Αλμυράλ

Το Almiral ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων ΜΣΑΦ, είναι παράγωγο του οξικού οξέος. Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες. Μαζί με αυτό, έχει αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Καταστέλλει την παραγωγή συστατικών που προκαλούν πρήξιμο, πόνο και έκκριση φλεγμονώδους υγρού στην περιοχή της φλεγμονής.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι η δικλοφενάκη Na. Όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, μειώνει σημαντικά την ανάγκη για οπιοειδή. [1]

Ενδείξεις Αλμυράλ

Χρησιμοποιείται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• σύντομη θεραπεία για μέτριο πόνο διαφορετικής αιτιολογίας (ισχιαλγία, αλγομηνόρροια, οσφυαλγία και νευραλγία).
• θεραπεία για αρθρίτιδα (νεανική, ρευματοειδής, ουρική αρθρίτιδα ή ψωριασικός τύπος), οστεοαρθρίτιδα στις αρθρώσεις / σπονδυλική στήλη και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.
• θεραπεία του μετατραυματικού ή -εγχειρητικού πόνου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας γίνεται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες με όγκο 75 mg / 3 ml. Μέσα στην κυτταρική πλάκα - 5 αμπούλες. μέσα στη συσκευασία - 1 ή 2 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο επιβραδύνει τη δραστηριότητα του COX. Η δικλοφενάκη Na σε κατάσταση in vitro σε επίπεδο ισοδύναμο με εκείνο που επιτυγχάνεται στον άνθρωπο δεν καταστέλλει τη διαδικασία βιοσύνθεσης πρωτεογλυκάνης που πραγματοποιείται εντός των χόνδρινων ιστών. [2]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Όταν χορηγείται με ένεση 75 mg δικλοφαινάκης, αρχίζει η απορρόφηση αμέσως και σημειώνεται ένας μέσος δείκτης πλάσματος περίπου 2,558 ± 0,968 μg / ml μετά από 20 λεπτά. Οι όγκοι αναρρόφησης είναι γραμμικά ανάλογοι με το μέγεθος δοσολογίας.

Όταν χρησιμοποιούνται 75 mg δικλοφενάκης μέσω έγχυσης διάρκειας 2 ωρών, οι μέσες τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα είναι περίπου 1,875 ± 0,436 μg / ml. Με μια συντομότερη έγχυση, το φάρμακο φτάνει στο Cmax πλάσματος και με παρατεταμένες εγχύσεις, παρατηρείται ένα πλάτωμα συγκέντρωσης, το οποίο είναι ανάλογο με το επίπεδο μετά από 3-4 ώρες έγχυσης.

Σε σύγκριση με τις τιμές μετά τη λήψη της ουσίας στο εσωτερικό, όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα με τη μορφή ενδομυϊκών ενέσεων ή υπόθετων, ο δείκτης πλάσματος μειώνεται γρήγορα αμέσως μετά την καταγραφή του επιπέδου Cmax.

Βιοδιαθεσιμότητα.

Οι τιμές AUC για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χρήση είναι περίπου διπλάσιες σε σχέση με τη χορήγηση από το ορθό ή από του στόματος, αφού με την υποδεικνυόμενη οδό χορήγησης, το φάρμακο δεν συμμετέχει στην 1η ενδοηπατική διέλευση.

Διαδικασίες διανομής.

Η δικλοφενάκη εμπλέκεται κατά 99,7% στη σύνθεση πρωτεϊνών, συνδέεται κυρίως με τη λευκωματίνη (99,4%).

Η ουσία διεισδύει στο αρθρικό, φτάνοντας στις υψηλότερες τιμές μετά από 2-4 ώρες μετά τη λήψη της Cmax πλάσματος. Ο αναμενόμενος χρόνος ημιζωής του αρθρικού αρθρικού είναι 3-6 ώρες. Μετά από 2 ώρες από τη στιγμή της λήψης της Cmax πλάσματος, οι τιμές της δικλοφενάκης στο εσωτερικό του αρθρικού κόλπου υπερβαίνουν το επίπεδο πλάσματος και παραμένουν για έως και 12 ώρες.

Χαμηλά επίπεδα δικλοφενάκης (100 ng / ml) παρατηρήθηκαν στο εσωτερικό του μητρικού γάλακτος σε μια θηλάζουσα γυναίκα. Ο εκτιμώμενος όγκος του φαρμάκου που διεισδύει με το μητρικό γάλα στο σώμα του βρέφους είναι ισοδύναμος με 0,03 mg / kg ημερησίως.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι μεταβολικές διεργασίες της δικλοφενάκης πραγματοποιούνται εν μέρει μέσω γλυκουρονισμού ενός ανέπαφου μορίου, αλλά αναπτύσσονται κυρίως με 1πλή και πολλαπλή μεθοξυλίωση και υδροξυλίωση, με αποτέλεσμα να σχηματίζονται πολλά φαινολικά μεταβολικά στοιχεία (με τα περισσότερα από αυτά να μετατρέπονται σε συζυγή γλυκουρονιδίου) Το Δύο μεταβολίτες είναι βιοδραστικοί, αλλά η επίδρασή τους είναι σημαντικά λιγότερο έντονη από τη θεραπευτική δράση της δικλοφενάκης.

Απέκκριση.

Η συστηματική κάθαρση της δικλοφενάκης από το πλάσμα είναι 263 ± 56 ml ανά λεπτό. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες. 4 μεταβολικά συστατικά (επίσης 2 με δραστηριότητα) έχουν επίσης μικρό χρόνο ημιζωής-εντός 1-3 ωρών.

Περίπου το 60% του εφαρμοζόμενου τμήματος απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή συζυγών γλυκουρονιδίου ενός ανέπαφου μορίου, καθώς και με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων, τα περισσότερα από τα οποία μετατρέπονται επίσης σε συζυγή γλυκουρονιδίου.

Λιγότερο από 1% απεκκρίνεται αμετάβλητη. Το υπόλοιπο τμήμα αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολικών συστατικών με περιττώματα και χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να κάνετε την ένεση του φαρμάκου βαθιά, με τον τρόπο / m. Το τυπικό μέγεθος διπλής δόσης είναι 75 mg. μια δεύτερη ένεση μπορεί να γίνει μετά από τουλάχιστον 12 ώρες. Η θεραπεία διαρκεί συνήθως 2 ημέρες.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση ενέσιμης δικλοφενάκης στην παιδιατρική.

Χρήση Αλμυράλ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η δικλοφενάκη αναστέλλει την παραγωγή PG, η οποία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την πορεία της εγκυμοσύνης και την ανάπτυξη του εμβρύου. Από αυτή την άποψη, το Almiral δεν συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες.

Μικρές ποσότητες του δραστικού συστατικού του φαρμάκου μπορούν να αποβληθούν με το μητρικό γάλα, επομένως, δεν χρησιμοποιείται για HS.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθητοποίηση σε σχέση με τα ενεργά και βοηθητικά συστατικά των φαρμάκων.
• αλλεργία σε άλλα ΜΣΑΦ ·
• ενεργά στάδια ασθενειών στο γαστρεντερικό σωλήνα (με διαβρωτική και ελκώδη μορφή).
• Αιμορραγία;
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών.
• διαταραχές της πήξης του αίματος (μεταξύ αυτών αιμορροφιλία).
• άσθμα ασπιρίνης.

Απαιτείται προσοχή σε περίπτωση χρήσης για τέτοιες παραβιάσεις:

• βρογχικό άσθμα;
• έντονο πρήξιμο.
• αναιμία;
• αυξημένη αρτηριακή πίεση?
• CHF;
• ηπατική / νεφρική δυσλειτουργία.
• εκκολπωματίτιδα ή εντερική φλεγμονή.
• Διαβήτης;
• πορφυρία?
• κατάχρηση αλκόολ;
• μετά από πολύπλοκες επεμβάσεις (συμπεριλαμβανομένου του μοσχεύματος παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας).
• γενικές βλάβες των συνδετικών ιστών.
• ηλικιωμένα άτομα.

Παρενέργειες Αλμυράλ

Μεταξύ των παρενεργειών:

• διαταραχές στο έργο του ΕΣ: υπνηλία, άγχος, σπασμοί, κεφαλαλγία, άσηπτη μηνιγγίτιδα, εφιάλτες, κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου.
• πεπτικά προβλήματα: κοιλιακό άλγος, ναυτία, μετεωρισμός, ξεροστομία, ίκτερος και ηπατίτιδα. Επιπλέον, δυσκοιλιότητα / διάρροια, κίρρωση, οισοφαγικές βλάβες, ηπατική νέκρωση, πεπτικά έλκη, παγκρεατίτιδα, αίμα στα κόπρανα και κολίτιδα.
• διαταραχές που σχετίζονται με τα όργανα της αντίληψης: θόρυβος του αυτιού, διαταραχή της γεύσης, θολή όραση, διαταραχή της ακοής και διπλή όραση.
• βλάβες του ουρογεννητικού συστήματος: πρήξιμο, νεφρίτιδα, ολιγουρία, ανεπάρκεια των νεφρών, αίμα ή πρωτεΐνη στα ούρα.
• επιδερμικές διαταραχές: εξανθήματα, σοβαρή φωτοευαισθησία, τοξική δερματίτιδα, αλωπεκία, κνησμός, έκζεμα, σπασμένες αιμορραγίες και κνίδωση.
• προβλήματα με αιματοποιητικές διεργασίες: θρομβοπενία ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενική πορφύρα και αναιμία.
• διαταραχές στο έργο της καρδιάς: CHF, καρδιακή προσβολή, αυξημένη αρτηριακή πίεση, πόνος στο στήθος και εξωστυστόλη.
• αναπνευστικές διαταραχές: βήχας, πνευμονίτιδα, πρήξιμο του λάρυγγα και βρογχικός σπασμός.
• συμπτώματα αλλεργίας: αγγειίτιδα και πρήξιμο που επηρεάζουν τη γλώσσα ή τα χείλη.
• τοπικά σημάδια: αίσθημα καύσου, νέκρωση λιπώδους ιστού, άσηπτη νέκρωση και εμφάνιση διήθησης.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρείται κεφαλαλγία, θολή συνείδηση, ζάλη, αναπνευστική δυσχέρεια και έμετος. Τα παιδιά μπορεί να εμφανίσουν εμετό, αιμορραγία, νεφρικές / ηπατικές δυσλειτουργίες, κοιλιακό άλγος και επιληπτικές κρίσεις μυοκλονικού τύπου.

Η μέθη απαιτεί την ακύρωση του Almiral και τη λήψη ειδικής ιατρικής περίθαλψης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ουσίες λιθίου και διγοξίνης.

Ο συνδυασμός με δικλοφενάκη αυξάνει τις τιμές πλάσματος αυτών των φαρμάκων, γι 'αυτό, με αυτήν τη χρήση φαρμάκων, τα επίπεδα του ορού τους πρέπει να παρακολουθούνται.

Αντιυπερτασικά και διουρητικά φάρμακα.

Η εισαγωγή φαρμάκων με τους προαναφερθέντες παράγοντες (για παράδειγμα, αναστολείς ΜΕΑ ή β-αποκλειστές) μπορεί να προκαλέσει μείωση της υποτασικής τους δραστηριότητας λόγω επιβράδυνσης της σύνδεσης των αγγειοδιασταλτικών PG. Επομένως, αυτός ο συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους - θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την αρτηριακή πίεση.

Πρέπει να παρέχεται στους ασθενείς επαρκής ενυδάτωση και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ - λαμβάνοντας υπόψη την αυξημένη πιθανότητα νεφροτοξικότητας.

Φάρμακα που μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας.

Η χρήση μαζί με κυκλοσπορίνη, τριμεθοπρίμη, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή τακρόλιμους μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων καλίου στον ορό, γι 'αυτό είναι απαραίτητο να παρακολουθείται τακτικά η κατάσταση του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντιθρομβωτικοί παράγοντες και αντιπηκτικά.

Ο συνδυασμός πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας. Παρά το γεγονός ότι η επίδραση της δικλοφενάκης σε σχέση με τη δράση των αντιπηκτικών δεν έχει εντοπιστεί, υπάρχουν ορισμένες πληροφορίες σχετικά με την αύξηση της πιθανότητας αιμορραγίας σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά μαζί με τη δικλοφενάκη. Εξαιτίας αυτού, για να εξαλειφθεί η ανάγκη αλλαγής του μεγέθους της μερίδας των αντιπηκτικών, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η κατάσταση αυτών των ασθενών.

Μεγάλες δόσεις δικλοφενάκης μπορεί να αναστείλουν προσωρινά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

GCS και άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων COX-2.

Η εισαγωγή του Almiral με GCS ή άλλα συστηματικά ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα έλκους ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα. Απαιτείται η εγκατάλειψη της συνδυασμένης χρήσης 2+ ΜΣΑΦ.

Ουσίες από την ομάδα SSRI.

Η εισαγωγή συστηματικών ΜΣΑΦ μαζί με SSRIs αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας στο πεπτικό σύστημα.

Υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Υπάρχουν ορισμένα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη μεταβολικής οξέωσης κατά τη χρήση του φαρμάκου με αυτά τα φάρμακα, ειδικά σε άτομα με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία.

Μεθοτρεξάτη.

Η δικλοφενάκη είναι σε θέση να αναστείλει τη νεφρική κάθαρση της μεθοτρεξάτης, λόγω της οποίας οι δείκτες της τελευταίας αυξάνονται. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιείτε δικλοφενάκη λιγότερο από 24 ώρες πριν χρησιμοποιήσετε τη μεθοτρεξάτη, καθώς μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της τελευταίας στο αίμα και την τοξικότητά της.

Υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης σοβαρής τοξικότητας με την εισαγωγή και των δύο ουσιών με διάστημα μικρότερο των 24 ωρών. Αυτή η αλληλεπίδραση σχετίζεται με τη συσσώρευση μεθοτρεξάτης λόγω της διαταραχής της απέκκρισης της μέσω των νεφρών υπό την επίδραση των ΜΣΑΦ.

Κυκλοσπορίνη.

Το Almiral μπορεί να αυξήσει τη σοβαρότητα της νεφροτοξικότητας της κυκλοσπορίνης ενεργώντας σε νεφρικά GHG. Εξαιτίας αυτού, θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε μειωμένες δόσεις.

Τακρόλιμους.

Η χορήγηση τακρόλιμους μαζί με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα νεφροτοξικότητας λόγω της επίδρασης αντιπροσταγλανδινών στα νεφρά του αναστολέα της καλσινευρίνης και των ΜΣΑΦ.

Αντιβακτηριακές κινολόνες.

Υπάρχουν ορισμένες πληροφορίες σχετικά με επιληπτικές κρίσεις που μπορεί να προκύψουν λόγω της χορήγησης κινολονών μαζί με ΜΣΑΦ. Μπορούν να εμφανιστούν σε άτομα με ή χωρίς ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή επιληψίας. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αποφασίζεται εάν θα χρησιμοποιηθούν κινολόνες σε άτομα που χρησιμοποιούν ήδη ΜΣΑΦ.

Φαινυτοΐνη.

Με την εισαγωγή φαινυτοΐνης σε συνδυασμό με το φάρμακο, μπορεί να σημειωθεί αύξηση της έκθεσης του πρώτου. Εξαιτίας αυτού, οι τιμές της φαινυτοΐνης στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται.

Κολεστυραμίνη με κολεστιπόλη.

Αυτές οι ουσίες είναι σε θέση να μειώσουν ή να καθυστερήσουν την απορρόφηση της δικλοφενάκης. Επομένως, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε το Almiral τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή μετά από 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση χολεστυραμίνης / κολεστιπόλης.

Ουσίες SG.

Η χρήση SG μαζί με NSAIDs μπορεί να ενισχύσει τη σοβαρότητα της HF, να αυξήσει τις τιμές SG πλάσματος και να επιβραδύνει τη σπειραματική διήθηση.

Μιφεπριστόνη.

Απαγορεύεται η χρήση ΜΣΑΦ εντός 8-12 ημερών μετά τη χορήγηση της μιφεπριστόνης - επειδή τα ΜΣΑΦ μπορούν να αποδυναμώσουν τη θεραπευτική της επίδραση.

Φάρμακα που επιβραδύνουν ή επάγουν τη δράση του CYP2C9.

Απαιτείται η χρήση του φαρμάκου με τις παραπάνω ουσίες με προσοχή (μεταξύ αυτών, όπως ριφαμπικίνη και βορικοναζόλη), καθώς μπορούν να αυξήσουν σημαντικά την έκθεση, καθώς και τις τιμές Cmax πλάσματος της δικλοφενάκης στο πλάσμα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Almiral πρέπει να φυλάσσεται σε τιμές θερμοκρασίας εντός 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Almiral μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Clodifen, Diclac, Naklofen με Voltaren, και εκτός αυτού Diklodev, Rapten με Dicloberl, Evinopon και Diclofenac.