Masaleet

Το Candecor είναι μέρος της ομάδας φαρμάκων που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του συστήματος PA. Είναι ένας ανταγωνιστής της αγγειοτενσίνης 2.

Ενδείξεις Kandekora

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη τέτοιων διαταραχών:

• αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης.
• CHF και συστολική δραστηριότητα της αριστερής κοιλίας (το κλάσμα της εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι ≤40%) - σε συνδυασμό με αναστολείς ACE ή αντί αυτών σε περίπτωση αυξημένης ευαισθησίας του ασθενούς σε αυτές.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε δισκία, 14 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης. Το κουτί περιέχει 2, 4 ή 7 φυσαλίδες.

[1], [2]

Φαρμακοδυναμική

Η αγγειοτενσίνη 2 είναι η κύρια ορμόνη του συγκροτήματος RAAS, η οποία έχει αγγειοδραστική δράση. Είναι σημαντικός συμμετέχων στην παθογένεση της αύξησης της αρτηριακής πίεσης και άλλων παθολογιών που επηρεάζουν τη λειτουργία του SSS. Επιπλέον, είναι σημαντικό στην παθογένεση της βλάβης σε διάφορα άκρα και την υπερτροφία. Ανάμεσα στις κύριες φυσιολογικές ιδιότητες της: αγγειοσυσταλτικές επιδράσεις, διέγερση της αλδοστερόνης, σταθεροποίηση της ομοιοστασίας ύδατος-άλατος, καθώς και διέγερση της δραστικότητας ανάπτυξης κυττάρου (κύτταρα τα οποία μετάδοση λαμβάνει χώρα μέσω ενός άκρου του τύπου ΑΤ1).

Το Candecor είναι ένα προφάρμακο το οποίο, μετά από απορρόφηση από την πεπτική οδό, μετατρέπεται γρήγορα στο ενεργό συστατικό καντεσαρτάνη (στην διαδικασία της υδρόλυσης αιθέρα). Το φάρμακο είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του άκρου της αγγειοτενσίνης 2 και της AT1, έχει ισχυρή σύνθεση και αργή διάσταση από το τέλος. Δεν έχει συγγένεια για το τέλος. Το φάρμακο δεν επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ACP, το οποίο μετατρέπει την αγγειοτενσίνη 1 σε αγγειοτασίνη 2, και επίσης καταστρέφει την ακεραιότητα της βραδυκινίνης.

Το φάρμακο δεν συντίθεται και δεν αποκλείει άλλες ορμονικές απολήξεις ή κανάλια ιόντων, που είναι σημαντικοί συμμετέχοντες στη σταθεροποίηση της λειτουργίας του CCC. Λόγω καταλήξεις ανταγωνισμού της αγγειοτασίνης 2 (ΑΤ1) αναπτύσσει ανάλογα με παρτίδα αξίες μέγεθος αυξήσει αριθμητικά ρενίνης του πλάσματος και της αγγειοτασίνης 1 και 2, καθώς και τη μείωση του επιπέδου αλδοστερόνης πλάσματος.

Με τη μείωση των αυξημένων τιμών της AD, το φάρμακο (λαμβάνοντας υπόψη το μέγεθος της δόσης) έχει παρατεταμένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Οι υποτασικές ιδιότητες του φαρμάκου εξαρτώνται από την ολική περιφερική αντίσταση, αλλά όχι από την αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Δεν προέκυψαν συμπτώματα σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης κατά την εισαγωγή της αρχικής δόσης ή την ανάπτυξη της αντίθετης δράσης μετά το τέλος της θεραπείας.

Μετά την κατανάλωση μίας μόνο δόσης φαρμάκων, το υποτασικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται σε μια περίοδο 120 λεπτών. Με μόνιμη θεραπεία, η μείωση της αρτηριακής πίεσης γενικά συμβαίνει με τη χρήση οποιασδήποτε δοσολογίας. αυτό το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται συχνά κατά τη διάρκεια 4 εβδομάδων, παραμένοντας με παρατεταμένη θεραπεία. Η μέση προσθετική επίδραση που σχετίζεται με αύξηση της δόσης από 16 έως 32 mg, που χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα - είναι άσχετη. Δεδομένης της ατομικής μεταβλητότητας, οι μεμονωμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάζουν περισσότερο από ένα μέσο όρο.

Μια μόνο χρήση του Kandekor ημερησίως οδηγεί σε ομαλή και αποτελεσματική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια 24 ωρών. Σε αυτή την περίπτωση, παρατηρείται μόνο μια μικρή διαφορά μεταξύ της κορυφής και της υπολειμματικής έκθεσης του φαρμάκου στο διάστημα δοσολογίας.

Το Cilexetil candesartan ενισχύει την κυκλοφορία του αίματος μέσα στους νεφρούς χωρίς να τους επηρεάζει ή αυξάνει τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης κατά τη διάρκεια της μείωσης του κλάσματος διήθησης, καθώς και την αγγειακή αντίσταση στους νεφρούς.

Σε άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση σε συνδυασμό με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και επιπλέον με μικροαλβουμινουρία, η υποτασική θεραπεία με φάρμακα μειώνει την απέκκριση της αλβουμίνης ούρων. Προς το παρόν, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην πρόοδο της διαβητικής νεφροπάθειας. Τα άτομα με τις παραπάνω διαταραχές δεν εμφάνισαν επιπλοκές (αρνητικές επιδράσεις στο προφίλ των λιπιδίων και τις τιμές του σακχάρου στο αίμα) μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας χρησιμοποιώντας τμήματα 8-16 mg.

Ανεπάρκεια της καρδιάς.

Άτομα με CHF και μειωμένη δραστικότητα συστολικής μιας καρδιάς αριστερή κοιλία (αριστερής κοιλίας συστατικό κλάσμα εξώθησης είναι ≤40%) φαρμάκου μειώνει την ολική αντίσταση των αγγείων και τριχοειδών σφήνας πίεση μέσα στις πνευμονικές αρτηρίες. Επιπλέον Kandekor αυξάνει τη λειτουργική δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος και τα σχήματα της αγγειοτασίνης 2 και μαζί με αυτό μειώνει την αξία της αλδοστερόνης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το δραστικό συστατικό μετατρέπεται σε ένα συστατικό της candesartan. Ο δείκτης της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητάς του μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 14%. Σε αυτή την περίπτωση, οι μέσες μέγιστες τιμές στο φάρμακο στον ορό φθάνουν μετά από 3-4 ώρες. Το επίπεδο της candesartan μέσα στον ορό αίματος αυξάνεται γραμμικά - μαζί με την αύξηση του τμήματος στο θεραπευτικό διάστημα δοσολογίας. Οι τιμές AUC στο αίμα του αίματος δεν αλλάζουν υπό την επήρεια τροφής.

Το candesartan έχει υψηλό ποσοστό σύνδεσης με πρωτεΐνες πλάσματος (περισσότερο από 99%). Ταυτόχρονα, ο φαινόμενος όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι 0,1 l / kg.

Η απέκκριση της αμετάβλητης ουσίας εκτελείται κυρίως μέσω των ούρων και της χολής. Μόνο ένα πολύ μικρό μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται με μεταβολισμό στο εσωτερικό του ήπατος (CYP2C9). Ο χρόνος ημίσειας ζωής των φαρμάκων είναι περίπου 9 ώρες. Δεν υπάρχει συσσώρευση ενός φαρμάκου μέσα στο σώμα.

Η συνολική κάθαρση του φαρμάκου στο αίμα είναι περίπου 0,37 ml / λεπτό / kg και η κάθαρση στα νεφρά είναι περίπου 0,19 ml / λεπτό / kg. Το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, φιλτράροντας τα σπειράματα και την ενεργή έκκριση των σωληναρίων.

Το αμετάβλητο μέρος του φαρμάκου και τα ανενεργά μεταβολικά προϊόντα των φαρμάκων απεκκρίνονται στα ούρα (26% και 7%, αντίστοιχα), καθώς και με κόπρανα (56% και 10% αντίστοιχα).

Σε ηλικιωμένους (65 ετών), οι μέγιστες τιμές και τα επίπεδα AUC αυξάνονται κατά 50% και 80% περίπου σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς. Παράλληλα, η αρτηριακή πίεση και η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών μετά τη χρήση ναρκωτικών παραμένουν οι ίδιες και στις δύο ομάδες ασθενών.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια σε ήπιο έως μέτριο βαθμό, το μέγιστο επίπεδο και η AUC μετά από επαναλαμβανόμενη δόση αυξάνονται κατά 50% και 70%, αν και ο χρόνος ημίσειας ζωής παραμένει ταυτόχρονα.

Σε άτομα με την παραπάνω παθολογία σε σοβαρό στάδιο, οι ρυθμοί αυτοί άλλαξαν κατά περίπου 50% και 110%. Ο τελικός χρόνος ημιζωής του φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς διπλασιάζεται.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των ατόμων που υποβάλλονται σε διαδικασίες αιμοκάθαρσης αντιστοιχούν στα χαρακτηριστικά που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρή μορφή. Στα άτομα με αυτή τη διαταραχή σε ήπιο έως μέτριο βαθμό, το μέσο επίπεδο AUC της ουσίας αυξάνεται κατά περίπου 23%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Candecor καταναλώνεται μία φορά την ημέρα, χωρίς να συνδέεται η χρήση ναρκωτικών με το φαγητό.

Μείωση των αυξημένων τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Το μέγεθος της συνιστώμενης αρχικής δόσης καθώς και η συνήθης δόση συντήρησης είναι 8 mg, τα οποία λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Το τμήμα μπορεί να διπλασιαστεί - μέχρι 16 mg / ημέρα. Αν δεν υπάρξει αποτέλεσμα μετά τον πρώτο μήνα θεραπείας με λήψη 16 mg / ημέρα, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης στο μέγιστο επιτρεπτό όριο των 32 mg / ημέρα. Εάν μετά τη χρήση αυτής της δοσολογίας δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, συνιστάται να εξεταστούν εναλλακτικές μέθοδοι θεραπείας.

Το σχήμα θεραπείας επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς - αλλαγές στους δείκτες της πίεσης του αίματος. Συχνά το υποτασικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας.

Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα μετά τη θεραπεία (οι τιμές της ΒΤ δεν μειώνονται στο βέλτιστο επίπεδο), είναι απαραίτητο να αλλάξετε το θεραπευτικό σχήμα - για να δοκιμάσετε το συνδυασμένο σύστημα (candesartan με υδροχλωροθειαζίδη).

Οι ηλικιωμένοι δεν χρειάζεται να αλλάξουν το μέγεθος των μερίδων των ναρκωτικών.

Για άτομα με μειωμένες τιμές ενδοαγγειακού όγκου, θα πρέπει να δοθεί αρχική δόση 4 mg.

Άτομα με προβλήματα στην εργασία των νεφρών (αυτό περιλαμβάνει ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδικασίες αιμοκάθαρσης) θα πρέπει να χρησιμοποιούν μια αρχική δόση φαρμάκων, η οποία είναι 4 mg. Το μέγεθος του τμήματος θα πρέπει να επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του σώματος του ασθενούς. Σε άτομα με εξαιρετικά σοβαρή ή τερματική μορφή νεφρικής ανεπάρκειας (τιμές CC είναι <15 ml / λεπτό), το φάρμακο σχεδόν δεν χρησιμοποιήθηκε.

Τα άτομα με ηπατική ανεπάρκεια στο ήπιο ή μέτριο στάδιο πρέπει να χρησιμοποιούν φάρμακα στην αρχική δόση των 2 mg (με μία δόση την ημέρα). Η μερίδα επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του ασθενούς. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Candecor σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια στο σοβαρό στάδιο.

Σχέδιο θεραπείας CHF.

Το κανονικό μέγεθος της συνιστώμενης αρχικής δόσης είναι 4 mg με μία εφάπαξ λήψη ημερησίως. Αυξήστε τη δόση στη σχεδιαζόμενη ημερήσια δόση των 32 mg ή στη μέγιστη δόση διπλασιάζοντας την δόση σας με ένα διάστημα τουλάχιστον 2 εβδομάδων.

Επιτρέπεται η χρήση του φαρμάκου για συνδυασμένη θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας (μαζί με διουρητικά και ACF, β-αναστολείς και φάρμακα digitalis) ή με τη χρήση ενός συνόλου αυτών των φαρμάκων.

[4]

Χρήση Kandekora κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται ο διορισμός του Candecor σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό και βοηθητικά στοιχεία φαρμάκων,
• γυναίκες που θηλάζουν;
• χολόσταση ή ηπατική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό.

Παρενέργειες Kandekora

Η χρήση φαρμάκων για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης συχνά προκαλεί τέτοιες παρενέργειες:

• λοίμωξη στον αναπνευστικό αγωγό.
• ίλιγγος ή πονοκεφάλους.
• αύξηση των επιπέδων C-ALT (C-GPT), ουρίας, κρεατινίνης ή καλίου, καθώς και χαμηλότερες τιμές νατρίου.
• όταν συνδυάστηκε με άλλους παράγοντες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του RAAS, παρατηρήθηκε ελαφρά μείωση της αιμοσφαιρίνης.

Κατά την απομάκρυνση της καρδιακής ανεπάρκειας, αυτές οι διαταραχές αναπτύχθηκαν συχνά:

• αύξηση της ουρίας ή της κρεατινίνης, καθώς και ανάπτυξη της υπερκαλιαιμίας.
• μια ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• νεφρική ανεπάρκεια.

Στο στάδιο της έρευνας μετά την κυκλοφορία, σημειώσαμε μεμονωμένα:

• ουδετεροφίλη ή λευκοπενία, καθώς και ακοκκιοκυττάρωση.
• υπονατριαιμία ή υπερκαλαιμία.
• πονοκεφάλους με ζάλη και ναυτία.
• αυξημένη δραστικότητα της δράσης των ηπατικών ενζύμων και μια διαταραχή στην εργασία του ήπατος ή της ηπατίτιδας.
• εξανθήματα, αγγειοοίδημα, φαγούρα και κνίδωση.
• αρθραλγία, πόνο στην πλάτη και μυαλγία.
• ανεπάρκεια νεφρών (αυτό περιλαμβάνει επίσης λειτουργικές νεφρικές διαταραχές σε άτομα που είναι προδιάθεση σε αυτά).

[3]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: ζάλη και έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Για την εξάλειψη της διαταραχής, είναι απαραίτητο να διεξάγονται συμπτωματικά μέτρα, καθώς και να παρακολουθείται η εργασία σημαντικών οργάνων για όλη τη ζωή. Είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε το θύμα στην πλάτη του και να σηκώσετε τα πόδια του επάνω. Εάν αυτή η δράση δεν είναι αρκετή, θα πρέπει να αυξήσετε τον όγκο του πλάσματος εισάγοντας ένα ειδικό σύστημα έγχυσης (όπως ισοτονικό αλατούχο διάλυμα). Αν δεν υπάρχει αποτέλεσμα μετά τη χρήση των παραπάνω διαδικασιών, θα πρέπει να εφαρμόσετε συμπαθομιμητικά. Το φάρμακο δεν απεκκρίνεται με τη διαδικασία αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπήρχε σημαντική αλληλεπίδραση φαρμάκου-φαρμάκου με βαρφαρίνη, διγοξίνη και η υδροχλωροθειαζίδη, νιφεδιπίνη και εκτός αυτού, γλιβενκλαμίδη, εναλαπρίλη και από του στόματος αντισύλληψη (π.χ., αιθινυλ οιστραδιόλη και λεβονοργεστρέλη).

Το candesartan απεκκρίνεται μόνο ελαφρά από το μεταβολισμό στο εσωτερικό του ήπατος (CYP2C9). Οι υποτασικές επιδράσεις των φαρμάκων μπορεί να αυξηθούν με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, ανεξάρτητα από το διορισμό αντιυπερτασικών φαρμάκων ή άλλων ενδείξεων για χρήση.

Η εμπειρία στη χρήση άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν την δραστικότητα του RAAS σε συνδυασμό με ένα περιέχουν κάλιο υποκατάστατα άλατα, διουρητικό φάρμακα που εκλύουν κάλιο, συμπληρώματα καλίου, και άλλα φάρμακα ικανά να αυξάνουν δεικτών καλίου (όπως ηπαρίνη), επιτρέπει το συμπέρασμα ότι οι αξίες του καλίου μέσα στον ορό του αίματος με τέτοια ο συνδυασμός μπορεί να αυξηθεί.

Ο συνδυασμός του λιθίου με τον ACEI οδηγεί σε μια σκληρή αύξηση των τιμών του λιθίου στον ορό του αίματος, καθώς και στην τοξική του επίδραση. Αυτό το φαινόμενο μπορεί να παρατηρηθεί με τη χρήση των τερματισμών της αγγειοτενσίνης 2 και επομένως, όταν συνδυαστεί, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές του λιθίου μέσα στον ορό του αίματος.

Συνδυασμός ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης 2 καταλήξεις με ΜΣΑΦ (π.χ., εκλεκτικούς παράγοντες, δραστικότητα της COX-2 επιβράδυνσης) και ασπιρίνη (εφαρμογή των> 3 g / ημέρα), και επιπλέον να μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει μια μείωση αντιυπερτασικές ιδιότητες του φαρμάκου. Όταν συνδυάζεται με αγγειοτασίνης 2 απολήξεις ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει το δυναμικό εξασθένιση της νεφρικής λειτουργίας (π.χ., ένα υποψία νεφρικής ανεπάρκειας κατά την οξεία φάση), και επιπλέον σε αυτή την αύξηση καλίου στο δεικτών ορό του αίματος (ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που έχει χρόνια). Επομένως, ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων πρέπει να είναι προσεκτικός, ειδικά για τους ηλικιωμένους ασθενείς. Οι ασθενείς πρέπει να πίνετε επαρκή όγκο του υγρού και να παρακολουθείτε τα νεφρά μετά την έναρξη τη συμπλήρωση της θεραπείας και περιοδικά κάτι τέτοιο στο μέλλον.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Candecore πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από την πρόσβαση μικρών παιδιών. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.

[5]

Διάρκεια ζωής

Το Candecor μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια μετά την απελευθέρωση του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών, απαγορεύεται να ανατεθεί στην ομάδα αυτή.

Αναλόγους

ανάλογα ναρκωτικών είναι φάρμακα Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, και επιπλέον Giposart με candesartan, candesartan, NW, Ksartenom και candesartan tsileksetilom.

Κριτικές

Το Candecore λαμβάνει συνήθως θετική ανατροφοδότηση από ασθενείς που έχουν χρησιμοποιήσει αυτό το φάρμακο. Οι άνθρωποι σημειώνουν ότι το φάρμακο βοηθά στην ομαλοποίηση των τιμών πίεσης του αίματος, μειώνοντάς το στο βέλτιστο επίπεδο.

Αλλά ταυτόχρονα υπάρχουν μεμονωμένες αναθεωρήσεις, οι οποίες δείχνουν την ύπαρξη ορισμένων παρενεργειών - για παράδειγμα, τη σοβαρότητα και τον έντονο πόνο στο στέρνο.