Κεφεπίμη

Η κεφεπίμη είναι ένα αντιβιοτικό, ανήκει στην κατηγορία των κεφαλοσπορινών 4ης γενιάς.

[ 1 ]

Ενδείξεις Κεφεπίμη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μέτριας ή σοβαρής πνευμονίας που προκαλείται από τη δραστηριότητα των εντερόκοκκων και των στρεπτόκοκκων, καθώς και της Klebsiella και άλλων βακτηρίων ευαίσθητων στις επιδράσεις του φαρμάκου.

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:

• για λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα (μη επιπλεγμένος ή περίπλοκος τύπος)·
• σε ουδετεροπενικό πυρετό.
• για λοιμώξεις που επηρεάζουν την επιδερμίδα και τους υποδόριους ιστούς (μη επιπλεγμένες).

Το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία περίπλοκων μορφών λοιμώξεων που εμφανίζονται στην κοιλιακή περιοχή (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας γίνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου υγρού για ένεση, σε γυάλινα φιαλίδια, 1 τεμάχιο μέσα σε κουτί. Μπορεί επίσης να παραχθεί σε ποσότητα 10 φιαλιδίων μέσα σε πλάκα κυψέλης, 10 κυψέλες μέσα σε συσκευασία.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακευτική δράση στοχεύει στην καταστροφή των κυττάρων της βακτηριακής μεμβράνης. Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες.

Το φάρμακο έχει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση σε στελέχη ανθεκτικά στη δράση των αμινογλυκοσιδών και των κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Το δραστικό στοιχείο διεισδύει στα κύτταρα των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων με υψηλή ταχύτητα. Έχει ισχυρή αντοχή στην υδρόλυση πολλών β-λακταμάσες. Ο κύριος στόχος της Κεφεπίμης μέσα στα κύτταρα είναι η πρωτεΐνη που συνθέτει πενικιλίνη.

Το φάρμακο επηρεάζει τη δραστηριότητα των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών και της θετικής κατά Gram μικροχλωρίδας σε δοκιμές in vitro, καθώς και in vivo (εντεροβακτήρια με Klebsiella, στρεπτόκοκκους, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, κ.λπ.).

[ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Δείκτες του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση:

Ένα μέρος ενός φαρμακευτικού σκευάσματος	30 λεπτά	60 λεπτά	2 ώρες	4 ώρες	8 ώρες	12 ώρες
0,5 g ενδοφλεβίως	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 μg/ml	1,4 μg/ml	0,2 mcg/ml
1 g ενδοφλεβίως	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 μg/ml	0,6 mcg/ml
2 g ενδοφλεβίως	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 μg/ml	1,1 μg/ml
0,5 g ενδομυϊκά	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 μg/ml	6,9 μg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g ενδομυϊκά	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 μg/ml	4,5 μg/ml	1,4 μg/ml
2 g ενδομυϊκά	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 μg/ml

Στη χολή με τα ούρα και το περιτοναϊκό υγρό, καθώς και στα πτύελα, στις βλεννώδεις βρογχικές εκκρίσεις και στη χοληδόχο κύστη, καθώς και στη σκωληκοειδή απόφυση με τον προστάτη, παρατηρούνται επίσης φαρμακευτικές ιδιότητες της κεφεπίμης.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2 ώρες. Οι εθελοντές στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις έως και 2000 mg (ανά διαστήματα 8 ωρών) για 9 ημέρες δεν παρουσίασαν καμία συσσώρευση του φαρμάκου στον οργανισμό.

Κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, η ουσία μετατρέπεται στο συστατικό Ν-μεθυλοπυρρολιδίνη, η οποία μετατρέπεται γρήγορα στο οξείδιο αυτού του στοιχείου. Οι μέσες τιμές συνολικής κάθαρσης είναι 120 ml/λεπτό.

Το μεγαλύτερο μέρος της κεφεπίμης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης (η μέση ενδονεφρική κάθαρση είναι 110 ml/min). Περίπου το 85% του φαρμάκου (αμετάβλητο συστατικό) βρίσκεται στα ούρα, καθώς και το 1% της ουσίας Ν-μεθυλοπυρρολιδίνη, περίπου το 6,8% του στοιχείου οξείδιο Ν-μεθυλοπυρρολιδίνης και περίπου το 2,5% του συστατικού επιμερούς κεφεπίμης.

Η σύνθεση πρωτεϊνών πλάσματος της κεφεπίμης είναι μικρότερη από 19%. Το επίπεδο του φαρμάκου στον ορό του αίματος δεν είναι σημαντικό.

Τα άτομα άνω των 65 ετών (με υγιή νεφρική λειτουργία) δεν χρειάζεται να αλλάξουν τη δόση του φαρμάκου, αν και τα ποσοστά νεφρικής κάθαρσης είναι χαμηλότερα.

Δοκιμές που διεξήχθησαν σε ασθενείς με ποικίλους βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας έδειξαν ότι ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι παρατεταμένος. Ο μέσος χρόνος ημιζωής σε ασθενείς με σοβαρές μορφές της διαταραχής (που απαιτούν συνεδρίες αιμοκάθαρσης) είναι 13 ώρες (αιμοκάθαρση) ή 19 ώρες (περιτοναϊκή κάθαρση).

[ 11 ], [ 12 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης (η διαδικασία διαρκεί τουλάχιστον 30 λεπτά). Μερικές φορές, το φάρμακο μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυϊκά (για τη θεραπεία ουρογεννητικών παθολογιών που προκαλούνται από E. coli).

Θεραπεία για πνευμονική πνευμονία: ενδοφλέβια ένεση 1-2 g του φαρμάκου (δύο φορές την ημέρα) για 10 ημέρες.

Εμπειρική θεραπεία του ουδετεροπενικού πυρετού: ενδοφλέβια χορήγηση 2 g του φαρμάκου σε διαστήματα 8 ωρών. Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται μέχρι την πλήρη ανάρρωση (συνήθως αυτό συμβαίνει εντός 10 ημερών).

Θεραπεία για λοιμώξεις στην ουρογεννητική περιοχή: ενδοφλέβια χορήγηση 500-1000 mg του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών. Ο κύκλος θεραπείας είναι περίπου 7-10 ημέρες.

Εάν ο ασθενής έχει σοβαρή μορφή των παραπάνω περιγραφόμενων παθολογιών, το μέγεθος της μερίδας αυξάνεται στα 2 g και η πορεία της θεραπείας διαρκεί 10 ημέρες.

Στα άτομα που υποβάλλονται σε συνεδρίες αιμοκάθαρσης χορηγούνται 1000 mg του φαρμάκου την πρώτη ημέρα του αντιβακτηριακού κύκλου και στη συνέχεια 500 mg ημερησίως (για τη θεραπεία του ουδετεροπενικού πυρετού, η δόση αυξάνεται στα 1000 mg). Το φάρμακο πρέπει να εγχέεται αμέσως μετά τη διαδικασία αιμοκάθαρσης.

Σχέδιο αραίωσης του λυοφιλοποιημένου προϊόντος για ενδοφλέβια ένεση: είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί διάλυμα δεξτρόζης 5% για αυτό (μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί διάλυμα NaCl 0,9%). Απαιτείται πλήρης διάλυση της σκόνης.

Πριν από την ενδομυϊκή ένεση, η σκόνη διαλύεται σε ειδικό υγρό ένεσης που περιέχει παραβένιο ή βενζυλική αλκοόλη. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί διάλυμα λιδοκαΐνης 0,5% ή 1%.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Χρήση Κεφεπίμη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της Κεφεπίμης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι πιθανότερο να υπερτερεί του κινδύνου επιπλοκών για το έμβρυο.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (σε μικρές ποσότητες), γι' αυτό και ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται παρουσία υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου, κεφαλοσπορίνες με πενικιλίνες, καθώς και β-λακτάμες.

[ 13 ]

Παρενέργειες Κεφεπίμη

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αλλεργίας, η οποία εκδηλώνεται ως επιδερμικό εξάνθημα, πυρετός, ενδοφθάλμια τάση, κνησμός, ΜΕΕ και αναφυλακτοειδή συμπτώματα.

Η θεραπεία μπορεί επίσης να οδηγήσει στην εμφάνιση θετικού αποτελέσματος στο τεστ Coombs.

Μετά από ενδομυϊκή ένεση, εμφανίζεται ερυθρότητα και πόνος στην περιοχή όπου εκτελείται η επέμβαση. Με ενδοφλέβια ένεση, εμφανίζεται περιστασιακά φλεβίτιδα.

Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη, άγχος, σύγχυση ή ανησυχία, σπασμοί, πονοκέφαλοι και παραισθησία.
• προβλήματα με την ουροποιητική λειτουργία: νεφρική δυσλειτουργία;
• γαστρεντερικά συμπτώματα: δυσκοιλιότητα, δυσπεπτικά συμπτώματα, επιγαστρικός πόνος, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ναυτία και έμετος.
• διαταραχές της αιμοποίησης: κατά τη διάρκεια της αντιβακτηριακής θεραπείας εμφανίζεται περιστασιακά αιμορραγία και, επιπλέον, εμφανίζεται λευκοπενία ή αναιμία. Το επίπεδο των ουδετερόφιλων με τα αιμοπετάλια μπορεί επίσης να μειωθεί.
• διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: εμφάνιση βήχα.
• προβλήματα με την καρδιαγγειακή λειτουργία: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, περιφερικό οίδημα και δύσπνοια.
• ενδείξεις για διαγνωστικές και εργαστηριακές εξετάσεις: αυξημένες τιμές PT, υπερασβεστιαιμία ή υπερχολερυθριναιμία, διάγνωση υπερκρεατινιναιμίας, καθώς και αυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης ή ουρίας και ηπατικών ενζύμων.
• άλλα συμπτώματα: εμφάνιση πόνου στο στήθος, στοματοφαρυγγικής καντιντίασης, εξασθένισης, πόνου στο λαιμό ή στην πλάτη, καθώς και επιλοιμώξεων.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση προκαλεί ενίσχυση των παρενεργειών. Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: κατάσταση κώματος ή λήθαργου, αίσθημα σύγχυσης, μυόκλονος και παραισθήσεις.

Για τη θεραπεία χρησιμοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί αιμοκάθαρση.

[ 22 ], [ 23 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η κεφεπίμη μπορεί να αυξήσει την ωτοτοξικότητα και τις ανεπιθύμητες ενέργειες στα νεφρά όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες.

Η φαρμακευτική ουσία απαγορεύεται να συνδυάζεται με ηπαρίνη και άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κεφεπίμη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25 ^° C. Η παρασκευασμένη ένεση μπορεί να αποθηκευτεί για μέγιστο διάστημα 24 ωρών (εάν η θερμοκρασία είναι έως 25 ^° C) και έως 1 εβδομάδα (εάν το φάρμακο φυλάσσεται στο ψυγείο).

[ 27 ], [ 28 ]

Διάρκεια ζωής

Η κεφεπίμη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

[ 29 ], [ 30 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε βρέφη ηλικίας κάτω των 2 μηνών.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Ladef, Efipim, Maksipim, καθώς και τα Movizar και Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Κριτικές

Η κεφεπίμη λαμβάνει θετικά σχόλια από ασθενείς που σχολιάζουν γι' αυτήν σε φόρουμ. Σημειώνεται η υψηλή φαρμακευτική της αποτελεσματικότητα και το γεγονός ότι είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές (εάν ακολουθηθούν όλες οι οδηγίες του γιατρού).