Terbinafin-ratiopharm

Το terbinafine ratiopharm είναι παράγωγο αλλυλαμίνης με ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικών επιδράσεων. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Όταν χορηγείται σε χαμηλές συγκεντρώσεις, το φάρμακο επιδεικνύει μυκητοκτόνο δράση ενάντια σε μύκητες ζύμης, δερματόφυτα, καθώς και μεμονωμένους διμορφικούς μύκητες. Η επίδραση στους μύκητες ζύμης είναι μυκητοστατική ή μυκητοκτόνος (καθορίζεται από τον τύπο του μύκητα). [1]

Το φάρμακο επιβραδύνει συγκεκριμένα την πρώιμη φάση της βιοσύνθεσης στερόλης μέσα στο μυκητιακό κύτταρο. [2]

Ενδείξεις Terbinafin-ratiopharm

Χρησιμοποιείται για ονυχομυκητίαση , που προκαλείται από την επίδραση των δερματοφυτών.

Επιπλέον, συνταγογραφείται σε περίπτωση δερματομυκητίασης (που επηρεάζει τα πόδια, τον κορμό, τα πόδια και το δέρμα κάτω από το τριχωτό της κεφαλής) και επιδερμικές λοιμώξεις που σχετίζονται με μύκητες candida (σε περιπτώσεις όπου η θέση της βλάβης, ο επιπολασμός ή η ανιχνευσιμότητά της το συνιστούν διεξάγετε στοματική θεραπεία).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πωλείται σε δισκία με όγκο 0,25 g - 14 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία blister. σε κουτί - 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η τερμπιναφίνη έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα αναστέλλοντας την εποξειδάση σκουαλενίου μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα του μύκητα. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει έλλειψη εργοστερόλης και το σκουαλένιο αρχίζει να συσσωρεύεται μέσα στα κύτταρα, με αποτέλεσμα να συμβαίνει ο θάνατος του μυκητιακού κυττάρου. Το ένζυμο σκουαλενική εποξειδάση δεν περιλαμβάνεται στη δομή της αιμοπρωτεΐνης P450, γι 'αυτό η τερβιναφίνη δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες ορμονών ή άλλων φαρμάκων.

Έχει αποδειχθεί ότι η τερμπιναφίνη δρα κατά των δερματοφυτών από το γένος Trichophyton, microsporum, epidermophyton και των μυκήτων που μοιάζουν με ζύμη Candida (κυρίως κατά του Candida albicans). [3]

Φαρμακοκινητική

Μετά από μία μόνο χρήση 0,25 g τερβιναφίνης, το επίπεδο πλάσματος Cmax προσδιορίζεται περίπου μετά από 2 ώρες και είναι ίσο με 0,97 μg / ml. Η ενδοπλασματική σύνθεση με πρωτεΐνη είναι 99%.

Το φάρμακο συσσωρεύεται γρήγορα μέσα στο κερατινοποιημένο λιπόφιλο στρώμα του δέρματος. Το φάρμακο εκκρίνεται επίσης στο σμήγμα, σχηματίζοντας υψηλά επίπεδα μέσα στα νύχια και τους θύλακες των τριχών. Κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας, το ενεργό στοιχείο συσσωρεύεται μέσα στην επιδερμίδα και τα νύχια σε συγκεντρώσεις που οδηγούν στην ανάπτυξη μυκητοκτόνου αποτελέσματος.

Το φάρμακο εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό. τα περισσότερα από τα ανενεργά μεταβολικά συστατικά (71%) απεκκρίνονται στα ούρα και το υπόλοιπο (22%) απεκκρίνεται στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 11-17 ώρες. Η συσσώρευση δεν αναπτύσσεται μέσα στο σώμα.

Η τερβιναφίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Σε άτομα με ηπατικά / νεφρικά προβλήματα, ο ρυθμός απέκκρισης του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Άτομα άνω των 12 ετών, καθώς και ενήλικες, πρέπει να χρησιμοποιούν 0,25 g φαρμάκων (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα.

Με την ονυχομυκητίαση, η διάρκεια του μαθήματος είναι 1,5-3 μήνες και εξαρτάται από τη διάρκεια της περιόδου αναγέννησης της πλάκας των νυχιών. Μερικές φορές, εάν το νύχι μεγαλώνει αργά, ο κύκλος θεραπείας μπορεί να είναι μεγαλύτερος. Το μέγεθος της περιόδου θεραπείας μπορεί επίσης να εξαρτάται από άλλους παράγοντες - τη διεξαγωγή της ταυτόχρονης θεραπείας, την ηλικία του ασθενούς και την κατάσταση των νυχιών κατά την έναρξη της θεραπείας. Το κλινικό αποτέλεσμα συχνά αναπτύσσεται μετά από αρκετούς μήνες από τη στιγμή της μυκολογικής θεραπείας και την ολοκλήρωση της θεραπείας, η οποία οφείλεται στο γεγονός ότι ένα υγιές καρφί μεγαλώνει ξανά.

Μυκητιασικές λοιμώξεις που επηρεάζουν το λείο δέρμα: η διάρκεια της θεραπείας στην περίπτωση μυκητιάσεων στα πόδια είναι 0,5-1,5 μήνες και στην περίπτωση μυκητιάσεων σε άλλες περιοχές του δέρματος (κνήμες, κορμός)-0,5-1 μήνες. Με τη μυκητίαση του δέρματος κάτω από το τριχωτό της κεφαλής, η θεραπεία διαρκεί 1 μήνα (αλλά στις περιπτώσεις που ο αιτιολογικός παράγοντας της λοίμωξης είναι ο M. Canis, μπορεί να είναι μεγαλύτερος).

Χρήση σε άτομα με ηπατικά προβλήματα.

Επειδή δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τη χρήση της τερβιναφίνης σε άτομα με ηπατικές βλάβες στην ενεργή ή χρόνια φάση, συνταγογραφείται σε αυτήν την ομάδα μόνο σε καταστάσεις όπου η θετική επίδραση είναι πιο αναμενόμενη από τους πιθανούς κινδύνους.

Συνιστάται σε άτομα με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας.

Άτομα με παρόμοια προβλήματα (CC <50 ml ανά λεπτό ή κρεατινίνη ορού> 300 μmol / L) πρέπει να χρησιμοποιούν μισή τυπική δόση 0,5 0,25 g δισκίων (0,125 g τερβιναφίνη), 1 φορά την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη στοματική χρήση φαρμάκων (δισκία 0,25 g) στην παιδιατρική (ηλικίας κάτω των 12 ετών), γι 'αυτό δεν συνταγογραφείται στην αναφερόμενη ηλικιακή ομάδα, εκτός από περιπτώσεις όπου τα οφέλη από τη λήψη του είναι πιο πιθανά από τους κινδύνους αρνητικών συνεπειών. Η διάρκεια της θεραπείας και το μέγεθος της μερίδας καθορίζονται από το βάρος του παιδιού (για παράδειγμα, εάν το βάρος κυμαίνεται από 20-40 κιλά, απαιτείται η μισή μερίδα ενήλικα).

Χρήση Terbinafin-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του Terbinafina-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου η πιθανότητα οφέλους είναι υψηλότερη από τους κινδύνους επιπλοκών.

Επειδή η τερμπιναφίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση σοβαρής δυσανεξίας στην υδροχλωρική τερβιναφίνη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.

Παρενέργειες Terbinafin-ratiopharm

Τα κύρια πλευρικά σημάδια:

• συμπτώματα δυσανεξίας: κνίδωση και αναφυλακτικά σημεία (ναυτία, χαμηλή αρτηριακή πίεση, δύσπνοια και ζάλη), επιδερμικές εκδηλώσεις (για παράδειγμα, TEN ή SJS), φωτοευαισθησία και οίδημα του Quincke.
• βλάβες που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: φούσκωμα, καούρα, έμετος, βαρύτητα στο στομάχι και διαταραχές της γεύσης (μέχρι την προσωρινή απώλειά του).
• ηπατικές διαταραχές: ηπατίτιδα, διαταραγμένη ηπατοχολική λειτουργία, αυξημένες τιμές ενδοηπατικών ενζύμων και ίκτερος.
• προβλήματα με την αιμοποιητική δραστηριότητα: θρομβοπενία ή ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• διαταραχές στο έργο του ΕΣ: παραισθησίες, πονοκέφαλοι, σοβαρή κόπωση και διαταραχές ευαισθησίας. Η κατάθλιψη ή ο φόβος σημειώνονται μεμονωμένα.
• άλλα αρνητικά συμπτώματα: μυαλγία, ψωρίαση, αρθραλγία, αλωπεκία και ανωμαλίες της περιόδου.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, εμετός, ζάλη, πόνος στην επιγαστρική ζώνη, ναυτία και πονοκέφαλοι σημειώνονται.

Γίνεται γαστρική πλύση, εφαρμόζεται ενεργός άνθρακας και πραγματοποιούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η τερμπιναφίνη έχει ισχυρή ανασταλτική επίδραση στο ένζυμο CYP2D6, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χρησιμοποιείται Terbinafine-ratiopharm σε συνδυασμό με φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός αναπτύσσεται από το ένζυμο CYP2D6.

Έτσι, σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής χρησιμοποιεί αντικαταθλιπτικά (ΜΑΟΙ-Β, τρικυκλικά και SIONZS) ή β-αποκλειστές, η τερβιναφίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Μπορεί να χρειαστεί αλλαγή δοσολογίας.

Η τερμπιναφίνη διαφέρει από τα αντιμυκητιασικά του τύπου αζόλης στο ότι δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στην ικανότητα αύξησης ή επιβράδυνσης της κάθαρσης φαρμάκων, ο μεταβολισμός των οποίων συμβαίνει με τη συμμετοχή της αιμοπρωτεΐνης P450 (για παράδειγμα, τολβουταμίδη με κυκλοσερίνη και από του στόματος αντισύλληψη) Το Ταυτόχρονα, ο ρυθμός κάθαρσης της τερβιναφίνης μπορεί να αυξηθεί με την εισαγωγή φαρμάκων που αυξάνουν το μεταβολικό ρυθμό (μεταξύ αυτών ριφαμπικίνη). Ταυτόχρονα, ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα της αιμοπρωτεΐνης P450 (για παράδειγμα, σιμετιδίνη) αναστέλλουν επίσης τις μεταβολικές διεργασίες της τερβιναφίνης. Εάν πρέπει να συνδυάσετε αυτά τα φάρμακα, μπορεί να χρειαστεί να αλλάξετε τη δόση της τερβιναφίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Terbinafin-Ratiopharm πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- μέγιστο 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Terbinafine-Ratiopharm μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού στοιχείου.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι το Lamisil, το Terbizil με το Lamikon, το Fungotek και το Mykofin με το Lamifen.