Κυκλοσερίνη

Η κυκλοσερίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό. έχει αντιβακτηριακή δράση. Το φάρμακο έχει ένα αρκετά ευρύ φάσμα θεραπευτικής δραστηριότητας - πολλά παθογόνα βακτήρια είναι ευαίσθητα σε αυτό.

Το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή φαρμακευτική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της χρόνιας φυματίωσης. Συχνά χρησιμοποιείται σε καταστάσεις όπου τα βακτήρια που είναι ο αιτιολογικός παράγοντας της παθολογίας παρουσιάζουν αντοχή σε άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης.[1]

Ενδείξεις Κυκλοσερίνη

Χρησιμοποιείται για άτυπες μυκοβακτηριακές λοιμώξεις, καθώς και για χρόνια φυματίωση (ως εφεδρικό φάρμακο).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή κάψουλων με όγκο 0,25 g - 100 τεμάχια ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακευτική ουσία σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της ζωτικής δραστηριότητας του Streptomyces orchidaceus ή λαμβάνεται τεχνητά. Η αρχή του φαρμακευτικού αποτελέσματος βασίζεται στην καταστροφή των διαδικασιών σύνδεσης των κυτταρικών μεμβρανών (αναστέλλει τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη δέσμευσή τους).

Το φάρμακο επιδεικνύει δράση κατά των τρεπονέμων με ρικέτσια και επιπλέον κατά του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης. Η θεραπευτική αντίσταση αναπτύσσεται αρκετά αργά.[2]

Φαρμακοκινητική

Το ποσοστό απορρόφησης είναι 70-90%. Το φάρμακο πρακτικά δεν συμμετέχει στη σύνθεση πρωτεϊνών. Οι τιμές Cmax σημειώνονται μετά από 4 ώρες.

Το ενεργό στοιχείο βρίσκεται στη χολή, τα πτύελα, το μητρικό γάλα, τα υγρά του σώματος και την υπεζωκοτική συλλογή. Μέσα στην υπεζωκοτική κοιλότητα, παρατηρείται το 60-100% της τιμής του φαρμάκου στον ορό. Στις διαδικασίες ανταλλαγής, εμπλέκεται το 35% της δοσολογίας.[3]

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 10 ώρες. Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών. μια μικρή ποσότητα αποβάλλεται με τα κόπρανα. Σε περίπτωση χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας, είναι δυνατή η συσσώρευση του φαρμάκου.

Δοσολογία και χορήγηση

Η κυκλοσερίνη λαμβάνεται από το στόμα πριν από τα γεύματα. Εάν υπάρχουν ενδείξεις ερεθισμού στην περιοχή του γαστρεντερικού βλεννογόνου, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μετά το φαγητό.

Για ενήλικες, η δοσολογία είναι 0,25 g σε διαστήματα 12 ωρών. εάν είναι απαραίτητο και δεν υπάρχουν επιπλοκές από τη λήψη, αυτή η δοσολογία μπορεί να χρησιμοποιηθεί με διάλειμμα 6 ωρών. Το ημερήσιο μέγεθος μερίδας είναι 1000 mg. για ένα παιδί - το πολύ 750 mg.

Η τοξική επίδραση μπορεί να μειωθεί με συνταγογράφηση από του στόματος γλουταμινικού οξέος και ενδομυϊκή χορήγηση πυριδοξίνης με ΑΤΡ. Στην περίπτωση του αλκοολισμού, η πιθανότητα επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το έργο του ήπατος και των νεφρών, καθώς και οι τιμές του περιφερικού αίματος. Σε περίπτωση δερματίτιδας αλλεργικού τύπου ή ενδείξεων νευροτοξικότητας, η θεραπεία ακυρώνεται.

Η χρήση για μονοθεραπεία προκαλεί την εμφάνιση αντίστασης, γι 'αυτό είναι απαραίτητο να συνδυάσετε το φάρμακο με άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης.

• Αίτηση για παιδιά

Χρησιμοποιείται με προσοχή στην παιδιατρική.

Χρήση Κυκλοσερίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κυκλοσερίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα ναρκωτικά ·
• επιληψία;
• ασθένειες που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, οι οποίες είναι οργανικής φύσης.
• ψυχικές διαταραχές;
• αλκοολισμός;
• περίοδο γαλουχίας.

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται για χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Κυκλοσερίνη

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• πονοκέφαλοι, ψύχωση, επιληπτικές κρίσεις (επίσης κλωνικού τύπου), σύγχυση και δυσαρθρία, πάρεση και επιθετικότητα.
• κνησμός και εξανθήματα στην επιδερμίδα.
• διάρροια, ναυτία και καούρα ·
• αναιμία μεγαλοβλαστικού τύπου.
• ενεργή μορφή CHF.

Υπερβολική δόση

Η οξεία δηλητηρίαση αναπτύσσεται όταν χρησιμοποιούνται περισσότερα από 1000 mg του φαρμάκου την ημέρα. Στη χρόνια μορφή δηλητηρίασης, η οποία αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης δοσολογιών άνω των 0,5 g ημερησίως, παρατηρείται σύγχυση, ψύχωση, πονοκέφαλοι, σπασμοί, παραισθησίες, ζάλη, πάρεση και ευερεθιστότητα. Μπορεί να αναπτυχθεί κώμα.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες - η χρήση αντισπασμωδικών και ενεργού άνθρακα. Η πυριδοξίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης νευροτοξικών συμπτωμάτων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση του φαρμάκου εξουδετερώνεται από όξινους χυμούς φρούτων.

Όταν συνδυάζεται με αιθυλική αλκοόλη, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Ο συνδυασμός Cycloserine με ισονιαζίδη οδηγεί σε υπνηλία και ζάλη.

Η χρήση μαζί με αιθιοναμίδη αυξάνει τις παρενέργειες που σχετίζονται με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κυκλοσερίνη απαιτείται να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η κυκλοσερίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού στοιχείου.

Αναλογικά

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Coxamine, Coxerin με Cycloserine-Ferein και Maizer.

Κριτικές

Το Cycloserine έχει λάβει αντικρουόμενες κριτικές. Στα σχόλια των ασθενών, υπάρχει υψηλή τοξικότητα του φαρμάκου - κυρίως αιματο- και νευροτοξικότητα. Συχνά η χρήση του οδηγεί στην εμφάνιση περιφερειακής μορφής νευρίτιδας και αναιμίας. Αλλά σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι είναι εξαιρετικά σπάνιο για τη θεραπεία ανθεκτικών τύπων φυματίωσης να βρεθούν φάρμακα που δεν οδηγούν στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων.

Οι ανασκοπήσεις δείχνουν επίσης ότι η παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε ανεπάρκεια πυριδοξίνης, κυανοκοβαλαμίνης και βιταμίνης Β9.