Advagraf

Το Advagraf ανήκει στην φαρμακοθεραπευτική ομάδα των ανοσοκατασταλτικών (ανοσοκατασταλτικών), τα οποία χρησιμοποιούνται για την τεχνητή καταστολή του ανοσοποιητικού συστήματος. Διεθνής κοινή ονομασία: Τακρόλιμους. Κατασκευαστής: Astellas Pharma Europe BV (Ολλανδία), Astellas Ireland Co. Ltd. (Ιρλανδία).

Άλλες εμπορικές ονομασίες: Τακρόλιμους, Τακρόλιμους-Τέβα, Prograf, Φουτζιμυκίνη.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Advagrafa

Το φάρμακο Advagraf χρησιμοποιείται στη μεταμοσχευτική ιατρική για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων εσωτερικών οργάνων από δότες - αλλομοσχευμάτων ήπατος, νεφρού ή καρδιάς. Επίσης, για τη θεραπεία ενηλίκων με συμπτώματα απόρριψης αλλομοσχεύματος όταν η φαρμακευτική ανοσοκαταστολή με άλλα μέσα είναι απαράδεκτη.

[ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Μορφή απελευθέρωσης: κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης των 0,5 mg, 1 mg και 5 mg.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακολογική δράση του Advagraf παρέχεται από τη δραστική ουσία του φαρμάκου tacrolimus - μια φυσική μακρολίδη μακρολακτάμη ασκομυκίνη (tacrolimus), που παράγεται από το ακτινοβακτήριο Streptomyces tsukubaensis.

Η απόρριψη του μεταμοσχευμένου οργάνου ή ιστού από τον οργανισμό σταματά με την καταστολή της απόκρισης των Τ-κυττάρων έναντι ξένων αντιγόνων HLA, καθώς και με τον αποκλεισμό των οδών μετάδοσης σημάτων των Τ-κυττάρων μέσω των διαύλων ασβεστίου.

Η τακρόλιμους συνδέεται με την κυτταροπλασματική πρωτεΐνη των Τ-λεμφοκυττάρων, τη μακροφυλλίνη-12, και αναστέλλει το ένζυμο καλσινευρίνη (CaN). Ως αποτέλεσμα, καταστέλλεται ο σχηματισμός Τ-κυτταροτοξικών λεμφοκυττάρων και κυτοκινών (ιδιαίτερα ιντερλευκινών και γάμμα-ιντερφερόνης, οι οποίες διεγείρουν τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος) και μειώνεται η ένταση του πολλαπλασιασμού των Β-λεμφοκυττάρων, τα οποία παράγουν αντισώματα.

[ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δραστική ουσία του Advagraf απορροφάται στην ανώτερη γαστρεντερική οδό, εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος και συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος· η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται μετά από περίπου δύο ώρες.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 20-25%· ο ρυθμός κάθαρσης της τακρόλιμους από τα βιολογικά υγρά του σώματος κυμαίνεται από 4 έως 6,7 λίτρα ανά ώρα (ανάλογα με το μεταμοσχευμένο όργανο)· ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 43 ώρες.

Το Advagraf μεταβολίζεται στο ήπαρ και τα έντερα. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στη χολή. Όχι περισσότερο από 1% της δραστικής ουσίας αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα και τα κόπρανα.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Advagraf προορίζεται για χορήγηση από το στόμα: μία φορά την ημέρα, 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2,5 ώρες μετά τα γεύματα, με νερό.

Το Advagraf χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, ο οποίος καθορίζει τη δόση του φαρμάκου εξατομικευμένα. Μετά από μεταμόσχευση νεφρού ή ήπατος, συνταγογραφούνται 0,2-0,3 mg ανά κιλό σωματικού βάρους (μία φορά την ημέρα), για την πρόληψη της απόρριψης αλλομοσχεύματος - 0,1-0,2 mg/kg (μία φορά την ημέρα, το πρωί).

Ενώ λαμβάνετε Advagraf, θα πρέπει να παρακολουθείτε τα επίπεδα τακρόλιμους στο αίμα σας για να διατηρήσετε την απαιτούμενη θεραπευτική συγκέντρωση του φαρμάκου στον οργανισμό σας.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Χρήση Advagrafa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Advagraf κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται επειδή η τακρόλιμους διαπερνά τον πλακούντα και η ασφάλειά της για το έμβρυο δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση αυτού του φαρμάκου είναι η ατομική υπερευαισθησία στην τακρόλιμους, σε άλλα φάρμακα της ομάδας μακρολιδίων ή σε βοηθητικά συστατικά που περιλαμβάνονται στις κάψουλες Advagraf.

[ 11 ]

Παρενέργειες Advagrafa

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Advagraf περιλαμβάνουν: πονοκεφάλους και πόνο στις αρθρώσεις, ναυτία, διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, τρόμο, διαταραχές ύπνου, νεφρική δυσλειτουργία, αυξημένα επίπεδα γλυκόζης και καλίου στο αίμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Advagraf περιλαμβάνουν ζάλη και εμβοές,

Δύσπνοια, φαρυγγίτιδα, βήχας, ρινίτιδα, μη φυσιολογικοί καρδιακοί ρυθμοί, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αναιμία, διαταραχή της περιφερικής κυκλοφορίας, αλλαγές στο αίμα (λευκοπενία, θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση), σπασμοί και παραισθησία, έλκη του στοματικού βλεννογόνου, κοιλιακό άλγος και φλεγμονή του γαστρεντερικού σωλήνα.

Μπορεί επίσης να παρατηρηθεί έμετος, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια (έως τοξική νεφροπάθεια) και μειωμένη διούρηση, βλάβη στα ηπατικά κύτταρα και τη χοληδόχο κύστη, κνησμώδη δερματικά εξανθήματα, τριχόπτωση, αυξημένη εφίδρωση. Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος, παρατηρούνται καταθλιπτικές-άγχος καταστάσεις, σύγχυση και διάφορες ψυχοσυναισθηματικές διαταραχές.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι η θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά φάρμακα αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο ανάπτυξης κακοήθων νεοπλασμάτων.

[ 12 ]

Υπερβολική δόση

Το Advagraf εκδηλώνεται με πονοκέφαλο, τρόμο των άκρων, ναυτία και έμετο, κνίδωση, διαταραχή του μεταβολισμού των πρωτεϊνών (αυξημένο επίπεδο αζώτου ουρίας στο αίμα). Μπορεί να εμφανιστεί λήθαργος.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία - μετά από γαστρική πλύση και χορήγηση προσροφητικών.

[ 17 ], [ 18 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συγκέντρωση του Advagraf στο αίμα αυξάνεται με την ταυτόχρονη χρήση αντιμυκητιασικών φαρμάκων (φλουκοναζόλη, κετοκοναζόλη, κ.λπ.) και μακρολιδικών αντιβιοτικών.

Τα κορτικοστεροειδή, η φαινοβαρβιτάλη, η ριφαμπικίνη, η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, η μεταμιζόλη, η ισονιαζίδη και τα παρασκευάσματα με βάση το βαλσαμόχορτο συμβάλλουν στη μείωση του θεραπευτικού επιπέδου του Advagraf στο αίμα.

Τα ακόλουθα φάρμακα επιβραδύνουν τον βιομετασχηματισμό του Advagraf: λιδοκαΐνη, μεφαινυτοΐνη, μικοναζόλη, κινιδίνη, ταμοξιφαίνη, εργοταμίνη, γεστοδένη, ολεανδομυκίνη, κορτιζόνη, βρωμοκρυπτίνη. Το υδροξείδιο του μαγνησίου και του αργιλίου, η σιμετιδίνη, η σισαπρίδη και η μετοκλοπραμίδη αυξάνουν τον χρόνο αποβολής του Advagraf από τον οργανισμό.

Η τοξική επίδραση της τακρόλιμους στα νεφρά αυξάνεται με την ταυτόχρονη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και αμινογλυκοσιδών.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνθήκες αποθήκευσης για το Advagraf: σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +24-25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια, μετά το άνοιγμα της συσκευασίας αλουμινίου - 12 μήνες.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]