Καρβεδιλόλη

Η καρβεδιλόλη είναι ένας μη επιλεκτικός αναστολέας των β-αδρενεργικών υποδοχέων και επίσης αναστέλλει επιλεκτικά τη δράση των α-υποδοχέων.

Δεν επιδεικνύει εσωτερική συμπαθομιμητική δράση, μειώνει το συνολικό φορτίο στους κόλπους, μπλοκάροντας επιλεκτικά τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Ο μη επιλεκτικός αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αναστολή του νεφρικού RAS (μείωση της δράσης της ενδοπλασματικής ρενίνης) και σε μείωση των δεικτών αρτηριακής πίεσης μαζί με τον καρδιακό ρυθμό και, επιπλέον, την καρδιακή παροχή. Ο αποκλεισμός των α-υποδοχέων βοηθά στην περιφερική αγγειοδιαστολή, η οποία οδηγεί σε μείωση της αγγειακής αντίστασης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Καρβεδιλόλη

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• αυξημένη αρτηριακή πίεση (μονοθεραπεία ή συνδυασμός με οποιαδήποτε άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).
• σταθερή στηθάγχη;
• χρόνια ανεπάρκεια του καρδιαγγειακού συστήματος.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία με όγκο 12,5 ή 25 mg. Υπάρχουν 30 τέτοια δισκία μέσα σε μια συσκευασία κυψελών.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοδυναμική

Ο συνδυασμός επιδράσεων όπως ο αποκλεισμός της δράσης των β-υποδοχέων και η αγγειοδιαστολή οδηγεί στην εμφάνιση τέτοιων αντιδράσεων:

• σε άτομα με στεφανιαία νόσο, πραγματοποιείται πρόληψη της ανάπτυξης πόνου και της ισχαιμίας του μυοκαρδίου.
• σε άτομα με αυξημένα επίπεδα αρτηριακής πίεσης, μειώνονται.
• Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για ανεπάρκεια ροής αίματος και δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, παρατηρείται μείωση στο μέγεθος της αριστερής κοιλίας, συνοδευόμενη από αύξηση της κλασματικής εξώθησής της και βελτίωση των αιμοδυναμικών διεργασιών.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τις διαδικασίες μεταβολισμού των λιπιδίων.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Φαρμακοκινητική

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας καρβεδιλόλη είναι 25%. Οι τιμές Cmax καταγράφονται 1 ώρα μετά από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου από το στόμα. Το φάρμακο έχει γραμμική σχέση μεταξύ των τιμών στο αίμα και της χορηγούμενης δόσης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας δεν αλλάζει υπό την επίδραση της τροφής που καταναλώνεται.

Η καρβεδιλόλη είναι ένα εξαιρετικά λιπόφιλο στοιχείο. Περίπου το 98-99% του συστατικού συντίθεται με πρωτεΐνες του αίματος. Ο χρόνος ημιζωής είναι 6-10 ώρες. Οι πρώτοι όγκοι ενδοηπατικής διέλευσης είναι 60-75%. Ο όγκος κατανομής είναι 2 l/kg. Οι τιμές ενδοπλασματικής κάθαρσης είναι 590 ml ανά λεπτό.

Οι μεταβολικές διεργασίες της καρβεδιλόλης πραγματοποιούνται στο εσωτερικό του ήπατος κατά την οξείδωση με γλυκουρονιδίωση που λαμβάνει χώρα με τον φαινολικό δακτύλιο. Η διμεθυλίωση και η υδροξυλίωση που σχετίζονται με τον αρωματικό δακτύλιο οδηγούν στο σχηματισμό 3 μεταβολικών συστατικών που επιδεικνύουν β-αναστολέα δράσης.

Κατά την προκλινική φάση, διαπιστώθηκε ότι το μεταβολικό στοιχείο 4'-υδροξυφαινόλη έχει 13 φορές αυξημένη δραστικότητα (σε σύγκριση με την καρβεδιλόλη). Οι δείκτες μεταβολικών στοιχείων στο αίμα είναι περίπου δέκα φορές χαμηλότεροι από το επίπεδο της καρβεδιλόλης. Τα υπόλοιπα 2 μεταβολικά συστατικά (υδροξυκαρβαζόλη) έχουν έντονες αντιοξειδωτικές και αδρενεργικές αναστολείς. Η αντιοξειδωτική δράση των προϊόντων αποσύνθεσης υπερβαίνει την επίδραση της καρβεδιλόλης κατά 30-80 φορές.

Η αποβολή του φαρμάκου γίνεται με τη χολή (και στη συνέχεια με τα κόπρανα). Ένα μικρό μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται μέσω των νεφρών.

Σε ηλικιωμένους, καταγράφονται αυξημένα επίπεδα καρβεδιλόλης (50% υψηλότερα).

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος είναι τέσσερις φορές υψηλότερες και οι τιμές στο αίμα είναι πέντε φορές υψηλότερες από ό,τι σε ένα υγιές άτομο.

Σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤20 ml ανά λεπτό) και αυξημένη αρτηριακή πίεση, καταγράφεται αύξηση 40-55% στα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα (σε σύγκριση με άτομα χωρίς νεφρική δυσλειτουργία).

[ 20 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η καρβεδιλόλη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Εάν ο ασθενής έχει καρδιαγγειακή ανεπάρκεια, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τροφή (αυτό ενισχύει την απορρόφηση, μειώνοντας την πιθανότητα ορθοστατικής κατάρρευσης).

Με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1-2 φορές την ημέρα. Συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν 12,5 mg την ημέρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 1-2 ημερών. Το μέγεθος της δόσης συντήρησης ανά ημέρα είναι 25 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά με διαλείμματα 14 ημερών (τουλάχιστον) μέχρι να επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση των 50 mg.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει αρχικά να λαμβάνουν 12,5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Αυτή η δόση είναι συνήθως επαρκής για επακόλουθη χρήση.

Σε περίπτωση αυξημένων τιμών αρτηριακής πίεσης, επιτρέπεται η λήψη όχι περισσότερο από 50 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Σε περίπτωση στηθάγχης, η οποία έχει σταθερή μορφή.

Τις πρώτες 1-2 ημέρες του μαθήματος, πρέπει να λαμβάνετε 25 mg την ημέρα (διαιρέστε το μέρος σε 2 δόσεις). Η δόση συντήρησης είναι 50 mg (σε 2 δόσεις). Μπορείτε να πάρετε όχι περισσότερο από 0,1 g του φαρμάκου την ημέρα (σε 2 δόσεις).

Οι ηλικιωμένοι πρέπει να λαμβάνουν 12,5 mg του φαρμάκου μία φορά κατά τη διάρκεια των πρώτων 1-2 ημερών. Στη συνέχεια, γίνεται μετάβαση σε δόση συντήρησης 50 mg (διαιρούμενη σε 2 δόσεις). Για τους ηλικιωμένους ασθενείς, αυτή είναι η μέγιστη δόση.

Χρόνια ανεπάρκεια του καρδιαγγειακού συστήματος.

Η καρβεδιλόλη χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα στην τυπική θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, δακτυλίτιδα, διουρητικά και αγγειοδιασταλτικά. Για να ξεκινήσει η λήψη του φαρμάκου, ο ασθενής πρέπει να έχει διατηρήσει σταθερή κατάσταση κατά τη διάρκεια του τελευταίου μήνα πριν από τη μετάβαση σε καρβεδιλόλη. Επίσης, για να λάβει το φάρμακο, ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να είναι πάνω από 50 παλμούς ανά λεπτό και η συστολική αρτηριακή πίεση πρέπει να είναι πάνω από 85 mm Hg.

Αρχικά, λαμβάνονται 6,25 mg την ημέρα (1 φορά). Εάν δεν υπάρχουν επιπλοκές, η δόση αυξάνεται σταδιακά με ένα ελάχιστο διάστημα 14 ημερών: πρώτα 6,25 mg 2 φορές την ημέρα, στη συνέχεια 12,5 mg 2 φορές και στη συνέχεια 25 mg (2 φορές).

Άτομα με βάρος ≤85 kg μπορούν να λαμβάνουν το πολύ 50 mg την ημέρα (σε 2 δόσεις), και άτομα με βάρος ≥85 kg - 0,1 g (σε 2 δόσεις). Στην τελευταία περίπτωση - εκτός από άτομα με καρδιαγγειακή ανεπάρκεια. Η αύξηση της δόσης γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού.

Στην αρχή της θεραπείας, μπορεί να παρατηρηθεί μια μικρή επιδείνωση των εκδηλώσεων της νόσου (ειδικά σε άτομα που λαμβάνουν διουρητικά σε μεγάλες δόσεις ή σε σοβαρές μορφές της παθολογίας). Δεν είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο σε περίπτωση τέτοιων παραβιάσεων, θα πρέπει μόνο να αρνηθείτε να αυξήσετε τη δόση του.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς από θεραπευτή (ή καρδιολόγο). Πριν από την αύξηση της δόσης, ο ασθενής θα πρέπει να εξεταστεί επιπλέον (θα πρέπει να προσδιοριστεί το βάρος, οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας, η αρτηριακή πίεση με καρδιακό ρυθμό και η σταθερότητα του καρδιακού ρυθμού). Εάν παρατηρηθεί κατακράτηση υγρών ή συμπτώματα απορύθμισης, θα πρέπει να πραγματοποιηθούν συμπτωματικές διαδικασίες (αύξηση της δόσης των διουρητικών). Η δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να αυξηθεί (τουλάχιστον μέχρι να σταθεροποιηθεί η γενική κατάσταση του ασθενούς).

Σε ορισμένες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου ή να διακοπεί προσωρινά (σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να γίνει τιτλοποίηση της δόσης).

Εάν η θεραπεία διακοπεί, θα πρέπει να συνεχιστεί με την ελάχιστη δόση (6,25 mg μία φορά την ημέρα). Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται σταδιακά, ακολουθώντας τις οδηγίες που περιγράφονται παραπάνω.

Κατά τη διακοπή του φαρμάκου, απαιτείται σταδιακή μείωση της δόσης σε διάστημα 1-2 εβδομάδων.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Χρήση Καρβεδιλόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της καρβεδιλόλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης απαγορεύεται. Οι δοκιμές σε ζώα δεν έχουν επιβεβαιώσει τις τερατογόνες επιδράσεις του φαρμάκου, αλλά έχουν διεξαχθεί πολύ λίγες κλινικές δοκιμές που να εξετάζουν την ασφάλεια της χρήσης του σε αυτήν την ομάδα γυναικών. Το φάρμακο μπορεί να μειώσει τη ροή του αίματος στον πλακούντα, η οποία μπορεί να προκαλέσει θάνατο του εμβρύου στη μήτρα ή πρόωρο τοκετό. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία στο νεογέννητο μωρό ή έμβρυο, καθώς και υποθερμία, σοβαρή βραδυκαρδία ή πνευμονική ανεπάρκεια και καρδιοαναπνευστικές επιπλοκές.

Η χρήση φαρμάκων σε έγκυες γυναίκες επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη χορήγησή τους είναι μεγαλύτερο από τον αναμενόμενο κίνδυνο αρνητικών συνεπειών για το παιδί. Κατά τη λήψη του φαρμάκου από έγκυο γυναίκα, πρέπει να ακυρωθεί 2-3 ημέρες πριν από την προγραμματισμένη ημερομηνία τοκετού. Εάν δεν ακολουθηθεί αυτή η σύσταση, η κατάσταση του νεογνού πρέπει να παρακολουθείται για τις πρώτες 2-3 ημέρες.

Πειράματα σε ζώα αποκάλυψαν την ικανότητα του μορίου με τα μεταβολικά του στοιχεία να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Συνεπώς, κατά τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο θηλασμός θα πρέπει να αποφεύγεται.

[ 21 ], [ 22 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ανεπάρκεια της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος στην απορρυθμισμένη φάση.
• αποφρακτικές ασθένειες που επηρεάζουν το βρογχοπνευμονικό σύστημα (χρόνιο στάδιο).
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός (2-3 μοίρες).
• ΒΑ;
• καρδιογενές σοκ;
• βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός ≤50 παλμοί ανά λεπτό).
• σημάδια αλλεργίας που σχετίζονται με το δραστικό συστατικό ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• SSSU (αυτό περιλαμβάνει τον φλεβοκομβικό καρδιακό αποκλεισμό).
• παραλλαγμένη στηθάγχη;
• μη επεξεργασμένο φαιοχρωμοκύτωμα;
• συνδυασμός με παρεντερικές ενέσεις βεραπαμίλης ή διλτιαζέμης στην αγγειακή περιοχή·
• μια ισχυρή μείωση της πίεσης με μετρήσεις συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω από 85 mm Hg.
• παθολογίες που επηρεάζουν τα περιφερειακά αγγεία.
• δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης;
• υπολακτασία, η οποία είναι κληρονομική.
• Ανεπάρκεια λακτάσης Lapp.

[ 23 ]

Παρενέργειες Καρβεδιλόλη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβη στην αιμοποιητική λειτουργία: ήπιο στάδιο θρομβοπενίας.
• Μεταβολικές διαταραχές: υπερογκαιμία, β-χοληστερολαιμία ή β-γλυκαιμία, κατακράτηση υγρών και περιφερικό οίδημα. Η υπεργλυκαιμία συνήθως αναπτύσσεται σε διαβητικούς.
• Διαταραχές που σχετίζονται με το ΚΝΣ: προβλήματα ύπνου, ζάλη, συγκοπή, κατάθλιψη, πονοκέφαλοι και παραισθησία.
• οπτικές διαταραχές: ερεθισμός των ματιών, οπτική δυσλειτουργία και μειωμένη παραγωγή δακρύων
• προβλήματα που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα: διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος, περιφερικό οίδημα και νεφρική ανεπάρκεια
• γαστρεντερικές διαταραχές: διάρροια, ναυτία, ξηροστομία, πόνος στην κοιλιακή χώρα, δυσκοιλιότητα, έμετος και αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών.
• σεξουαλική δυσλειτουργία: ανικανότητα ή πρήξιμο που επηρεάζει τα γεννητικά όργανα.
• βλάβη στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: διαταραχή των διαδικασιών περιφερικής ροής αίματος, βραδυκαρδία ή ορθοστατική κατάρρευση.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: πόνος που επηρεάζει τα άκρα
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: δύσπνοια (αποφρακτικό σύνδρομο) σε άτομα με ΧΑΠ και ξηρός ρινικός βλεννογόνος.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με τα υποδόρια στρώματα και την επιδερμίδα: κνησμός, εξάνθημα αλλεργικής φύσης, κνίδωση, συμπτώματα παρόμοια με ψωρίαση ή ομαλό λειχήνα. Εάν ο ασθενής πάσχει από ψωρίαση, οι επιδερμικές εκδηλώσεις του μπορεί να επιδεινωθούν.
• άλλα: συστηματική αδυναμία;
• σπάνιες διαταραχές: κολποκοιλιακός αποκλεισμός, επιδείνωση εκδηλώσεων ασθενειών που επηρεάζουν τα περιφερικά αγγεία (διαλείπουσα χωλότητα, νόσος Raynaud, κ.λπ.) ή στηθάγχη.

Η χρήση καρβεδιλόλης μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη προηγουμένως λανθάνοντος σακχαρώδη διαβήτη, την επιδείνωση του υπάρχοντος διαβήτη, καθώς και την ακατάλληλη ρύθμιση των επιπέδων σακχάρου στον ορό.

Ως αποτέλεσμα της τιτλοποίησης του φαρμάκου, η συσταλτική δραστηριότητα του μυοκαρδίου μπορεί περιστασιακά να εξασθενήσει.

[ 24 ], [ 25 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, έμετο, βρογχικό σπασμό, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική δυσχέρεια, καρδιογενές σοκ, σπασμούς και καρδιακή ανακοπή.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των κύριων συστημάτων του σώματος. Τα άτομα με μέθη θα πρέπει να τοποθετούνται σε μονάδα εντατικής θεραπείας, εάν είναι απαραίτητο.

Υποστηρικτικά μέτρα: για την πρόληψη σοβαρής βραδυκαρδίας – ενδοφλέβια χορήγηση 0,5-2 mg ατροπίνης· διατήρηση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος – χρήση γλυκαγόνης (αρχικά με ενδοφλέβια έγχυση 1-10 mg και στη συνέχεια – ενδοφλέβια έγχυση 2-5 mg ανά ώρα). Χρησιμοποιούνται επίσης συμπαθομιμητικά (δοβουταμίνη ή ισοπρεναλίνη με επινεφρίνη), η δόση των οποίων καθορίζεται από το βάρος του ασθενούς.

Σε περίπτωση βραδυκαρδίας ανθεκτικής στη φαρμακευτική θεραπεία, πραγματοποιείται ηλεκτρική διέγερση της καρδιάς. Για την εξάλειψη του βρογχικού σπασμού, χρησιμοποιούνται β-συμπαθομιμητικά μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης ή εισπνοής. Επιπλέον, η ενδοφλέβια χορήγηση αμινοφυλλίνης είναι αποτελεσματική. Οι σπασμοί εξαλείφονται με τη χορήγηση διαζεπάμης σε χαμηλό ρυθμό.

Επειδή η καρβεδιλόλη συντίθεται με υψηλή ταχύτητα από τις πρωτεΐνες του αίματος, η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

Σε σοβαρή δηλητηρίαση, οι υποστηρικτικές διαδικασίες εκτελούνται για αρκετά μεγάλο χρονικό διάστημα, επειδή η ανακατανομή και η απέκκριση των φαρμάκων συμβαίνουν αργά. Η διάρκεια μιας τέτοιας πορείας καθορίζεται από την κατάσταση του ασθενούς (μέχρι να επιτευχθεί σταθερότητα).

[ 30 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αντιαρρυθμικά φάρμακα και ανταγωνιστές Ca.

Υπόταση ή βραδυκαρδία εμφανίζεται μερικές φορές μετά τη συνδυασμένη χρήση καρβεδιλόλης και διλτιαζέμης, αμιωδαρόνης ή βεραπαμίλης. Σε αυτούς τους ασθενείς, η αρτηριακή πίεση και οι παράμετροι του ΗΚΓ θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Η συνεργιστική δράση του φαρμάκου και των ανταγωνιστών Ca μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της καρδιακής κολποκοιλιακής αγωγιμότητας με εμφάνιση απορύθμισης.

Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε συνδυασμό με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1 ή αμιωδαρόνη. Υπάρχουν αναφορές βραδυκαρδίας, κοιλιακής μαρμαρυγής ή καρδιακής ανακοπής μετά την έναρξη της καρβεδιλόλης σε άτομα που λαμβάνουν αμιωδαρόνη.

Με παρεντερική χρήση αντιαρρυθμικών φαρμάκων, μπορεί να παρατηρηθεί ανεπάρκεια καρδιαγγειακής λειτουργίας (αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγοριών Ia ή Ic).

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη βραδυκαρδίας σε περίπτωση συνδυασμού της ουσίας με μεθυλντόπα ή γουανεθιδίνη, καθώς και με γουανφασίνη, ρεσερπίνη ή ΜΑΟΙ (εκτός των ΜΑΟΙ-Β). Σε αυτούς τους συνδυασμούς, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται ο καρδιακός ρυθμός.

Απαγορεύεται η χορήγηση του φαρμάκου με διυδροπυριδίνες, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακή ανεπάρκεια ή σε ισχυρή πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Όταν συνδυάζεται με νιτρικά, οι μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης μειώνονται.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με διγοξίνη προκαλεί αύξηση στις τιμές ισορροπίας της διγοξίνης με τη διγοξίνη (κατά 13% και 16%). Κατά τη χρήση ενός τέτοιου συνδυασμού, είναι απαραίτητο να προσδιορίζονται οι τιμές της διγοξίνης στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας και μέχρι την ολοκλήρωση της επιλογής της δόσης συντήρησης.

Το φάρμακο ενισχύει την αντιυπερτασική δράση φαρμάκων από άλλες φαρμακολογικές κατηγορίες (βαρβιτουρικά, αγγειοδιασταλτικά, φαινοθειαζίνες με τρικυκλικά, αλκοολούχα ποτά και ανταγωνιστές των α1 υποδοχέων).

Η χορήγηση μαζί με κυκλοσπορίνη απαιτεί προσδιορισμό των τιμών της στο αίμα, επειδή μπορεί να αυξηθούν.

Αντιδιαβητικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης).

Το φάρμακο είναι σε θέση να εξουδετερώσει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας. Επιπλέον, μπορεί να ενισχύσει την επίδραση των υπογλυκαιμικών ουσιών και της ινσουλίνης. Από αυτή την άποψη, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα σακχάρου στον ορό σε αυτούς τους ασθενείς.

Όταν το φάρμακο χορηγείται ταυτόχρονα με κλονιδίνη και υπάρχει ανάγκη διακοπής και των δύο φαρμάκων, η καρβεδιλόλη θα πρέπει πρώτα να διακόπτεται και στη συνέχεια η δόση της κλονιδίνης θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά.

Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης εισπνεόμενης αναισθησίας, είναι απαραίτητο να θυμόμαστε ότι τα αναισθητικά, όταν συνδυάζονται με φάρμακα, οδηγούν στην εμφάνιση αρνητικού ινότροπου και αντιυπερτασικού αποτελέσματος.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξασθενεί όταν συνδυάζεται με ουσίες που συγκρατούν νάτριο και υγρό στο σώμα (αντιφλεγμονώδη αναισθητικά φάρμακα, οιστρογόνα και κορτικοστεροειδή).

Άτομα που χρησιμοποιούν φλουοξετίνη, βεραπαμίλη, σιμετιδίνη με αλοπεριδόλη, βαρβιτουρικά, κετοκοναζόλη με ριφαμπικίνη ή ερυθρομυκίνη (ουσίες που αναστέλλουν ή επάγουν τη δράση των ενζύμων της αιμοπρωτεΐνης P450) θα πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση, επειδή το επίπεδο της καρβεδιλόλης μπορεί να αυξηθεί (με την εισαγωγή αναστολέων) ή να μειωθεί (με τη χρήση επαγωγέων).

Η χορήγηση μαζί με εργοταμίνη έχει ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη ισχυρής αγγειοσυσπαστικής δράσης.

Ο συνδυασμός με ουσίες που μπλοκάρουν τη νευρομυϊκή δραστηριότητα οδηγεί σε ενίσχυση του αποκλεισμού αυτού του αποτελέσματος.

Η χρήση σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά (α- και β-αδρενεργικά αγωνιστές) αυξάνει την πιθανότητα αυξημένης αρτηριακής πίεσης και την ανάπτυξη σοβαρής βραδυκαρδίας.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καρβεδιλόλη φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται από 15-25°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Η καρβεδιλόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 36 ], [ 37 ]

Αίτηση για παιδιά

Η καρβεδιδόλη δεν συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 18 ετών, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα και ασφάλεια για αυτήν την υποομάδα ασθενών.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Corvazan, Dilatrend και Coriol με Acridilol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Κριτικές

Η καρβεδιλόλη λαμβάνει καλές κριτικές από επαγγελματίες υγείας - θεωρείται αποτελεσματική στη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και ως μέσο ελέγχου των διαδικασιών αγωγιμότητας κολπικής αρτηρίας σε περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής. Επιπλέον, επιτρέπεται η συνταγογράφηση για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης, γεγονός που αυξάνει την αξία της ως φαρμακευτικό προϊόν.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]