Cefotaxime-Norton

Η κεφοταξίμη-νορτόν είναι ένα ημι-τεχνητό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα θεραπευτικών δράσεων. Χορηγείται παρεντερικά.

Οι βακτηριοκτόνες ιδιότητες του φαρμάκου αναπτύσσονται όταν επιβραδύνονται οι διαδικασίες σύνδεσης της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Το φάρμακο έχει υψηλό δείκτη σταθερότητας υπό την επίδραση των β-λακταμάσες. Ταυτόχρονα, καταδεικνύει τη δράση ενός σχετικά μεγάλου αριθμού παθογόνων που είναι ανθεκτικά στη δράση της αμπικιλλίνης, άλλων κεφαλοσπορινών, της γενταμικίνης και άλλων αντιμικροβιακών φαρμάκων.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Cefotaxime-Norton

Χρησιμοποιείται για σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια που είναι ευαίσθητα στη δράση των κεφαλοσπορινών:

• αλλοιώσεις της αναπνευστικής οδού (πνευμονία βακτηριακής προέλευσης, βρογχίτιδα στην ενεργό ή χρόνια φάση, πνευμονικό απόστημα, βρογχεκτασική παθολογία μολυσματικής προέλευσης και επιπλοκές που προκαλούνται από λοίμωξη μετά από επεμβάσεις στην περιοχή του στέρνου).
• βακτηριαιμία ή σηψαιμία.
• μηνιγγίτιδα (εκτός από λιστέρια) και άλλες λοιμώξεις που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
• λοιμώξεις αρθρώσεων με οστά (οστεομυελίτιδα ή σηπτική αρθρίτιδα)
• αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού με την επιδερμίδα.
• μαιευτικές και γυναικολογικές λοιμώξεις (φλεγμονές που επηρεάζουν την περιοχή της πυέλου)
• λοιμώξεις στο περιτόναιο (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας)
• αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα στην ενεργό ή χρόνια φάση και βακτηριουρία που εμφανίζεται χωρίς την εμφάνιση συμπτωμάτων).
• βλεννόρροια.

Πρόληψη λοιμώξεων σε άτομα μετά από γυναικολογικές ή ουρολογικές χειρουργικές επεμβάσεις, καθώς και επεμβάσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.

[ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος ένεσης · 1 ή 10 φιαλίδια με σκόνη μέσα στη συσκευασία.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Η κεφοταξίμη γενικά επιδεικνύει δράση έναντι ορισμένων βακτηρίων σε κλινικά περιβάλλοντα και σε δοκιμές in vitro.

Gram-θετικά αερόβια: Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν και δεν παράγουν πενικιλλινάση), εντερόκοκκοι, επιδερμικοί σταφυλόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι, πυογονικοί στρεπτόκοκκοι (β-αιμολυτικοί από την υποομάδα Α) και στρεπτόκοκκοι agalactiae.

Αερόβια κατά Gram αρνητικά βακτήρια: εντεροβακτήρια, μηνιγγιτιδόκοκκοι, είδη Citrobacter, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη), Klebsiella (συμπεριλαμβανομένης της Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, γονοκόκκοι (με στελέχη που παράγουν και δεν παράγουν πενικιλλινάση), βακτήρια Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii και είδη Serratia.

Πολλά στελέχη των βακτηρίων που περιγράφονται παραπάνω, ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά (για παράδειγμα, κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες και αμινογλυκοσίδες), είναι ευαίσθητα στην κεφοταξίμη Na.

Η κεφοταξίμη επιδεικνύει δράση έναντι ορισμένων στελεχών του Pseudomonas aeruginosa.

Αναερόβια: βακτηριοειδή (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων στελεχών του Bacteroides fragilis), πεπτόκοκκοι, κλωστρίδια (τα περισσότερα στελέχη του Clostridium difficile είναι ανθεκτικά), είδη Fusobacterium (συμπεριλαμβανομένου του βάκιλου του Plaut) και πεπτοστρεπτόκοκκοι.

Η κεφοταξίμη έχει δράση έναντι του Providence, των ειδών Salmonella (συμπεριλαμβανομένου του S. typhi) και του Shigella in vitro, αλλά η κλινική σημασία αυτού δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Η κεφοταξίμη μαζί με τις αμινογλυκοσίδες ασκεί συνεργιστική δράση in vitro έναντι μεμονωμένων στελεχών Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό κεφοταξίμης διεισδύει εύκολα στους ιστούς με υγρά, επιτυγχάνοντας τιμές που υπερβαίνουν σημαντικά την ΕΙΚ ενός μεγάλου αριθμού παθογόνων μικροβίων. Με μία εφάπαξ χρήση 1 g κεφοταξίμης, οι μέσες τιμές Cmax στο πλάσμα είναι 23,5 mg/l μετά από μισή ώρα.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι 1,2 ώρες. Μετά από 12 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου, οι δείκτες αντιβιοτικών εξακολουθούν να είναι αρκετά υψηλοί και επιτρέπουν την αποκάλυψη της βακτηριοκτόνου δράσης σε ευαίσθητα βακτήρια.

Το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περίπου 20-36% σε αμετάβλητη κατάσταση). Το 15-25% απεκκρίνεται με τη μορφή του κύριου μεταβολικού στοιχείου δεσακετυλοκεφοταξίμη (έχει βακτηριοκτόνο δράση). Ένα άλλο 20-25% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή 2 ανενεργών μεταβολικών συστατικών. Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται επίσης με τη χολή.

[ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος εφαρμογής, τα μεγέθη δοσολογίας και τα διαστήματα μεταξύ των εφαρμογών καθορίζονται από τον βαθμό ευαισθησίας των βακτηρίων που προκάλεσαν την παθολογία και τη σοβαρότητα της βλάβης.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως (μέσω έγχυσης ή bolus), καθώς και ενδομυϊκά μετά από δερματική δοκιμασία για ανοχή στα αντιβιοτικά.

Εφαρμογή Bolus (jet).

Είναι απαραίτητο να αραιωθούν 0,25, 0,5 ή 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος σε αποστειρωμένο υγρό ένεσης (4 ml). Εάν ληφθούν 2 g σκόνης, απαιτούνται 10 ml υγρού. Το φάρμακο χορηγείται με τη μέθοδο του πίδακα, σε χαμηλή ταχύτητα (3-5 λεπτά).

Χορήγηση ενδοφλέβιων εγχύσεων.

Είναι απαραίτητο να αραιωθούν 1-2 g του φαρμάκου σε διάλυμα NaCl 0,9% ή γλυκόζης 5% (διάλυμα γαλακτικού Ringer ή άλλο υγρό έγχυσης, εκτός από το ανθρακικό Na) - απαιτούνται 40-100 ml υγρού.

Μια σύντομη έγχυση (2 g σκόνης ανά 40 ml υγρού) διαρκεί 20 λεπτά. Μια μεγαλύτερης διάρκειας έγχυση (2 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος ανά 0,1 l υγρού) χορηγείται εντός 50-60 λεπτών.

Ενδομυϊκές ενέσεις.

1 g του φαρμάκου θα πρέπει να αραιώνεται σε αποστειρωμένο υγρό ή διάλυμα λιδοκαΐνης 1% (4 ml ή 2 ml ανά 0,25-0,5 g της ουσίας). Το φάρμακο εγχέεται βαθιά στον γλουτιαίο μυ.

Μεγέθη δοσολογίας για διαφορετικές ασθένειες.

Για ενήλικες:

• γονόρροια στην ενεργό φάση χωρίς επιπλοκές - 1 φορά ενδομυϊκή ένεση 1 g του φαρμάκου.
• λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα και απλές αλλοιώσεις - ενδοφλέβια ένεση με έγχυση ή ενδομυϊκή ένεση 1 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών.
• βλάβες μέτριας σοβαρότητας: 1-2 g του φαρμάκου χορηγούνται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως με διαλείμματα 12 ωρών.
• πολύ σοβαρές μορφές λοίμωξης (για παράδειγμα, μηνιγγίτιδα): ενδοφλέβια χορήγηση 2 g του φαρμάκου σε διαστήματα 6-8 ωρών.
• Για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις: μαζί με την εισαγωγή αναισθησίας, 1 g του φαρμάκου χορηγείται ενδοφλεβίως μία φορά. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να γίνει επαναλαμβανόμενη ένεση μετά από 6-12 ώρες.

Επιτρέπεται η χρήση όχι περισσότερο από 12 g Cefotaxime-Norton την ημέρα.

Παιδιά ηλικίας άνω του 1 μηνός και έως 12 ετών (βάρος μικρότερο από 50 kg): Χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως 0,1-0,15 g/kg της ουσίας την ημέρα (μόνο για παιδιά άνω των 2,5 ετών). Αυτή η δόση διαιρείται σε 3-4 ενέσεις (με διάστημα 6-8 ωρών), λαμβάνοντας υπόψη την ένταση της λοίμωξης. Σε περίπτωση σοβαρών σταδίων της λοίμωξης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ημερήσιες δόσεις των 0,2 g/kg.

Σε παιδιά που ζυγίζουν πάνω από 50 kg συνταγογραφούνται οι τυπικές δόσεις ενηλίκων με μέγιστη ημερήσια δόση 12 g.

Βρέφη ηλικίας 1-4 εβδομάδων και πρόωρα βρέφη: επιτρέπεται η ενδοφλέβια χορήγηση 50 mg/kg ημερησίως (σε 3-4 ενέσεις, με διαστήματα 6-8 ωρών). Σε περίπτωση σοβαρών διαταραχών, επιτρέπεται η χορήγηση 0,15-0,2 g/kg του φαρμάκου ημερησίως.

Βρέφη ηλικίας έως 7 ημερών και πρόωρα βρέφη: ενδοφλέβια ένεση 50 mg/kg την ημέρα, διαιρούμενη σε 2 ενέσεις σε ίσα μέρη (διαστήματα 12 ωρών).

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας επιλέγεται ξεχωριστά.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη νεφρική λειτουργία, το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νεφρικής διαταραχής. Στην αρχική φάση της ανουρίας (το επίπεδο της CC είναι μικρότερο από 10 ml ανά λεπτό), η τυπική μερίδα του φαρμάκου μειώνεται στο μισό, χωρίς να αλλάζει το διάστημα μεταξύ των δόσεων.

[ 13 ], [ 14 ]

Χρήση Cefotaxime-Norton κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Cefotaxime-Norton σε έγκυες γυναίκες, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι περιπτώσεις όπου η χρήση γίνεται σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου για τις έγκυες γυναίκες.

Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως, εάν είναι απαραίτητο να χορηγήσετε το συστατικό κατά τη διάρκεια του θηλασμού, είναι απαραίτητο να διακόψετε πρώτα τον θηλασμό για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν: σοβαρή δυσανεξία στις επιδράσεις των κεφαλοσπορινικών αντιβιοτικών.

Σε περιπτώσεις όπου το ενέσιμο υγρό περιέχει λιδοκαΐνη:

• προσωπική δυσανεξία στη λιδοκαΐνη.
• ενδοκαρδιακά μπλοκ σε άτομα που δεν διαθέτουν βηματοδότη.
• με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
• ενδοφλέβιες ενέσεις.

[ 11 ]

Παρενέργειες Cefotaxime-Norton

Κύριες παρενέργειες:

• σημεία αλλεργίας: εξάνθημα, βρογχόσπασμος, κνίδωση, κνησμός και οίδημα Quincke. Περιστασιακά παρατηρούνται σύνδρομο SJS, ενδαγγειακή καταρροή, αναφυλαξία, ηωσινοφιλία, αλλεργική ρινίτιδα και πυρετός.
• Βλάβη στο ήπαρ και το πεπτικό σύστημα: παρατηρούνται περιστασιακά έμετος, διάρροια, απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος και ναυτία, καθώς και αύξηση των τρανσαμινασών ή χολερυθρίνης, αλκαλικής φωσφατάσης και LDH. Κατά τη χρήση του Cefotaxime Norton ή μετά το τέλος της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα που προκαλείται από τη δράση του Clostridium difficile.
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών: θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία ή λευκοπενία, αιμολυτική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία και ηωσινοφιλία.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα;
• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι ή θεραπεύσιμος εγκεφαλοπάθεια (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις, ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια).
• Ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από βιολογικές επιδράσεις: η μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε καντιντίαση, δυσβακτηρίωση ή επιλοίμωξη που προκαλείται από ανθεκτικά στα φάρμακα στελέχη.
• Άλλα: καντιντίαση που επηρεάζει τους βλεννογόνους και αύξηση της θερμοκρασίας. Ο υπερβολικά υψηλός ρυθμός πρόσληψης υγρών μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία.
• τοπικά συμπτώματα: πόνος στην περιοχή της ένεσης, καθώς και φλεβίτιδα που εμφανίζεται σε περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης.

[ 12 ]

Υπερβολική δόση

Πιθανά σημεία δηλητηρίασης περιλαμβάνουν: θρομβοπενία ή λευκοπενία, πυρετό, δύσπνοια, ενεργό αιμολυτική αναιμία, ανορεξία, γαστρεντερικές ή επιδερμικές εκδηλώσεις και ηπατικές εκδηλώσεις, καθώς και στοματίτιδα, απώλεια χωρικού προσανατολισμού, νεφρική ανεπάρκεια, παροδική απώλεια ακοής και εγκεφαλοπάθεια (ειδικά στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας).

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Λαμβάνονται τα απαραίτητα συμπτωματικά μέτρα για την υποστήριξη των ζωτικών λειτουργιών του σώματος.

[ 15 ], [ 16 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αμινογλυκοσίδες προκάλεσε αύξηση της νεφροτοξικής δράσης. Παρόμοιες επιδράσεις ασκούνται επίσης από τα διουρητικά - παράγωγα του αιθακρυνικού οξέος με πυρεθαδίνη και άλλα διουρητικά φάρμακα (για παράδειγμα, φουροσεμίδη).

Ο συνδυασμός με νιφεδιπίνη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της κεφοταξίμης κατά 70%.

Όταν χρησιμοποιείται προβενεσίδη, η απέκκριση της κεφοταξίμης μέσω των σωληναρίων εμποδίζεται και ο χρόνος ημιζωής της παρατείνεται.

Η χορήγηση μαζί με ΜΣΑΦ (όπως δικλοφενάκη, ασπιρίνη ή ινδομεθακίνη) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας στο πεπτικό σύστημα).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cefotaxime-Norton πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C. Το παρασκευασμένο διάλυμα παραμένει σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασίες 2-8 ° C.

[ 21 ]

Διάρκεια ζωής

Το Cefotaxime-Norton μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

[ 22 ], [ 23 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί σε βρέφη ηλικίας 1-12 μηνών μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Το φάρμακο δεν πρέπει επίσης να χορηγείται ενδομυϊκά σε παιδιά κάτω των 2,5 ετών.

[ 24 ], [ 25 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Loraxim, το Cefotaxime με Taxtam, και επιπλέον το Sefotak, το Cefantral και το Fagocef με Tax-O-Bid.

[ 26 ]