Εναλοσίδη

Η εναλοζίδη είναι ένας σύνθετος αντιυπερτασικός παράγοντας με διουρητικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Εναλαπρίλη

Χρησιμοποιείται στην καρδιολογία και για θεραπεία σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση: συμπτωματική ή πρωτοπαθή υπέρταση.

Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε συνδυαστική θεραπεία για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου, 10 τεμάχια ανά κυψελοειδή συσκευασία. Υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες μέσα στο κουτί.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο περιέχει 2 δραστικά στοιχεία που ενισχύουν αμοιβαία τις φαρμακευτικές επιδράσεις του άλλου και μειώνουν τον βαθμό των αρνητικών εκδηλώσεων.

Η εναλαπρίλη είναι ένα προφάρμακο που υφίσταται μεταβολικές διεργασίες στο ανθρώπινο σώμα, κατά τις οποίες σχηματίζεται η φαρμακοδραστική ουσία, η εναλαπριλάτη. Το δραστικό συστατικό μπορεί να βελτιώσει την κυκλοφορία του αίματος στους νεφρούς, να μειώσει το προ- και μετα-φορτίο σε σχέση με τον καρδιακό μυ του μυοκαρδίου και έχει ισχυρή αντιυπερτασική δράση. Ταυτόχρονα, η ουσία μειώνει τον όγκο της απώλειας καλίου λόγω της χρήσης υδροχλωροθειαζίδης. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την επιβράδυνση ενός συγκεκριμένου συστατικού του ACE, με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής αγγειοτενσίνης-2, η οποία έχει αγγειοσυσπαστική δράση.

Λόγω της χορήγησης της εναλοζίδης, μειώνεται η συστηματική αντίσταση των περιφερικών αγγείων και εμφανίζεται αγγειακή αγγειοδιαστολή, η οποία δεν οδηγεί στην ανάπτυξη αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η δράση του φαρμάκου βοηθά στην πρόληψη της διάσπασης της βραδυκινίνης και στη μείωση της απελευθέρωσης αλδοστερόνης.

Η υδροχλωροθειαζίδη είναι το δεύτερο συστατικό του φαρμάκου, μια διουρητική ουσία από την κατηγορία των θειαζιδίων. Το δραστικό συστατικό έχει διουρητική και νατριουρητική δράση, μειώνει την ποσότητα του κυκλοφορούντος αίματος και έχει υποτασική δράση, μειώνοντας τα επίπεδα ιόντων νατρίου στο εσωτερικό των αγγειακών μεμβρανών, με αποτέλεσμα να εξασθενεί η αγγειακή ευαισθησία σε αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου απορροφώνται καλά, διεισδύοντας στο πεπτικό σύστημα. Κατά τη διάρκεια των μεταβολικών διεργασιών, σχηματίζονται θεραπευτικά ανενεργά μεταβολικά προϊόντα με τη δραστική ουσία εναλαπριλάτη. Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι τιμές Cmax της εναλαπριλάτης στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 3-4 ώρες. Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται μετά από 2 ώρες, φτάνοντας σε μέγιστο επίπεδο μετά από 4 ώρες. Η προκύπτουσα αντιυπερτασική δράση μπορεί να διαρκέσει για 24 ώρες, λόγω της οποίας η εναλαζίδη μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.

Ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης είναι 10 ώρες και της εναλαπριλάτης είναι 11 ώρες. Η περίοδος απέκκρισης των δραστικών συστατικών αυξάνεται σε άτομα με νεφρική νόσο.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η εναλοζίδη λαμβάνεται από το στόμα. Η θεραπεία ξεκινά με τη χρήση ελάχιστων δόσεων εναλαπρίλης με υδροχλωροθειαζίδη. Κατά τη διάρκεια 14 ημερών, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές της αρτηριακής πίεσης και η ένταση της δράσης του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, το θεραπευτικό σχήμα προσαρμόζεται. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται σε διαστήματα 2 εβδομάδων, εάν είναι απαραίτητο. Η ημερήσια δόση λαμβάνεται σε 1 δόση.

Η αντιυπερτασική θεραπεία ξεκινά με τη χρήση δόσης 10+12,5 mg. Επιτρέπεται η μέγιστη δόση των 20 mg εναλαπρίλης και των 25 mg υδροχλωροθειαζίδης την ημέρα.

Εάν ο ασθενής έχει νεφρικά προβλήματα, είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί η δοσολογία του Enalozide, επειδή η δράση του βασίζεται σε δείκτες CC.

Για να αποτρέψετε τον κίνδυνο ορθοστατικής κατάρρευσης, θα πρέπει να αποφεύγετε τυχόν απότομες κινήσεις και να ξαπλώνετε για λίγο μετά τη χρήση του φαρμάκου (εάν είναι δυνατόν). Θα πρέπει να διακόψετε τη χρήση άλλων διουρητικών πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία. Θα πρέπει επίσης να παρακολουθείτε τις τιμές των ηλεκτρολυτών, της γλυκόζης, τους κύριους δείκτες μιας γενικής εξέτασης αίματος, καθώς και την κατάσταση των νεφρών.

[ 22 ]

Χρήση Εναλαπρίλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η εναλοζίδη δεν πρέπει να συνταγογραφείται στο 2ο και 3ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στο 1ο τρίμηνο, αλλά μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις, για συμπτωματική μείωση των υψηλών τιμών αρτηριακής πίεσης, εάν δεν υπάρχουν άλλες διαθέσιμες θεραπευτικές επιλογές. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη. Εάν έχει διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή προσωπική δυσανεξία που σχετίζεται με την εναλαπρίλη, την υδροχλωροθειαζίδη και άλλα διουρητικά θειαζιδικού τύπου.
• σακχαρώδης διαβήτης;
• δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης;
• υπολακτασία ή γαλακτοζαιμία.
• ουρική αρθρίτιδα ή ανουρία;
• καταστάσεις μετά από μεταμόσχευση νεφρού;
• νεφρική νόσο και ηπατική ανεπάρκεια.
• Σύνδρομο Conn;
• πορφυρία;
• χρήση σε άτομα που υποβάλλονται σε διαδικασίες αιμοκάθαρσης που χρησιμοποιούν ειδικές μεμβράνες υψηλής ροής και αφαίρεση LDL με την προσθήκη θειικής δεξτράνης·
• στένωση που σχετίζεται με νεφρικές αρτηρίες.
• μετά την εκτέλεση διαδικασιών απευαισθητοποίησης για το δηλητήριο μέλισσας και σφήκας.

Μεταξύ των υπό όρους αντενδείξεων:

• αλκοολισμός σε χρόνια μορφή.
• αγγειακές αλλοιώσεις αθηροσκληρωτικής φύσης.
• στένωση αορτής;
• διαταραχές των διεργασιών εγκεφαλικής ροής αίματος.
• ιδιοπαθής μορφή στένωσης στην περιοχή των μυών, η οποία είναι υποαορτικής φύσης.
• καταστάσεις στις οποίες αναπτύσσεται αφυδάτωση (διαδικασίες αιμοκάθαρσης, λήψη διουρητικών φαρμάκων, σύνδρομο διάρροιας ή έμετος).

Το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται πριν από τις διαδικασίες εξέτασης παραθυρεοειδών.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Εναλαπρίλη

Το φάρμακο συχνά γίνεται ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Μόνο περιστασιακά παρατηρούνται παρενέργειες:

• διαταραχές του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος, υπερχολερυθριναιμία, ναυτία, επιγαστρική δυσφορία, εντερικές διαταραχές, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, ηπατίτιδα με χολόσταση και, επιπλέον, έμετος, παγκρεατίτιδα και πεπτικές διαταραχές.
• προβλήματα που επηρεάζουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος και των αιμοποιητικών διεργασιών: ορθοστατική κατάρρευση, μειωμένη αρτηριακή πίεση, διαταραχές του ρυθμού, κρίσεις στηθάγχης, αναιμία, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων, ουδετεροπενία και υπεραιμία στο πρόσωπο και το άνω μέρος του σώματος.
• Βλάβες του ΠΝΣ ή του ΚΝΣ: εξασθένιση, ίλιγγος, σύνδρομο σπασμών, οπτικές διαταραχές, ζάλη και σοβαροί πονοκέφαλοι.
• αλλεργικές διαταραχές: κνησμός, κνίδωση, φωτοφοβία, εξανθήματα, αγγειοοίδημα και συμπτώματα που μοιάζουν με ψωρίαση.
• Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δύσπνοια, υπερκρεατινιναιμία, πρωτεϊνουρία, καθώς και νόσο Raynaud, ανικανότητα, αλλαγές στα επίπεδα ηλεκτρολυτών και γλυκόζης στο αίμα, δομικές αλλαγές στα νύχια, ξηρό βήχα (συχνά εμφανίζεται κατά τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ) και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

[ 21 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με το φάρμακο, παρατηρείται έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σε περίπτωση ορθοστατικής κατάρρευσης, εμφανίζονται υποκαλιαιμία, πονοκέφαλοι, νεφρική δυσλειτουργία και ζάλη.

Η εναλοζίδη δεν έχει αντίδοτο. Μπορούν να ληφθούν μέτρα που σχετίζονται με πλύση στομάχου και χρήση εντερορροφητικών (ενεργός άνθρακας, πολυσόρμπ και βακτιστατίνη).

Εάν ο ασθενής διαγνωστεί με χαμηλή αρτηριακή πίεση, θα πρέπει να ξαπλώσει οριζόντια με τα πόδια του υψωμένα. Εάν η διαταραχή είναι σοβαρή, θα πρέπει να χορηγηθεί 0,9% NaCl. Η αγγειοτασίνη-2 μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί εάν ο ασθενής βρίσκεται σε σοβαρή κατάσταση. Τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου απεκκρίνονται κατά την αιμοκάθαρση.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αποδυναμώνει τη δράση των αμινών πίεσης.

Η αντιυπερτασική δράση της εναλοζίδης ενισχύεται όταν συνδυάζεται με διουρητικά, αιθανόλη, βαρβιτουρικά, άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, φαινοθειαζίνες, καθώς και τρικυκλικά και ΜΑΟΙ.

Το αντίθετο αποτέλεσμα αναπτύσσεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με χολεστυραμίνη ή ΜΣΑΦ, καθώς και όταν καταναλώνεται με τρόφιμα που περιέχουν μεγάλη ποσότητα αλατιού.

Αναμένεται αυξημένος κίνδυνος αναιμίας, λευκοπενίας ή πανκυτταροπενίας, καθώς και άλλων ασθενειών που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα, όταν συνδυάζεται το φάρμακο με αλλοπουρινόλη, ανοσοκατασταλτικά, κυτταροστατικά και συστηματικά GCS (μπορεί επιπλέον να αναπτυχθεί υποκαλιαιμία).

Το φάρμακο μπορεί να παρατείνει τον χρόνο ημιζωής των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, καθώς και να αυξήσει τις τοξικές επιδράσεις των φαρμάκων Li και SG (το αποτέλεσμα συμβαίνει λόγω της επιβράδυνσης στην απέκκριση των μεταβολικών προϊόντων).

Το φάρμακο μπορεί να αλλάξει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς. Έχει διαπιστωθεί ότι η εναλοζίδη επηρεάζει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων με την ινσουλίνη. Είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί επιπλέον το δοσολογικό σχήμα των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Η δράση της αλλοπουρινόλης, της τεραζοσίνης και των από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα μειώνεται με τη χρήση υδροχλωροθειαζίδης.

Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης υπερκαλιαιμίας παρατηρείται κατά τη χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά και φάρμακα καλίου.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η εναλοζίδη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία. Η θερμοκρασία που αναγράφεται είναι εντός 25°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Διάρκεια ζωής

Η εναλοζίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 12 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 37 ], [ 38 ]

Χρήση σε παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική (κάτω των 14 ετών).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Enam N, Berlipril Plus, καθώς και Co-renitek με Enap N.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Κριτικές

Η εναλοζίδη μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση σε βέλτιστα επίπεδα, εξασφαλίζοντας έτσι μια σταθερή κατάσταση σε άτομα με υπέρταση. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην καρδιολογία. Οι ασθενείς στις αξιολογήσεις τους σημειώνουν ότι το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς αισθητές επιπλοκές - δεν εμφανίζονται έντονα αρνητικά συμπτώματα (ειδικά με μακροχρόνια θεραπεία).