Φάρμακα για ηλικιωμένους

Ο πολλαπλασιασμός της παθολογίας, ο υψηλός κίνδυνος αποσταθεροποίησης σε ασθενείς ηλικιωμένων, οδηγεί στο γεγονός ότι τα φάρμακα για τους ηλικιωμένους χρησιμοποιούνται ολοένα και περισσότερο στη γηριατρική. Οι ιδιαιτερότητες της φαρμακοκινητικής, της φαρμακοδυναμικής, των θεραπευτικών και τοξικών επιδράσεων των φαρμάκων στον γεροντικό οργανισμό, καθώς και η πιθανότητα χρήσης των γεροντοπροστατών, μελετώνται με τη γηριατρική φαρμακολογία.

Ηλικία διαθέτει φαρμακοκινητική έγκειται στο γεγονός ότι σε ηλικιωμένους και ηλικιωμένους επιβραδύνει την απορρόφηση των ουσιών από το γαστρεντερικό σωλήνα μεταβάλλει την κατανομή και μεταφορά των φαρμάκων στο σώμα είναι μειωμένο συντελεστή του βιομετασχηματισμού στο ήπαρ, απέκκριση επιβραδύνει φάρμακα.

Τα πιο κοινά φάρμακα από το στόμα για τους ηλικιωμένους που χρησιμοποιείται στην γηριατρική πρακτική. Σε αυτό το πρώτο στάδιο της φαρμακοκινητικής είναι η απορρόφησή τους στην γαστρεντερική οδό. Μειώνεται με την επιφάνεια αναρρόφησης ηλικία των πεπτικών οργάνων, λειτουργία του πεπτικού συστήματος μειώνει εκκριτικούς αδένες και την ενζυματική δραστηριότητα των πεπτικών χυμών, μειωμένη ροή αίματος στους μεσεντέριους σκάφη - όλα οδηγούν σε βραδύτερη ταχύτητα διαλυτοποίησης του φαρμάκου και την απορρόφηση του. Ιδιαίτερης σημασίας είναι η κινητική λειτουργία του εντέρου και οι αλλαγές του υπό την επήρεια φαρμάκων: φάρμακο για τη δυσκοιλιότητα και ηλικιωμένους επιβραδύνει κινητικότητας του εντέρου (ατροπίνη, platifillin, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιπαρκινσονικούς παράγοντες, αντιψυχωτικά φαινοθειαζίνης, κλπ), να οδηγήσει σε αυξημένη απορρόφηση των φαρμάκων? συχνές χαλαρά κόπρανα, και η χρήση των καθαρτικών και μετοκλοπραμίδης να μειώσει την απορρόφηση των φαρμάκων ταυτόχρονα.

Με υποδόρια και ενδομυϊκή χορήγηση φαρμάκων, η επίδραση εμφανίζεται αργότερα λόγω της μείωσης της καρδιακής παροχής, της επιβράδυνσης της ταχύτητας ροής του αίματος και της συμπίεσης των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων.

Το δεύτερο στάδιο της φαρμακοκινητικής είναι η κατανομή, ανάλογα με την πρωτεϊνική σύνθεση του αίματος, την κατάσταση ύδατος-ηλεκτρολύτη, το επίπεδο λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος. Επιπλέον, η κατανομή εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τις ιδιότητες του φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τους ηλικιωμένους. Έτσι, τα υδατοδιαλυτά φάρμακα για τους ηλικιωμένους κατανέμονται σε εξωκυτταρικούς χώρους, ενώ διαλυτά σε λιπίδια φάρμακα κατανέμονται στους ενδοκυτταρικούς και εξωκυτταρικούς χώρους.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς παρατηρείται μείωση της περιεκτικότητας σε άλμπουμ, μείωση της μυϊκής μάζας και του νερού, αύξηση της περιεκτικότητας σε σωματικό λίπος, με αποτέλεσμα την αλλαγή της κατανομής και της συγκέντρωσης φαρμάκων στο αίμα.

Η μείωση της ταχύτητας ροής του αίματος, η ένταση της περιφερικής κυκλοφορίας αυξάνει επίσης τη διάρκεια κυκλοφορίας των φαρμακευτικών ουσιών και αυξάνει τον κίνδυνο δηλητηρίασης.

Όπως είναι γνωστό, τα φάρμακα για τους ηλικιωμένους που σχετίζεται πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα (ως επί το πλείστον αλβουμίνη)? που σχετίζονται με την πρωτεΐνη, δεν είναι ενεργές. Αν το αίμα είναι 2 ή περισσότερα φάρμακα, το ένα που έχει μια μεγαλύτερη ικανότητα να δεσμεύονται σε μια πρωτεΐνη, εκτοπίζει λιγότερο ενεργό. Αυτό, μαζί με το επίπεδο μείωση λευκωματίνης σχετιζόμενη με την ηλικία οδηγεί σε αύξηση της περιεκτικότητας του ελεύθερου κλάσματος του φαρμάκου για τους ηλικιωμένους, με τον κίνδυνο των τοξικών επιδράσεων. Αυτό είναι ιδιαίτερα εκφράζεται όσον αφορά σουλφοναμίδια, βενζοδιαζεπίνες, σαλικυλικά, καρδιακές γλυκοσίδες, σπασμολυτικά πουρίνης, έμμεση antikoagupyantov, fenotiazidovyh νευροληπτικά, από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες, ναρκωτικά αναλγητικά, και αντισπασμωδικά.

Μεταβολές της πρωτεϊνικής σύνθεσης του αίματος, που παρατηρούνται με τη γήρανση, μπορεί να είναι η αιτία της αλλαγής της μεταφοράς των χορηγούμενων φαρμάκων, ο ρυθμός επιβράδυνσης της διάχυσης τους μέσω των μεμβρανών του αγγειακού ιστού.

Μειωμένη μυϊκή μάζα και το νερό σε μέση και μεγάλη ηλικία οδηγεί σε μια μείωση του όγκου διανομής φαρμάκου, που συνοδεύεται από μια αύξηση στη συγκέντρωση των υδατοδιαλυτών φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος και τους ιστούς και αυξάνει τον κίνδυνο της υπερβολικής δόσης τέτοιων φαρμάκων ως φάρμακα για τους ηλικιωμένους, δηλαδή aminoglikolidnye αντιβιοτικά dipzhein, υδρόφιλο βήτα adrenoblokatory (ατενολόλη, Tenormin, ναδολόλη, σοταλόλη), θεοφυλλίνη, αναστολείς της ισταμίνης Η2-υποδοχείς.

Λόγω της σχετικής αύξηση της περιεκτικότητας σε ηλικία λιπιδίων, αυξάνει τον όγκο της κατανομής των λιποδιαλυτών φαρμάκων με μία μείωση στην συγκέντρωση τους στο πλάσμα του αίματος, με αποτέλεσμα την βραδύτερη έναρξη της επίδρασης, αυξημένη ροπή προς σώρευση παράταση της φαρμακολογικής δραστικότητας τέτοιων φαρμάκων όπως τα αντιβιοτικά τετρακυκλίνη, βενζοδιαζεπίνες, αιθανόλη, αντιψυχωτικά φαινοθειαζίνης , υπνωτικά χάπια.

Με την ηλικία, και είναι έντονη αλλαγή βιομετατροπή (μεταβολισμός) φάρμακα λόγω, κυρίως, χαλάρωση ενζυμική δραστικότητα των συστημάτων ήπατος, μειώνοντας τον αριθμό των ηπατοκυττάρων και η μείωση της ηπατικής ροής του αίματος (έως 0,3-1,5% ανά έτος). Ταυτόχρονα, η βιομετατροπή των παρασκευασμάτων επιβραδύνεται, η συγκέντρωσή τους στο αίμα και στους ιστούς αυξάνεται, οι ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως αναπτύσσονται, ο κίνδυνος υπερδοσολογίας αυξάνεται.

Σημαντικά, η δραστικότητα των ενζύμων, εξασφαλίζοντας Pharmaceuticals γλυκουρονιδίωσης διαδικασία, η ηλικία πρακτικά δεν αλλάζει, έτσι μεγαλύτερα ceteris paribus προτίμηση συνταγών αδρανοποιώντας με αυτόν τον τρόπο.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι σε μερικούς ηλικιωμένους και γεροντικές ηλικίες ο ρυθμός βιομετατροπής των φαρμακευτικών ουσιών δεν υπόκειται σε αλλαγές που συνδέονται με τη γήρανση.

Το επόμενο στάδιο της φαρμακοκινητικής είναι η αφαίρεση φαρμάκων από το σώμα. Σε γηριατρικούς ασθενείς μειωμένη ροή αίματος στα νεφρά, μειώνεται σπειραματικής διήθησης, μειωμένο αριθμό νεφρώνες, εξασθενημένη σωληναριακή έκκριση με μείωση ως αποτέλεσμα της κάθαρσης κρεατινίνης (για άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών είναι 30-40% του μέσου όρου ηλικίας των προσώπων). Η κατανομή φαρμάκων επιβραδύνεται. Αυτό συμβάλλει στην επιμήκυνση της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των φαρμάκων και των μεταβολιτών τους (λόγω υποκινητική χολική δυσκινησία και αυξημένη πίσω αναρρόφηση σε μειωμένη εντερική κινητικότητα).

[1]

Οι βασικές αρχές της φαρμακευτικής θεραπείας στη γηριατρική

Θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν λιγότερο (1-2 φάρμακα για τους ηλικιωμένους) με τον αριθμό των φαρμάκων που πρέπει να ληφθούν όσο το δυνατόν απλούστερα (1-2 φορές την ημέρα). Θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο τα φάρμακα, τα φάρμακα και οι παρενέργειες των οποίων είναι γνωστά.

Αν είναι δυνατόν να επιτευχθεί θεραπευτική δράση με μεθόδους μη-φαρμάκων, τότε, εάν είναι δυνατόν, πρέπει να χρησιμοποιηθούν.

Για τη θεραπεία είναι απαραίτητη η βασική ασθένεια ή το σύνδρομο που καθορίζει επί του παρόντος τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς.

Απαιτεί μια ειδική εξατομίκευση της θεραπείας, την επιλογή των βέλτιστων δοσολογιών για ένα συγκεκριμένο ασθενή των φαρμάκων.

Χρησιμοποιήστε τον κανόνα των μικρών δόσεων (μισό, το ένα τρίτο της συνήθους δόσης), στη συνέχεια αυξήστε αργά μέχρι να επιτευχθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα και ρυθμίστε τη δόση συντήρησης.

Είναι σκόπιμο να συνταγογραφούνται σύνθετα φαρμακευτικά σκευάσματα με πολλαπλή κατεύθυνση στις υπάρχουσες ασθένειες του ασθενούς.

Εφαρμόστε το φάρμακο για τους ηλικιωμένους και δίαιτα αντιδραστικότητα ομαλοποίηση, το μεταβολισμό και τη λειτουργία της γήρανσης του σώματος, μειώνοντας τον κίνδυνο των ανεπιθύμητων ενεργειών: σύμπλοκο νερό και λιποδιαλυτές βιταμίνες, ζωτικής σημασίας μικρο-και μακρο στοιχεία, αμινοξέα, adaptogens.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η επίδραση των φαρμάκων που χορηγούνται εντερικά μπορεί να συμβεί αργότερα και να είναι ανεπαρκής λόγω της επιδεινούμενης από την ηλικία αλλοίωσης της απορρόφησής τους στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Είναι απαραίτητο να ελέγχεται η κατανάλωση υγρών και η απελευθέρωση των ούρων, η κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας. Η ανεπαρκής πρόσληψη υγρών μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη δηλητηρίασης από τα ναρκωτικά.

Η μακροχρόνια χρήση πολλών φαρμάκων (ηρεμιστικά, αναλγητικά, υπνωτικά) οδηγούν σε ταχεία ανοσοποίηση (εθισμού) και να ενισχύσει δόσεις τους, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο δηλητηρίασης. Χρειάζεται συχνή αντικατάσταση των ναρκωτικών, η χρήση της "παλμικής θεραπείας".

Στις συνθήκες μιας πολυκλινικής, συνταγογραφούμενων συστάσεων και φαρμάκων για τους ηλικιωμένους πρέπει να καταγράφονται για τον ασθενή και να του δίνονται στα χέρια.

Μεταξύ των ατόμων που λαμβάνουν πολυφαρμακοθεραπεία, οι ασθενείς πρέπει να αναγνωρίζονται με τους παράγοντες κινδύνου για τοξικές, παρενέργειες και παράδοξες επιδράσεις των φαρμάκων. Αυτή η ομάδα των προσώπων που θα πρέπει να ταξινομηθούν οι ασθενείς με την πολύπλοκη ιστορία της αλλεργίας, στοιχεία νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, μειωμένη καρδιακή παροχή, προοδευτική απώλεια βάρους, υπολευκωματιναιμία. Ένας αυξημένος κίνδυνος επιπλοκών της φαρμακοθεραπείας παρατηρείται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 80 ετών με μεταβληθείσα νευροψυχολογική κατάσταση, μειωμένη ακοή και όραση.

Σε κάθε επίσκεψη στον ασθενή, ελέγξτε ποια φάρμακα για τους ηλικιωμένους και πόσες από τις συνταγογραφούμενες χρηματικές παροχές λαμβάνει ο ασθενής. Να συστήνετε στον ασθενή να διατηρεί ένα ημερολόγιο των αισθήσεων που συνδέονται με τη θεραπεία.

Παρακολουθούμε τακτικά τις παραμέτρους των φυσιολογικά σημαντικών διεργασιών (αρτηριακή πίεση, παλμός, διούρηση, σύνθεση αίματος ηλεκτρολύτη), που δεν επιτρέπουν δραματικές αλλαγές στο μέγεθος τους.

Μεταβολές στις φυσιολογικές διεργασίες που σχετίζονται με την ηλικία

Μείωση της επιφάνειας αναρρόφησης του γαστρεντερικού σωλήνα, μείωση της μεσεντεριακής ροής αίματος, αύξηση του pH των γαστρικών περιεχομένων, επιβράδυνση της περισταλτικότητας.

[2], [3], [4], [5], [6]

Διαταραχή της απορρόφησης

Μείωση της μυϊκής μάζας, συνολική ποσότητα υγρού στο σώμα, περιεκτικότητα σε αλβουμίνη, αύξηση της περιεκτικότητας σε όξινη α-γλυκοπρωτεΐνη, ποσότητα λίπους, μεταβολή των δεσμών φαρμάκων με πρωτεΐνες.

[7], [8], [9], [10], [11]

Αποτυχία διανομής

Μείωση της ηπατικής ροής αίματος, μάζα παρεγχύματος στο ήπαρ, μειωμένη δραστικότητα ενζύμων.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Μεταβολικές διαταραχές

Η μείωση του αριθμού των νεφρώνες, μειωμένος ρυθμός σπειραματικής διήθησης και τη νεφρική σωληναριακή έκκριση, αργή απομάκρυνση των περιττωμάτων μέσω της γαστρεντερικής οδού, του δέρματος, των πνευμόνων.

Διαταραχή της απέκκρισης

Για παράδειγμα, η ευαισθησία στα νευροληπτικά που προκαλούν σύγχυση, αυξημένα εξωπυραμιδικά συμπτώματα, ορθοστατική υπόταση και καθυστερημένη ούρηση αυξάνουν. Η χρήση νιτρικών και νεοκαϊναμιδών συνοδεύεται από μεγαλύτερη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε σύγκριση με τους μεσήλικες και πιθανή επιδείνωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας. Έχει παρατηρηθεί αύξηση της ευαισθησίας στα αντιπηκτικά.

Από την άλλη πλευρά, στους ηλικιωμένους, η αδρεναλίνη, η εφεδρίνη και άλλα αδρενομιμητικά είναι λιγότερο αποτελεσματικά. Η ατροπίνη και η πλατιφιλίνη επηρεάζουν λιγότερο τον καρδιακό ρυθμό και έχουν μικρότερο σπασμολυτικό αποτέλεσμα (μια αλλαγή στη δέσμευση του φαρμάκου στο M-holinoretseptorami).

Το αντισπασμωδικό αποτέλεσμα των βαρβιτουρικών είναι λιγότερο έντονο. Η υποτασική επίδραση των β-αναστολέων μειώνεται και ο αριθμός των παρενεργειών αυξάνεται με την εφαρμογή τους.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Περίληψη των αλλαγών στη φαρμακοκινητική στη γήρανση

Τα φάρμακα για τους ηλικιωμένους καθορίζονται όχι μόνο συγκέντρωσή τους στο σώμα, αλλά και την λειτουργική κατάσταση του ιστού ή οργάνου και υποδοχέων. Με τη γήρανση, μειώνει τον αριθμό των υποδοχέων του νευρικού ιστού, που προέρχονται λειτουργική εξάντληση και μείωση της αντιδραστικότητας, η οποία συχνά οδηγεί στην ανάπτυξη των ανεπαρκών μέσων εισαγωγής ποσότητας και ακόμη και παράδοξη αντιδράσεων κατά τη διάρκεια εφαρμογής των καρδιακών γλυκοζιτών, γλυκοκορτικοστεροειδή, νιτρικά, αγωνιστές και adrenobpokatorov, μερικά αντί-υπερτασικά, αναλγητικά, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες ηρεμιστικά, αντιπαρκινσονικά και αντισπασμωδικά. Η εμφάνιση των διαστρεβλωμένη αντιδράσεων σε φάρμακα μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φυσικής δραστηριότητας, τάση για δυσκοιλιότητα, ανεπάρκειες βιταμινών, επιδείνωση της παροχής αίματος στους ιστούς και η σχετική επικράτηση των διεγερτικών διεργασιών στο νευρικό σύστημα στη μέση και το γήρας.