Glucophage

Το Glucophage είναι η εμπορική ονομασία της μετφορμίνης, ενός ευρέως χρησιμοποιούμενου από του στόματος φαρμάκου για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Η μετφορμίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως διγουανίδες και δρα βοηθώντας στον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Είναι ιδιαίτερα δημοφιλής για την ικανότητά της να βελτιώνει τον έλεγχο της γλυκόζης χωρίς να προκαλεί υπογλυκαιμία (χαμηλή γλυκόζη στο αίμα), μια συχνή παρενέργεια πολλών άλλων αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Μηχανισμός δράσης της μετφορμίνης:

1. Μείωση της παραγωγής γλυκόζης στο ήπαρ - Η μετφορμίνη μειώνει την ποσότητα γλυκόζης που παράγεται από το ήπαρ.
2. Βελτιωμένη ευαισθησία στην ινσουλίνη - ενισχύει την ικανότητα του σώματος να χρησιμοποιεί την διαθέσιμη ινσουλίνη για να διαχειρίζεται τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα πιο αποτελεσματικά.
3. Μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα - Η μετφορμίνη βοηθά στη μείωση της απορρόφησης της γλυκόζης από τις τροφές στα έντερα.

Ενδείξεις Glucophage

Το Glucophage χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη. Το Glucophage ενδείκνυται επίσης για την πρόληψη της ανάπτυξης σακχαρώδους διαβήτη σε άτομα με προδιαβήτη και για τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη σε ασθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Glucophage (μετφορμίνη) διατίθεται συνήθως σε μορφή δισκίου.

Φαρμακοδυναμική

1. Μείωση της γλυκονεογένεσης: Το Glucophage μειώνει την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ (γλυκονεογένεση), η οποία είναι ο κύριος μηχανισμός της αντιυπεργλυκαιμικής του δράσης. Αναστέλλει ένζυμα που εμπλέκονται στη διαδικασία της γλυκονεογένεσης, όπως η φωσφοενολπυροσταφυλική καρβοξυκινάση (PEPCK) και η γλυκονεογένεση-11.
2. Αυξημένη ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη: Η μετφορμίνη αυξάνει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη, επιτρέποντάς της να αξιοποιεί καλύτερα τη γλυκόζη από το αίμα. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους μύες, οι οποίοι γίνονται πιο ευαίσθητοι στην ινσουλίνη, γεγονός που βοηθά στη βελτίωση της περιφερικής πρόσληψης γλυκόζης.
3. Μειωμένη εντερική απορρόφηση γλυκόζης: Το Glucophage μπορεί να μειώσει την εντερική απορρόφηση γλυκόζης από την τροφή, με αποτέλεσμα μειωμένες μεταγευματικές κορυφές γλυκόζης και μειωμένη μεταγευματική υπεργλυκαιμία.
4. Μείωση των λιπιδίων του αίματος: Το Glucophage μπορεί επίσης να έχει ευεργετικές επιδράσεις στα επίπεδα λιπιδίων του αίματος, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης των τριγλυκεριδίων και της συνολικής χοληστερόλης.
5. Οξειδωτικό στρες και αντιοξειδωτική δράση: Υπάρχουν ενδείξεις ότι η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει το οξειδωτικό στρες και να έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες, οι οποίες μπορεί να σχετίζονται με την προστατευτική της δράση στα καρδιαγγειακά συμβάντα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η μετφορμίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως στο άνω έντερο. Η απορρόφηση είναι αργή, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται συνήθως περίπου 2,5-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Μεταβολισμός: Η μετφορμίνη πρακτικά δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό. Αποβάλλεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών.
3. Αποβολή: Η κύρια οδός απέκκρισης της μετφορμίνης είναι η νεφρική. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η μετφορμίνη μπορεί να κατακρατηθεί στον οργανισμό, απαιτώντας προσαρμογή της δοσολογίας ή διακοπή του φαρμάκου.
4. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της μετφορμίνης είναι περίπου 6,2 ώρες, επιτρέποντάς της να λαμβάνεται δύο ή τρεις φορές την ημέρα, ανάλογα με τις συστάσεις του γιατρού σας.
5. Επιδράσεις της τροφής: Η τροφή μπορεί να επηρεάσει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της μετφορμίνης, επομένως το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως με ή αμέσως μετά τα γεύματα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οδηγίες χρήσης:

1. Λήψη με τροφή: Το Glucophage πρέπει να λαμβάνεται με ή μετά τα γεύματα για την ελαχιστοποίηση των γαστρεντερικών παρενεργειών όπως η ναυτία και η διάρροια.
2. Τακτικότητα: Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται τακτικά, σύμφωνα με το πρόγραμμα που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός, για να διατηρούνται σταθερά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Δοσολογία:

Η δοσολογία του Glucophage εξαρτάται από τις ανάγκες του κάθε ασθενούς, την ανταπόκριση στη θεραπεία και τα επίπεδα-στόχους γλυκόζης στο αίμα.

1. Αρχική δόση: Η συνήθης αρχική δόση είναι 500 mg μία ή δύο φορές την ημέρα ή 850 mg μία φορά την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει σταδιακά τη δόση για να βελτιώσει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα.
2. Δόση συντήρησης: Η συνήθης δόση συντήρησης μπορεί να κυμαίνεται από 1500 έως 2000 mg ημερησίως, διαιρούμενη σε δύο ή τρεις δόσεις.
3. Μέγιστη Δόση: Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 2550 mg την ημέρα για ενήλικες. Για μορφές μετφορμίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης, η μέγιστη δόση μπορεί να είναι έως και 2000 mg την ημέρα.

Ειδικές οδηγίες:

• Σταδιακή αύξηση της δόσης: Για την ελαχιστοποίηση των παρενεργειών, συνιστάται η σταδιακή αύξηση της δόσης.
• Παρακολούθηση: Η τακτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας είναι απαραίτητη, ειδικά πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς η μετφορμίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς.
• Διακοπή: Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά πριν από ορισμένες ιατρικές διαδικασίες ή εάν εμφανιστούν καταστάσεις που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης (π.χ. σοβαρή αφυδάτωση ή υποξία).

Χρήση Glucophage κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Συστάσεις για τη χρήση μετφορμίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

1. Διαβήτης τύπου 2:

   • Το Glucophage μπορεί να συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης για τη διαχείριση του διαβήτη τύπου 2. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι μπορεί να είναι ασφαλές και αποτελεσματικό κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, βοηθώντας στον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα χωρίς σημαντικό κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
   • Ωστόσο, η τυπική θεραπεία για τον διαβήτη κύησης είναι η ινσουλίνη και η μετφορμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις και υπό την επίβλεψη ιατρού.

2. Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS):

   • Το Glucophage χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της αντίστασης στην ινσουλίνη σε γυναίκες με PCOS, κάτι που μπορεί να βοηθήσει στην προώθηση της τακτικής εμμήνου ρύσεως και στη βελτίωση της ωορρηξίας. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο για γυναίκες που προσπαθούν να μείνουν έγκυες.

3. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα:

   • Μελέτες υποδεικνύουν ότι η μετφορμίνη μπορεί να είναι σχετικά ασφαλής στη χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά χρειάζονται περισσότερα δεδομένα για να επιβεβαιωθεί η πλήρης ασφάλειά της. Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι η μετφορμίνη διαπερνά τον πλακούντα και οι επιδράσεις της στο έμβρυο απαιτούν περαιτέρω μελέτη.

4. Παρακολούθηση και διαχείριση:

   • Εάν το Glucophage συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της υγείας της μητέρας και της ανάπτυξης του εμβρύου. Αυτό περιλαμβάνει τακτικούς ελέγχους γλυκόζης αίματος, καθώς και πιθανές υπερηχογραφικές εξετάσεις για την αξιολόγηση της κατάστασης του εμβρύου.

Αντενδείξεις

1. Νεφρική δυσλειτουργία: Η μετφορμίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και η συσσώρευσή της στον οργανισμό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Συνεπώς, το Glucophage αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης μικρότερος από 30 ml/min) ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου.
2. Ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, το Glucophage μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανής διαταραχής του μεταβολισμού και της αποβολής της μετφορμίνης.
3. Αλκοολισμός: Σε περίπτωση κατάχρησης αλκοόλ, η μετφορμίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Συνεπώς, δεν συνιστάται η χρήση του Glucophage σε ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ ή σοβαρή κατάχρηση αλκοόλ.
4. Κετοξέωση: Το Glucophage αντενδείκνυται επίσης σε περίπτωση κετοξέωσης, μιας σοβαρής επιπλοκής του διαβήτη που χαρακτηρίζεται από υψηλά επίπεδα κετονικών σωμάτων στο αίμα.
5. Αλλεργία: Ασθενείς με γνωστή αλλεργία στη μετφορμίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η χρήση του Glucophage κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού απαιτεί συμβουλή γιατρού λόγω περιορισμένων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλειά του σε αυτές τις περιπτώσεις.

Παρενέργειες Glucophage

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, μειωμένη όρεξη.
2. Μεταλλική γεύση στο στόμα.
3. Μπορεί να αναπτυχθεί γαλακτική οξέωση (μια σπάνια αλλά σοβαρή επιπλοκή που χαρακτηρίζεται από αυξημένα επίπεδα γαλακτικού στο αίμα).
4. Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων κνίδωσης και κνησμού.

Υπερβολική δόση

1. Γαλακτική οξέωση: Πρόκειται για μια σοβαρή επιπλοκή που μπορεί να εμφανιστεί εάν λάβετε υπερβολική δόση μετφορμίνης. Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από συσσώρευση γαλακτικού οξέος στο σώμα. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος, μυϊκή αδυναμία, κόπωση, δυσκολία στην αναπνοή, μειωμένη θερμοκρασία σώματος και αλλαγές στην ψυχική κατάσταση. Η θεραπεία περιλαμβάνει αναπλήρωση υγρών και διόρθωση της οξεοβασικής ισορροπίας.
2. Υπογλυκαιμία: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η μετφορμίνη μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία (χαμηλή γλυκόζη στο αίμα), ειδικά σε άτομα με νεφρικά προβλήματα ή άλλες παθήσεις που μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της μετφορμίνης. Η θεραπεία περιλαμβάνει τη λήψη υδατανθράκων και την παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.
3. Άλλες παρενέργειες: Είναι επίσης πιθανές και άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με την υπερδοσολογία μετφορμίνης, όπως γαστρεντερικές διαταραχές, πονοκέφαλος, υποβιταμίνωση Β12 και άλλες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιδιαβητικά φάρμακα: Ο συνδυασμός μετφορμίνης με άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα όπως σουλφονυλουρία ή ινσουλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπογλυκαιμική δράση. Αυτό μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δοσολογίας.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Φάρμακα όπως ορισμένα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αντιυπερτασικά φάρμακα ή διουρητικά μπορεί να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία και τα επίπεδα μετφορμίνης στον οργανισμό.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν την οξεοβασική ισορροπία: Φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των ανθρακικών αλάτων, της ακεταζολαμίδης και άλλων που μπορούν να αλλάξουν την οξεοβασική ισορροπία στο σώμα, μπορεί να επηρεάσουν τα επίπεδα μετφορμίνης στο αίμα.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την πέψη: Τα φάρμακα που μειώνουν ή βελτιώνουν την πέψη, όπως τα αντιεμετικά ή τα αντιόξινα, μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση της μετφορμίνης.
5. Αλκοόλ: Η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης κατά τη λήψη μετφορμίνης.
6. Άλλα φάρμακα: Πριν ξεκινήσετε ένα νέο φάρμακο σε συνδυασμό με το Glucophage, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για να αξιολογήσετε πιθανές αλληλεπιδράσεις και να προσαρμόσετε τη δοσολογία εάν είναι απαραίτητο.