Πεφλοξακίνη

Η Pefloxacin είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα φθοροκινολόνων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Όπως και άλλες φθοροκινολόνες, η πεφφλοξασίνη λειτουργεί με την αναστολή της γυρράσης ϋΝΑ και της τοποϊσομεράσης IV, τα ένζυμα που είναι απαραίτητα για την αντιγραφή του DNA, τη μεταγραφή, την επισκευή και τον ανασυνδυασμό σε βακτήρια. Ως αποτέλεσμα της αναστολής αυτών των ενζύμων, η διαδικασία της διαίρεσης DNA είναι εξασθενημένη, οδηγώντας στο θάνατο των βακτηριακών κυττάρων.

Η Pefloxacin είναι αποτελεσματική έναντι μιας ποικιλίας Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των ακόλουθων συνθηκών:

• Οι λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTIs), συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας και της πυελονεφρίτιδας.
• Αναπνευστικές λοιμώξεις όπως χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονία.
• Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών.
• Κοιλιακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, όπως και με κάθε αντιβιοτικό, υπάρχει κίνδυνος βακτηριακής αντίστασης στην πεφλοξασίνη, οπότε η χρήση του πρέπει να βασίζεται στην ευαισθησία του παθογόνου και στις συστάσεις του γιατρού. Είναι σημαντικό να ληφθεί αυστηρά η Pefloxacin σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού, χωρίς να διακόπτεται η πορεία της θεραπείας και χωρίς να αλλάξετε τη δοσολογία χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Η χρήση της pefloxacin, όπως και άλλες φθοροκινολόνες, μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των γαστρεντερικών διαταραχών, της κεφαλαλγίας, της ζάλης, των αλλεργικών αντιδράσεων και των σπανίως-επίδρασης στους τένοντες. Επομένως, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με PEfloxacin, θα πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες για χρήση και να συζητήσετε πιθανούς κινδύνους και παρενέργειες με το γιατρό σας.

Ενδείξεις Πεφλοξακίνη

1. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: Οι φλεγμονώδεις διεργασίες στο ουροποιητικό σύστημα όπως η κυστίτιδα, η ουρηθρίτιδα, η πυελονεφρίτιδα και η προστατίτιδα που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
2. Αναπνευσμένες λοιμώξεις: συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας, της πνευμονίας και άλλων λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από βακτηριακή χλωρίδα.
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: Για παράδειγμα, βράζει, αποστήματα, πυοδερμία και άλλες λοιμώξεις του δέρματος που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις: όπως οξεία γαστρεντερίτιδα, εκκολπωματίτιδα, σαλμονέλλωση και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις της γαστρεντερικής οδού.
5. Μολύνσεις οστών και αρθρώσεων: οστεομυελίτιδα, αρθρίτιδα και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων.
6. Πρόληψη λοιμώξεων σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς: ανοσοκατασταλμένοι ασθενείς, π.χ. Μετά από μεταμόσχευση οργάνων ή παρουσία συνθηκών ανοσοανεπάρκειας, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη βακτηριακών λοιμώξεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Στοματικά δισκία: Αυτή είναι η πιο συνηθισμένη μορφή πεφλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία των λοιμώξεων. Τα δισκία προσφέρουν ευκολία στη διοίκηση και είναι κατάλληλα για θεραπεία εξωτερικών ασθενών. Συνήθως διατίθενται σε μια ποικιλία δοσολογιών, επιτρέποντας την προσαρμογή της θεραπείας στις συγκεκριμένες ανάγκες του ασθενούς.
2. Λύση για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές συνθήκες για τη θεραπεία σοβαρών ή πολύπλοκων λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί γρήγορα θεραπευτική συγκέντρωση αντιβιοτικών στο αίμα. Η ενδοφλέβια χορήγηση της Pefloxacin παρέχει άμεση παράδοση της ενεργού ουσίας στη θέση της λοίμωξης.
3. Οι οφθαλμικές σταγόνες: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η πεφοφλακίνη μπορεί να είναι διαθέσιμη με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων για τοπική θεραπεία των πρόσθιων λοιμώξεων των ματιών όπως η βακτηριακή επιπεφυκίτιδα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της γυρράσης ϋΝΑ: Η πεφφλοξασίνη δρα με την αναστολή της γυρράσης του ενζύμου ϋΝΑ, η οποία είναι υπεύθυνη για την εξάπλωση του DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης DNA και σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων.
2. Αναστολή της τοποϊσομεράσης IV: Εκτός από την αναστολή της γυρράσης ϋΝΑ, η πεφλοξακίνη αναστέλλει επίσης το ένζυμο τοποϊσομεράση IV, η οποία εμπλέκεται στον διαχωρισμό και την επισκευή του DNA. Αυτό συμβάλλει περαιτέρω στη διάσπαση του DNA του βακτηριακού κυττάρου.
3. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα: Η πεφλοξασίνη έχει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, πράγμα που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι μόνο αναστέλλει την ανάπτυξή τους. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητη η πλήρης εξάλειψη των παθογόνων.
4. Ευρύ φάσμα δραστηριοτήτων: Η πεφλοξασίνη είναι δραστική έναντι μιας ποικιλίας Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων των παθογόνων όπως οι Staphylococci, Streptococci, Pneumococci, Escherichia, Escherichia coli, Salmonella, Gonococci και άλλοι.

Η Pefloxacin είναι ένα ευρύ φάσμα αντιβιοτικό από την κλάση φθοροκινολόνης που είναι ενεργή έναντι μιας ποικιλίας βακτηριακών παθογόνων. Εδώ είναι μερικά από τα πιο συνηθισμένα βακτήρια που η Pefloxacin είναι δραστική έναντι:

1. Gram-θετικά βακτήρια:

   • Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών MRSA ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-αρνητικά βακτήρια:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Άτυπα βακτήρια:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Πνευμοφίλια Legionella
   • Χλαμύδια πνευμονίας

4. Άλλοι:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς: Μετά τη λήψη της πεφλοξασίνης, επιτυγχάνεται υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς του σώματος, η οποία εξασφαλίζει αποτελεσματική διείσδυση του αντιβιοτικού στο επίκεντρο της λοίμωξης.
2. Καμία επίδραση στο κυτοχρώμιο P450: Η πεφφλοξασίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο σύστημα κυτοχρώματος P450, καθιστώντας λιγότερο πιθανό να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά τη χορήγηση από του στόματος Pefloxacin, απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό και φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις αίματος σε περίπου 1-2 ώρες.
2. Διανομή: Μετά την απορρόφηση, η πεφλοξασίνη κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και τα όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του δέρματος, των μαλακών ιστών και άλλων οργάνων. Επίσης, διεισδύει στις βλεννώδεις μεμβράνες, οι οποίες του επιτρέπουν να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμώξεων.
3. Μεταβολισμός: Η πεφλοξασίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η desethylpefloxacin.
4. Αποκρίσεις: Κυρίως η πεφλοξασίνη εκκρίνεται με ούρα ως αμετάβλητα φάρμακα και μεταβολίτες. Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
5. Ημι-διάθεση: Η ημιζωή εξάλειψης της Pefloxacin από το σώμα είναι περίπου 8 ώρες, γεγονός που του επιτρέπει να λαμβάνεται συνήθως 2 φορές την ημέρα.
6. Διατροφικές επιδράσεις: Τα τρόφιμα μπορεί να επιβραδύνουν τον ρυθμό και την πληρότητα της απορρόφησης της πεφλοξασίνης από τη γαστρεντερική οδό, αλλά συνήθως αυτό δεν επηρεάζει την κλινική αποτελεσματικότητά του.

Δοσολογία και χορήγηση

Τα παρακάτω είναι γενικές συστάσεις για τη χρήση της PEfloxacin, αλλά είναι σημαντικό να ακολουθήσετε τις οδηγίες του γιατρού σας και τις οδηγίες για χρήση που έρχονται με το φάρμακο.

Προφορικά δισκία:

• Για τους ενήλικες: Η συνηθισμένη δόση εκκίνησης είναι 400 mg δύο φορές την ημέρα. Η δοσολογία μπορεί να ρυθμιστεί ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του σώματος στη θεραπεία. Η πορεία της θεραπείας διαρκεί συνήθως από 7 έως 14 ημέρες, αλλά μπορεί να επεκταθεί ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
• Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα, να πίνουν αρκετό νερό. Είναι καλύτερο να πάρετε το φάρμακο 1-2 ώρες πριν ή μετά από ένα γεύμα, καθώς τα τρόφιμα μπορούν να επηρεάσουν την απορρόφηση του αντιβιοτικού.

Λύση για ενδοφλέβια ένεση:

• Για τους ενήλικες: Η δοσολογία και η διάρκεια της ενδοφλέβιας χορήγησης θα καθορίζονται από έναν γιατρό με βάση τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση του ασθενούς. Η ενδοφλέβια χορήγηση συνήθως ξεκινά με την ίδια δόση όπως για τη χορήγηση του στόματος και μπορεί να ρυθμιστεί ανάλογα με τις ανάγκες.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Η δοσολογία και η μέθοδος χορήγησης οφθαλμικών σταγόνων: θα διαφέρουν ανάλογα με το συγκεκριμένο προϊόν και θα πρέπει να ακολουθήσουν τις οδηγίες του κατασκευαστή ή τις συστάσεις του οφθαλμίατρο.

Σημαντικές σημειώσεις:

• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με pefloxacin, θα πρέπει να πίνετε αρκετά υγρά.
• Η παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο ή η χρήση ενός κρεβατιού μαυρίσματος θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με pefloxacin λόγω του αυξημένου κινδύνου φωτοευαισθησίας.
• Στο πρώτο σημάδι μιας αλλεργικής αντίδρασης, σοβαρού ερεθισμού ή σε περίπτωση παρενέργειων όπως ο πόνος των τένοντα, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως να παίρνετε πεφοφλακίνη και να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας.

Χρήση Πεφλοξακίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η PEfloxacin γενικά δεν συνιστάται λόγω του πιθανού κινδύνου για την ανάπτυξη του εμβρύου. Οι φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της πεφλοξασίνης, μπορούν να διασχίσουν τον πλακούντα και να έχουν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο, ειδικά στην πρώιμη εγκυμοσύνη. Η χρήση φθοροκινολόνων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο διαταραχών κοινών και χόνδρων στο παιδί.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία σε pefloxacin ή άλλα αντιβιοτικά κινολόνης: ασθενείς με γνωστή αλλεργία ή υπερευαισθησία σε pefloxacin ή άλλα αντιβιοτικά κινολόνης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο.
2. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση της πεφλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να περιοριστεί καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου σε αυτή την ηλικιακή ομάδα μπορεί να μην μελετηθεί επαρκώς.
3. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η πεφοφλακίνη μπορεί να έχει δυσμενείς επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, επομένως η χρήση της δεν συνιστάται κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, εκτός εάν τα οφέλη υπερβαίνουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο ή το παιδί.
4. Προβλήματα με τον καθημερινό ρυθμό της καρδιάς (QT-Interval): ασθενείς με ανωμαλίες καρδιακού ρυθμού, όπως η παράταση του διαστήματος QT ή οι αρρυθμίες πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της πεφλοξασίνης επειδή μπορεί να επιδεινώσουν αυτές τις ανωμαλίες.
5. Προβλήματα με τον καθημερινό ρυθμό της καρδιάς (QT-Interval): ασθενείς με ανωμαλίες καρδιακού ρυθμού, όπως η παράταση του διαστήματος QT ή οι αρρυθμίες πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της πεφλοξασίνης επειδή μπορεί να επιδεινώσουν αυτές τις ανωμαλίες.
6. Τενοτίτιδα και κίνδυνο ρήξης τένοντα: Η χρήση της πεφλοξασίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τενοντίτιδας (φλεγμονή του τένοντα) και ρήξη τένοντα, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και εκείνες που ήδη προδιατεθεί σε αυτές τις καταστάσεις.
7. Επιληψία και διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.

Παρενέργειες Πεφλοξακίνη

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας, της ναυτίας, του εμέτου, του κοιλιακού πόνου, της δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές), των διαταραχών της όρεξης και της δυσβακτηρίωσης.
2. Νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, αϋπνία, άγχος, νευρικότητα, ψυχικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της κατάθλιψης και άγχους), της περιφερικής νευροπάθειας (παρόμοια με την μούδιασμα και του μυρμήγκιασμα), τα αυξημένα συμπτώματα της νευραλγίας και τις σπάνιες περιπτώσεις σπασμών και ψύχωσης.
3. Καρδιαγγειακό σύστημα: Αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, μεταβολές στον καρδιακό ρυθμό, αρρυθμίες συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής.
4. Αιματοποιητικό Σύστημα: Αναιμία, Λευκοκυττάρωση, Λευκοπενία, Θρομβοκυτταροπενία.
5. Οι δερματικές αντιδράσεις: δύσπνοια, δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση, αλλεργικές αντιδράσεις, φωτοδερμιτίτιδα, φωτοευαισθητοποίηση και σπάνιες περιπτώσεις τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (σοβαρή επιπλοκή του δέρματος).
6. Αισθήσεις: επιδείνωση της ακοής, συμπεριλαμβανομένης της εμβοής (κουδουνίσματος στα αυτιά), των αλλαγών στη γεύση, της ερυθρότητας των ματιών και του ερεθισμού του επιπεφυκότα.
7. Μυο-αρθρικά συμπτώματα: πόνος στον μυϊκό, αρθραλγίες (πόνος στις αρθρώσεις), τενοντίτιδα (φλεγμονή των τενόντων).
8. Άλλες παρενέργειες: Είναι δυνατόν να αναπτυχθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς, καθώς και επιρροή στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.

Υπερβολική δόση

1. Συμπτωματική θεραπεία: Δεδομένου ότι δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για υπερβολική δόση Pefloxacin, η θεραπεία θα επικεντρωθεί στη συμπτωματική ανακούφιση των συμπτωμάτων υπερδοσολογίας. Ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει ανακουφιστές συμπτωμάτων όπως αναλγητικά ή αντιισταμινικά.
2. Γαστρικός καθαρισμός: Σε περίπτωση φρέσκιας χορήγησης από του στόματος της πεφλοξασίνης, μπορεί να πραγματοποιηθεί γαστρική πλύση για την απομάκρυνση του μη απορροφημένου φαρμάκου.
3. Συντήρηση λειτουργιών οργάνων και συστήματος: Σε σοβαρή υπερβολική δόση, ενδέχεται να απαιτούνται μέτρα για τη διατήρηση των λειτουργιών σημαντικών οργάνων και συστημάτων όπως η καρδιαγγειακή, η αναπνευστική και η νεφρική.
4. Ιατρική παρακολούθηση: Οι ασθενείς που έχουν υπερβολική δόση σε PEfloxacin μπορεί να απαιτούν στενή ιατρική παρακολούθηση για να αξιολογήσουν την κατάσταση και να ανιχνεύσουν πιθανές επιπλοκές εγκαίρως.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παρασκευάσματα που περιέχουν αλουμίνιο, σίδηρο, ψευδάργυρο, μαγνήσιο: Αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης. Ως εκ τούτου, η χορήγηση του αντιβιοτικού πρέπει να διαχωρίζεται από το χρόνο από τη χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν αυτά τα μέταλλα.
2. Αντόξινα: Η χρήση αντιόξινων ταυτόχρονα με την πεφλοξασίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητά της, έτσι ώστε να πρέπει επίσης να λαμβάνονται κατά διαστήματα από το αντιβιοτικό.
3. Τα φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού χυμού (π.χ. αναστολείς αντλίας πρωτονίων): Μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης, επομένως συνιστάται επίσης να διαχωριστούν η χορήγηση τους εγκαίρως.
4. Τα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (qt-interval): η πεφλξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανωμαλιών του καρδιακού ρυθμού όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης το qt-interval (π.χ. αντιμυκητιασικά, ορισμένα αντιαρρεθικά φάρμακα).
5. Τα φάρμακα που προκαλούν φωτοτοξικότητα: Η πεφφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο φωτοτοξικών αντιδράσεων όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορισμένα φάρμακα (π.χ. τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια).
6. Τα φάρμακα που προκαλούν νευροτοξικότητα: Ταυτόχρονη χρήση της πεφλοξασίνης με φάρμακα που αυξάνουν τη νευροτοξικότητα (π.χ. ορισμένα αντιεπιληπτικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο νευρολογικών παρενεργειών.
7. Τα φάρμακα μείωσης της γλυκόζης στο αίμα: Η πεφφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική επίδραση των φαρμάκων που μειώνουν τη γλυκόζη στο αίμα.