Lamitor

Το Lamitor είναι ένα αποτελεσματικό αντισπασμωδικό που χρησιμοποιείται σε διάφορα σπασμωδικά σύνδρομα.

Ενδείξεις Lamitor

Το Lamitor ενδείκνυται τόσο για μονοθεραπεία όσο και για συνδυασμένες θεραπευτικές αγωγές σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12+ ετών για τις ακόλουθες διαταραχές:

• απλές ή σύνθετες μερικές κρίσεις
• δευτερογενής ή πρωτοπαθής μορφή γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων.
• απλές και σύνθετες απουσίες·
• μυοκλονικές κρίσεις;
• επιληπτικές κρίσεις που είναι ανθεκτικές σε άλλα αντισπασμωδικά.

Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ανοσοενισχυτικό για παιδιά ηλικίας 2-12 ετών.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία των 25, 50 ή 100 mg. Μία κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Μία συσκευασία περιέχει 3 ή 5 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η λαμοτριγίνη είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων νατρίου που βρίσκονται στις προσυναπτικές νευρωνικές μεμβράνες. Αποβάλλει την περίσσεια του απελευθερούμενου 2-αμινοπεντανοδιοϊκού οξέος (ενός νευροδιαβιβαστή που εμπλέκεται στην ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων) και τη σχετική διάδοση των μεταδιδόμενων ερεθισμάτων.

Φαρμακοκινητική

Η λαμοτριγίνη απορροφάται από τα έντερα αρκετά γρήγορα και σχεδόν δεν εμπλέκεται στην προσυστημική διαδικασία μεταβολισμού της λεγόμενης «πρώτης διόδου». Η ουσία φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα περίπου 2,5 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Η περίοδος μέγιστης συγκέντρωσης παρατείνεται εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, αλλά ο ρυθμός απορρόφησης παραμένει ο ίδιος. Είναι πιθανές σημαντικές διακυμάνσεις στη μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας μεταξύ των ατόμων, αλλά τέτοιες διακυμάνσεις είναι αρκετά σπάνιες για κάθε μεμονωμένο ασθενή. Ο δείκτης δέσμευσης πρωτεϊνών πλάσματος είναι περίπου 55%. Ο όγκος κατανομής είναι 0,92-1,22 l/kg.

Το ένζυμο UDP-GT εμπλέκεται στον μεταβολισμό. Ανάλογα με τη δοσολογία, η λαμοτριγίνη μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τον δικό της μεταβολισμό. Ο συντελεστής ισορροπίας κάθαρσης της δραστικής ουσίας σε ενήλικες είναι 39±14 ml/min (μέση τιμή).

Μεταβολίζεται σε γλυκουρονίδια, τα οποία στη συνέχεια απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα (λιγότερο από το 10% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο). Ένα άλλο 2% απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Ο χρόνος ημιζωής (σε ενήλικες, κατά μέσο όρο 24-35 ώρες) και ο ρυθμός κάθαρσης είναι ανεξάρτητα από τη δοσολογία. Ο ρυθμός κάθαρσης της δραστικής ουσίας μειώνεται κατά 32% σε ασθενείς με ιδιοσυστατική υπερχολερυθριναιμία, αλλά δεν υπερβαίνει τις τυπικές τιμές. Ο χρόνος ημιζωής της λαμοτριγίνης επηρεάζεται έντονα από φάρμακα που λαμβάνονται σε συνδυασμό με Lamitor.

Η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (η συγκέντρωση είναι 40-60% των επιπέδων στο πλάσμα). Μερικές φορές, σε βρέφη, τα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα έφτασαν σε θεραπευτικά επίπεδα.

Οι ρυθμοί κάθαρσης του δραστικού συστατικού στα παιδιά (ανάλογα με το βάρος) υπερβαίνουν το αντίστοιχο επίπεδο στους ενήλικες. Ο υψηλότερος συντελεστής παρατηρείται σε παιδιά κάτω των 5 ετών. Ο χρόνος ημιζωής είναι μικρότερος από ό,τι σε ενήλικες ασθενείς. Ο μέσος ρυθμός είναι 7 ώρες (σε περίπτωση συνδυασμού με φάρμακα που επάγουν τη γλυκουρόνη) και μπορεί να αυξηθεί σε 45-50 ώρες (σε περίπτωση συνδυασμού με βαλπροϊκά).

Δοσολογία και χορήγηση

Αρχικά, η δοσολογία του φαρμάκου για παιδιά 12+ ετών, καθώς και για ενήλικες (που δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό νάτριο, αλλά λαμβάνουν άλλα αντισπασμωδικά που προκαλούν ισοένζυμα) είναι 50 mg μία φορά (την ημέρα) - τις πρώτες 2 εβδομάδες και στη συνέχεια 100 mg 2 φορές (την ημέρα) για τις επόμενες 2 εβδομάδες. Μετά από αυτό, η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί στα 200-400 mg (δύο φορές την ημέρα).

Αρχικά, η δοσολογία του φαρμάκου για ασθενείς που λαμβάνουν βαλπροϊκό νάτριο, σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά που επάγουν ισοένζυμα, είναι 25 mg κάθε μέρα για 2 εβδομάδες και στη συνέχεια 25 mg ημερησίως για τις επόμενες 2 εβδομάδες. Στη συνέχεια, η δοσολογία αυξάνεται μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δοσολογία συντήρησης είναι 100-200 mg (σε 1 ή 2 δόσεις).

Η αρχική δόση για ασθενείς ηλικίας 2-12 ετών (με μονοθεραπεία με Lamitor) είναι 2 mg/kg δύο φορές την ημέρα (θεραπεία 2 εβδομάδων) και στη συνέχεια 5 mg/kg δύο φορές την ημέρα για άλλες 2 εβδομάδες. Η δόση συντήρησης είναι 5-15 mg/kg δύο φορές την ημέρα.

Η αρχική δόση του φαρμάκου για παιδιά (συνδυασμένη θεραπεία) είναι 0,2 mg/kg ημερησίως για 2 εβδομάδες και στη συνέχεια 0,5 mg/kg ημερησίως για τις επόμενες 2 εβδομάδες. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δόση συντήρησης είναι 1-5 mg/kg (1-2 φορές την ημέρα).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Χρήση Lamitor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται (εκτός από περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το παιδί).

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• περίοδος γαλουχίας;
• ηλικία κάτω των 3 ετών.
• ατομική δυσανεξία στη λαμοτριγίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

[ 1 ]

Παρενέργειες Lamitor

Παρενέργειες που εμφανίζονται κατά τη λήψη του φαρμάκου σε μονοθεραπεία:

• ΚΝΣ: πονοκέφαλοι με ζάλη, διαταραχές ύπνου ή υπνηλία, καθώς και αυξημένη κόπωση.
• Πεπτικό σύστημα: ναυτία;
• Αλλεργία: δερματικό εξάνθημα τύπου ιλαράς (2%), το οποίο παρατηρείται συνήθως τον πρώτο μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας και εξαφανίζεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Σπάνια, μπορεί να αναπτυχθεί κακόηθες εξιδρωματικό ερύθημα, σύνδρομο Lyell ή οίδημα Quincke.

Παρενέργειες κατά τη λήψη Lamitor ως επικουρική θεραπεία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τυπικά αντιεπιληπτικά φάρμακα:

• Όργανα του ΚΝΣ: εκτός από τα παραπάνω – επιθετικότητα και ευερεθιστότητα, ανισορροπία, σύγχυση και τρόμος.
• όργανα όρασης: διαταραχή οπτικής οξύτητας, καθώς και διπλωπία.
• όργανα του αιμοποιητικού συστήματος: ουδετεροπενία και λευκοπενία.

Πεπτικό σύστημα: δυσπεπτικά συμπτώματα και έμετος με ναυτία.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν: σε περίπτωση εφάπαξ δόσης που υπερβαίνει το μέγιστο επιτρεπόμενο όριο κατά 10-20 φορές, μπορεί να αναπτυχθεί αταξία, μειωμένη συνείδηση, νυσταγμός και κωματώδης κατάσταση.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων απαιτείται νοσηλεία με υποστηρικτική αγωγή ανάλογα με την κλινική εικόνα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με φάρμακα που διεγείρουν τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης (φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη), ο μέσος χρόνος ημιζωής μειώνεται (σε περίπου 14 ώρες). Όταν συνδυάζεται με βαλπροϊκά, αυτός ο δείκτης αυξάνεται σε 70 ώρες.

Τα βαλπροϊκά έχουν ισχυρή ανασταλτική δράση στη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης της δραστικής ουσίας του Lamitor.

Φάρμακα όπως η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, καθώς και η φαινοβαρβιτάλη και η πριμιδόνη, καθώς και η αιθινυλοιστραδιόλη/λεβονοργεστρέλη και η ριφαμπικίνη διεγείρουν τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης της ουσίας λαμοτριγίνη.

Το βαλπροϊκό, το οποίο αναστέλλει τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης της λαμοτριγίνης, είναι ικανό να επιβραδύνει τον μεταβολισμό της και επίσης να παρατείνει τον μέσο χρόνο ημιζωής σχεδόν 2 φορές.

Μερικά από τα προαναφερθέντα αντιεπιληπτικά φάρμακα (για παράδειγμα, φαινοβαρβιτάλη με φαινυτοΐνη, καθώς και καρβαμαζεπίνη με πριμιδόνη), τα οποία έχουν διεγερτική επίδραση στον μεταβολισμό των ηπατικών ενζύμων, επιταχύνουν τις διαδικασίες γλυκουρονιδίωσης και μεταβολισμού της λαμοτριγίνης.

Όταν η καρβαμαζεπίνη συνδυάστηκε με λαμοτριγίνη, παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αταξία, ναυτία και απώλεια οπτικής οξύτητας, καθώς και ζάλη και διπλωπία. Αυτές οι εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίζονταν μετά τη μείωση της δόσης της καρβαμαζεπίνης.

Η αλανζαπίνη σε δόση 15 mg μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση και τις τιμές AUC κατά 20% και 24% κατά μέσο όρο αντίστοιχα. Ωστόσο, τέτοιες αλλαγές γενικά δεν επηρεάζουν την κλινική εικόνα της θεραπείας.

Η αναστολή της λαμοτριγίνης από φάρμακα όπως η φλουοξετίνη, η αμιτριπτυλίνη, η κλοναζεπάμη, η αλοπεριδόλη, η βουπροπιόνη ή η λοραζεπάμη έχει μικρή επίδραση στον σχηματισμό του πρωτογενούς προϊόντος διάσπασης της λαμοτριγίνης, του 2-N-γλυκουρονιδίου.

Κατά τη χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών (που περιέχουν 30 mcg αιθινυλοιστραδιόλης και 150 mcg λεβονοργεστρέλης), ο συντελεστής κάθαρσης λαμοτριγίνης αυξάνεται περίπου 2 φορές (μετά από χορήγηση από το στόμα), με αποτέλεσμα τη μείωση της AUC και της μέγιστης συγκέντρωσης της λαμοτριγίνης κατά 52% και 39% αντίστοιχα (κατά μέσο όρο).

Όταν συνδυάζεται με λαμοτριγίνη, παρατηρείται μια μικρή αύξηση στον ρυθμό κάθαρσης της λεβονοργεστρέλης, με αποτέλεσμα μείωση κατά 19% και 12% στην AUC και τη μέγιστη συγκέντρωσή της, αντίστοιχα.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης της λαμοτριγίνης και μειώνει τον χρόνο ημιζωής της, επειδή αυτό το φάρμακο διεγείρει τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων που εκτελούν τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης. Στους ασθενείς που λαμβάνουν ριφαμπικίνη ως ταυτόχρονο φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται ειδικό σχήμα για τη λήψη λαμοτριγίνης - σύμφωνα με το σχήμα που έχει συνταγογραφηθεί κατά τον συνδυασμό λαμοτριγίνης με φάρμακα που διεγείρουν τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία, το ηλιακό φως και τα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Lamitor επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 9 ]