Zeldox

Το Zeldox είναι ένα αντιψυχωτικό (αντιψυχωσικό φάρμακο).

Ενδείξεις Zeldox

Είναι συνταγογραφείται για ψυχώσεις και σχιζοφρένεια (ως θεραπεία ή ως προληπτικό μέτρο κατά των παροξυσμών).

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες. Ο όγκος των 40 και 80 mg - 14 τεμ. στην πλάκα κυψέλης, 2 πλάκες ανά συσκευασία. Ο όγκος των 60 mg - 10 τεμ. στην κυψέλη, 3 συσκευασίες κυψέλης ανά συσκευασία.

[2], [3], [4]

Φαρμακοδυναμική

Σε ζιπρασιδόνης υψηλή συγγένεια προς ντοπαμίνης 2 τύπους αγωγών (όπως D2), αλλά ακόμη υψηλότερο αγωγούς αυτού του Σχήματος με το είδος της σεροτονίνης 2Α (όπως 5ΗΤ 2Α). Ως ένα αποτέλεσμα της τομογραφίας εκπομπής ποζιτρονίων αποκάλυψε ότι μετά από 12 ώρες μετά την κατάποση μιας απλής δόσης 40 mg συνέβη μπλοκαρίσματος αγωγών σεροτονίνης (πάνω από 80%), ως αγωγοί D2 (πάνω από 50%).

Η ζιπρασιδόνη είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με τους αγωγούς σεροτονίνης των τύπων 5HT 2C, καθώς και με το 5HT 1D με 5ΗΤ 1Α. Η συμβατότητα με αυτούς τους αγωγούς υπερβαίνει τη συμβατότητα με τους υποδοχείς D2. Μέτρια συμβατότητα της δραστικής ουσίας παρατηρείται με τους νευρώνες που μετακινούν τη νορεπινεφρίνη με τη σεροτονίνη και επιπλέον υπάρχει μέτρια συμβατότητα με αγωγούς ισταμίνης H1 και α-1. Μικρή συμβατότητα αποδεικνύει με τους μουσκαρινικούς αγωγούς Μ1.

Βρέθηκε επίσης ότι η ζιπρασιδόνη είναι ένας ανταγωνιστής αγωγών σεροτονίνης τύπου 2Α (όπως 5ΗΤ2Α), καθώς και αγωγοί ντοπαμίνης τύπου 2 (όπως Ο2). Σύμφωνα με αυτόν τον μηχανισμό, το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα του φαρμάκου εξαρτάται εν μέρει από έναν παρόμοιο συνδυασμό ανταγωνιστικών ιδιοτήτων. Μαζί με αυτό, το ενεργό συστατικό του Zeldox είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των αγωγών 5ΗΤ 2C με 5ΗΤ 1D, καθώς και ένας ισχυρός αγωνιστής αγωγών 5ΗΤ 1Α. Αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και νευρώνων σεροτονίνης.

[5]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στη δραστική ουσία του ορού αίματος φτάνει 6-8 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου σε πολλαπλές δόσεις μαζί με τα τρόφιμα. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας μιας εφάπαξ δόσης των 20 mg μετά το γεύμα είναι 60%. Ως αποτέλεσμα της έρευνας, διαπιστώθηκε ότι όταν χρησιμοποιείται ζιπρασιδόνη με τροφή, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί έως και 100%. Γι 'αυτό το φάρμακο πρέπει να καταναλώνεται με τροφή.

Ο όγκος διανομής είναι περίπου 1,1 l / kg. Η δέσμευση της δραστικής ουσίας στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 99%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ζιπρασιδόνης είναι 6,6 ώρες και η συγκέντρωση ισορροπίας φτάνει περίπου 1 έως 3 ημέρες. από τη στιγμή της έναρξης της θεραπείας. Ο μέσος δείκτης του ρυθμού καθαρισμού της ζιπρασιδόνης στην περίπτωση χρήσης IV είναι 5 ml / min / kg. Περίπου το 20% του φαρμάκου απεκκρίνεται μαζί με τα ούρα και περίπου το 66% - μαζί με τα κόπρανα.

Η φαρμακοκινητική της ζιπρασιδόνης παραμένει γραμμική όταν λαμβάνεται το φάρμακο στην κλίμακα δοσολογίας των 40-80 mg 2 r / ημέρα.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, λαμβάνει χώρα εντατικός μεταβολισμός της δραστικής ουσίας. Αμετάβλητο, εκκρίνεται με περιττώματα (<4%) και ούρα (<1%) σε μικρές ποσότητες. Η διαδικασία της απέκκρισης της ζιπρασιδόνης συμβαίνει κυρίως κατά τη διάρκεια των 3ων προοπτικών οδών μεταβολισμού. Το αποτέλεσμα είναι ένα τεσσάρων κύριο προϊόν που κυκλοφορεί αποικοδόμησης: Το σουλφοξείδιο και σουλφόνη βενζισοθειαζόλη πιπεραζίνη βενζισοθειαζόλη πιπεραζίνη, και η προσθήκη ζιπρασιδόνης σουλφοξειδίου με S-μεθυλ-digidroziprazidonom. Το αμετάβλητο δραστικό συστατικό είναι ίσο με 44% του συνολικού αριθμού παραγώγων του φαρμάκου στον ορό του αίματος.

[6], [7]

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να καταναλώσετε το φάρμακο με τροφή. Η δοσολογία είναι 40 mg δύο φορές την ημέρα. Στο μέλλον, η δοσολογία υπολογίζεται με βάση την κλινική κατάσταση του ασθενούς, αυξάνοντάς την στο μέγιστο επιτρεπτό ημερήσιο σημάδι των 160 mg (80 mg δύο φορές ημερησίως). Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο για 3 ημέρες.

[10], [11]

Χρήση Zeldox κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και, σε περίπτωση θεραπείας κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• διατροφική δυσανεξία;
• Το πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου του ασθενούς.
• η επιμήκυνση των τιμών διαστήματος QT (επίσης η συγγενής μορφή του συνδρόμου παρατεταμένου διαστήματος QT).
• μη αντιρροπούμενη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας στο χρόνιο στάδιο.
• αρρυθμία, κατά την οποία είναι απαραίτητο να ληφθούν τα αντιαρρυθμικά φάρμακα Ια και επιπλέον αυτής της κατηγορίας III,
• παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Προσοχή κατά την εφαρμογή είναι απαραίτητη όταν:

• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (καμία εμπειρία κατανάλωσης).
• παρουσία στο έμβρυο του ασθενούς.
• βραδυκαρδία.
• έλλειψη ισορροπίας ηλεκτρολυτών.
• χρήση άλλων φαρμάκων που επεκτείνουν την τιμή του διαστήματος QT.

[8]

Παρενέργειες Zeldox

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Μεταξύ αυτών είναι: πονοκέφαλοι, δυσπεψία, γενική αδυναμία, δυσκοιλιότητα και ναυτία με έμετο. Επιπλέον ξηρότητα στη στοματική κοιλότητα, αυξημένη σιελόρροια, ίλιγγος, ακαθησία, διέγερση, δυσλειτουργία του αυτόνομου νευρικού, υπέρταση, εξωπυραμιδικό σύνδρομο. Μπορεί επίσης να υπάρχει υπνηλία ή αντίστροφη αϋπνία, και με κράμπες, θολή όραση και τρόμο.

Περίπου 0,4% των ασθενών έχουν αύξηση βάρους (κατά μέσο όρο περίπου +0,5 kg).

Με τη θεραπεία συντήρησης, είναι δυνατή η υπερπρολακτιναιμία (συνήθως μπορεί να εξαλειφθεί χωρίς διακοπή του φαρμάκου).

Σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης - δυσλειτουργίας και άλλων απομακρυσμένων εξωπυραμιδικών συνδρόμων.

Στη δοκιμή μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, υπήρξαν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ταχυκαρδία, εξανθήματα στο δέρμα, αϋπνία και ορθοστατική υπόταση.

[9]

Υπερβολική δόση

(. 200/95 ρυθμός mm / Hg) εκδηλώσεις υπερδοσολογίας (χρήση εντός του επιβεβαίωσε μέγιστη δοσολογία των 3,240 mg) σε έναν ασθενή που παρατηρήθηκε επιβράδυνση της ομιλίας, και παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης - φαινομενική καταπραϋντικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης φαρμάκων, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η ανεμπόδιστη διαπερατότητα του αέρα μέσω της αναπνευστικής οδού, καθώς και αποτελεσματική πνευμονική οξυγόνωση μαζί με τον αερισμό. Μπορεί να χρειαστεί να πλυθεί το στομάχι (αν ο ασθενής είναι ασυνείδητος, μετά τη διασωλήνωση), καθώς και η χρήση ενεργού άνθρακα μαζί με καθαρτικά.

Λόγω της πιθανής μυϊκής δυστονίας του λαιμού και του κεφαλιού ή των επιληπτικών κρίσεων, μπορεί να παρουσιαστεί κίνδυνος αναρρόφησης κατά τη διάρκεια τεχνητά προκαλούμενου εμέτου.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της συνεχούς καταγραφής του ΗΚΓ για την ανίχνευση πιθανής αρρυθμίας). Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης είναι χαμηλή.

[12]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα των κατηγοριών Ια και III και επιπλέον άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση των τιμών διαστήματος QT, σε συνδυασμό με το Zeldox, μπορούν να προκαλέσουν ισχυρή επιμήκυνση.

Η ζιπρασιδόνη δεν αναστέλλει το CYP1A2, αλλά και το CYP2C9 ή το CYP2C19. Αυτές οι συγκεντρώσεις ουσιών που είναι ικανές να καταστέλλουν το CYP3A4 με CYP2D6 in vitro είναι τουλάχιστον 1000 φορές υψηλότερες από τη συγκέντρωση που παρατηρείται στο φάρμακο in vivo. Έτσι, είναι προφανές ότι η κλινικά αξιοσημείωτη αλληλεπίδραση της ζιπρασιδόνης με φάρμακα, στον μεταβολισμό των οποίων υπάρχουν αυτά τα ισοένζυμα, απουσιάζει.

Η δραστική ουσία δεν δημιουργεί έμμεσες επιδράσεις (μέσω ισοένζυμο CYP2D6) σε δεξτρομεθορφάνη διεργασίες του μεταβολισμού με κύριο προϊόν αποικοδόμησης της (dekstrofanom).

Δεν μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική της ουσίας ethinyl estradiol (τύπος υποστρώματος CYP3A4), αλλά επιπλέον αυτού του φαρμάκου, το οποίο περιέχει προγεστερόνη. Δεν έχει επίσης καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Li +.

Όταν συνδυάζεται με κετοκοναζόλη (σε δοσολογία 400 mg / ημέρα), αυξάνεται η μέγιστη συγκέντρωση ζιπρασιδόνης και επίσης η AUC (κατά 35%).

Σε συνδυασμό με καρβαμαζεπίνη (200 mg 2 r./d), η μέγιστη συγκέντρωση και η AUC της ζιπρασιδόνης μειώνονται κατά 36%.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ζιπρασιδόνης δεν αλλάζει σημαντικά όταν συνδυάζονται με αντιόξινο φάρμακα (με Al3 + και Mg2 + στην σύνθεση), σιμετιδίνη, και επιπλέον, η λοραζεπάμη και η προπρανολόλη.

[13], [14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε το φάρμακο σε χώρο που είναι κλειστός από την υγρασία και την πρόσβαση στα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° C.

[15], [16],

Διάρκεια ζωής

Κρατήστε το φάρμακο σε χώρο που είναι κλειστός από την υγρασία και την πρόσβαση στα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° C.

[17],