Bikalan

Το Bicalan είναι ένα αντιανδρογόνο φάρμακο.

Ενδείξεις Bikalana

Χρησιμοποιείται για την κοινή μορφή καρκίνου του προστάτη (όψιμη φάση), μαζί με ένα ανάλογο του στοιχείου LHRH ή με ταυτόχρονο χειρουργικό ευνουχισμό.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμακευτικού στοιχείου γίνεται σε μορφή χαπιού, σε ποσότητα 10 τεμαχίων εντός κυψελοειδούς συσκευασίας. Μέσα στο πακέτο - 3 τέτοια πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο και δεν έχει άλλη ορμονική επίδραση.

Το φάρμακο είναι ένα ρακεμικό μίγμα, στο οποίο μόνο το (R) -εναντιομερές έχει αντι-ανδρογόνα αποτελέσματα. Αυτό το συστατικό συντίθεται με ανδρογόνα τελειώματα, χωρίς να προκαλεί γονιδιακή έκφραση - με αυτό τον τρόπο αναστέλλει τη δραστηριότητα των ανδρογόνων. Λόγω αυτής της καταστολής, ο όγκος στον προστάτη αρχίζει να υποχωρεί.

Φαρμακοκινητική

Η βικαλουταμίδη έχει καλή απορρόφηση στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα μετά τη χρήση των φαρμάκων μέσα. Δεν διατίθενται πληροφορίες σχετικά με τις κλινικά σημαντικές επιδράσεις του τροφίμου στις τιμές βιοδιαθεσιμότητας.

Το (S) -εναντιομερές του στοιχείου έχει υψηλότερο από το (R) -εναντιομερές, τον ρυθμό απέκκρισης από το σώμα. ο χρόνος ημίσειας ζωής του τελευταίου είναι περίπου 7 ημέρες.

Μετά από καθημερινή χρήση της βικαλουταμίδης, η στάθμη του (R) -εναντιομερούς στο πλάσμα αυξάνεται περίπου δέκα φορές, λόγω του μακρού χρόνου ημιζωής. Από την άποψη αυτή, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο 1 φορές την ημέρα.

Μετά την ημερήσια χορήγηση βικαλουταμίδης σε δόση 50 mg, οι τιμές πλάσματος του (R) -εναντιομερούς είναι περίπου 9 μg / ml. Ταυτοχρόνως, μέχρι 99% όλων των εναντιομερών που κινούνται εντός του αίματος εμπίπτουν στο (R) -εναντιομερές που έχει δραστικότητα.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του (R) -εναντιομερούς δεν εξαρτώνται από την ηλικία ή το βαθμό της ηπατικής διαταραχής του ασθενούς (μέτρια ή ήπια).

Υπάρχουν πληροφορίες ότι σε άτομα με σοβαρά στάδια ηπατικών διαταραχών, η εξάλειψη του (R) -εναντιομερούς στο πλάσμα επιβραδύνεται.

Η βικαλουταμίδη συντίθεται σε μεγάλες ποσότητες με πρωτεΐνη (για το ρακεμικό, ο δείκτης είναι 96% και για το R-βικαλουταμίδιο 99,6%) και επιπλέον υφίσταται έντονες μεταβολικές διεργασίες (οξείδωση και σχηματισμός γλυκουρονικού οξέος με συζεύγματα).

Τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται με χολή και ούρα σε περίπου ίσα μέρη.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι αρσενικοί ασθενείς (επίσης ηλικιωμένοι) πρέπει να λαμβάνουν 50 mg του φαρμάκου την ημέρα (1 δισκίο). Η θεραπεία με τη χρήση του Bicalan απαιτείται να ξεκινήσει σε συνδυασμό με την έναρξη της διαδικασίας LHRH ή με χειρουργική επέμβαση ευνουχισμού. Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου συνταγογραφείται από το γιατρό.

Άτομα με σοβαρές ή μέτριες διαταραχές του ήπατος, για να αποφευχθεί ο κίνδυνος συσσώρευσης του φαρμάκου, πρέπει να συνταγογραφούνται πολύ προσεκτικά.

[3]

Χρήση Bikalana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Bicalan δεν χορηγείται σε γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στα στοιχεία του φαρμάκου,
• χρήση μαζί με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη και σισαπρίδη.

Παρενέργειες Bikalana

Η βικαλουταμίδη είναι ανεκτή στις περισσότερες περιπτώσεις χωρίς επιπλοκές. Μόνο περιστασιακά, κατά την ανάπτυξη των ακόλουθων συμπτωμάτων, απαιτήθηκε η κατάργηση της χρήσης ναρκωτικών:

• διαταραχές που επηρεάζουν τους μαστικούς αδένες και τα αναπαραγωγικά όργανα: γυναικομαστία ¹ ή πόνο στην περιοχή των μαστικών αδένων ¹,
• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: η ναυτία ή η διάρροια είναι συχνές. μονήρεμα;
• προβλήματα με τη λειτουργία του ηπατοκυτταρικού συστήματος: ο ίκτερος αναπτύσσει συχνά ² ή αυξάνει τις τιμές των τρανσαμινασών. Υπάρχει μία μόνο ανεπάρκεια της ηπατικής δραστηριότητας ³.
• ανοσολογικές εκδηλώσεις: εμφανίζονται περιστασιακά σημεία δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματος.
• βλάβες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: η ξηρότητα του δέρματος σπάνια αναπτύσσεται.
• θωρακικές, αναπνευστικές και μεσοθωρακικές διαταραχές: σπάνια υπάρχουν πνευμονικές παρενθετικές παθολογίες.
• συστηματικές διαταραχές: οι συχνές διαταραχές της ζέστης εμφανίζονται συχνότερα (αίσθημα καύσου) ¹. Εμφανίζεται συχνά η εμφάνιση κνησμού ή εξασθένισης.

^{1, η} σοβαρότητα μπορεί να μειωθεί πραγματοποιώντας μια συνοδευτική διαδικασία ευνουχισμού.

² μεταβολές που επηρεάζουν την ηπατική δραστηριότητα είναι συνήθως προσωρινές και εξαφανίζονται εντελώς ή εξασθενίζονται με τη συνέχιση του θεραπευτικού κύκλου ή μετά τη λήξη του.

^Η ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας αναπτύσσεται μόνο μία φορά και δεν ήταν δυνατόν να διαπιστωθεί οποιαδήποτε σχέση με τη χρήση του Bicalan. Απαιτείται να παρακολουθείται περιοδικά η απόδοση του ήπατος.

[2]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την τοξικότητα Bikalanom.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, οπότε ο ασθενής πρέπει να συνταγογραφήσει συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση δεν πραγματοποιείται, επειδή η βικαλουταμίδη έχει υψηλό βαθμό πρωτεϊνικής σύνθεσης και δεν ανιχνεύεται μέσα στα ούρα σε αμετάβλητη κατάσταση. Εκτελούνται επίσης δραστηριότητες γενικής υποστήριξης και παρακολουθείται το έργο των συστημάτων ζωτικής σημασίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη φαρμακευτική αλληλεπίδραση bicalutamide με ανάλογα LHRH.

Οι in vitro δοκιμές έδειξαν ότι το R-bikalutamid αναστέλλει το στοιχείο CYP 3A4 και επιπλέον τα συστατικά CYP 2C9 με 2C19 καθώς και 2D6 είναι λιγότερο έντονα.

Αν και η δοκιμή με αντιπυρίνη, η οποία σηματοδοτεί τη δραστηριότητα του στοιχείου Ρ450 (CYP), δεν απέδειξε την πιθανότητα αλληλεπίδρασης της ουσίας με βικαλουταμίδη, η χρήση του φαρμάκου για 28 ημέρες κατά τη χρήση της μιδαζολάμης προκάλεσε αύξηση των τιμών AUC κατά 80%. Μια τέτοια αύξηση των δεικτών μπορεί να είναι σημαντική για φάρμακα με περιορισμένο δείκτη φαρμάκων. Λόγω αυτού, το φάρμακο δεν μπορεί να συνδυαστεί με σισαπρίδη, τερφεναδίνη ή αστεμιζόλη.

Απαιτείται να συνδυάσετε πολύ προσεκτικά το Bicalan με φάρμακα που εμποδίζουν τα κανάλια Ca ή με κυκλοσπορίνη. Μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τα τμήματα αυτών των κεφαλαίων, ειδικά εάν υπάρχουν υποψίες για δυσμενή συμπτώματα (ή θα αναπτυχθούν). Τα άτομα που χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση, ιδιαίτερα στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και στον τερματισμό της.

Είναι απαραίτητο να συνδυαστεί πολύ προσεκτικά το φάρμακο με ουσίες που αναστέλλουν την οξείδωση φαρμάκων (για παράδειγμα, σιμετιδίνη ή κετοκοναζόλη). Θεωρητικά, ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών της βικαλουταμίδης, γεγονός που θα αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων.

Οι δοκιμές in vitro αποκάλυψαν ότι η βικαλουταμίδη είναι ικανή να εκτοπίσει τη βαρφαρίνη (αντιπηκτικό κουμαρίνης) από τις περιοχές της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Λόγω αυτού, όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά κουμαρίνης, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι επιδόσεις του PTV.

[4], [5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bicalan πρέπει να φυλάσσεται σε κλειστό χώρο για να αποτρέψει την πρόσβαση μικρών παιδιών. Σημάνσεις θερμοκρασίας - εντός 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Bicalan μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής ενός θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο στην παιδιατρική.

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι τα φάρμακα Αρο-φλουταμίδη, Fluutan, Frugil, Xtandi με βικαλουταμίδη, και επιπλέον Flutazine, Bicalutera, Flutamide με Calumid και Flucin με Casodex. Επίσης στον κατάλογο υπάρχουν Flülem, Flutpharm με Flumid και Flutaplex με Flutamide.