Cefotaxime-norton

Το Cefotaxime-Norton είναι ένα ημι-τεχνητό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων. Εισάγεται με παρεντερική μέθοδο.

Οι βακτηριοκτόνες ιδιότητες των φαρμάκων αναπτύσσονται όταν επιβραδύνουν τις διαδικασίες σύνδεσης της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηριδίων. Το φάρμακο έχει ένα υψηλό ποσοστό σταθερότητας υπό την επίδραση της β-λακταμάσης. Ταυτόχρονα, επιδεικνύει τη δραστικότητα ενός σχετικά μεγάλου αριθμού παθογόνων που είναι ανθεκτικοί στη δράση της αμπικιλλίνης, άλλων κεφαλοσπορινών, γενταμικίνης και άλλων αντιμικροβιακών φαρμάκων.

[1], [2]

Ενδείξεις Cefotaxime-norton

Χρησιμοποιείται για σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτηρίδια που παρουσιάζουν ευαισθησία σε σχέση με τη δράση των κεφαλοσπορινών:

• αλλοιώσεις της αναπνευστικής οδού (πνευμονία, η οποία είναι βακτηριακή στη φύση, βρογχίτιδα στην ενεργή ή χρόνια φάση, πνευμονικό απόστημα, βρογχιεκτασία, μολυσματική φύση και επιπλοκές που προκαλούνται από τη μόλυνση μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στο στέρνο).
• βακτηριαιμία ή σηψαιμία.
• μηνιγγίτιδα (εκτός από λιστερίωση) και άλλες λοιμώξεις που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
• λοίμωξη των αρθρώσεων με οστά (οστεομυελίτιδα ή σηπτική αρθρίτιδα).
• βλάβες του υποδόριου ιστού με την επιδερμίδα.
• μαιευτικές-γυναικολογικές λοιμώξεις (φλεγμονές που επηρεάζουν τη περιοχή της πυέλου);
• μολύνσεις στην περιτοναϊκή ζώνη (περιλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
• βλάβες της ουρήθρας (κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα στην ενεργό ή χρόνια φάση και βακτηριουρία που εμφανίζεται χωρίς την εμφάνιση συμπτωμάτων).
• γονόρροια

Πρόληψη της εμφάνισης λοιμώξεων στους ανθρώπους μετά από γυναικολογικές ή ουρολογικές επεμβάσεις, καθώς και διαδικασίες στο γαστρεντερικό σωλήνα.

[3]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου είναι υπό μορφή λυοφιλοποιητικού ενέσεως. 1 ή 10 flakonchikov με σκόνη μέσα στο πακέτο.

[4], [5]

Φαρμακοδυναμική

Η κεφοταξίμη εμφανίζει συνήθως δραστικότητα κατά ορισμένων βακτηρίων σε κλινικό περιβάλλον και δοκιμές in vitro.

Gram-θετικά αερόβια χαρακτήρα S.aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν και παράγουν πενικιλλινάση), εντερόκοκκοι, επιδερμική σταφυλόκοκκους, πνευμονόκοκκους, πυογενές στρεπτόκοκκοι (β-αιμολυτική από υποομάδας Α), και Streptococcus αγαλαξία.

Αερόβια gram-αρνητικό χαρακτήρα: Enterobacter, μηνιγγόκοκκου, είδη Citrobacter, Haemophilus (συμπεριλαμβανομένων σταθερό σε σχέση με αμπικιλλίνη), Klebsiella (συμπεριλαμβανομένων Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, χυδαίο Proteus, γονόκοκκους (στελέχη που παράγουν και δεν παράγουν πενικιλλινάση) Τα βακτηρίδια του Morgan, το Proteus mirabilis, τα ακτινιδώματα, τα είδη Providence Rettgera και Serratia.

Πολλά στελέχη των βακτηρίων που περιγράφηκαν παραπάνω που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά (για παράδειγμα, κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες και αμινογλυκοσίδες) είναι ευαίσθητα στην cefotaxime Na.

Η κεφαλοξίμη καταδεικνύει την επίδραση των σχετικά μεμονωμένων στελεχών του Pseudomonas sutum.

Αναερόβιων: Bacteroides (συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων στελεχών Bacteroides fragilis) peptokokki, Clostridium (Clostridium difficile πιο ανθεκτικά στελέχη), είδη Fusobacterium (εδώ περιλαμβάνει Plaut coli) και peptostreptokokki.

Το cefotaxime, όταν δοκιμάζεται in vitro, επηρεάζει αυτά τα βακτήρια: Providences, είδη Salmonella (αυτό περιλαμβάνει S. Typhi) και Shigella, αλλά η κλινική σημασία αυτού δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Η κεφοταξίμη μαζί με τις αμινογλυκοσίδες με in vitro έχει συνεργιστική δράση σε μεμονωμένα στελέχη του Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό cefotaxime περνά χωρίς δυσκολία στους ιστούς με υγρά, φθάνοντας σε δείκτες που υπερβαίνουν σημαντικά το IPC ενός μεγαλύτερου αριθμού παθογόνων μικροβίων. Με 1 φορά χρήση 1 g κεφοταξίμης, οι μέσες τιμές πλάσματος της Cmax είναι 23,5 mg / l μετά από μισή ώρα.

Ο όρος ημιζωή μιας ουσίας είναι 1,2 ώρες. Μετά από 12 ώρες από τη στιγμή χρήσης του φαρμάκου, οι δείκτες του αντιβιοτικού παραμένουν αρκετά υψηλοί και καθιστούν δυνατή την αναγνώριση της βακτηριοκτόνου επίδρασης στα ευαίσθητα βακτηρίδια.

Το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περίπου 20-36% αμετάβλητο). Το 15-25% απεκκρίνεται με τη μορφή του κύριου μεταβολικού στοιχείου δεσακετυλοκεφοταξίμης (έχει βακτηριοκτόνο δράση). Ένα άλλο 20-25% των φαρμάκων εμφανίζονται με τη μορφή 2 αδρανών μεταβολικών συστατικών. Μερικά από τα φάρμακα απεκκρίνονται επίσης στη χολή.

[10]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος εφαρμογής, το μέγεθος των δοσολογιών και το διάστημα μεταξύ των εφαρμογών καθορίζονται από το βαθμό ευαισθησίας των βακτηρίων που προκάλεσαν την παθολογία και τη σοβαρότητα της βλάβης.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως (μέσω έγχυσης ή βλωμού), καθώς επίσης και ενδομυϊκά μετά από μια δοκιμή δέρματος για ανεκτικότητα του αντιβιοτικού.

Εφαρμογή bolus (jet).

Απαιτείται η αραίωση των 0,25, 0,5 ή 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος σε αποστειρωμένο ενέσιμο υγρό (4 ml). Εάν πάρετε 2 g σκόνης - αντίστοιχα, χρειάζεστε 10 ml υγρού. Το φάρμακο χορηγείται με τη μέθοδο του τζετ, σε χαμηλή ταχύτητα (3-5 λεπτά).

Η εισαγωγή των εγχύσεων στο / με τον τρόπο.

Είναι απαραίτητο να αραιώσετε 1-2 g του φαρμάκου σε διάλυμα NaCl 0,9% ή διάλυμα γλυκόζης 5% (διάλυμα γαλακτικού Ringer ή άλλο υγρό έγχυσης, εξαιρουμένου του ανθρακικού νατρίου) - απαιτούνται 40-100 ml υγρού.

Σύντομη έγχυση (2 g σκόνης ανά 40 ml υγρού) διαρκεί 20 λεπτά. Μια μακρύτερη έγχυση (2 γραμ. Λυοφιλοποιημένου προϊόντος ανά 0,1 λίτρο υγρού) χορηγείται εντός 50-60 λεπτών.

Ενδομυϊκές ενέσεις.

Είναι απαραίτητο να αραιωθεί 1 g του φαρμάκου σε αποστειρωμένο υγρό ή 1% διάλυμα λιδοκαΐνης (4 ml ή 2 ml ανά 0,25-0,5 g της ουσίας). Το φάρμακο εγχέεται στο gluteus maximus, βαθιά.

Το μέγεθος των δόσεων δόσεων για διάφορες ασθένειες.

Για ενήλικες:

• η γονόρροια στην ενεργή φάση χωρίς επιπλοκές - 1-πλάσια ενδομυϊκή ένεση 1 g φαρμάκων.
• λοιμώξεις της ουρήθρας και μη επιπλεγμένες βλάβες - ενδοφλέβια ένεση τζετ ή ενδομυϊκή ένεση 1 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών.
• αλλοιώσεις με μέτρια σοβαρότητα: ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ενδοφλεβίως, σε 1-2 g φαρμάκων με διαλείμματα 12 ωρών.
• πολύ σοβαρές μορφές λοιμώξεων (για παράδειγμα, μηνιγγίτιδα): ενδοφλέβια χορήγηση 2 g φαρμάκου με διαστήματα 6-8 ωρών.
• για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις: μαζί με την εισαγωγή στην αναισθησία, 1 g ενδοφλέβιας χρήσης 1 g του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, μετά από 6-12 ώρες, μπορεί να γίνει επανειλημμένη ένεση.

Μια μέρα επιτρέπεται να εφαρμόζεται μόνο 12 g Cefotaxime-Norton.

Παιδιά ηλικίας άνω του 1 μηνός και μέχρι την 12η επέτειο (βάρος μικρότερο από 50 κιλά): 0,1-0,15 g / kg της ουσίας χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως την ημέρα (μόνο για παιδιά ηλικίας άνω των 2,5 ετών). Αυτό το τμήμα διαιρείται σε 3-4 ενέσεις (με διάστημα 6-8 ωρών), λαμβάνοντας υπόψη το βαθμό έντασης της μόλυνσης. Στην περίπτωση σοβαρών βλαβών, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ημερήσιες δόσεις 0,2 g / kg.

Τα παιδιά που ζυγίζουν πάνω από 50 κιλά είναι συνταγογραφούμενα τυποποιημένα επίπεδα για ενήλικες με μέγιστη ημερήσια δόση 12 γρ.

Βρέφη ηλικίας 1-4 εβδομάδων και πρόωρα βρέφη: 50 mg / kg ενδοφλέβια ένεση ημερησίως (για 3-4 ενέσεις, με διαστήματα 6-8 ωρών) επιτρέπονται ανά ημέρα. Στην περίπτωση σοβαρών παραβιάσεων ημερησίως, επιτρέπεται η έγχυση 0,15-0,2 g / kg του φαρμάκου.

Βρέφη ηλικίας έως 7 ημερών και πρόωρα βρέφη: ενδοφλέβια ένεση 50 mg / kg ημερησίως, η οποία διαιρείται σε 2 ενέσεις σε ίσες δόσεις (διαστήματα 12 ωρών).

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας επιλέγεται προσωπικά.

Σε περίπτωση προβλημάτων με το έργο των νεφρών, επιλέγεται το μέγεθος της μερίδας, λαμβανομένης υπόψη της σοβαρότητας της νεφρικής διαταραχής. Κατά τη διάρκεια της αρχικής φάσης της ανουρίας (το επίπεδο QA είναι μικρότερο από 10 ml ανά λεπτό), η τυποποιημένη δόση φαρμάκων μειώνεται κατά το ήμισυ, χωρίς να αλλάζει το διάστημα μεταξύ χρήσεων.

[14], [15]

Χρήση Cefotaxime-norton κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Cefotaxime-Norton απαγορεύεται να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, ιδιαίτερα κατά το 1ο τρίμηνο. Εξαιρέσεις είναι μόνο καταστάσεις με τη χρήση αυστηρών ενδείξεων. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου για τις έγκυες γυναίκες.

Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως, αν το συστατικό πρέπει να χορηγηθεί με ΗΒ, είναι απαραίτητο να αρνηθεί το θηλασμό για τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων: σοβαρή δυσανεξία όσον αφορά την επίδραση των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης.

Σε περιπτώσεις όπου το ενέσιμο υγρό περιέχει λιδοκαΐνη:

• προσωπική δυσανεξία κατά της λιδοκαΐνης.
• ενδοκαρδιακές παρεμπόσεις σε άτομα χωρίς βηματοδότη.
• που έχουν σοβαρή σοβαρότητα του HF.
• ενδοφλέβια ένεση.

[11], [12]

Παρενέργειες Cefotaxime-norton

Κύρια δυσμενή συμπτώματα:

• συμπτώματα αλλεργίας: εξάνθημα, βρογχόσπασμος, κνίδωση, κνησμός και αγγειοοίδημα. Περιστασιακά, σημειώνονται SSD, IEE, αναφυλαξία, ηωσινοφιλία, ΔΕΔ και πυρετός.
• βλάβη στο ήπαρ και στο πεπτικό σύστημα: σπάνια έμετος, διάρροια, απώλεια όρεξης, πόνος στην κοιλιακή χώρα και ναυτία και επιπλέον αύξηση της τρανσαμινάσης ή της χολερυθρίνης, της αλκαλικής φωσφατάσης και της LDH. Όταν χρησιμοποιείται Cefotaxime-Norton ή μετά το πέρας της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί κολίτιδα ψευδομεμβρανώδους φύσης, προκληθείσα από τη δράση του διαφορικού clostridium.
• διαταραχές των αιματοποιητικών διεργασιών: θρομβοκυτταρική, ουδετερο- ή λευκοπενία, αιμολυτική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία και ηωσινοφιλία.
• διαταραχές της ούρησης: νεφρίτιδα,
• προβλήματα με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: πονοκεφάλους ή σκληρή εγκεφαλοπάθεια (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλα μερίδια, ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια).
• αρνητικές επιδράσεις που προκαλούνται από βιολογικές επιδράσεις: η παρατεταμένη θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε καντιντίαση, δυσβολία ή επιμόλυνση που προκαλείται από ανθεκτικά στα φάρμακα στελέχη.
• άλλα: καντιντίαση που επηρεάζει τις βλεννογόνους μεμβράνες και αύξηση της θερμοκρασίας. Ένας υπερβολικά υψηλός ρυθμός έγχυσης υγρού μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία.
• τοπικά συμπτώματα: πόνος στην περιοχή της ένεσης, καθώς και φλεβίτιδα, που προκύπτουν στην περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης.

[13]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των πιθανών συμπτωμάτων δηλητηρίασης: trombotsito- ή λευκοπενία, πυρετό, δύσπνοια, αιμολυτική χαρακτήρα αναιμία στην ενεργό φάση, ανορεξία, συμπτώματα από το γαστρεντερικό σωλήνα, ή επιδερμίδα και το ήπαρ, και, επιπλέον, στοματίτιδα, απώλεια του προσανατολισμού στο χώρο, η νεφρική λειτουργία ανεπάρκεια, παροδική απώλεια της ακοής και της εγκεφαλοπάθειας (ειδικά σε περίπτωση αποτυχίας της νεφρικής δραστηριότητας).

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Λαμβάνονται τα απαιτούμενα συμπτωματικά μέτρα που υποστηρίζουν τις ζωτικές λειτουργίες του σώματος.

[16], [17]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αμινογλυκοσίδες προκάλεσε αύξηση της νεφροτοξικής επίδρασης. Οι διουρητικές ουσίες - παράγωγα του αιθακρυνικού οξέος με πυρεταδίνη και άλλα διουρητικά φάρμακα (για παράδειγμα, φουροσεμίδη) έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα.

Ο συνδυασμός με νιφεδιπίνη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του cefotaxime κατά 70%.

Όταν χρησιμοποιείται προβενεσίδη, εμφανίζεται η απελευθέρωση της κεφοταξίμης μέσω των σωληναρίων και ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται επίσης.

Η χορήγηση με ΜΣΑΦ (όπως η δικλοφαινάκη, η ασπιρίνη ή η ινδομεθακίνη) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας (επίσης στο εσωτερικό του πεπτικού συστήματος).

[18], [19], [20], [21]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cefotaxime-Norton θα πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, κλειστό από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C. Το τελικό διάλυμα διατηρεί σταθερότητα για 24 ώρες, υπό την προϋπόθεση θερμοκρασιακών τιμών 2-8 ° C.

[22]

Διάρκεια ζωής

Το Cefotaxime-Norton μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από τη στιγμή που το φάρμακο πωλείται.

[23], [24]

Αίτηση για παιδιά

Τα βρέφη ηλικίας 1-12 μηνών μπορούν να λάβουν το φάρμακο μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Επίσης, δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο ενδομυϊκά παιδιά κάτω των 2,5 ετών.

[25], [26]

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι τα μέσα Loraxim, Cefotaxime με Taxtam, και επιπλέον Sefotak, Cefantral και Fagotsef με Tax-O-Bidom.

[27]