Χλωροπρομαζίνη

Η χλωροπρομαζίνη έχει αντιεμετικές και ηρεμιστικές ιδιότητες. Είναι νευροληπτικό.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Χλωροπρομαζίνη

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• καταστάσεις παράνοιας (οξεία ή χρόνια στάδια)
• παραισθησιακές καταστάσεις;
• σχιζοφρένεια, στο πλαίσιο της οποίας υπάρχει ενθουσιασμός ψυχοκινητικής φύσης.
• μανιακή μορφή διέγερσης.
• επιληπτικές κρίσεις που συνοδεύονται από ψυχωσικές διαταραχές.
• κατάθλιψη ταραγμένης φύσης.
• επιληπτική κατάσταση;
• ψύχωση λόγω υπερβολικής κατανάλωσης αλκοόλ.
• αυξημένος μυϊκός τόνος.
• παρουσία συνδρόμου πόνου.
• συνεχής αϋπνία;
• δερματοπάθειες με κνησμώδη φύση (όπως έκζεμα ή νευροδερματίτιδα).
• ενίσχυση των αποτελεσμάτων της αναισθησίας.

Ως φάρμακο που βοηθά στη διακοπή του εμέτου, χρησιμοποιείται για παλεμία, τοξίκωση σε έγκυες γυναίκες, αλλά και κατά τη διάρκεια ακτινοθεραπείας.

[ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος, καθώς και σε σακχαρόπηκτα και δισκία.

[ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Η χλωροπρομαζίνη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο από την κατηγορία των φαινοθειαζινών, που αντιπροσωπεύει την 1η γενιά νευροληπτικών. Η νευροληπτική δράση αναπτύσσεται μπλοκάροντας τους αγωγούς ντοπαμίνης μέσα σε μεμονωμένες δομές του εγκεφάλου. Λόγω του αποκλεισμού τους, αυξάνεται η παραγωγή προλακτίνης από την υπόφυση. Το φάρμακο μπλοκάρει επίσης τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, με αποτέλεσμα ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Η κεντρική αντιεμετική δράση οφείλεται στον αποκλεισμό των αγωγών D2 εντός μιας συγκεκριμένης παρεγκεφαλιδικής περιοχής, ενώ η περιφερική δράση οφείλεται στον αποκλεισμό του πνευμονογαστρικού νεύρου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου σχετίζεται με τις αντιισταμινικές, ηρεμιστικές και χολινολυτικές του ιδιότητες.

Η αντιψυχωσική δράση του φαρμάκου εκδηλώνεται με τη μορφή εξάλειψης των ψευδαισθήσεων και των παραληρητικών ιδεών, μείωσης της έντασης, των συναισθημάτων άγχους, ανησυχίας και φόβου, και επιπλέον, διακοπής της ψυχοκινητικής διέγερσης. Έχει πολύ γρήγορη ηρεμιστική δράση, γι' αυτό και χρησιμοποιείται στη θεραπεία οξειών μορφών ψύχωσης. Απαγορεύεται η χρήση του στην κατάθλιψη.

Έχει επίσης υποθερμική, αντι-σοκ, αντι-λόξιγκα και αντιαρρυθμική δράση, καθώς και μέτρια εξωπυραμιδική δράση.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα όταν λαμβάνεται από το στόμα, αλλά όχι πλήρως. Οι μέγιστες τιμές επιτυγχάνονται μετά από 3-4 ώρες.

Υπάρχει επίσης ένα φαινόμενο πρώτης διόδου, που σημαίνει ότι όταν λαμβάνεται από το στόμα, το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα θα είναι χαμηλότερο από ό,τι όταν το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά.

Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ, σχηματίζοντας προϊόντα αποσύνθεσης (σε ενεργή και ανενεργή μορφή). Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα είναι 95-98%. Το φάρμακο διέρχεται από τον αιμοσφαιρινο-φορέα (αιματοεγκεφαλικό φραγμό) και οι τιμές του στον εγκέφαλο είναι πάντα υψηλότερες από ό,τι στο αίμα. Δεν υπάρχει άμεση σχέση μεταξύ των τιμών του ενεργού στοιχείου και των μεταβολικών προϊόντων του στο πλάσμα, καθώς και της δράσης του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 30+ ώρες. Τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται στη χολή και τα ούρα.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή της δοσολογικής μορφής για θεραπεία (παρεντερική ή από του στόματος χρήση) καθορίζεται από την κλινική εικόνα.

Οι ενήλικες χρειάζονται δόση 25-50 mg (ή 1-2 ml) για ενέσεις και ενδοφλέβια χορήγηση. Εάν είναι απαραίτητο, η διαδικασία μπορεί να επαναληφθεί σε διαστήματα 3-12 ωρών. Κατά τη χορήγηση του φαρμάκου ενδομυϊκά, είναι απαραίτητο να αραιωθεί η ουσία σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% (2 ml). Για ενδοφλέβιες ενέσεις, το φάρμακο αραιώνεται σε 20 ml του φαρμάκου. Σε μία διαδικασία, ένας ενήλικας μπορεί να χορηγηθεί όχι περισσότερο από 150 mg (ενδομυϊκά) και 100 mg (ενδοφλέβια).

Εάν ο ασθενής παρουσιάσει άγχος πριν από την επέμβαση, του χορηγούνται 0,5-1 ml του φαρμάκου ενδομυϊκά (2 ώρες πριν από τη διαδικασία).

Για παιδιά, οι εφάπαξ δόσεις για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση είναι 250-500 mcg/kg.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αρχική δόση για ενήλικες είναι 25-100 mg/ημέρα. Λαμβάνεται όλη μαζί ή διαιρείται σε 4 δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,7-1 g/ημέρα. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,2-1,5 g/ημέρα. Ένας ενήλικας μπορεί να λάβει όχι περισσότερο από 0,3 g του φαρμάκου ανά δόση και μέγιστο 1,5 g την ημέρα.

Είναι επίσης απαραίτητο να θυμόμαστε ότι κατά τη διάρκεια μιας μακροχρόνιας θεραπευτικής αγωγής, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες PT και να ελέγχεται η σύνθεση του αίματος.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Χρήση Χλωροπρομαζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χλωροπρομαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στο φάρμακο ·
• σοβαρή νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια.
• κατάσταση κώματος;
• εγκεφαλικές βλάβες (στο οξύ στάδιο) ·
• εγκεφαλικά επεισόδια;
• έντονη καταστολή των αιματοποιητικών διεργασιών.
• υποθυρεοειδισμός;
• καρδιακή ανεπάρκεια σε μη αντιρροπούμενη μορφή (στο πλαίσιο καρδιακών ελαττωμάτων).
• θρομβοεμβολικό σύνδρομο;
• σοβαρή βρογχεκτασία.
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• ουρολιθίαση και χολολιθίαση.
• ελκωτικές αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα στο οξεικό στάδιο.
• περίοδος θηλασμού;
• βρέφη έως 1 έτους.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Χλωροπρομαζίνη

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων παρενεργειών:

• εξωπυραμιδικές διαταραχές, άγχος και ανησυχία, προβλήματα θερμορύθμισης, παράλυση από τρέμουλο. Σπασμοί εμφανίζονται περιστασιακά.
• ανάπτυξη ταχυκαρδίας, καθώς και μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (με ενδοφλέβιες ενέσεις φαρμάκων).
• εκδηλώσεις δυσπεψίας (με χορήγηση από το στόμα).
• ανάπτυξη ακοκκιοκυτταραιμίας ή λευκοπενίας.
• κατακράτηση ούρων;
• γυναικομαστία ή ανικανότητα, καθώς και ανωμαλίες της εμμήνου ρύσεως και αύξηση βάρους.
• ανάπτυξη ερυθήματος ή δερματίτιδας, εμφάνιση κνησμού, εξανθημάτων και μελάγχρωσης του δέρματος.

Λόγω της παρατεταμένης χρήσης του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστεί εναπόθεση της ουσίας στην περιοχή του φακού και του κερατοειδούς, η οποία επιταχύνει τις διαδικασίες γήρανσης του πρώτου. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου, μερικές φορές σχηματίζονται διηθήσεις και μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις, εμφανίζεται φλεβίτιδα.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με χλωροπρομαζίνη, παρατηρείται επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη τοξικής μορφής ηπατίτιδας, νευροληπτικού συνδρόμου και υποθερμίας.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, συνταγογραφούνται συμπτωματικές διαδικασίες.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η ανάμειξη του διαλύματος με άλλα φάρμακα στην ίδια σύριγγα.

Η χορήγηση χλωροπρομαζίνης από το στόμα μαζί με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (οπιοειδή, αιθυλική αλκοόλη, αντισπασμωδικά, βαρβιτουρικά και άλλα υπνωτικά χάπια) μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική τους δράση και να οδηγήσει σε καταστολή της αναπνευστικής δραστηριότητας.

Το φάρμακο μειώνει την αποτελεσματικότητα των αμφεταμινών, της γουανεθιδίνης, καθώς και της εφεδρίνης και της κλονιδίνης.

Απαγορεύεται η μακροχρόνια χρήση σε συνδυασμό με αναλγητικά.

Το φάρμακο αναστέλλει τις επιδράσεις της λεβοντόπα και μπορεί να ενισχύσει τις εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με αναστολείς χολινεστεράσης, εμφανίζεται μυϊκή αδυναμία. Ο συνδυασμός με αμιτριπτυλίνη μπορεί να προκαλέσει δυσκινησία στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Ο συνδυασμός με διαζοξίδη προκαλεί έντονη υπεργλυκαιμία και με ζοπικλόνη - ενίσχυση του ηρεμιστικού αποτελέσματος.

Η χρήση σε συνδυασμό με αντιόξινα διαταράσσει την απορρόφηση του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα και, επιπλέον, μειώνει το επίπεδο του δραστικού του στοιχείου στο αίμα. Η χρήση με σιμετιδίνη μειώνει επίσης τα επίπεδα χλωροπρομαζίνης στο αίμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με μορφίνη θα οδηγήσει στην ανάπτυξη μυοκλονίας. Ο συνδυασμός με ανθρακικό λίθιο αυξάνει τις νευροτοξικές ιδιότητες του φαρμάκου και οδηγεί στην ανάπτυξη έντονων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.

Η ταυτόχρονη χρήση με τραζοδόνη μειώνει τις τιμές της αρτηριακής πίεσης και ο συνδυασμός με προπρανολόλη αυξάνει τις τιμές και των δύο φαρμάκων. Ο συνδυασμός με τριφλουοπεραζίνη οδηγεί στην ανάπτυξη σοβαρής υπερπυρεξίας και με φαινυτοΐνη - αλλάζει τις τιμές της στο αίμα.

Ο συνδυασμός με φλουοξετίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών και η χρήση μαζί με σουλφαδοξίνη ή χλωροκίνη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης τοξικών επιδράσεων της χλωροπρομαζίνης.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η χλωροπρομαζίνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Διάρκεια ζωής

Η χλωροπρομαζίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Κριτικές

Η χλωροπρομαζίνη λαμβάνει αρκετά πολωμένες κριτικές. Υπάρχουν πολλοί άνθρωποι που θεωρούν το φάρμακο αποτελεσματικό στην παροχή ηρεμιστικού αποτελέσματος, αλλά ταυτόχρονα μάλλον αδύναμο ως αντιψυχωσική ουσία. Αυτό δεν προκαλεί έκπληξη, επειδή η φλουφαιναζίνη με τριφλουοπεραζίνη από την ίδια κατηγορία φαρμάκων (φαινοθειαζίνες) στη νευροληπτική τους δράση είναι 20 φορές ισχυρότερη από τη χλωροπρομαζίνη, αλλά ταυτόχρονα οι ηρεμιστικές τους ιδιότητες είναι σημαντικά ασθενέστερες από αυτό το φάρμακο.

Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο συνιστάται για χρήση ως μέσο παροχής επείγουσας περίθαλψης - για την ανακούφιση από οξύ ενθουσιασμό συναισθηματικής και ψυχοκινητικής φύσης.