να εξασφαλίσετε μια πιο εντατική απορρόφηση.

Συχνά υπόθετο χορηγείται σε δόσεις με 50 mg 3-πλάσια εφαρμογή ανά ημέρα, ή να χρησιμοποιήσετε ένα σύστημα με ένα 1-πλάσιο όγκο 0,1 χορήγηση υπόθετου, τα άτομα με πολύ σοβαρό πόνο (π.χ., στην περίπτωση της επίθεσης ουρικής αρθρίτιδας) μπορούν να χορηγηθούν ανά ημέρα έως 0 , 2 g ουσίας σε υπόθετα (συμπληρώνοντας έτσι τη χρήση από το στόμα δισκίων).

Μέθοδοι χρήσης αλοιφής ή γέλης.

Αυτή η μορφή του φαρμάκου χρησιμοποιείται με τη μορφή εφαρμογών και τρίβεται στην επιδερμίδα στην περιοχή όπου αισθάνεται ο πόνος. Το φάρμακο εφαρμόζεται σε ένα λεπτό στρώμα. Η επιδερμίδα πρέπει να καθαριστεί πριν από τη διαδικασία. Μην θεραπεύετε χώρους όπου υπάρχουν βλάβες στο δέρμα.

5% εξωτερικά φάρμακα εφαρμόζονται με συχνότητα 3-4 φορές την ημέρα. Αλλά η εφαρμογή του 10% των φαρμάκων πρέπει να γίνεται 2-3 φορές την ημέρα. Οι μονές και μέγιστες μερίδες ινδομεθακίνης επιλέγονται με υπολογισμό της ποσότητας (σε cm) της αλοιφής ή γέλης που λαμβάνεται από το σωλήνα.

Για έναν ενήλικα αρκεί ένα φάρμακο 4-5 cm. ενώ επιτρέπεται μέγιστη ποσότητα 15-20 cm ουσίας ανά ημέρα. Το παιδί πρέπει να χρησιμοποιεί δοσολογίες, το μέγεθος του οποίου μειώνεται κατά το ήμισυ.

[23], [24], [25], [26], [27]

Χρήση Ινδομετακίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα υπόθετα με δισκία δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή της εγκυμοσύνης.

Η αλοιφή και η γέλη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στο τρίτο τρίμηνο (εάν το φάρμακο απαιτείται να εφαρμοστεί σε μεγάλες περιοχές του σώματος). Οι γιατροί πιστεύουν ότι οι εξωτερικές μορφές ινδομεθακίνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν με προσοχή και σε μικρές δόσεις όταν θηλάζουν και στο 1ο και 2ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις (υπόθετα και δισκία):

• περιφερειακή εντερίτιδα.
• ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας ή ενεργή ηπατική νόσο.
• η παρουσία μισαλλοδοξίας.
• Ελκυστική μορφή κολίτιδας.
• ΚΑΙ;
• ένα κοινό κρυολόγημα με αιχμηρή μορφή ή κνίδωση, που αναπτύχθηκε λόγω της χρήσης προηγούμενων παρασκευασμάτων NSAID.
• διαγνωσμένη υπερκαλιαιμία.
• έλκη που εμφανίζονται στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• CRF (επίπεδο CC είναι κάτω από 30 ml / λεπτό) ή προοδευτική νεφρική νόσο.
• η παρουσία αιμορραγίας.
• ένα πρόσφατο μόσχευμα bypass στεφανιαίας αρτηρίας.
• Διαταραχές των διαδικασιών κλώσης του αίματος.
• καρδιακές βλάβες μιας έμφυτης φύσης.
• προβλήματα με αιματοποιητική λειτουργία (μεταξύ αυτών λευκοπενία ή αναιμία).

Τα υπόθετα επίσης δεν χρησιμοποιούνται για σημεία ποκτίτιδας, συμπτώματα αιμορροΐδων ή αιμορραγία στην περιοχή του ορθού.

Προσοχή είναι απαραίτητη σε περίπτωση χρήσης σε τέτοιες παραβιάσεις:

• Παρκινσονισμός;
• σωματικές μορφές ασθενειών με σοβαρό βαθμό σοβαρότητας, καθώς και CHD και εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές.
• κατάσταση κατάθλιψης, επιληψία, CHF.
• υπερ- ή δυσλιπιδαιμία.
• οι ψυχικές διαταραχές, καθώς και η εξάρτηση από τον αλκοολισμό ή τη νικοτίνη.
• ασθένειες στον τομέα των περιφερειακών αρτηριών.
• αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης, θρομβοπενία,
• σακχαρώδη διαβήτη, ιστορικό γαστρεντερικών ελκών.
• Υπερβιλιρουβιναιμία, καθώς και CRF (επίπεδο CK - εντός 30-60 ml / min).
• παρατεταμένη χρήση άλλων ΜΣΑΦ ·
• παρουσία του Η. Pylori,
• κίρρωση του ήπατος, έναντι του οποίου υπάρχει μια μορφή πυλαίας υπέρτασης.
• συνδυασμό με από του στόματος κορτικοστεροειδή (π.χ., πρεδνιζόνη), αντιπηκτικά (όπως η βαρφαρίνη), SSRIs (συμπεριλαμβανομένων σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, σερτραλίνη και παροξετίνη), και αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες (όπως ασπιρίνη ή κλοπιδογρέλη)?
• διορισμό σε ηλικιωμένους.

Οι αλοιφές και οι πηκτές απαγορεύονται να εφαρμόζονται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• παραβίαση της ακεραιότητας της επιδερμίδας στις εγκαταστάσεις επεξεργασίας ·
• την παρουσία υπερευαισθησίας.

Οι εξωτερικοί τύποι φαρμάκων πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε τέτοιες διαταραχές:

• οποιοσδήποτε συνδυασμός, όταν ο ασθενής έχει πολυπόση στη μύτη ή παραρινικά κόπρανα, άσθμα και υπερευαισθησία στα ΜΣΑΦ ·
• έλκος στην περιοχή GIT στο στάδιο της επιδείνωσης.
• προβλήματα με τις διαδικασίες της αιμάτωσης αίματος.
• παιδιά κάτω των 6 ετών.

[14], [15], [16], [17]

Παρενέργειες Ινδομετακίνη

Η χρήση υποθέτων και δισκίων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση παρενεργειών:

• πεπτικές διαταραχές λειτουργίας: έμετος, ίκτερος, φούσκωμα, ανορεξία, ναυτία, αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα, γαστρίτιδα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, και στοματίτιδα. Επιπλέον υπάρχει πόνος ή δυσφορία στην κοιλιά, έλκη, διάβρωση ή διάτρηση εντός της γαστρεντερικής οδού, εντερική στενώσεις, ηπατίτιδα, και αιμορραγία από τη εκκολπώματος σιγμοειδές κόλον ή τύπου?
• προβλήματα με τη λειτουργία της Εθνοσυνέλευσης: συγκοπή, δυσαρθρία, αδυναμία στους μυς, πονοκέφαλο, παραισθήσεις, κατάθλιψη και ζάλη. Επιπλέον, υπάρχει η αίσθηση της κούρασης, άγχους και υπνηλία, Πάρκινσον, μια διαταραχή του ύπνου, πολυνευροπάθεια, καθώς και ψυχικές διαταραχές (αποπροσωποποίηση και ψυχωτικά συμπτώματα), ακούσιες μυϊκές συσπάσεις και σπασμοί?
• διαταραχές του SSS: οίδημα, αίσθημα παλμών, αιματουρία, αύξηση ή μείωση της πίεσης του αίματος, η λειτουργία καρδιακής ανεπάρκειας (σε στάσιμη μορφή), αρρυθμία, ταχυκαρδία, και τον πόνο στην περιοχή του στέρνου?
• καταστροφή του αιματοποιητικής λειτουργίας: πορφυρό, trombotsito- ή λευκοπενία, πετέχειες, αιμολυτική ή απλαστική αναιμία, μια μορφή, και επιπλέον, η κατανάλωση θρομβοπάθεια και εκχύμωση?
• διαταραχές της έκκρισης των ούρων: προβλήματα με τη λειτουργία των νεφρών, πρωτεϊνουρία, νεφρωσικό σύνδρομο, ανεπάρκεια νεφρικής λειτουργίας και νεφρίτιδα του σωληναρίου.
• προβλήματα με τη δουλειά των αισθήσεων: προβλήματα όρασης ή ακοής, κώφωση, εμβοές, διπλωπία και αισθήσεις πόνου περιφερικού αίματος.
• διαταραχές των μεταβολικών διεργασιών: γλυκοζουρία και υπερκαλιαιμία ή -γλυκαιμία,
• σημεία αλλεργίας: εξανθήματα, κνίδωση, φαγούρα, αλωπεκία, αναφυλακτικά συμπτώματα, αγγειίτιδα και άσθμα. Επιπλέον, απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, οζώδης τύπος ερυθήματος, πνευμονικό οίδημα και απολεπιστική μορφή δερματίτιδας. Δύσπνοια, οίδημα Quincke, σύνδρομο Stevens-Johnson, RDSS, πολύμορφο ερύθημα και ΔΕΔ βρίσκονται επίσης σε εξέλιξη.
• άλλοι: αιμορραγία από τον κόλπο ή τη μύτη, ζεστασιά, γυναικομαστία, υπεριδρωσία, καθώς και αύξηση του μεγέθους των μαστικών αδένων ή της έντασης.

Τα υπόθετα μπορούν επίσης να προκαλέσουν έλκη, ερεθισμό των βλεννογόνων στο εσωτερικό του ορθού και επιδείνωση της κολίτιδας ή των αιμορροΐδων.

Η χρήση αλοιφής ή γέλης μπορεί να οδηγήσει σε τέτοια αρνητικά συμπτώματα: αλλεργία, υπεραιμία δέρματος ή ξηρότητα, εξανθήματα ή κνησμό στην περιοχή εφαρμογής και αίσθημα καύσου. Με παρατεταμένη χρήση, υπάρχουν κοινά συμπτώματα. Υπάρχει έξαρση της υπάρχουσας ψωρίασης.

[18], [19], [20], [21], [22]

Υπερβολική δόση

Η ανάπτυξη σημείων δηλητηρίασης από φάρμακα παρατηρείται συνήθως όταν χρησιμοποιούνται οι πρωκτικές ή στοματικές μορφές της: αίσθηση αποπροσανατολισμού, διαταραχή της μνήμης, ναυτία, ζάλη, έμετος και σοβαροί πονοκέφαλοι. Με σοβαρή δηλητηρίαση, εμφανίζονται σπασμοί με παραισθησίες ή μούδιασμα στην περιοχή των άκρων.

Η θεραπεία επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τα καταχωρημένα αρνητικά συμπτώματα.

[28], [29], [30], [31], [32]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με παράγοντες λιθίου, μεθοτρεξάτη και διγοξίνη αυξάνει τους δείκτες τους στον ορό, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τις τοξικές τους ιδιότητες.

Η συνδυασμένη χρήση με GCS, φάρμακα που περιέχουν αιθυλική αλκοόλη, κορτικοτροπίνες και κολχικίνη μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που περιέχουν παρακεταμόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικών επιδράσεων.

Ταυτόχρονη χρήση με ινσουλίνη και άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα ενισχύει τις ιδιότητές τους.

Η χρήση μαζί με θρομβολυτικά, αντιπηκτικά, καθώς και αντιπηκτικά με έμμεσο τύπο δραστηριότητας, ενισχύουν την επίδρασή τους, με αποτέλεσμα αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός με κυκλοσπορίνη ή φάρμακα χρυσού οδηγεί σε αυξημένη νεφροτοξικότητα (πιθανότατα, αυτό οφείλεται στην καταστολή των διαδικασιών δέσμευσης της PG εντός των νεφρών).

Ο συνδυασμός με διουρητική φύση που προστατεύει το κάλιο οδηγεί σε εξασθένιση της αποτελεσματικότητάς τους, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα υπερκαλιαιμίας.

Η θεραπεία στην οποία να εφαρμόζουν Indomethacin πλικαμυκίνη, κεφαμανδόλη, βαλπροϊκό οξύ, και tsefaperazon tsefotetan και αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας και αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης της υποπροθρομβιναιμία.

Ο συνδυασμός με ουρικουσουρικά ή αντιυπερτασικά φάρμακα προκαλεί εξασθένιση της δραστικότητας των φαρμάκων αυτών.

Η συνδυασμένη χρήση με GCS, οιστρογόνα και άλλα ΜΣΑΦ οδηγεί σε αύξηση των χαρακτηριστικών αρνητικών αντιδράσεων.

Τα αντιόξινα, και επιπλέον η κολεστραμίνη εξασθενίζουν την απορρόφηση του φαρμάκου.

Η χρήση μαζί με τη ζιδοβουδίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τοξικών ιδιοτήτων της (λόγω καταστολής των μεταβολικών διεργασιών).

Ο συνδυασμός με μυελοτοξικές ουσίες αυξάνει την αιματοτοξική τους δράση.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ινδομεθακίνη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Διάρκεια ζωής

Η ινδομεθακίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3-5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού φαρμάκου.

[44], [45], [46], [47]

Αίτηση για παιδιά

Η μορφή δισκίων των φαρμάκων και των υπόθετων απαγορεύεται να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 14 ετών και επιτρέπεται η χρήση γέλης ή αλοιφής από τον πρώτο χρόνο.

[48], [49], [50], [51], [52]

Αναλόγους

Ανάλογα της φαρμακευτικής ουσίας είναι Adolor φαρμακευτική αγωγή, και Dikloran Bioran με Diclofenac και Voltaren και επιπλέον Aertal, Ortofen, Rapten με Diklakom, Naklofen με Ketalginom και Ketorol με πιροξικάμη και Naiza. Επίσης στον κατάλογο των Ketanov, Ibuprofen και ούτω καθεξής.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Κριτικές

Η ινδομεθακίνη (υπόθετα και δισκία) λαμβάνει συχνά θετική ανατροφοδότηση σχετικά με το αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα. Οι περισσότεροι άνθρωποι σημειώνουν ότι βοήθησε στην εξάλειψη του πρήξιμου και του πόνου που προέκυψε στην πλάτη, τους μύες και τις αρθρώσεις λόγω διαφόρων ασθενειών της ΕΑΒ, χωρίς να οδηγήσει στην ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων. Υπάρχουν όμως και παρατηρήσεις εκείνων στους οποίους το φάρμακο δεν βοήθησε, αντίθετα προκάλεσε την εμφάνιση χαρακτηριστικών αρνητικών εκδηλώσεων. Από τα παραπάνω, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για όλους, επομένως η επιλογή ενός φαρμάκου από την κατηγορία των ΜΣΑΦ πρέπει να γίνεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Ο βαθμός αποτελεσματικότητας της αλοιφής ή της εφαρμογής πηκτής καθορίζεται επίσης από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ανθρώπινου σώματος, αλλά σε τέτοιες περιπτώσεις, ακόμη και αν η θεραπεία δεν λειτουργεί, η εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων είναι απίθανη.