ηρεμιστικά

Οι αναισθητοποιητές είναι μια κατηγορία φαρμάκων που αρχικά συνδυάζουν φάρμακα σχεδιασμένα κυρίως για τη θεραπεία του άγχους και των διαταραχών του ύπνου. Η απουσία αντιψυχωσικού αποτελέσματος στην περιοχή της ψυχοφαρμακολογικής δραστηριότητας, καθώς και η ικανότητα πρόκλησης εξωπυραμιδικών διαταραχών, χρησίμευαν ως βάση για την απομόνωσή τους από άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα. Σύμφωνα με τη χημική δομή, τα ηρεμιστικά προϊόντα αντιπροσωπεύονται κυρίως από παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, γλυκερόλη, τριυδροξυβενζοϊκό οξύ, παράγωγα του αζαπιρόνη και μια σειρά άλλων χημικών ενώσεων.

Ο μηχανισμός δράσης των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης

Ο μηχανισμός δράσης των βενζοδιαζεπινών έγινε γνωστό το 1977, όταν ήταν ορατοί και εντοπισμένη στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης του ΚΝΣ που έχουν άμεση σχέση με την GABA - μια κύρια συστήματα νευροδιαβιβαστή αναστολέα. Όταν το GABA συνδυάζεται με τους υποδοχείς του, οι σωληνίσκοι ιόντων χλωρίου ανοίγονται και εισέρχονται στον νευρώνα, ο οποίος σχηματίζει την αντοχή του στη διέγερση. Το GABA είναι ενεργή κατά κύριο λόγο στις ακόλουθες περιοχές του εγκεφάλου: αστεροειδή internuncial νευρώνες στον εγκεφαλικό φλοιό, ραβδωτού σώματος απαγωγών οδών ωχρή σφαίρα και μέλαινα ουσία, παρεγκεφαλιδική κύτταρα Purkinje. Τα ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης διαθέτουν GABAergic action, δηλ. να διεγείρουν την παραγωγή αυτού του νευροδιαβιβαστή και να διευκολύνουν τη μετάδοση GABA-ergic σε προ- και μετασυναπτικά επίπεδα.

Κλινικές επιδράσεις των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης

Κλινικά αποτελέσματα των βενζοδιαζεπινών περιλαμβάνουν 6 μείζονες: αγχολυτικές ή ηρεμιστικών, ηρεμιστικό, κεντρική μυοχαλαρωτική, αντισπαστική ή αντισπασμωδικό, υπνωτικό ή υπνωτικών, και 2 vegetostabiliziruyuschy προαιρετικό: timoanaleptichesky, αγχολυτικό. Η σοβαρότητα των διαφορετικών επιδράσεων στο φάσμα ψυχοτρόπων δραστικότητα διαφόρων παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης ποικίλλει, η οποία παράγει ένα ατομικό προφίλ ενός φαρμάκου.

Η χρήση των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης συνιστάται σε περιπτώσεις δυσπροσδιορισμού που προκαλείται από το άγχος. Ο σκοπός αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται σε περιπτώσεις όπου η σοβαρότητα του άγχους είναι χαμηλή και δεν υπερβαίνει τη φυσιολογική ανταπόκριση σε μια αγχωτική κατάσταση. Οι θεραπείες της κατάστασης, η οποία ανέπτυξε οξύ άγχος, προτίμηση δίνεται φάρμακα nizkopotentnym με μακρά ημιζωή, η οποία μειώνει τον κίνδυνο της τοξικομανίας και απόσυρση συμπτώματα, ειδικά διαζεπάμη (όχι περισσότερο από 30 mg / ημέρα). Η διάρκεια του μαθήματος καθορίζεται από τον χρόνο έκθεσης στον παράγοντα άγχους που συνέβαλε στην ανάπτυξη του άγχους. Στη θεραπεία του άγχους σε σωματικές ασθένειες, χρησιμοποιούνται αυτά τα φάρμακα.

Η πιο έντονη επίδραση των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης στη θεραπεία των κρίσεων πανικού παρατηρείται υπό την προϋπόθεση ότι δεν συνοδεύονται από επίμονες αντιδράσεις αποφυγής της κατάστασης εκ μέρους των ασθενών. Η ταχεία έναρξη της αγχολυτικής δράσης επιτρέπει την πλήρη διακοπή της επίθεσης πανικού ή την πρόληψή της στην περίπτωση λήψης του φαρμάκου αμέσως πριν από ένα περιστασιακά σημαντικό γεγονός. Δεδομένης της μεγάλης συχνότητας υποτροπής, οι περισσότεροι ασθενείς έχουν συνταγογραφηθεί συνδυασμένη θεραπεία ή χρήση πολλών φαρμάκων με διαδοχική αλλαγή κατά τη διάρκεια της πορείας. Παρά τη σχετικά υψηλή ασφάλεια των φαρμάκων μακράς δράσης, η θεραπευτική τους δόση μπορεί να είναι τόσο υψηλή ώστε να προκαλέσει υπερβολική καταστολή. Με την παρουσία των συμπτωμάτων της κατάθλιψης στη δομή της διαταραχής πανικού σε μία θεραπεία συνδυασμού χρησιμοποιώντας αντι-καταθλιπτικά, ευνοώντας εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης.

Στη θεραπεία της διαταραχής γενικευμένου άγχους, η οποία από διάφορες πηγές έχει ένα υψηλότερο βαθμό συννοσηρότητα με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή από ότι με άλλες διαταραχές άγχους, όπως συμπτώματα στόχοι είναι τέτοιο ειδικό για αυτό νοσολογίες κλινικά φαινόμενα του άγχους, μυϊκή ένταση, υπερκινητικότητα του αυτόνομου νευρικού συστήματος και αυξημένο επίπεδο αφυπνίσεως. Στις περισσότερες περιπτώσεις αναφέρονται σε αυτό το παθολογία παράγωγα βενζοδιαζεπίνης χρησιμοποιούνται μαζί με αντικαταθλιπτικά SSRI και διπλής δράσης (εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης ένα). Επιπλέον, ως μονοθεραπεία παράγωγα βενζοδιαζεπίνης και τη χρήση της συνδυασμένης αποτελεσματικότητας και ασφάλειας υψηλότερη για παρατεταμένη φαρμάκου με ένα μεγάλο χρόνο ημιζωής. Σε αντίθεση ,, όταν χρησιμοποιούν ισχυρά φάρμακα με μικρή Τ1 / 2 (π.χ., αλπραζολάμη) αυξημένο κίνδυνο του εθισμού στα ναρκωτικά και της υποτροπής του άγχους σε μεταξύ δεξιώσεις. Συνιστάται να χρησιμοποιείτε 15-30 mg / ημέρα διαζεπάμης ή άλλου φαρμάκου σε ισοδύναμη δόση. Κατά κανόνα, η μακροχρόνια θεραπεία (6 μήνες και περισσότερο) είναι ασφαλής και αποτελεσματική στους περισσότερους ασθενείς, αν και η δόση θα πρέπει να μειωθεί με τον έλεγχο την πιθανή εμφάνιση των συμπτωμάτων του άγχους.

Οι βενζοδιαζεπίνες στην αγωγή του απλές φοβίες δεν θεωρείται φάρμακα επιλογής σε όλες τις περιπτώσεις, εκτός από την προληπτική άγχος όταν πιθανή χρήση της διαζεπάμης (10-30 mg / ημέρα) ως μετρητής φοβικές ερεθίσματα. Η βάση της θεραπείας για αυτή την παθολογία, πιθανόν να είναι μια ψυχοθεραπεία με προσανατολισμό στη συμπεριφορά.

Στη θεραπεία των ιδεοψυχαναγκαστικών διαταραχών, παράγωγα βενζοδιαζεπίνης είναι λιγότερο αποτελεσματικό από το SSRIs και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης σε συνδυασμό με ψυχοθεραπεία.

διαταραχές σωματοποίησης, που συμβαίνουν όπως απομονώνονται από δυσλειτουργία των διαφόρων οργάνων υπόκεινται σε θεραπεία μόνον όταν βενζοδιαζεπίνες Εγγεγραμμένοι άμεση επιρροή των παραγόντων αυτών επί διαφόρων αγενούς και algic συστατικό παθολογική κατάσταση. Και η αποτελεσματικότητα των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης είναι σημαντικά υψηλότερη με τα πρωτεύοντα βλαστικά συμπτώματα παρά με τα απομονωμένα αλγικά συμπτώματα.

Παρά την ευρεία κλινική χρήση των βενζοδιαζεπινών σε καταθλιπτικές καταστάσεις της δικής τους αντικαταθλιπτική δράση είναι χαμηλή, ακόμα και στις περιπτώσεις που η stchotlivo συναγερμού παρουσίασε την κλινική εικόνα (άγχος-καταθλιπτική διαταραχή). Σε αυτούς τους ασθενείς, τα παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο ως ταυτόχρονη θεραπεία για την ενίσχυση της δράσης των αντικαταθλιπτικών. Με άλλα λόγια, η θεραπεία της αγχώδους κατάθλιψης ξεκινήσει με τη χρήση των αντικαταθλιπτικών και για το χρονικό διάστημα που απαιτείται για την ανάπτυξη του θεραπευτικού αποτελέσματος, περαιτέρω συνταγογραφήσει ηρεμιστικά πορεία που διαρκεί 1-4 εβδομάδες. Ένα ξεχωριστό μέρος στη θεραπεία των καταθλιπτικών διαταραχών καταλαμβάνεται από διαφωνίες, ανθεκτικές στην αντικαταθλιπτική θεραπεία. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ενδείκνυται η μακροχρόνια χορήγηση παραγώγων βενζοδιαζεπίνης (διαζεπάμη, φαιναζεπάμη σε μέσες θεραπευτικές δόσεις).

Στο φαινόμενα hyperthymia και ρηχά παράγωγα βενζοδιαζεπίνης εκχώρηση μανία συνακόλουθη μείωση συμβάλλει η επηρεάσει insomnicheskih μανιακές διαταραχές, ευερεθιστότητα, θυμό και σωματικές αισθήσεις δυσφορίας.

Στη θεραπεία των ηρεμιστικών σχιζοφρένειας χρησιμοποιούνται σε σύνθετα ψυχοτρόπα αποτελέσματα ως το μέσο ανοσοενισχυτικό για την ανακούφιση του άγχους και ψυχωτικών μείωση εκδηλώσεις νευροληπτικά ακαθησία.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Φαρμακοκινητική των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης

Οι περισσότεροι βενζοδιαζεπίνες απορροφάται πλήρως μετά από του στόματος εισαγωγή, με μέγιστη συγκέντρωση λαμβάνει χώρα μέσα σε λίγες ώρες στο πλάσμα του αίματος των ενώσεων αυτών. Μεταβολική μετατροπή των βενζοδιαζεπινών στο ήπαρ με τη δράση του κυτοχρώματος Ρ450 (RMS) ZA4, ZA7 και CYP 2C19. Τα περισσότερα από τα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα (αλπραζολάμη, διαζεπάμη, μεδαζεπάμη, χλωροδιαζεποξείδιο) σχηματίζει ενεργών μεταβολιτών που αυξάνει σημαντικά περίοδο ημιζωής τους. Ενώσεις οι οποίες δεν αποτελούν ενεργούς μεταβολίτες (οξαζεπάμη, λοραζεπάμη), που συνδέονται άμεσα με γλυκουρονικό οξύ και καθαρίζονται ταχέως από το σώμα, γεγονός που εξηγεί σημαντικά καλύτερη ανεκτικότητα τους και χαμηλότερο κίνδυνο αλληλεπιδράσεων φαρμάκου. Για τη διάρκεια της ημίσειας ζωής είναι παράγωγα βενζοδιαζεπίνης χωρίζονται σε σκευάσματα μακράς δράσης (Τ1 / 2 20 h): χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη και μεδαζεπάμη? γρήγορη δράση (T1 / 2 λιγότερο από 5 ώρες)? μέση διάρκεια δράσης (Τ1 / 2 από 5 έως 20 ώρες). Lorazepam, βρωμαζεπάνη, οξαζεπάμη, και άλλα.

Χαρακτηρισμός των ηρεμιστικών παραγώγων των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης

Σύμπτωμα	Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης βραχείας διάρκειας	Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης μεγάλης διάρκειας
Δύναμη	Υψηλή	Χαμηλή
Συχνότητα λήψης κατά τη διάρκεια της ημέρας	4 φορές την ημέρα (κάθε 4-6 ώρες)	2 ή 1 φορές την ημέρα
Η εμφάνιση του άγχους στα διαστήματα του φορτίου μεταξύ των δεξιώσεων	Συχνές	Σπάνια
Σώρευση	Ελάχιστες ή απούσες	Χαρακτηριστικό των περισσότερων φαρμάκων
Καθίστε	Λείπει ή ελαφρώς έντονη	Μέτρια έως μέτρια σοβαρότητα
Επαναφορά της κατάστασης συναγερμού	Πολύ συχνά	Σπάνια
Ο κίνδυνος σχηματισμού εξάρτησης	Υψηλή	Μικρά
Ο χρόνος εμφάνισης σημείων απόσυρσης	1-3 ημέρες	4-7 ημέρες
Διάρκεια συνδρόμου απόσυρσης	2-5 ημέρες	8-15 ημέρες
Σοβαρότητα του συνδρόμου στέρησης	Εκφραστικό	Μέτρια έως μέτρια σοβαρότητα
Η εμφάνιση της παράδοξης δράσης	Συχνές	Σπάνια
Σχηματισμός πρότερης αμνησίας	Πολύ συχνά	Σπάνια
Ενδομυϊκή ένεση	Ταχεία απορρόφηση	Αργή απορρόφηση
Κίνδυνος επιπλοκών με ενδοφλέβια χορήγηση	Μικρά	Υψηλή με ένεση τζετ
Η παρουσία ενεργών μεταβολιτών	Όχι ή ελάχιστο	Ένας μεγάλος αριθμός

Ταξινόμηση των ηρεμιστικών

Οι κύριες ομάδες των ηρεμιστικών, που διαιρούνται σύμφωνα με τον μηχανισμό της δράσης τους, δίνονται στον πίνακα.

Ταξινόμηση των ηρεμιστικών με τον μηχανισμό δράσης (Voronina Seredenin SV, 2002)

Μηχανισμός δράσης	Εκπρόσωποι του
Παραδοσιακά αγχολυτικά
Άμεσοι αγωνιστές του συμπλόκου υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης	Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης: με την κυριαρχία της πραγματικής αγχολυτικής δράσης (χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη, φαιναζεπάμη, οξαζεπάμη, λοραζεπάμη, κλπ.) · με την κυριαρχία των υπνωτικών χαπιών (νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη). με κυριαρχία αντισπασμωδικής δράσης (κλοναζεπάμη)
Προετοιμασία διαφορετικού μηχανισμού δράσης	Παρασκευάσματα διαφορετικής δομής: mebicar, meprobamate, benactysin, benzoclidine, κλπ.
Νέες αγχολυτικές
Μερικοί αγωνιστές του υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης, ουσίες με διαφορετικό τροπισμό στις υπομονάδες του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης και υποδοχέα GABA	Abekarnil, imidazoliridinы (allidem, zollidem) imidazobenzodiazepinы (imidazenil, Bretazenil, φλουμαζενίλη) divalon », gidazepam
Ενδογενείς ρυθμιστές (ρυθμιστές) του συμπλόκου υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης	Τα θραύσματα endozepinov (ειδικότερα, DBI - αναστολέα δέσμευσης διαζεπάμη, αναστολέας δέσμευσης διαζεπάμη), παράγωγα της βήτα-karbolna (ambokarb, karbatsetam) νικοτιναμίδιο και ανάλογα αυτών

[10], [11],

Αγχολυτικά της σειράς των μη βενζοδιαδιαζεπινών

Παρά το γεγονός ότι τα παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης καταλαμβάνουν μια θέση αριστείας στον βαθμό μελέτης και το εύρος της χρήσης, άλλα αγχολυτικά χρησιμοποιούνται επίσης στην ιατρική πρακτική.

Afobazol (INN: morfoinoetiltioetoksibenzimidazol) - Εγχώρια φαρμακολογική προετοιμασία της ομάδας αγχολυτικών, πρώτο επιλεκτική σειρά nebendiazepinovogo αγχολυτικό φάρμακο στον κόσμο. Το Afobazol στερείται παρενεργειών των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης: υπνωδαισία, μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα, διαταραχές μνήμης κ.λπ.

Afobazol διαθέτει αγχολυτική δράση με ένα συστατικό ενεργοποίησης, δεν συνοδεύονται gipnosedativny επιδράσεις (ηρεμιστική επίδραση afobazola ανιχνεύθηκε σε δόσεις των 40-50 φορές μεγαλύτερη από την ED50 για αγχολυτική δράση). Το φάρμακο δεν διαθέτει μυοχαλαρωτικές ιδιότητες, αρνητική επίδραση στη μνήμη και στους δείκτες προσοχής. δεν σχηματίζεται εξάρτηση από το φάρμακο και δεν αναπτύσσεται το σύνδρομο στέρησης. Η μείωση ή την εξάλειψη του άγχους (ανησυχίας, προαίσθημα, ο φόβος, ευερεθιστότητα), ένταση (φόβος, δάκρυα, άγχος, αδυναμία να χαλαρώσετε, αϋπνία, φόβο), και, ως εκ τούτου, σωματικά (μυϊκή, αισθητικές, καρδιαγγειακό, αναπνευστικό, γαστρεντερικό συμπτώματα), το αυτόνομο (ξηροστομία, εφίδρωση, ζάλη) και οι παραβιάσεις που παρατηρήθηκαν μετά από 5-7 ημέρες θεραπείας afobazole γνωστικών (δυσκολία συγκέντρωσης, εξασθενημένη μνήμη). Η μέγιστη επίδραση έρχεται στο τέλος των 4 εβδομάδων θεραπείας και παραμένει στην περίοδο μετά τη θεραπεία κατά μέσο όρο 1-2 εβδομάδες.

Το φάρμακο ενδείκνυται για χρήση στη θεραπεία νευρωτικών διαταραχών. Ιδιαίτερα κατάλληλο ραντεβού afobazole άτομα με κυρίως ασθενικές χαρακτηριστικά της προσωπικότητας, όπως ανησυχητική καχυποψία, ανασφάλεια, αυξημένη ευπάθεια και συναισθηματική αστάθεια, τάση για συναισθηματική και άγχος αντιδράσεις.

Το Afobazol είναι μη τοξικό (LD50 σε αρουραίους είναι 1,1 g με ED50 - 0,001 g). Ο χρόνος ημίσειας ζωής afobazola κατάποση 0,82 h, η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) - 0,130 ± 0.073 pg / ml, ο μέσος χρόνος παραμονής του φαρμάκου στον οργανισμό (MRT) - 1,60 ± 0,86ch. Το Afobazol κατανέμεται εντατικά σε καλά αγγειοποιημένα όργανα. Εφαρμόστε μέσα από το φαγητό. Βέλτιστες εφάπαξ δόσεις του φαρμάκου - 10 mg, ημερήσια δόση - 30 mg, κατανεμημένες σε 3 δεξιώσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου είναι 2-4 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 60 mg / ημέρα.

Η βενζοκλιδίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα των φλοιωδών νευρώνων και ο δικτυωτός σχηματισμός του εγκεφαλικού στελέχους, μειώνει τη διέγερση του αγγειοκινητικού κέντρου, βελτιώνει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των διαταραχών άγχους, συμπεριλαμβανομένων καταστάσεων άγχους-κατάθλιψης (ειδικά μη έντονες και σχετιζόμενες με ανεπάρκεια εγκεφαλικού κυκλοφορικού). Επιπλέον, η βενζοκλιδίνη συνταγογραφείται σε ηλικιωμένους ασθενείς με αθηροσκλήρωση με εγκεφαλικές διαταραχές, αρτηριακή υπέρταση, παροξυσμική ταχυκαρδία.

Η υδροξίνη είναι ένας αναστολέας των κεντρικών Μ-χολινεργικών υποδοχέων και των υποδοχέων Η1. Η εκφρασμένη κατασταλτική και μέτρια αγχολυτική δράση σχετίζεται με την αναστολή της δραστηριότητας ορισμένων υποκριτικών δομών του κεντρικού νευρικού συστήματος. Για την υδροξυζίνη χαρακτηρίζεται από μία αρκετά ταχεία ανάπτυξη αγχολυτικής δράσης (κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας θεραπείας), έλλειψη αμνηστωδών αποτελεσμάτων. Σε αντίθεση με τις βενζοδιαζεπίνες με παρατεταμένη χρήση υδροξυζίνης δεν προκαλεί εθισμό και εξάρτηση, δεν υπάρχουν σημάδια συνδρόμων απόσυρσης και ανάκτησης.

Βενακτυζίνη - παράγωγο διφαινυλομεθανίου, αγχολυτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου προκάλεσε αναστρέψιμη αποκλεισμό των κεντρικών Μ-χολινεργικούς υποδοχείς. Λόγω της έντονης επιρροής της κεντρικής βενακτυζίνη δομή holinoreaktivnye ανήκουν στην ομάδα των κεντρικών αντιχολινεργικά. Επιδράσεις στο ΚΝΣ εκδηλώνεται κλινικά κατευναστική επίδραση, η αναστολή των σπαστικών και τοξικών επιδράσεων των αναστολέας χολινεστεράσης και χολινομιμητικών παραγόντων, το ενισχυμένο φαινόμενο των βαρβιτουρικών και άλλα υπνωτικά, αναλγητικά, και άλλα. Επί του παρόντος, λόγω της παρουσίας των αποτελεσματικά αγχολυτικά, καθώς και λόγω των ανεπιθύμητων παρενεργειών που συνδέονται με δράση ατροπίνη (ξηροστομία, ταχυκαρδία, μυδρίαση και αϊ.), βενακτυζίνη πρακτικά εφαρμόζονται ως αγχολυτικό.

Εκπρόσωποι III αγχολυτικά γενιάς -. Η βουσπιρόνη oksimetiletilpiridina ηλεκτρικό (meksidol), κλπ αγχόλυση mexidol σχετίζονται με ρυθμιστική δράση της επί της μεμβράνης, συμπεριλαμβανομένου του συμπλόκου υποδοχέα GABA, και η εμφανής βελτίωση στη συναπτική διαβίβαση.

Η μπουσπιρόνη είναι ένας μερικός αγωνιστής υποδοχέων σεροτονίνης και έχει υψηλή συγγένεια για υποδοχείς 5-ΗΤ1α σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Είναι γνωστό ότι η βουσπιρόνη μειώνει τη σύνθεση και απελευθέρωση της σεροτονίνης, τη δραστηριότητα των σεροτονινεργικών νευρώνων, συμπεριλαμβανομένου του ραχιαίου πυρήνα του ράμματος. Επιπλέον, αποκλείει επιλεκτικά (ανταγωνιστή) τους προ- και μετασυναπτικούς υποδοχείς της D2-ντοπαμίνης (μέτρια συγγένεια) και αυξάνει τον ρυθμό διέγερσης των νευρώνων της ντοπαμίνης στον μεσεγκεφάλαιο. Ορισμένα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η βουσπιρόνη έχει επίδραση σε άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών. Αποτελεσματική στη θεραπεία μικτών καταθλιπτικών καταθλιπτικών καταστάσεων, διαταραχών πανικού κλπ. Το αγχολυτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται βαθμιαία, εκδηλώνεται μετά από 7-14 ημέρες και φτάνει το μέγιστο μετά από 4 εβδομάδες. Σε αντίθεση με τις βενζοδιαζεπίνες, μπουσπιρόνη καμία ηρεμιστική δράση, δυσμενείς επιπτώσεις στην ψυχοκινητική λειτουργίες, δεν προκαλεί ανοχή, εξάρτηση από τα ναρκωτικά και την απόσυρση συμπτώματα, δεν ενίσχυσε την επίδραση της αλκοόλης.

Εκτός από τα φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των αγχολυτικών, σε διάφορους βαθμούς, έχουν αγχολυτικά φάρμακα δράση άλλες φαρμακολογικές ομάδες: μερικοί, TNF-αποκλειστές (προπρανολόλη, okspreno- lol, ακεβουτολόλη, τιμολόλη et αϊ.), Αγωνιστές Α-αδρενεργικοί (κλονιδίνη). Για παράδειγμα, η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία καταστάσεων άγχους που σχετίζεται με υπεραντιδραστικότητα συμπαθητικού νευρικού συστήματος και συνοδεύεται από σοβαρές σωματικές και συμπτώματα από το αυτόνομο, η κλονιδίνη έχει τη δυνατότητα να μειώσει somatovegetativnye εκδηλώσεις του συνδρόμου στέρησης οπιούχων εθισμού.

Επί του παρόντος, συνεχίζεται η εντατική αναζήτηση νέων φαρμάκων με αγχολυτικό αποτέλεσμα και ταυτόχρονα πιο ασφαλής και αποτελεσματική από τα υπάρχοντα φάρμακα. Η διαλογή των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης στοχεύει στην ταυτοποίηση των πλέον εκλεκτικά δραστικών φαρμάκων με το πιο έντονο αγχολυτικό αποτέλεσμα με ελάχιστες παρενέργειες. Η έρευνα διεξάγεται επίσης μεταξύ των ουσιών που επηρεάζουν τη σεροτονινεργική μετάδοση, των ανταγωνιστών των διεγερτικών αμινοξέων (γλουταμικό, ασπαρτικό), κλπ.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Παρενέργειες των ηρεμιστικών

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, το πιο σημαντικό είναι το ηρεμιστικό αποτέλεσμα, το οποίο εξαφανίζεται μέσα σε λίγες εβδομάδες καθώς αναπτύσσεται η αγχολυτική δράση. Επίσης, όταν χρησιμοποιούνται συνήθεις δόσεις φαρμάκων λόγω ατομικής ευαισθησίας, μπορεί να εμφανιστεί σύγχυση, αταξία, διέγερση, εξύψωση, παροδική υπόταση, ζάλη και γαστρεντερικές διαταραχές.

Η νοητική αποδέσμευση είναι η πιο σοβαρή παρενέργεια των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης, που χαρακτηρίζεται από εχθρότητα, δυσφορία και απώλεια ελέγχου των δικών της ενεργειών. Κατά την ανάπτυξή τους έχει αποδειχθεί ο ηγετικός ρόλος της αλκοόλης στην κοινή χρήση με τα παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης. Η επίπτωση αυτών των διαταραχών είναι μικρότερη από 1%.

Παρατηρήσεις των γνωστικών λειτουργιών σημειώνονται σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνιες ελάχιστες θεραπευτικές δόσεις των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης. Η ποιότητα των οπτικών και χωρικών δραστηριοτήτων μειώνεται και η προσοχή μειώνεται. Κατά κανόνα, οι ίδιοι οι ασθενείς δεν το θεωρούν αυτό.

Υπερδοσολογία με ηρεμιστικά

Δεν περιγράφονται περιπτώσεις θανάτου σε υπερβολική δόση. Ακόμη και με την έγχυση μεγάλων δόσεων, η ανάρρωση συμβαίνει γρήγορα και χωρίς σοβαρές συνέπειες. Όταν συνδυάζεται με τη χρήση υψηλών δόσεων των φαρμάκων, κατασταλτικά του ΚΝΣ, άλλες ομάδες σοβαρότητα της τοξικότητας σε μεγαλύτερο βαθμό από τον τύπο και την ποσότητα των ουσιών ταυτόχρονη από τη συγκέντρωση στο αίμα των βενζοδιαζεπινών.

Κατά τον καθορισμό παραγώγων βενζοδιαζεπίνης, δίδεται ιδιαίτερη προσοχή στα χαρακτηριστικά της προσωπικότητας και στο προφίλ συμπεριφοράς του ασθενούς, το οποίο αποφεύγει την κατάχρηση αυτών των φαρμάκων.

Χαρακτηριστικά των ατόμων που λαμβάνουν ηρεμιστικά βενζοδιαζελίνης για τη θεραπεία και τη χρήση αυτών των φαρμάκων για μη ιατρικούς σκοπούς

Άτομα που παίρνουν παράγωγα βενζοδιαζεπίνης για θεραπευτικούς σκοπούς	Άτομα που λαμβάνουν παράγωγα βενζοδιαζεπίνης με τοξικολογικό σκοπό
Πιο συχνά γυναίκες ηλικίας 50 ετών και άνω	Πιο συχνά άνδρες ηλικίας 20-35 ετών
Τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης χορηγούνται σύμφωνα με τη συνταγή και υπό την επίβλεψη του γιατρού για μια συγκεκριμένη ασθένεια	Αποδέχονται τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης όπως ορίζονται από το γιατρό ή χωρίς ιατρική συνταγή, αλλά όχι για συγκεκριμένη ασθένεια, αλλά συνταγογραφούν ανεξάρτητα φάρμακα για τους σκοπούς της τεχνητής διέγερσης
Συνήθως δέχονται μόνο e δόσεις που συνταγογραφούνται δεκτά μόνο τα παράγωγα βενζοδιαζεπινών	Υπερβαίνει τις συνιστώμενες δόσεις Συνήθως, πολλά φάρμακα κακοποιούνται, ενώ παράγωγα βενζοδιαζεπίνης λαμβάνονται σε συνδυασμό με αλκοόλ, ναρκωτικά, κλπ.
Η ανοχή συνήθως δεν σχηματίζεται	Τυπικά, σχηματίζεται γρήγορα ανοχή και οι ασθενείς τείνουν να αυξάνουν τη δόση για να αποκτήσουν το επιθυμητό αποτέλεσμα
Επιβαρυμένες βενζοδιαζεπίνες κατασταλτικός σπάνια λαμβάνουν διαζεπάμη σε δόση μεγαλύτερη από 40 mg / ημέρα (ή άλλα φάρμακα και δόσεις ekvialentnye) Ο κίνδυνος της απόσυρσης εκφράζονται αμελητέα παρασκευάσματα είσοδος δεν προκαλεί σημαντική φυσική ή κοινωνικά προβλήματα δεν επιδιώκουν παράνομο συνταγές από	Επιδιώξτε να ενισχύουν την κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών συχνά λαμβάνουν διαζεπάμ σε μία δόση των 80-120 mg / ημέρα ή περισσότερο συχνά ένα σύνδρομο στέρησης έντονη addicting φάρμακα οδηγεί σε προβλήματα υγείας στην κοινωνική σφαίρα συχνά λαμβάνουν τα σκευάσματα και τις συνταγές για αυτούς παράνομα

Το σύνδρομο στέρησης

Όλα τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης μπορούν, σε ποικίλους βαθμούς, να προκαλέσουν συμπτώματα στέρησης. Είναι μια παθολογική κατάσταση συμβαίνει συνήθως με τη μορφή των διαφόρων πεπτικές διαταραχές, υπεριδρωσία, τρόμος, σπασμοί, ταχυκαρδία, υπνηλία, ζάλη, cephalgia, υπερακουσία, ευερεθιστότητα.

Σε πολλές περιπτώσεις, με απότομη κατάργηση της θεραπείας, εμφάνιση τέτοιων σοβαρών συμπτωμάτων όπως έντονη και παρατεταμένη κατάθλιψη, οξείες εξελισσόμενες ψυχωτικές καταστάσεις, παραισθήσεις, opisthotonus. χοριοαθέτωση, μυοκλώνος. παραπλανητικές καταστάσεις με κατατονικά εγκλείσματα κ.λπ.

Το σύνδρομο στέρησης αναπτύσσεται σπάνια εάν η πορεία της θεραπείας με παράγωγα βενζοδιαζεπίνης δεν υπερβαίνει τις 3-4 εβδομάδες. Με την ακύρωση των φαινομένων και περιλαμβάνουν το λεγόμενο συμπτώματα mezhdozovogo ή συμπτώματα επανάσταση - συμπτώματα επανάληψη των παραγώγων δεξιώσεις βενζοδιαζεπίνης (Προσαρμοσμένο από στοιχεία American Psychiatric Association, 1990). Όταν διακόπτεται η θεραπεία με παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, είναι σημαντικό να ακολουθήσετε τις ακόλουθες βασικές οδηγίες.

• Αναπτύξτε ένα σαφές μοτίβο θεραπευτικής χρήσης του φαρμάκου για να αποφύγετε να το εκμεταλλευτείτε.
• Λαμβάνεται σωστά υπόψη ο λόγος των οφελών και οι πιθανές αρνητικές πτυχές της θεραπείας.
• Μειώστε σταδιακά τη δόση, παρακολουθήστε προσεκτικά την εμφάνιση πιθανών συμπτωμάτων απόσυρσης.
• Επιλύστε το ζήτημα της εναλλακτικής θεραπείας (ψυχοθεραπεία, συμπεριφορική θεραπεία ή χρήση ναρκωτικών).
• Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί ένα πνεύμα συνεργασίας με τον ασθενή προκειμένου να ενισχυθεί η συμμόρφωση.

Η γενική σύσταση για τη μείωση της ημερήσιας δόσης των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης για την εξαίρεση της εμφάνισης του συνδρόμου απόσυρσης είναι η πιθανότητα μιας αρκετά γρήγορης μείωσης κατά 50% της πρόσληψης ασθενών. Ωστόσο, η μετέπειτα μείωση θα πρέπει να γίνει πιο αργά (κατά 10-20% της νέας δόσης κάθε 4-5 ημέρες).