Bidop

Το Bidop έχει αντιαρρυθμικές, αντιαγγειακές και αντιυπερτασικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Bidopa

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• πρόληψη της επιδείνωσης των επιθέσεων στηθάγχης (σταθερή μορφή παθολογίας).
• αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε δισκία, σε ποσότητα 14 τεμαχίων μέσα στην κυτταρική πλάκα. Μέσα σε ένα ξεχωριστό κιβώτιο υπάρχουν 1, 2 ή 4 κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας εκλεκτικός β1-αποκλειστής, που δεν έχει συμπαθομιμητική δραστηριότητα. επιπλέον, δεν έχει αποτέλεσμα σταθεροποίησης της μεμβράνης. Το φάρμακο μειώνει τη δράση της ρενίνης, μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου των μυοκαρδιακών κυττάρων, καθώς και τη συσταλτικότητα του.

Η αναστολή σε μικρές δόσεις των β1-αδρενοϋποδοχέων εντός του μυοκαρδίου, φάρμακα αποδυναμώνει τη διεγειρόμενη από κατεχολαμίνη σύνδεση του cAMP από το στοιχείο ΑΤΡ. Ταυτόχρονα, μειώνει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου στο εσωτερικό των κυττάρων, έχει αρνητική επίδραση, αρνητικό χρονοπρόβλημα και δρομοτροπικό αποτέλεσμα και επιπλέον επιβραδύνει τις συνεχιζόμενες διεργασίες αγωγιμότητας με διεγερσιμότητα.

Σε περίπτωση υπέρβασης της συνιστώμενης δόσης, το φάρμακο προκαλεί επίσης β2-αδρενο-αποκλειστική επίδραση.

Στο αρχικό στάδιο χορήγησης του φαρμάκου, την πρώτη ημέρα, ενισχύεται η αντίσταση που ασκείται από τα περιφερειακά αγγειακά τοιχώματα, μετά από 1-3 ημέρες που πλησιάζουν το αρχικό επίπεδο. Στην περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας, ο αριθμός αυτός μειώνεται.

Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται σε μείωση του λεπτού όγκου, εξασθένηση της λειτουργίας της ASD, συμπαθητική διέγερση των περιφερικών αγγείων, καθώς και λόγω της αποκατάστασης της ανταπόκρισης στις χαμηλότερες τιμές αρτηριακής πίεσης και της επίδρασης στη δουλειά του NS. Με αυξημένη αρτηριακή πίεση, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται σε διάστημα 5 ημερών και παρατηρείται σταθερό αποτέλεσμα μετά από 2 μήνες.

Το αντιαγγελέφωτο αποτέλεσμα αναπτύσσεται μειώνοντας τη ζήτηση οξυγόνου των ιστών του μυοκαρδίου, επιβραδύνοντας τον καρδιακό ρυθμό και μειώνοντας τη συσταλτικότητα του και εκτός από τη βελτίωση των διεργασιών παροχής μυοκαρδίου και της παράτασης της διαστολής. Η αυξημένη κοιλιακή διαστολική πίεση, καθώς και η τάνυση των κοιλιακών μυών, ενισχύουν τη ζήτηση οξυγόνου.

Αντιαρρυθμική επίδραση αναπτύσσεται μετά την εξάλειψη του προκαλώντας την εμφάνιση αρρυθμίας (τιμές αυξημένη πίεση αίματος, ταχυκαρδία, ενεργοποίηση του συμπαθητικού συστήματος και τα ποσοστά εργασίας αυξάνουν cAMP), βηματοδότες μείωση της ταχύτητας και διεργασίες επιβράδυνση της αγωγιμότητας AV.

Το παρασκεύασμα είναι διαφορετική από υποτύπους μη-εκλεκτικούς β-αποκλειστές κατά το ότι χορήγηση φαρμακούχων μεσαία τμήματα δεν έχουν μια ισχυρή επιρροή σε σχέση με φορείς που έχουν β2-αδρενεργικών υποδοχέων (παγκρεατική, μήτρα, σκελετικούς μύες και περιφερειακή αρτηριακή μυϊκό σύστημα των βρόγχων), και το μεταβολισμό των υδατανθράκων. Επίσης, το φάρμακο δεν συγκρατεί ιόντα νατρίου. Η ισχύς του αθηρογόνου αποτελέσματος είναι συγκρίσιμη με εκείνη της προπρανολόλης.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση των ναρκωτικών είναι 80-90%, η κατανάλωση τροφίμων δεν έχει καμία επίδραση στον βαθμό του. Οι τιμές Cmax αίματος καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Σύνθεση με πρωτεΐνη αίματος - εντός 28-32%.

Το κακό διεισδύει μέσω του BBB και του πλακούντα. Το 50% υποβάλλεται σε ενδοηπατικό μετασχηματισμό. ταυτόχρονα σχηματίζονται σχεδόν ανενεργά μεταβολικά προϊόντα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι έως και 12 ώρες. Το 98% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. λιγότερο από 2% της ουσίας που εκκρίνεται στη χολή.

[1], [2]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία που καταναλώνονται στο εσωτερικό, το πρωί. Είναι απαραίτητο να το κάνετε αυτό με άδειο στομάχι, χωρίς να μασάτε το φάρμακο. Η επιλογή των μεριδίων γίνεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή - από τον θεράποντα ιατρό.

Στην περίπτωση αυξημένων τιμών της αρτηριακής πίεσης και επιπλέον για την πρόληψη της επιδείνωσης των κρίσεων στηθάγχης (σταθερή μορφή της νόσου), εφαρμόζεται μία αρχική δόση των 5 mg ημερησίως. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg (την ίδια συχνότητα χορήγησης). Χορηγείται κατ 'ανώτατο όριο 20 mg της ουσίας ανά ημέρα.

Σε άτομα με διαταραχές της νεφρικής δραστηριότητας ή ηπατική λειτουργία σε σοβαρό βαθμό, η μέγιστη δοσολογία ανά ημέρα πρέπει να είναι 10 mg.

[11], [12]

Χρήση Bidopa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση του Bidop κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο στην περίπτωση ζωτικών ενδείξεων. Πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη όλοι οι κίνδυνοι.

Δεν μπορεί να εισαχθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοκ ή κατάρρευση ·
• καρδιακή ανεπάρκεια με οξύ βαθμό.
• πνευμονικό πρήξιμο.
• μπλοκάρισμα του sinoatrial.
• Μπλοκ AV του 2-3ου βαθμού (δεν υπάρχει ηλεκτροδιέγερση).
• CHF μη αντιρροπούμενου χαρακτήρα στο χρόνιο στάδιο, στο οποίο είναι απαραίτητη η ινοτροπική αγωγή.
• SSSU;
• μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• συνδυασμός με ΜΑΟΙ (εκτός από ουσίες τύπου Β).
• Άσθμα ή σοβαρή ΧΑΠ ·
• καρδιομεγαλία, που δεν συνοδεύεται από καρδιακή ανεπάρκεια.
• έντονη βραδυκαρδία.
• καθυστερημένες φάσεις αλλαγών στις διαδικασίες ροής του περιφερικού αίματος ·
• δεν χορηγείται φαινοχρωμοκύτωμα (συγχορήγηση α-αναστολέων).
• Σύνδρομο Raynaud.
• μεταβολική οξέωση;
• δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου ή άλλων β-αναστολέων.
• υποογκαιμία, υποαγκαιμία λακτάσης και δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με χρόνια ηπατική ανεπάρκεια ή νεφρική ανεπάρκεια, ψωρίαση, διαβήτη, μυασθένεια και, επιπλέον, αποκλεισμό AV πρώτου βαθμού, κατάθλιψη, υπερθυρεοειδισμό, αλλεργικές αντιδράσεις στο ιστορικό και αυθόρμητη στηθάγχη. Επιπλέον, είναι προσεκτικά συνταγογραφείται σε ηλικιωμένους και σε εκείνους που κάνουν δίαιτα.

[3], [4], [5], [6]

Παρενέργειες Bidopa

Η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• διαταραχές των αισθητικών οργάνων: μείωση της σιαλλίωσης, στεγνός οφθαλμικός βλεννογόνος, επιπεφυκίτιδα και οπτική διαταραχή.
• προβλήματα με το έργο της Εθνικής Συνέλευσης: αίσθημα σύγχυσης, άγχος, αδυναμία ή κόπωση, κατάθλιψη, εξασθένιση, ζάλη, ψευδαισθήσεις και πονοκεφάλους. Επιπλέον, ενδέχεται να εμφανιστούν επιληπτικές κρίσεις, εφιάλτες, τρόμος, παραισθησίες των άκρων και διαταραχές του ύπνου.
• κυκλοφορικού διαδικασία διαταραχές: ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική κατάρρευση, διαταραχή αγωγιμότητας στον μυοκαρδιακό ιστό, κόλπων χαρακτήρα βραδυκαρδία, η εμφάνιση των συμπτωμάτων της CHF, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αγγειοσυστολή και αρρυθμίες, και εκτός από τον πόνο στέρνου και μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου?
• βλάβες που επηρεάζουν την αναπνευστική δραστηριότητα: δυσκολία στις αναπνευστικές διεργασίες όταν χρησιμοποιούνται μεγάλα μερίδια φαρμάκων ή σε άτομα με προδιάθεση για βρογχόσπασμο και λαρυγγισμό, καθώς και ρινική συμφόρηση.
• Διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, πόνος στην κοιλιακή χώρα, έμετος. Επιπλέον, ηπατίτιδα, διαταραχή υποδοχέα γεύσης ή ηπατικής λειτουργίας, υπερχολερυθριναιμία, αυξημένες τιμές των ηπατικών ενζύμων και υπερτριγλυκεριδαιμία.
• ορμονικές διαταραχές: υπεργλυκαιμία, υποθυρεοειδικές εκδηλώσεις και υπογλυκαιμία (σε άτομα που χρησιμοποιούν ινσουλίνη).
• δερματολογικές αλλοιώσεις: αλωπεκία, συμπτώματα τύπου ψωρίασης, υπερίδρωση, ψωρίαση στην οξεία φάση, υπεραιμία του δέρματος και εξάνθημα.
• προβλήματα με αιματοποιητικές διαδικασίες: λευκοπενία ή θρομβοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• συμπτώματα αλλεργίας: εξάνθημα, κνίδωση ή φαγούρα.
• άλλα συμπτώματα: αποδυνάμωση της ισχύος, σύνδρομο στέρησης, μείωση της λίμπιντο, αρθραλγία και επιπλέον torcalgia ή lumbalgia.
• επιδράσεις στο έμβρυο: βραδυκαρδία, υπογλυκαιμία και επιπλέον επιβράδυνση ενδομητριακών διεργασιών ανάπτυξης.

[7], [8], [9], [10]

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα δηλητηρίασης: αρρυθμία, απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, κοιλιακή εξισσοστόλη, βραδυκαρδία με αποκλεισμό AV και CHF. Η κυάνωση των χεριών, η δυσκολία στην αναπνοή, οι σπασμοί, ο βρογχόσπασμος, η υπογλυκαιμία και η ζάλη με λιποθυμία σημειώνονται επίσης.

Για την εξάλειψη των παραβιάσεων πραγματοποιείται γαστρική πλύση ακολουθούμενη από τη χρήση εντεροσφαιριδίων και στη συνέχεια πραγματοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες.

Στην περίπτωση του αποκλεισμού AV, θα πρέπει να εισάγετε έως και 2 mg επινεφρίνης ή ατροπίνης σε / μέσα. Μπορεί επίσης να εγκατασταθεί προσωρινά ένας βηματοδότης.

Για τα κοιλιακά εξωσυσταλλικά, χρησιμοποιείται η λιδοκαΐνη.

Με μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (με την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχουν σημεία πνευμονικού οιδήματος), τα υγρά υποκατάστασης πλάσματος χορηγούνται ενδοφλεβίως. Εάν απαιτείται, μπορεί να χρησιμοποιηθεί dobutamine, ντοπαμίνη ή επινεφρίνη.

Σε περιπτώσεις ανεπάρκειας της καρδιάς, χρησιμοποιούνται SG, διουρητικά φάρμακα και γλυκαγόνη.

Η διαζεπάμη χρησιμοποιείται ενδοφλέβια για την εξάλειψη των επιληπτικών κρίσεων.

Οι σπασμοί των βρόγχων ανακουφίζονται από την εισπνοή β2-αδρεναλινωτών.

[13], [14],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ακτινοβολούμενες ουσίες που περιέχουν ιώδιο και χορηγούνται ενδοφλέβια αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης αναφυλακτικών συμπτωμάτων.

Τα αλλεργιογόνα και τα αλλεργιογόνα εκχυλίσματα που χρησιμοποιούνται για την ανοσοθεραπεία για τις δοκιμασίες σχηματισμού σακχάρου αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης συστηματικών εκδηλώσεων αλλεργίας σε σοβαρές περιπτώσεις (σε άτομα που χρησιμοποιούν bisoprolol).

Η φαινυτοΐνη που εισάγεται με τη μέθοδο IV, καθώς και φάρμακα για αναισθησία με εισπνοή, αυξάνουν την καρδιαγγειακή δραστηριότητα του φαρμάκου και τον κίνδυνο μείωσης των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης.

Το Bidop μπορεί να αποκρύπτει σημάδια ανάπτυξης υπογλυκαιμίας.

Το φάρμακο αυξάνει τις τιμές αίματος των ξανθινών (εκτός της θεοφυλλίνης) και της λιδοκαΐνης.

Η ρεσερπίνη, η SG, η αμιωδαρόνη, η γουανφακίνη με μεθυλδόπα, οι παράγοντες που εμποδίζουν τα αργά κανάλια Ca και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα ενισχύουν τη δυνατότητα ανάπτυξης ή επιδείνωσης της ροής της βραδυκαρδίας με αποκλεισμό AV ή καρδιακή ανακοπή.

Τα συμπαθητικά φάρμακα, η κλονιδίνη με νιφεδιπίνη και η υδραλαζίνη, και επιπλέον, τα διουρητικά φάρμακα, μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, σε συνδυασμό με το Bidop, μπορούν να προκαλέσουν έντονη πτώση των δεικτών πίεσης του αίματος.

Το φάρμακο παρατείνει το αποτέλεσμα των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών και ταυτόχρονα το αντιπηκτικό αποτέλεσμα των φαρμάκων κουμαρίνης.

Τα τετρακυκλικά και τα τρικυκλικά, η αιθυλική αλκοόλη, τα υπνωτικά ή τα ηρεμιστικά και τα αντιψυχωσικά - ενισχύουν τη συντριπτική επίδραση στην απόδοση του ΝΑ.

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της bisoprolol.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με έναν ΜΑΟΙ (εκτός από τις ουσίες τύπου Β), επειδή αυτό προκαλεί σημαντική διέγερση της αντιυπερτασικής δράσης. Μεταξύ της λήψης Bidopa και της χρήσης του MAO θα πρέπει να διαρκέσει τουλάχιστον 14 ημέρες.

Η εργοταμίνη αυξάνει την πιθανότητα μεταβολών της ροής του περιφερικού αίματος.

Η σουλφασαλαζίνη αυξάνει την απόδοση πλάσματος της δισπορολόλης.

[15]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bidop πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, κλειστό από την πιθανή διείσδυση των παιδιών. Δείκτες θερμοκρασίας - στάνταρ.

[16]

Διάρκεια ζωής

Το Bidop επέτρεψε την υποβολή αίτησης εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής των φαρμακευτικών παραγόντων.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση τους στην παιδιατρική (άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών).

[17], [18]

Αναλόγων

Ανάλογα του θεραπευτικού φαρμάκου είναι φάρμακα όπως Aritel Cor, Biprol, Bisomor με Aritel, Bisogamma και Bidop Cor, και επιπλέον αυτού του Concor Cor, Biol, Corbis με Bisoprolol, Bisocard και Bisoprolol-Teva. Επίσης στον κατάλογο είναι Concor, ελαστικά, Bisoprolol-OBL, Kordinorm και Coronal με Υπέρταση.

[19], [20],

Κριτικές

Το Bidop παίρνει αρκετά καλές κριτικές από τους σχολιαστές στα φόρουμ. Μειώνει αποτελεσματικά την πίεση και μειώνει σημαντικά τις εκδηλώσεις της στεφανιαίας νόσου. Πρέπει όμως να σημειωθεί ότι τα αρνητικά σημεία είναι συγκρίσιμα στη σοβαρότητα τους με τα θεραπευτικά αποτελέσματα και είναι αρκετά συνηθισμένα.

Είναι αναγκαίο να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι το 20% των ατόμων που πάσχουν από στηθάγχη παρατηρείται έλλειψη επίδρασης της χρήσης των β-αποκλειστών (λόγω της αυξημένης αριστερής κοιλίας διαστολική όγκου και της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης σε έντονη μορφή).