Cefepim

Το cefepime είναι αντιβιοτικό, περιλαμβάνεται στην κατηγορία των φαρμάκων κεφαλοσπορίνης της 4ης γενιάς.

[1]

Ενδείξεις Cefepima

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας μέτρια ή σοβαρή βαρύτητα προκάλεσε εντερόκοκκων δραστηριότητα από στρεπτόκοκκους και προσθήκη Klebsiella και άλλων βακτηριδίων, σχετικά ευαίσθητη έκθεση στο φάρμακο.

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:

• με λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα (απλός ή πολύπλοκος τύπος).
• με ουδετεροπενικό πυρετό.
• σε λοιμώξεις που επηρεάζουν την επιδερμίδα και τον υποδόριο ιστό (απλή φύση).

Το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία περίπλοκων μορφών λοιμώξεων που εμφανίζονται στην κοιλιακή περιοχή (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη).

[2], [3], [4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας λαμβάνει χώρα υπό μορφή λυοφιλοποιημένου υγρού έγχυσης, σε φιάλες από γυαλί, ένα κομμάτι εντός του κιβωτίου. Μπορεί επίσης να παραχθεί σε ποσότητα 10 φιαλών μέσα στην πλάκα κυψέλης, 10 φυσαλίδες μέσα στο πακέτο.

[6], [7], [8]

Φαρμακοδυναμική

Το αποτέλεσμα του φαρμάκου κατευθύνεται στην καταστροφή των κυττάρων της βακτηριακής μεμβράνης. Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες.

Το φάρμακο έχει ισχυρό αντιβακτηριακό αποτέλεσμα έναντι στελεχών ανθεκτικών στη δράση των αμινογλυκοσίδων και των κεφαλοσπορινών από την 3η γενιά. Το ενεργό στοιχείο διέρχεται μέσω των κυττάρων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων σε υψηλή ταχύτητα. Έχει ισχυρή αντοχή στην υδρόλυση μιας ποικιλίας β-λακταμάσεων. Ο κύριος σκοπός της Cefepime μέσα στα κύτταρα είναι μια πρωτεΐνη που συνθέτει πενικιλλίνη.

Το φάρμακο επηρεάζει τη δραστηριότητα του gram-αρνητικών μικροοργανισμών και gram-θετικών μικροχλωρίδας σε in vitro δοκιμές και in vivo (από Klebsiella εντεροβακτήρια, στρεπτόκοκκους, Proteus, E. Coli, Clostridia και ούτω καθεξής.).

[9], [10]

Φαρμακοκινητική

Οι δείκτες του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση:

παρτίδα φαρμάκου	30 λεπτά	60 λεπτά	2 ώρες	4 ώρες	8 ώρες	12 ώρες
0, 5 g ενδοφλεβίως	38,2 μg / ml	21,6 μg / ml	11,6 μg / ml	5 μg / ml	1,4 μg / ml	0,2 μg / ml
1 g ενδοφλεβίως	78,7 μg / ml	44,5 μg / ml	24,3 μg / ml	10,5 μg / ml	2,4 μg / ml	0,6 μg / ml
2 g ενδοφλεβίως	163,1 μg / ml	85,8 μg / ml	44,8 μg / ml	19,2 μg / ml	3,9 μg / ml	1,1 μg / ml
0, 5 g ενδομυϊκά	8.2 μg / ml	12,5 μg / ml	12 μg / ml	6.9 μg / ml	1,9 μg / ml	0,7 μg / ml
1 g ενδομυϊκά	14,8 μg / ml	25,9 μg / ml	26,3 μg / ml	16 μg / ml	4,5 μg / ml	1,4 μg / ml
2 g ενδομυϊκά	36,1 μg / ml	49,9 μg / ml	51,3 μg / ml	31,5 μg / ml	8,7 μg / ml	2,3 μg / ml

 

Μέσα στο χολή στα ούρα και περιτοναϊκό υγρό, και επιπλέον πτύελα, έκκριση βλέννας βρογχικών και της χοληδόχου κύστης, καθώς και ένα προσάρτημα στο φάρμακο προστάτη χαρακτηρίζεται επίσης τιμές κεφεπίμη.

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2 ώρες. Σε εθελοντές που έλαβαν δόσεις έως 2000 mg (σε διαστήματα 8 ωρών) για 9 ημέρες, δεν υπήρξε συσσώρευση του φαρμάκου μέσα στο σώμα.

Στον μεταβολισμό, η ουσία μετατρέπεται σε ένα συστατικό της Ν-μεθυλοπυρρολιδίνης, το οποίο γρήγορα μετασχηματίζεται σε ένα οξείδιο αυτού του στοιχείου. Η μέση συνολική κάθαρση είναι 120 ml / λεπτό.

Οι περισσότεροι από κεφεπίμης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης (μέσες τιμές εντός νεφρική κάθαρση - 110 ml / λεπτό). Μέσα τα ούρα ανιχνεύεται περίπου το 85% τμήματα μμ (μη τροποποιημένο συστατικό), και επιπλέον 1% Ν-μεθυλπυρρολιδιν ουσίας, περίπου 6,8% οξείδιο του στοιχείου και Ν-μεθυλπυρρολιδιν περίπου 2.5% του συστατικού κεφεπίμης επιμερούς.

Η σύνθεση πλάσματος της κεφεπίμης με πρωτεΐνη είναι μικρότερη από 19%. Το επίπεδο του φαρμάκου μέσα στον ορό του αίματος δεν έχει σημασία.

Τα άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών (με υγιή νεφρική λειτουργία) δεν χρειάζεται να αλλάξουν το τμήμα του φαρμάκου, αν και η κάθαρση στα νεφρά είναι χαμηλότερη.

Οι δοκιμές που διεξήχθησαν με τη συμμετοχή ασθενών με διαφορετική σοβαρότητα νεφρικής ανεπάρκειας έδειξαν ότι η ημίσεια ζωή του φαρμάκου παρατάθηκε. Οι μέσες τιμές του δείκτη αυτού σε ασθενείς με σοβαρές διαταραχές (οι οποίοι χρειάζονται συνεδρίες αιμοκάθαρσης) είναι 13 ώρες (αιμοκάθαρση) ή 19 ώρες (κάνει περιτοναϊκή αιμοκάθαρση).

[11], [12]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης (η διαδικασία διαρκεί τουλάχιστον 30 λεπτά). Μερικές φορές επιτρέπεται και η εισαγωγή του φαρμάκου σε / m (για τη θεραπεία των παθολογιών της ουρογεννητικής φύσης, που προκαλείται από το Ε. Coli).

Θεραπεία πνευμονικής πνευμονίας: ενδοφλέβια ένεση 1-2 g του φαρμάκου (δύο φορές την ημέρα) για 10 ημέρες.

Εμπειρική θεραπεία ουδετεροπενικού πυρετού: ενδοφλέβια χορήγηση 2 g φαρμάκων με διαστήματα 8 ωρών. Για τη διεξαγωγή της θεραπείας είναι απαραίτητη μέχρι την πλήρη ανάρρωση (συνήθως συμβαίνει ή συμβαίνει για 10 ημέρες).

Θεραπεία λοιμώξεων στην ουρογεννητική περιοχή: iv ένεση 500-1000 mg LS σε διαστήματα 12 ωρών. Ο κύκλος θεραπείας είναι περίπου 7-10 ημέρες.

Εάν ο ασθενής έχει σοβαρή μορφή των παραπάνω παθολογιών, το μέγεθος του τμήματος αυξάνεται στα 2 g και η πορεία της θεραπείας διαρκεί 10 ημέρες.

Οι άνθρωποι που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση συνεδρίες, κατά την πρώτη ημέρα του κύκλου αντιβακτηριακή χορηγούνται 1000 mg του φαρμάκου και, στη συνέχεια, την καθημερινή χρήση 500 mg (παρτίδα ανυψώθηκε σε 1000 mg για τη θεραπεία της ουδετεροπενικό πυρετό). Το φάρμακο απαιτείται να χυθεί αμέσως μετά τη διαδικασία αιμοκάθαρσης.

Σχέδιο αραίωση λυοφιλοποίησης για ενδοφλέβια ένεση: είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί διάλυμα 5% δεξτρόζης (μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί και διάλυμα 0.9% NaCl). Απαιτείται πλήρης διάλυση της σκόνης.

Πριν από την ενδομυϊκή ένεση, η σκόνη διαλύεται σε ειδικό υγρό έγχυσης που περιέχει παραμπέν ή βενζυλική αλκοόλη. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ένα διάλυμα 0.5% ή 1% λιδοκαΐνης.

[17], [18], [19], [20], [21]

Χρήση Cefepima κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση Cefepime κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου η πιθανή βοήθεια σε μια γυναίκα αναμένεται περισσότερο από τον κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο.

Το φάρμακο απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα (μικρές μερίδες), γι 'αυτό και κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να αρνηθεί το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται χρήση φαρμάκων παρουσία αυξημένης ευαισθησίας στο ενεργό στοιχείο του φαρμάκου, κεφαλοσπορίνες με πενικιλλίνες, καθώς και β-λακτάμες.

[13]

Παρενέργειες Cefepima

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αλλεργίας που εκδηλώνεται ως επιδερμικό εξάνθημα, εμπύρετη κατάσταση, ΔΕΝ, κνησμός, ΜΕΕ και αναφυλακτικά συμπτώματα.

Επίσης, η θεραπεία μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη θετικής ανταπόκρισης από τη δοκιμή Coombs.

Μετά από μια ένεση στο / m, υπάρχει ερυθρότητα και πόνος στην περιοχή της διαδικασίας. Με ενδοφλέβια ένεση σπάνια εμφανίζεται φλεβίτιδα.

Μεταξύ άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• διαταραχές στο έργο της Εθνικής Συνέλευσης: ζάλη, αισθήματα άγχους, σύγχυση ή άγχος, σύνδρομο σπασμών, πονοκεφάλους και παραισθησία.
• προβλήματα με την ουρική λειτουργία: διαταραχές της νεφρικής δραστηριότητας.
• Τα συμπτώματα της γαστρεντερικής οδού: δυσκοιλιότητα, δυσπεπτικά συμπτώματα, επιγαστρικό πόνο, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, μια μορφή της ναυτίας και του εμέτου?
• διαταραχές των αιματοποιητικών διαδικασιών: περιστασιακά με αντιβακτηριακή θεραπεία υπάρχει αιμορραγία, και επιπλέον υπάρχει λευκοπενία ή αναιμία. Επίσης, το επίπεδο ουδετερόφιλων με αιμοπετάλια μπορεί να μειωθεί.
• παραβιάσεις στο αναπνευστικό σύστημα: εμφάνιση βήχα.
• προβλήματα με τη λειτουργία του CAS: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, περιφερικό οίδημα και δύσπνοια.
• ενδείξεις διαγνωστικές και εργαστηριακές εξετάσεις: αύξηση ΡΤΤ τιμές, υπερασβεστιαιμία ή υπερχολερυθριναιμία, διάγνωση hypercreatininemia, καθώς και τις αξίες αυξημένη αλκαλική φωσφατάση ή ουρία και ηπατικά ένζυμα?
• άλλα σημεία: η εμφάνιση του πόνου πίσω από τον κορμό του στήθους, ο καντιντίαση της καντιντίασης, η εξασθένιση, ο πόνος στο λαιμό ή η πλάτη, καθώς και η επιμόλυνση.

[14], [15], [16]

Υπερβολική δόση

Η τοξικομανία προκαλεί ενίσχυση των παρενεργειών. Εκδηλώσεις υπερβολικής δόσης: κατάσταση κώματος ή λήθης, αίσθηση σύγχυσης, μυοκλονία και ψευδαισθήσεις.

Για θεραπεία, εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αιμοκάθαρση.

[22], [23]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η κεφεπίμη μπορεί να ενισχύσει την ωτοτοξικότητα, καθώς και τις δυσμενείς επιδράσεις στο νεφρό όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες.

Η φαρμακευτική ουσία απαγορεύεται να συνδυάζεται με ηπαρίνη και άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα.

Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη.

[24], [25], [26]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το cefepime πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο για τη διείσδυση μικρών παιδιών. Οι τιμές της θερμοκρασίας - όχι πάνω από το επίπεδο 25 ^της C. Το τελικό ένεση επιτρέπει την αποθήκευση έως και 24 ώρες (όταν η θερμοκρασία σε αυτή την περίπτωση είναι μέχρι 25 ^επί C), καθώς και με την 1η εβδομάδα (αν το φάρμακο περιέχεται στο ψυγείο).

[27], [28]

Διάρκεια ζωής

Η κεφεπίμη επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα.

[29], [30]

Αίτηση για παιδιά

Μην χορηγείτε το φάρμακο σε βρέφη έως 2 μήνες.

[31], [32], [33],

Αναλόγους

Τα αναλόγια του φαρμάκου είναι τα κεφάλαια Ladef, Efipim, Maxipim, καθώς και Movizar και Tsepim.

[34], [35]

Κριτικές

Το Cefepim λαμβάνει θετική ανατροφοδότηση από ασθενείς που το σχολιάζουν στα φόρουμ. Σημειώνεται για την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και το γεγονός ότι είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές (εάν τηρούνται όλες οι ιατρικές οδηγίες).