Duloxenta

Η Duloxenta (ντουλοξετίνη) είναι ένα αντικαταθλιπτικό που έχει επίσης ιδιότητες ανακούφισης από τον πόνο. Ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs). Η ντουλοξετίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας καταστάσεων, όπως η κατάθλιψη, οι αγχώδεις διαταραχές, ο χρόνιος πόνος και ο νευροπαθητικός πόνος.

Η ντουλοξετίνη βοηθά στη βελτίωση της διάθεσης των ασθενών, στη μείωση του άγχους και στην ανακούφιση των συμπτωμάτων του πόνου. Ωστόσο, πριν ξεκινήσετε αυτό το φάρμακο, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να καθορίσετε την κατάλληλη δόση και να αξιολογήσετε τις ενδείξεις χρήσης στη συγκεκριμένη περίπτωσή σας.

Ενδείξεις Duloxenta

1. Καταθλιπτικές διαταραχές: Το Duloxent χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της κατάθλιψης ποικίλης βαρύτητας, συμπεριλαμβανομένης της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής, της δυσθυμίας (χρόνια χαμηλή κατάθλιψη) και της κατάθλιψης που σχετίζεται με άλλες ψυχικές και σωματικές ασθένειες.
2. Χρόνιος πόνος: Το Duloxent είναι επίσης αποτελεσματικό στη μείωση των συμπτωμάτων του χρόνιου πόνου. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει πόνο από οστεοαρθρίτιδα, χρόνιο πόνο στην πλάτη, νευροπαθητικό πόνο (όπως διαβητική νευροπάθεια), ημικρανίες και ινομυαλγία.
3. Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (ΙΨΔ): Το Duloxent μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματική θεραπεία για την ΙΨΔ.
4. Διαταραχή γενικευμένου άγχους (GAD): Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των συμπτωμάτων της GAD.
5. Ακράτεια ούρων από πίεση: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Duloxent μπορεί να συνιστάται για τη θεραπεία της ακράτειας ούρων από στρες σε γυναίκες.
6. Άλλες καταστάσεις: Το Duloxent μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για επώδυνη νόσο της ουροδόχου κύστης, ινομυαλγία, περιφερική νευροπάθεια κ.λπ.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης ντουλοξετίνης. Οι κάψουλες περιέχουν μικροκόκκους που παρέχουν σταδιακή απελευθέρωση ντουλοξετίνης στη γαστρεντερική οδό, η οποία προάγει σταθερά επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα και μειώνει τη συχνότητα της δοσολογίας. Οι κάψουλες λαμβάνονται συνήθως μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δόση και τις συστάσεις του γιατρού.
2. Δισκία: Αν και λιγότερο συνηθισμένα, τα δισκία ντουλοξετίνης μπορεί επίσης να είναι διαθέσιμα σε ορισμένες περιοχές. Μπορούν, όπως και οι κάψουλες, να παρέχουν ελεγχόμενη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης:

   • Αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης: Η ντουλοξετίνη αυξάνει το επίπεδο της σεροτονίνης στο συναπτικό χώρο, αυξάνοντας τη διάρκεια δράσης της στους μετασυναπτικούς υποδοχείς. Αυτό βοηθά στη βελτίωση της διάθεσης και στη μείωση των συμπτωμάτων της κατάθλιψης.
   • Αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης: Η ντουλοξετίνη αυξάνει επίσης τα επίπεδα νορεπινεφρίνης, τα οποία μπορεί να βοηθήσουν στη βελτίωση της διάθεσης, στην αύξηση της ενέργειας και στη μείωση του άγχους.

2. Φαρμακολογικές επιδράσεις:

   • Αντικαταθλιπτική δράση: Τα αυξημένα επίπεδα σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης συμβάλλουν στη βελτίωση της διάθεσης και στη μείωση των συμπτωμάτων της κατάθλιψης.
   • Αγχολυτική δράση: Η ντουλοξετίνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση του άγχους και στη βελτίωση της κατάστασης των ασθενών με αγχώδεις διαταραχές.
   • Αναλγητικά αποτελέσματα: Η ντουλοξετίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου, καθώς η αύξηση των επιπέδων σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης μπορεί να ρυθμίσει την αντίληψη του πόνου και να βελτιώσει τον έλεγχο του πόνου.

3. Χρόνος μέχρι να εμφανιστεί το εφέ:

   • Βελτιώσεις στη διάθεση και μείωση των συμπτωμάτων κατάθλιψης εμφανίζονται συνήθως 2-4 εβδομάδες μετά την έναρξη της χρήσης, αν και μπορεί να είναι αισθητές μεμονωμένες διαφορές.
   • Το αναλγητικό αποτέλεσμα μπορεί να χρειαστεί περισσότερο χρόνο για να εμφανιστεί και συνήθως αξιολογείται μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η ντουλοξετίνη συνήθως απορροφάται καλά μετά την από του στόματος χορήγηση, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται 6 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή: Η ντουλοξετίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 90%), κυρίως με τη λευκωματίνη. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, υποδηλώνοντας την κατανομή του σε πολλούς ιστούς του σώματος.
3. Μεταβολισμός: Η ντουλοξετίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως μέσω των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP), κυρίως των CYP2D6 και CYP1A2. Οι κύριοι μεταβολίτες του είναι η δεσμεθυλντουλοξετίνη (επίσης ενεργή) και τα γλυκουρονίδια της δεσμεθυλντουλοξετίνης. Το CYP2D6 είναι το κύριο ισοένζυμο που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό της δεσμεθυλοντουλοξετίνης.
4. Αποβολή: Η μισή ντουλοξετίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται μέσω των νεφρών και η μισή μέσω των εντέρων. Σε ασθενείς με κακή νεφρική λειτουργία, ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές της δόσης.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της ντουλοξετίνης είναι περίπου 12 ώρες, κάτι που απαιτεί την καθημερινή χρήση της.
6. Επίδραση παραγόντων: Η φαρμακοκινητική της ντουλοξετίνης μπορεί να μεταβληθεί στους ηλικιωμένους, σε ασθενείς με κακή ηπατική ή νεφρική λειτουργία και σε αυτούς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το CYP2D6 και το CYP1A2.

Δοσολογία και χορήγηση

Βασικές συστάσεις σχετικά με τη μέθοδο χρήσης και τη δοσολογία της ντουλοξετίνης:

Κατάθλιψη και γενική αγχώδης διαταραχή

• Δόση έναρξης: Τυπικά ξεκινάτε με 60 mg μία φορά την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να ξεκινήσει θεραπεία με χαμηλότερη δόση για να αξιολογήσει την ανοχή του ασθενούς στο φάρμακο.
• Δόση συντήρησης: Μπορεί να ποικίλλει, αλλά συχνά είναι 60 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και την κλινική κατάσταση, ο γιατρός μπορεί να προσαρμόσει τη δόση.
• Μέγιστη δόση: Για την κατάθλιψη, μπορεί να είναι έως και 120 mg την ημέρα, ειδικά εάν οι χαμηλότερες δόσεις είναι αναποτελεσματικές.

Ινομυαλγία

• Δόση έναρξης: Συνήθως ξεκινάτε με 30 mg την ημέρα για μία εβδομάδα.
• Δόση συντήρησης: Τυπικά 60 mg την ημέρα. Ανάλογα με την ανεκτικότητα και την κλινική ανταπόκριση, η δόση μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί.

Διαβητικός νευροπαθητικός πόνος

• Δόση έναρξης: 60 mg μία φορά την ημέρα. Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι η έναρξη θεραπείας με 30 mg για την πρώτη εβδομάδα μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με την έναρξη της θεραπείας.

Πώς να πάρετε

• Η ντουλοξετίνη λαμβάνεται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή, αν και η λήψη της με τροφή μπορεί να βοηθήσει στη μείωση ορισμένων παρενεργειών στο πεπτικό.
• Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες, χωρίς μάσημα, σύνθλιψη ή άνοιγμα, για να αποφευχθεί η καταστροφή της ειδικής επικάλυψης που έχει σχεδιαστεί για την απελευθέρωση του φαρμάκου με ελεγχόμενο τρόπο.

Σημαντικές προφυλάξεις

• Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την το συντομότερο δυνατό, αλλά εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας πρόγραμμα. Μην διπλασιάσετε τη δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.
• Η ντουλοξετίνη θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, όπως συνιστάται από τον γιατρό σας, για να αποφευχθούν τα συμπτώματα στέρησης.

Χρήση Duloxenta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Duloxent κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να εγκυμονεί πιθανούς κινδύνους και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

1. Μεταφορά μέσω του πλακούντα και απέκκριση στο μητρικό γάλα: Η ντουλοξετίνη διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη τοξικότητας ή άλλης τοξικότητας σε βρέφη που εκτέθηκαν στη ντουλοξετίνη κατά το δεύτερο μισό της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού τις πρώτες 32 ημέρες μετά τη γέννηση. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα εμφάνισης λειτουργικών/νευροσυμπεριφορικών ελλειμμάτων αργότερα στη ζωή, καθώς δεν έχει διεξαχθεί μακροχρόνια παρακολούθηση παιδιών που εκτέθηκαν στη ντουλοξετίνη στη μήτρα ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού (Briggs et al., 2009).
2. Κίνδυνος αυτόματης αποβολής και άλλα αποτελέσματα: Η χρήση της ντουλοξετίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτόματης αποβολής, αλλά όχι με αυξημένο κίνδυνο άλλων ανεπιθύμητων εκβάσεων, όπως μείζονες γενετικές ανωμαλίες. Η έκθεση κατά την όψιμη εγκυμοσύνη μπορεί να σχετίζεται με κακή προσαρμογή του νεογνού, αλλά η έκταση αυτού του κινδύνου είναι άγνωστη. Η έκθεση στη ντουλοξετίνη στο μητρικό γάλα είναι μικρότερη από το 1% της δόσης προσαρμοσμένης για το βάρος της μητέρας, υποδηλώνοντας ότι η ντουλοξετίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια από γυναίκες που θηλάζουν (Andrade, 2014).

Αντενδείξεις

1. Ατομική υπερευαισθησία στη ντουλοξετίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.
2. Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ). Είναι απαραίτητο να περιμένετε τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής του ΜΑΟΙ και της έναρξης της θεραπείας με ντουλοξετίνη, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μια σοβαρή ή ακόμα και θανατηφόρα αλληλεπίδραση γνωστή ως σύνδρομο σεροτονίνης.
3. Σοβαρές ηπατικές παθήσεις. Η ντουλοξετίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και η χρήση της σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα.
4. Σοβαρή νεφρική νόσο. Εάν έχετε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η χρήση της ντουλοξετίνης μπορεί να είναι επικίνδυνη καθώς αυτή η κατάσταση επηρεάζει την αποβολή του φαρμάκου από τον οργανισμό.

Η ντουλοξετίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με:

• Διπολική διαταραχή. Η ντουλοξετίνη μπορεί να προκαλέσει μανιακά επεισόδια σε άτομα με αυτήν την πάθηση.
• Γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
• Αιμορραγία ή αιμορραγικές διαταραχές. Η ντουλοξετίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• Υψηλή αρτηριακή πίεση. Η ντουλοξετίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Παρενέργειες Duloxenta

1. Υπνηλία και κόπωση: Πολλοί ασθενείς αναφέρουν ότι αισθάνονται υπνηλία ή κόπωση όταν αρχίζουν να παίρνουν Duloxent. Αυτή η παρενέργεια συνήθως μειώνεται με την πάροδο του χρόνου.
2. Ζάλη: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές παρενέργειες των αντικαταθλιπτικών, συμπεριλαμβανομένου του Duloxent.
3. Ξηροστομία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν ξηροστομία όταν λαμβάνουν Duloxent.
4. Προβλήματα ύπνου: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει αϋπνία ή αλλαγές στα όνειρα.
5. Απώλεια όρεξης ή αύξηση βάρους: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν απώλεια όρεξης, ενώ άλλοι μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση βάρους.
6. Καθυστέρηση εκσπερμάτωσης ή σεξουαλική δυσλειτουργία: Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν τη σεξουαλική λειτουργία σε ορισμένους ασθενείς.
7. Αυξημένη αρτηριακή πίεση: Η λήψη του Duloxent μπορεί να προκαλέσει αυξημένη αρτηριακή πίεση σε ορισμένα άτομα.
8. Αυξημένο σάκχαρο στο αίμα: Τα άτομα με διαβήτη ή με προδιάθεση για διαβήτη μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση του σακχάρου στο αίμα.
9. Συνδρομητικό σύνδρομο: Όταν σταματήσετε να παίρνετε το Duloxent, μπορεί να εμφανιστεί στερητικό σύνδρομο, που εκδηλώνεται με διάφορα συμπτώματα όπως ζάλη, πονοκέφαλο, αϋπνία, άγχος, ναυτία κ.λπ.

Υπερβολική δόση

1. Σύνδρομο σεροτονίνης: Η υπερβολική δόση ντουλοξετίνης μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολικά επίπεδα σεροτονίνης στο σώμα, που μπορεί να προκαλέσει σοβαρά συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης όπως υπερθερμία, μυϊκή δυσκαμψία, υπεραντανακλαστικότητα, τρέμουλο, απώλεια συνείδησης, ακόμη και θάνατο.
>
2. Ταχυκαρδία και αρρυθμίες: Οι υπερβολικές επιδράσεις της ντουλοξετίνης στα συστήματα σεροτονίνης και νοραδρενεργικού συστήματος μπορεί να προκαλέσουν καρδιακές αρρυθμίες και ταχυκαρδία, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών.
3. Επιληπτικές κρίσεις και σπασμοί: Η υπερβολική δόση ντουλοξετίνης μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και να οδηγήσει σε επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένα άτομα.
4. Εγρήγορση για επιληπτικές κρίσεις: Σε άτομα με προδιάθεση για επιληπτικές κρίσεις ή άλλες νευρολογικές διαταραχές, η υπερβολική δόση ντουλοξετίνης μπορεί να αυξήσει την εγρήγορση για επιληπτικές κρίσεις και να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.
5. Άλλα συμπτώματα: Άλλα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, υπνηλία, χαμηλή αρτηριακή πίεση, σοβαρή υπερκινητικότητα και διέγερση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς ή επαγωγείς ηπατικών ενζύμων: Η ντουλοξετίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (για παράδειγμα, CYP1A2 και CYP2D6). Φάρμακα που είναι αναστολείς ή επαγωγείς αυτών των ενζύμων μπορεί να αλλάξουν τη συγκέντρωση της ντουλοξετίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την αποτελεσματικότητά της και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
2. Φάρμακα που ενισχύουν τη σεροτονινεργική δραστηριότητα: Η ντουλοξετίνη είναι αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και η ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα όπως οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή οι τριπτάνες μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης.
3. Φάρμακα που αυξάνουν τους κινδύνους αιμορραγίας: Η ντουλοξετίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, ΜΣΑΦ και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα πήξης του αίματος.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν το ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ): Η ταυτόχρονη χρήση ντουλοξετίνης με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή προκαλούν αρρυθμίες μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών.
5. Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο υπονατριαιμίας: Η ντουλοξετίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπονατριαιμίας, ειδικά όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διουρητικά ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν την απέκκριση νατρίου.
6. Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: Η ταυτόχρονη χρήση ντουλοξετίνης με αλκοόλ, υπνωτικά ή αναλγητικά μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική τους δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

1. Θερμοκρασία: Αποθηκεύστε το Duloxent σε θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 15 και 30 βαθμών Κελσίου. Αποφύγετε την υπερθέρμανση ή την κατάψυξη του φαρμάκου.
2. Υγρασία: Διατηρήστε το Duloxent σε ξηρό μέρος. Αποφύγετε την αποθήκευση στο μπάνιο ή κοντά σε νεροχύτη όπου υπάρχει υψηλή υγρασία.
3. Φως: Διατηρείτε το Duloxent στην αρχική του συσκευασία, μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και άλλες πηγές ισχυρού φωτός.
4. Προσβασιμότητα για παιδιά: Κρατήστε το Duloxent μακριά από παιδιά για να αποτρέψετε την τυχαία χρήση.
5. Συνθήκες αποθήκευσης ειδικές για το σκεύασμα: Για την υγρή μορφή του Duloxent (π.χ. Πόσιμο διάλυμα), ενδέχεται να απαιτείται πρόσθετη προσοχή στις συνθήκες αποθήκευσης, όπως οι απαιτήσεις θερμοκρασίας ή πρόσθετες προφυλάξεις αποθήκευσης.