Targocide

Ένας από τους εκπροσώπους ισχυρών αντιβακτηριακών φαρμάκων - γλυκοπεπτιδικών αντιβιοτικών - θεωρείται το Targocid. Η κύρια ουσία του φαρμάκου είναι η τεϊκοπλανίνη - ένα δραστικό αντιμικροβιακό συστατικό.

Ενδείξεις Targocida

Το Targocid συνταγογραφείται για λοιμώδεις παθολογίες που αρχικά προκλήθηκαν από Gram-θετικούς μικροοργανισμούς. Το Targocid συνιστάται για βακτήρια ανθεκτικά στη Μεθικιλλίνη ή για ασθενείς με τάση αλλεργίας σε αντιβιοτικά β-λακτάμης.

Από την ηλικία των 18 ετών, το Targocid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για θεραπευτικούς σκοπούς για τις ακόλουθες παθολογίες:

• μικροβιακές δερματολογικές αλλοιώσεις.
• μικροβιακές αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος.
• μικροβιακές παθολογίες των αναπνευστικών οργάνων.
• βακτηριακές παθολογίες στην ωτορινολαρυγγολογία.
• μυοσκελετικές λοιμώξεις;
• σήψη, ενδοκαρδίτιδα;
• Περιτονίτιδα που προκαλείται από παρατεταμένη περιτοναϊκή κάθαρση.

Το Targocid είναι επίσης κατάλληλο για την πρόληψη της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, καθώς και στην οδοντιατρική και πνευμονολογική πρακτική, καθώς και κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων.

Το Targocid μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδική ηλικία (με εξαίρεση τη νεογνική περίοδο).

Τύπος απελευθέρωσης

Το Targocid παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένης ουσίας για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος.

Η λυοφιλοποιημένη ουσία συσκευάζεται σε φιαλίδια των 400 mg. Το φάρμακο παρέχεται επιπλέον με διαλύτη σε αμπούλα των 3,2 ml.

Η λυοφιλοποιημένη ουσία είναι μια ελαφριά (σχεδόν λευκή) ομοιογενής μάζα. Το δραστικό συστατικό είναι η τεϊκοπλανίνη και το βοηθητικό συστατικό είναι το χλωριούχο νάτριο.

Ως διαλυτικό μέσο περιλαμβάνεται νερό για ένεση.

Φαρμακοδυναμική

Το Targocid ανήκει σε μια σειρά γλυκοπεπτιδικών αντιβακτηριακών παραγόντων με συστηματική δράση. Είναι ένα ενζυμικό προϊόν που επηρεάζει τα αερόβια και αναερόβια Gram-θετικά μικρόβια.

Το δραστικό συστατικό αναστέλλει τη δράση ευαίσθητων βακτηρίων μεταβάλλοντας τη διαδικασία βιολογικής σύνθεσης των κυτταρικών μεμβρανών σε περιοχές όπου τα αντιβιοτικά β-λακτάμης δεν δρουν.

Το Targocid παρουσιάζει δράση έναντι αερόβιων οργανισμών Gram (+) (βάκιλλοι, εντερόκοκκοι, λιστέρια, ροδόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι) και αναερόβιων οργανισμών (κλωστρίδια, ευβακτήρια, πεπτοστρεπτόκοκκοι, προπιονοβακτήρια).

Ανθεκτικά στην επίδραση του Targocid είναι τα ακτινομύκητες, ο ερυσίπελοθρίξ, οι ετεροζυμωτικοί λακτοβάκιλλοι, οι νοκάρδια, οι παιδοκόκκοι, τα χλαμύδια, τα μυκοβακτήρια, το μυκόπλασμα, η ρικέτσια και το τρεπόνεμα.

Το αντιβιοτικό Targocid δεν εμφανίζει διασταυρούμενη αντοχή με άλλες ομάδες αντιμικροβιακών φαρμάκων.

Οι αμινογλυκοσίδες και οι φθοροκινολόνες έχουν συνεργιστική δράση.

Φαρμακοκινητική

Η χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα δεν οδηγεί σε απορρόφησή του.

Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση μπορεί να είναι περίπου 94%.

Ο τύπος κατανομής της συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια έγχυση είναι δύο σταδίων (ταχεία και αργή κατανομή), με χρόνο ημιζωής 0,3 και τρεις ώρες, αντίστοιχα. Στο τέλος του σταδίου κατανομής, παρατηρείται σταδιακή αποβολή, ο χρόνος ημιζωής είναι από 70 έως 100 ώρες.

Πέντε λεπτά μετά την ενδοφλέβια έγχυση Targocid σε ποσότητα 3-6 mg/kg, η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 54,3 ή 111,8 mg/λίτρο, αντίστοιχα. Η υπολειμματική περιεκτικότητα στο πλάσμα 24 ώρες μετά τη χορήγηση μπορεί να είναι 2,1 ή 4,2 mg/λίτρο, αντίστοιχα.

Η δέσμευση της αλβουμίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 90 έως 95%.

Η κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς είναι 0,6-1,2 l/kg. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου διεισδύει καλά σε διάφορα στρώματα ιστών - η τεϊκοπλανίνη διεισδύει ιδιαίτερα καλά στο δέρμα και τον οστίτη ιστό. Το δραστικό συστατικό απορροφάται από τα λευκοκύτταρα, αυξάνοντας έτσι την αντιμικροβιακή τους δράση.

Η τεϊκοπλανίνη δεν ανιχνεύεται στα ερυθροκύτταρα, στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και στον λιπιδικό ιστό.

Δεν ανιχνεύθηκαν προϊόντα αποικοδόμησης του δραστικού συστατικού Targocid. Περισσότερο από το 80% του φαρμάκου που εισήλθε στην κυκλοφορία του αίματος απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα 16 ημέρες μετά τη χορήγηση.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Targocid χορηγείται με ένεση ή έγχυση, ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

• Αρχική δόση Targocid για ενήλικες ασθενείς:
  • 400 mg χορηγούνται ενδοφλεβίως έως 2 φορές την ημέρα για 1-3 ημέρες, μετά τα οποία μεταβαίνουν σε 200-400 mg ημερησίως ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά.
  • σε περίπτωση εγκαύματος ή ενδοκαρδίτιδας, η δόση συντήρησης του φαρμάκου μπορεί να είναι έως και 12 mg ανά kg ανά ημέρα.
  • για ψευδομεμβρανώδη εντεροκολίτιδα, χορηγήστε 200 mg το πρωί και το βράδυ.
  • Ως προφυλακτικό μέτρο κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, χορηγούνται 400 mg του φαρμάκου ενδοφλεβίως ταυτόχρονα.
• Αρχική δόση Targocid για παιδιατρικούς ασθενείς (2 μηνών έως 16 ετών):
  • 10 mg/kg ενδοφλεβίως κάθε 12 ώρες τρεις φορές, στη συνέχεια 6-10 mg/kg ημερησίως ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά.
  • Για παιδιά κάτω των 2 μηνών, συνταγογραφούνται 16 mg/kg την πρώτη ημέρα (ενδοφλέβια έγχυση μισής ώρας), μετά την οποία μεταβαίνουν σε δόση συντήρησης 8 mg/kg ημερησίως ενδοφλεβίως.
• Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, η ποσότητα του Targocid προσαρμόζεται από την τέταρτη ημέρα, διατηρώντας το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα στα 10 mg ανά λίτρο. Εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι από 40 έως 60 ml ανά λεπτό, η δόση μειώνεται στο μισό ή χορηγείται κάθε δεύτερη μέρα. Εάν η κάθαρση είναι μικρότερη από 40 ml ανά λεπτό ή ο ασθενής υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση, τότε το ένα τρίτο της αρχικής ποσότητας του φαρμάκου χορηγείται κάθε μέρα ή μία φορά κάθε τρεις ημέρες.
• Σε γήρας, με επαρκή νεφρική λειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής με Targocid αξιολογείται ξεχωριστά: ο γιατρός λαμβάνει υπόψη τη σοβαρότητα της βακτηριακής λοίμωξης και την κλινική ανταπόκριση του σώματος του ασθενούς. Εάν η θεραπεία πραγματοποιείται για ενδοκαρδίτιδα ή οστεομυελίτιδα, η διάρκειά της μπορεί να είναι 21 ημέρες ή περισσότερο, αλλά το Targocid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από τέσσερις μήνες.

Για να αναπαράγετε το Targocid, ακολουθήστε τα εξής βήματα:

• ο διαλύτης από την αμπούλα εισάγεται στο φιαλίδιο με λυοφιλοποιημένη σκόνη μέχρι να διαλυθεί πλήρως.
• Μην ανακινείτε το φάρμακο για να αποφύγετε τον αφρισμό.
• εάν σχηματιστεί αφρός, είναι απαραίτητο να αφήσετε το παρασκεύασμα μόνο του για 15-20 λεπτά.
• το διάλυμα εξάγεται από τη φιάλη χρησιμοποιώντας σύριγγα.
• Το φάρμακο χορηγείται με ένεση ή αραιώνεται επιπρόσθετα με ισότονο διάλυμα, δεξτρόζη ή διάλυμα Ringer για ενδοφλέβια έγχυση.

Χρήση Targocida κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι δοκιμές του φαρμάκου Targocid σε πειραματόζωα δεν οδήγησαν σε τερατογόνες εκδηλώσεις. Ωστόσο, οι ειδικοί πιστεύουν ότι οι κλινικές πληροφορίες σχετικά με την επίδραση του Targocid στον οργανισμό μιας εγκύου γυναίκας είναι προς το παρόν ανεπαρκείς.

Δεδομένου ότι το Targocid έχει υψηλή θεραπευτική αντιβακτηριακή δράση, η χρήση του σε έγκυες ασθενείς είναι δυνατή, αλλά με ιδιαίτερη προσοχή. Σε οποιοδήποτε στάδιο της κύησης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ανάπτυξη του εμβρύου και, μετά τη γέννηση του μωρού, θα πρέπει να ελέγχεται η ακουστική του λειτουργία, καθώς το Targocid μπορεί να έχει ωτοτοξική δράση.

Λόγω ανεπαρκών πληροφοριών, η θεραπεία με Targocid δεν συνιστάται για θηλάζουσες ασθενείς.

Αντενδείξεις

Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση θεραπείας με το αντιβιοτικό Targocid σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτό το φάρμακο, καθώς και η χρήση του κατά τη νεογνική περίοδο (28 ημέρες μετά τη γέννηση του μωρού).

Οι σχετικές αντενδείξεις είναι:

• υπερευαισθησία στη βανκομυκίνη (κίνδυνος διασταυρούμενης αντίδρασης).
• ανεπαρκής νεφρική λειτουργία;
• η ανάγκη για μακροχρόνια θεραπεία (η μακροχρόνια θεραπεία με Targocid είναι δυνατή μόνο με τακτική παρακολούθηση της ακοής, της γενικής εικόνας αίματος, της ηπατικής λειτουργίας και του ουροποιητικού συστήματος)·
• ταυτόχρονη χορήγηση άλλων ωτο- και νεφροτοξικών φαρμάκων (αμινογλυκοσιδικά φάρμακα, κυκλοσπορίνη, αιθακρυνικό οξύ, αμφοτερικίνη, φουροσεμίδη, κ.λπ.).

Παρενέργειες Targocida

Η πορεία της θεραπείας με Targocid μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες απροσδόκητες αντιδράσεις από τον οργανισμό:

• αντίδραση υπερευαισθησίας (εξάνθημα, υπερθερμία, κρυολόγημα, δερματίτιδα, αναφυλαξία).
• δερματικές εκδηλώσεις (επιδερμική νεκρόλυση, ερύθημα).
• ηπατικές διαταραχές;
• αλλαγές στην εικόνα του αίματος (μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων, ακοκκιοκυτταραιμία).
• δυσπεψία;
• παροδική αύξηση της κρεατινίνης, κακή νεφρική λειτουργία.
• ζάλη, πονοκέφαλοι, απώλεια ακοής, εμβοές, διαταραχές του αιθουσαίου συστήματος, σπασμοί
• πόνος στο σημείο της ένεσης, σχηματισμός αποστήματος, φλεβίτιδα
• ανάπτυξη επιλοίμωξης.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιπτώσεις όπου σε παιδιά χορηγήθηκαν λανθασμένα υπολογισμένες δόσεις Targocid. Για παράδειγμα, υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ενδοφλέβια χορήγηση 400 mg του φαρμάκου (95 mg ανά kg βάρους) σε ένα παιδί ηλικίας 29 ημερών: το μωρό έδειξε σαφή σημάδια υπερδιέγερσης.

Άλλες περιπτώσεις δεν υποδεικνύουν την ανάπτυξη συγκεκριμένων συμπτωμάτων: εξετάζονται περιπτώσεις με υπερδοσολογία Targocid σε ασθενείς ηλικίας από 29 ημερών έως οκτώ ετών (χορηγήθηκαν κατά λάθος δόσεις από 35 mg/kg έως 104 mg ανά kg βάρους).

Σε περίπτωση υπερβολικής χορήγησης Targocid, η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική. Η θεραπεία πραγματοποιείται με συμπτωματικά φάρμακα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Targocid δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που έχουν τοξική επίδραση στα όργανα της ακοής και των νεφρών. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν: Στρεπτομυκίνη, Φουροσεμίδη, Κυκλοσπορίνη, Νεομυκίνη, Τομπραμυκίνη, Σισπλατίνη, κ.λπ.).

Υπάρχουν ενδείξεις κλινικής ασυμβατότητας του Targocid με αμινογλυκοσίδες.

[ 1 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε το Targocid σε δωμάτια με θερμοκρασίες από +15 έως +30°C, μακριά από παιδιά.

Μετά την αραίωση του παρασκευάσματος, είναι καλύτερο να το χρησιμοποιήσετε αμέσως ή μπορεί να αποθηκευτεί για 24 ώρες σε θερμοκρασία +4°C.

Διάρκεια ζωής

Οι συσκευασίες με Targocid μπορούν να αποθηκευτούν για έως και 3 χρόνια, υπό κατάλληλες συνθήκες.