Αντιμετώπιση

Το Remedy είναι μια αντιμικροβιακή ουσία από την κατηγορία των φθοροκινολονών - ισομερές της οφλοξασίνης αριστερόστροφης φύσης. Επιδεικνύει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης.

Η λεβοφλοξασίνη βοηθά στον αποκλεισμό της DNA γυράσης (τοποϊσομεράση τύπου 2), καθώς και της τοποϊσομεράσης τύπου 4. Διαταράσσει επίσης τις διαδικασίες διασύνδεσης του DNA, θραύσης και υπερελικίωσης και ταυτόχρονα επιβραδύνει τη σύνδεση του DNA και προκαλεί βαθιές μορφολογικές αλλαγές στην περιοχή των κυτταρικών μεμβρανών, του κυτταροπλάσματος και των βακτηριακών τοιχωμάτων.

Η λεβοφλοξασίνη επιδεικνύει επίδραση σε σχετικά μεγάλο αριθμό μικροβιακών στελεχών σε μελέτες in vitro, καθώς και in vivo.

Ενδείξεις Θεραπείες

Χρησιμοποιείται για ασθένειες μολυσματικής και φλεγμονώδους αιτιολογίας, που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στη λεβοφλοξασίνη:

• λοιμώξεις που επηρεάζουν την κατώτερη αναπνευστική οδό (πνευμονία της κοινότητας ή επιδείνωση χρόνιας βρογχίτιδας)
• γναθιαία ιγμορίτιδα στο οξεικό στάδιο.
• βλάβες που σχετίζονται με τη λειτουργία της ουρήθρας (χωρίς επιπλοκές).
• περίπλοκες αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της οξείας πυελονεφρίτιδας).
• λοιμώξεις που σχετίζονται με το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα (αποστήματα, αθηρώματα με υπερφόρτωση και βραστήρες).
• βακτηριαιμία ή σηψαιμία.
• χρόνια προστατίτιδα βακτηριακής προέλευσης.
• λοίμωξη που επηρεάζει την κοιλιακή περιοχή.
• συνδυασμένη θεραπεία ανθεκτικών στα φάρμακα τύπων φυματίωσης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό συστατικό απελευθερώνεται σε δισκία, 5 ή 10 τεμάχια ανά συσκευασία.

[ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Το επίπεδο βακτηριακής έκθεσης στη λεβοφλοξασίνη καθορίζεται από την αναλογία των τιμών Cmax ή AUC ορού προς την MIC.

Ο κύριος μηχανισμός αντοχής είναι το αποτέλεσμα μιας γονιδιακής μετάλλαξης gyr-A. Δοκιμές in vitro καταδεικνύουν διασταυρούμενη αντοχή της λεβοφλοξασίνης με άλλες φθοροκινολόνες.

Η αρχή της θεραπευτικής επίδρασης του Remedia συχνά επιτρέπει την αποφυγή διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιβακτηριακών ουσιών.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως, επιτυγχάνοντας τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από 60 λεπτά. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητάς της είναι περίπου 100%.

Η τροφή έχει μικρή επίδραση στον ρυθμό απορρόφησης του φαρμάκου.

Διαδικασίες διανομής.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορού αίματος. Το σωρευτικό αποτέλεσμα μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 0,5 g, 1 φορά την ημέρα είναι σχεδόν ανύπαρκτο. Θεωρητικά, είναι δυνατή μια ασήμαντη συσσώρευση μετά από λήψη της παραπάνω δόσης 2 φορές την ημέρα. Το φάρμακο φτάνει σε σταθερές τιμές μετά από 3 ημέρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η λεβοφλοξασίνη συμμετέχει ελάχιστα στις μεταβολικές διεργασίες. Τα μεταβολικά της συστατικά είναι το Ν-οξείδιο της λεβοφλοξασίνης με τη δεσμεθυλο-λεβοφλοξασίνη. Αυτά τα στοιχεία αποτελούν λιγότερο από το 5% του όγκου του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα.

Απέκκριση.

Η εφαρμοζόμενη λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται από το πλάσμα αίματος μάλλον αργά (ο χρόνος ημιζωής είναι 6-8 ώρες). Οι διαδικασίες απέκκρισης συμβαίνουν κυρίως μέσω των νεφρών (85% της ληφθείσας δόσης).

Παράμετροι γραμμικότητας LS.

Η λεβοφλοξασίνη έχει γραμμικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις στην περιοχή των 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να χρησιμοποιούνται 1-2 φορές την ημέρα.

Το μέγεθος της μερίδας δόσης καθορίζεται από την ένταση και τον τύπο της λοίμωξης, και μαζί με αυτό, την ευαισθησία των ταυτοποιημένων ή ύποπτων αιτιολογικών βακτηρίων.

Η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο της παθολογίας, αλλά συνήθως διαρκεί το πολύ 2 εβδομάδες (αν και στην περίπτωση της βακτηριακής προστατίτιδας η διάρκεια μπορεί να φτάσει τον 1 μήνα).

Σύμφωνα με το γενικό αντιβακτηριακό θεραπευτικό σχήμα, η θεραπεία με Remedia θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά την επιστροφή της θερμοκρασίας στο φυσιολογικό ή την εμφάνιση αρνητικού αποτελέσματος στις βακτηριολογικές εξετάσεις.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, τα δισκία δεν μασώνται, αλλά πλένονται με λίγο υγρό. Εάν το απαιτεί η δοσολογία, το δισκίο μπορεί να χωριστεί κατά μήκος της γραμμής κοπής. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με το φαγητό ή μεταξύ των γευμάτων.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 2 ώρες πριν από τη χορήγηση αντιόξινων, αλάτων σιδήρου ή σουκραλφάτης λόγω του κινδύνου μειωμένης απορρόφησης.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Χρήση Θεραπείες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λεβοφλοξασίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• επιληψία;
• νόσος των τενόντων που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με κινολόνες.
• σοβαρή υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη, σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου ή σε άλλες ουσίες από την κατηγορία των φθοροκινολονών.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ηλικιωμένοι (υψηλός κίνδυνος ταυτόχρονης επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας)
• Ανεπάρκεια G6PD;
• ιστορικό εγκεφαλικής βλάβης (λόγω σοβαρού τραύματος ή εγκεφαλικού επεισοδίου)
• συνδυασμένη χρήση με ουσίες που μειώνουν το όριο της εγκεφαλικής σπασμωδικής δραστηριότητας (μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί).
• ψευδοπαραλυτική μυασθένεια;
• διαγνωσμένοι παράγοντες κινδύνου για παράταση των δεικτών διαστήματος QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Παρενέργειες Θεραπείες

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: έμετος, δυσπεψία, διάρροια (επίσης αιματηρή), απώλεια όρεξης, ναυτία, πόνος που επηρεάζει την κοιλιακή χώρα, καθώς και ηπατίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, δυσβακτηρίωση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών και υπερχολερυθριναιμία.
• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κολπική μαρμαρυγή, αγγειακή κατάρρευση και παράταση του διαστήματος QT στο καρδιογράφημα.
• μεταβολικά προβλήματα: υπεργλυκαιμία ή υπογλυκαιμία (υπεριδρωσία, αυξημένη όρεξη, νευρικότητα και τρόμος).
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: υπνηλία, σοβαροί πονοκέφαλοι, άγχος, ζάλη, αϋπνία και αδυναμία, καθώς και φόβος, παραισθησία που επηρεάζει τα χέρια, σύγχυση, σπασμοί και παραισθήσεις. Επιπλέον, αισθητική πολυνευροπάθεια, κατάθλιψη, αισθητηριοκινητική πολυνευροπάθεια, κινητικές διαταραχές και ψυχικές διαταραχές με προβλήματα συμπεριφοράς (αυτοτραυματισμός - για παράδειγμα, απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις σχετικά με αυτό).
• βλάβη στις αισθήσεις: προβλήματα με την όσφρηση, την ακοή και την όραση, διαταραχές των αισθήσεων αφής ή γεύσης·
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία ή αρθραλγία, ρήξεις που επηρεάζουν τους τένοντες, μυϊκή αδυναμία, ραβδομυόλυση ή τενοντίτιδα
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, υπερκρεατινιναιμία ή σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• προβλήματα που επηρεάζουν τα αιμοποιητικά όργανα: ουδετεροπενία, θρομβοκυτταροπενία, λευκοπενία ή πανκυτταροπενία, ηωσινοφιλία, αιμορραγία, ακοκκιοκυτταραιμία ή αιμολυτική αναιμία
• σημεία αλλεργίας: υπεραιμία ή κνησμός του δέρματος, κνίδωση, TEN ή SJS, πρήξιμο των βλεννογόνων και της επιδερμίδας, αναφυλαξία, βρογχικός σπασμός, αγγειίτιδα και πνευμονίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας.
• άλλα: φωτοευαισθησία, εξασθένιση, επίμονος πυρετός, επιδείνωση υπάρχουσας πορφυρίας, εμφάνιση επιλοίμωξης ή λευκοκυτταροκλαστικής αγγειίτιδας.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια δηλητηρίασης σχετίζονται κυρίως με το κεντρικό νευρικό σύστημα (ζάλη, διαταραχές συνείδησης ή σύγχυση, καθώς και κρίσεις παρόμοιες με επιληπτικές κρίσεις).

Παράλληλα με αυτό, μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές που επηρεάζουν την γαστρεντερική οδό (για παράδειγμα, ναυτία) και διαβρώσεις στην περιοχή του γαστρεντερικού βλεννογόνου· είναι επίσης δυνατή η παράταση των τιμών του διαστήματος QT.

Λαμβάνονται κατάλληλα συμπτωματικά μέτρα· το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

[ 39 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λεβοφλοξασίνη παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της κυκλοσπορίνης.

Η χρήση του GCS αυξάνει τον κίνδυνο ρήξης τένοντα (ειδικά σε ηλικιωμένους).

Η σιμετιδίνη και τα φάρμακα που μπλοκάρουν την σωληναριακή έκκριση αναστέλλουν την απέκκριση της λεβοφλοξασίνης.

Το υγρό έγχυσης είναι συμβατό με 0,9% NaCl, 5% υγρό δεξτρόζης, 2,5% διάλυμα δεξτρόζης Ringer και σύνθετα υγρά που χρησιμοποιούνται στην παρεντερική διατροφή (υδατάνθρακες με αμινοξέα και ηλεκτρολύτες).

Η θεοφυλλίνη και τα ΜΣΑΦ αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με ηπαρίνη, καθώς και υγρά που έχουν αλκαλική αντίδραση (για παράδειγμα, διάλυμα όξινου ανθρακικού νατρίου).

Σε διαβητικούς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά φάρμακα από το στόμα, μπορεί να εμφανιστούν υπερ- ή υπογλυκαιμικές καταστάσεις κατά τη χρήση λεβοφλοξασίνης, γι' αυτό και τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα πρέπει να παρακολουθούνται.

Το φάρμακο ενισχύει τις αντιπηκτικές ιδιότητες της βαρφαρίνης.

Τα αλκοολούχα ποτά μπορούν να ενισχύσουν τις αρνητικές εκδηλώσεις που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα (αίσθημα μουδιάσματος, ζάλη ή υπνηλία).

[ 40 ], [ 41 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Remedy πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται από 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Διάρκεια ζωής

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του για φαρμακευτική αγωγή από άτομα κάτω των 18 ετών.

[ 48 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Eleflox και Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]