^

Υγεία

Ιατρικός εμπειρογνώμονας του άρθρου

Παθολόγος, ειδικός λοιμωδών νοσημάτων

Νέες δημοσιεύσεις

Φάρμακα

Imatibe

, Ιατρικός συντάκτης
Τελευταία επισκόπηση: 03.07.2025
Fact-checked
х

Όλα τα περιεχόμενα του iLive ελέγχονται ιατρικά ή ελέγχονται για να διασφαλιστεί η όσο το δυνατόν ακριβέστερη ακρίβεια.

Έχουμε αυστηρές κατευθυντήριες γραμμές προμήθειας και συνδέουμε μόνο με αξιόπιστους δικτυακούς τόπους πολυμέσων, ακαδημαϊκά ερευνητικά ιδρύματα και, όπου είναι δυνατόν, ιατρικά επισκοπικά μελέτες. Σημειώστε ότι οι αριθμοί στις παρενθέσεις ([1], [2], κλπ.) Είναι σύνδεσμοι με τις οποίες μπορείτε να κάνετε κλικ σε αυτές τις μελέτες.

Εάν πιστεύετε ότι κάποιο από το περιεχόμενό μας είναι ανακριβές, παρωχημένο ή αμφισβητήσιμο, παρακαλώ επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.

Το Imatib είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο, ένας αναστολέας της πρωτεϊνικής τυροσινικής κινάσης.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Imatiba

Εμφανίζεται σε τέτοιες περιπτώσεις:

  • χρόνια μυελογενής λευχαιμία σε ενήλικες: κατά τη διάρκεια βλαστικής κρίσης, περιόδου επιτάχυνσης, καθώς και κατά τη διάρκεια του χρόνιου σταδίου, εάν η προηγούμενη θεραπεία με Interferonum alpha ήταν αναποτελεσματική.
  • όγκοι στο γαστρεντερικό σωλήνα σε ενήλικες (μη χειρουργήσιμη μορφή ή κακοήθης μεταστατικός στρωματικός).
  • χρόνιο στάδιο χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας σε παιδιά ηλικίας 3+ ετών, εάν έχει ξεκινήσει υποτροπή της παθολογίας μετά από μεταμόσχευση βλαστικών κυττάρων ή εάν προηγούμενη θεραπεία με Interferonum alpha δεν έχει αποδώσει αποτελέσματα.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε κάψουλες, 10 τεμάχια ανά κυψέλη (3 κυψέλες ανά συσκευασία) ή 30 κάψουλες σε φιάλες (1 φιάλη ανά συσκευασία).

Φαρμακοδυναμική

Η ιματινίμπη είναι ένας αντικαρκινικός παράγοντας που αναστέλλει ενεργά την πρωτεϊνική τυροσινική κινάση σε κυτταρικό επίπεδο, όταν δοκιμάζεται in vitro και in vivo. Η ουσία αναστέλλει επιλεκτικά τον πολλαπλασιασμό και ταυτόχρονα διεγείρει τη διαδικασία απόπτωσης εντός θετικών κυτταρικών σειρών Bcr-Abl και εντός κυττάρων που έχουν προσβληθεί πρόσφατα από λευχαιμία (ασθενείς που έχουν το χρωμόσωμα Φιλαδέλφειας μέσα στα λευκοκύτταρά τους) σε χρόνια θετική μυελογενή λευχαιμία, καθώς και στο οξύ στάδιο της λεμφοειδούς λευχαιμίας.

Η ιματινίμπη επιβραδύνει επίσης αποτελεσματικά τους υποδοχείς τυροσινικής κινάσης σε παράγοντες ανάπτυξης βλαστικών κυττάρων και αιμοπεταλίων, και επίσης αναστέλλει την κυτταρική απόκριση που προκαλείται από τους παραπάνω παράγοντες. Σε δοκιμές in vitro, η ουσία αναστέλλει τη διαδικασία πολλαπλασιασμού και προάγει την απόπτωση μέσα στα στρωματικά καρκινικά κύτταρα στο γαστρεντερικό σωλήνα - αυτό μοιάζει με ενεργοποίηση της διαδικασίας μετάλλαξης κιτ.

Φαρμακοκινητική

Η ιματινίμπη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας φτάνει περίπου το 98%. Η ουσία φτάνει στο μέγιστο επίπεδο 2-4 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου. Η σύνθεση με πρωτεΐνες (συνήθως αλβουμίνη, καθώς και οροσομουκοειδές, και μαζί με αυτές, σε μικρό βαθμό, λιποπρωτεΐνη) είναι περίπου 95%.

Σε δοσολογικό εύρος 25-1000 mg, το επίπεδο AUC αυξάνεται αναλογικά με την αύξηση του μεγέθους της δόσης.

Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ χρησιμοποιώντας το ένζυμο CYP3A4 του αιμοπρωτεϊνικού συστήματος P450. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται ένα ενεργό προϊόν αποικοδόμησης - παράγωγο Ν-απομεθυλιωμένης πιπεραζίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακευτική δράση με την ιματινίμπη in vitro.

Ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 18 ώρες. Απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης: 68% στα κόπρανα και 13% στα ούρα. Περίπου το 25% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Δοσολογία και χορήγηση

Κατά την εξάλειψη της χρόνιας μορφής μυελογενούς λευχαιμίας, η δοσολογία του φαρμάκου θα εξαρτηθεί από το στάδιο της παθολογίας. Κατά τη θεραπεία του χρόνιου σταδίου, είναι απαραίτητο να λαμβάνονται 400 mg του φαρμάκου την ημέρα. κατά την περίοδο επιτάχυνσης ή βλαστικής κρίσης, η ημερήσια δόση είναι 600 mg. Το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, με τροφή, η κάψουλα πρέπει να πλένεται με νερό (ένα γεμάτο ποτήρι). Η πορεία της θεραπείας είναι αρκετά μεγάλη, είναι απαραίτητο να επιτευχθεί και στη συνέχεια να διατηρηθεί αιματολογική και φαρμακευτική ύφεση.

Εάν δεν υπάρχουν ανεπιθύμητες ενέργειες, καθώς και έντονη θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία (που δεν σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο), επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας του φαρμάκου υπό τις ακόλουθες συνθήκες: εάν η παθολογία εξελιχθεί (ανά πάσα στιγμή), εάν δεν υπάρχει αιματολογική αντίδραση μετά από περισσότερο από 3μηνη θεραπεία, εάν η προηγουμένως επιτευχθείσα αιματολογική αντίδραση έχει χαθεί.

Άτομα με χρόνιο στάδιο της παθολογίας επιτρέπεται να αυξήσουν την ημερήσια δόση στα 600 mg. Κατά τη διάρκεια της βλαστικής κρίσης ή του σταδίου επιτάχυνσης, η ημερήσια δόση επιτρέπεται να αυξηθεί στα 800 mg (διαιρούμενη σε 2 δόσεις - 400 mg).

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, η επιλεγμένη δοσολογία μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή (αυτό εξαρτάται από τη δυναμική των αλλαγών στους δείκτες αιμοπεταλίων και ουδετερόφιλων). Εάν ο ασθενής εμφανίσει θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί για κάποιο χρονικό διάστημα ή να μειωθεί η δοσολογία του (η επιλογή της επιλογής εξαρτάται από τη σοβαρότητα των παρενεργειών).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας του χρόνιου σταδίου της χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας (με αρχική ημερήσια δόση 400 mg), εάν το επίπεδο των ουδετερόφιλων έχει μειωθεί σε λιγότερο από 1,0x109/l και το επίπεδο των αιμοπεταλίων έχει μειωθεί σε λιγότερο από 50x109/l, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί. Η θεραπεία δεν μπορεί να συνεχιστεί μέχρι το επίπεδο των ουδετερόφιλων να υπερβεί το 1,5x109/l και το επίπεδο των αιμοπεταλίων να υπερβεί τα 75x109/l. Υπό αυτές τις συνθήκες, η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί (η ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 400 mg). Εάν τα επίπεδα αιμοπεταλίων ή ουδετερόφιλων μειωθούν ξανά, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί ξανά, να περιμένει μέχρι να αποκατασταθεί το απαιτούμενο επίπεδο δεικτών και στη συνέχεια να συνεχιστεί η θεραπεία χρησιμοποιώντας ημερήσια δόση 300 mg.

Εάν στα στάδια επιτάχυνσης ή βλαστικής κρίσης (με αρχική ημερήσια δόση 600 mg) ο αριθμός των ουδετερόφιλων μειωθεί κάτω από 0,5x109/l και ο αριθμός των αιμοπεταλίων μειωθεί σε λιγότερο από 10x109/l, και αυτό συμβεί μετά από τουλάχιστον 1 μήνα θεραπείας με Imatib, είναι απαραίτητο να διευκρινιστεί εάν αναπτύσσεται κυτταροπενία λόγω λευχαιμίας (βιοψία μυελού των οστών ή αναρρόφηση). Εάν η προαναφερθείσα σύνδεση απουσιάζει, είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση του φαρμάκου στα 400 mg. Εάν η κυτταροπενία συνεχιστεί τις επόμενες 2 εβδομάδες, είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση στα 300 mg. Εάν η κυτταροπενία συνεχίσει να αναπτύσσεται τις επόμενες 4 εβδομάδες (με μη επιβεβαιωμένη σύνδεση με λευχαιμία), το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί μέχρι το επίπεδο των ουδετερόφιλων να υπερβεί το 1x109/l και το επίπεδο των αιμοπεταλίων να υπερβεί τα 20x109/l. Η θεραπεία θα πρέπει να επαναληφθεί με ημερήσια δόση 300 mg.

Για κακοήθεις μεταστατικούς όγκους (στρωματικούς) στο γαστρεντερικό σωλήνα, η ημερήσια δόση είναι 400-600 mg.

Για τα παιδιά, η ημερήσια δόση είναι 400 ή 600 mg, η οποία πρέπει να λαμβάνεται σε μία δόση ή δύο φορές (το πρωί και το βράδυ).

trusted-source[ 6 ]

Χρήση Imatiba κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν: δυσανεξία στην ιματινίμπη. Δεν πρέπει επίσης να συνταγογραφείται σε παιδιά κάτω των 3 ετών, καθώς δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στην προαναφερθείσα κατηγορία ασθενών.

Παρενέργειες Imatiba

Ως αποτέλεσμα της χρήσης καψουλών, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

  • αιματοποίηση και αιμόσταση: επιβράδυνση της αιματοποιητικής διαδικασίας στην περιοχή του μυελού των οστών (ανάπτυξη θρομβοκυττάρων, ουδετεροκυττάρων, πανκυτταροπενιών ή λευκοπενιών, καθώς και αναιμίας).
  • όργανα του νευρικού συστήματος: ζάλη με πονοκεφάλους, ανάπτυξη παραισθησίας, πολυνευροπάθεια, μυϊκές κράμπες και επίσης διαταραχές ύπνου.
  • καρδιαγγειακό σύστημα: δύσπνοια εμφανίζεται σποραδικά, αυξάνεται/μειώνεται η αρτηριακή πίεση, αναπτύσσεται πνευμονικό οίδημα ή ταχυκαρδία.
  • Γαστρεντερικό σύστημα: έμετος, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, ανάπτυξη ανορεξίας. γαστρίτιδα, ασκίτης, πίσσα κόπρανα και γαστρικά έλκη εμφανίζονται σποραδικά.
  • δέρμα: φαλάκρα (αναστρέψιμη), βλάβη στις πλάκες των νυχιών και στο δέρμα, ανάπτυξη περιφερικού οιδήματος.
  • μυοσκελετικό σύστημα: εμφάνιση πόνου στους μύες ή τις αρθρώσεις.
  • οπτικά όργανα: εμφάνιση επιπεφυκίτιδας, περιστασιακά ξηρότητα των βλεννογόνων του οφθαλμού, αιμορραγία στον επιπεφυκότα, περικογχικό οίδημα και επίσης διπλωπία.
  • αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός και δερματικό εξάνθημα.
  • άλλα: εξασθενημένη αντίσταση σε λοιμώξεις διαφόρων προελεύσεων, ρινορραγίες και ανάπτυξη πλευριτικής συλλογής.
  • εξετάσεις: αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, καθώς και αλκαλικής φωσφατάσης, ανάπτυξη υπερχολερυθριναιμίας. σε σπάνιες περιπτώσεις, αναπτύσσεται υποκαλιαιμία, υποφωσφαταιμία και υπερουρικαιμία και, επιπλέον, αυξάνεται το επίπεδο ουρικού οξέος. η υπονατριαιμία ή η υπερκαλιαιμία εμφανίζονται σποραδικά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 (όπως η ιτρακοναζόλη με κετοκοναζόλη, καθώς και η κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη) αυξάνουν τα επίπεδα της ιματινίμπης στο πλάσμα. Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με παρακεταμόλη.

Η ιματινίμπη αυξάνει τα επίπεδα των υποστρωμάτων του ενζύμου CYP3A4 (όπως η πιμοζίδη, η κυκλοσπορίνη ή η σιμβαστατίνη), καθώς και στοιχεία του CYP2C9 (βαρφαρίνη) και του CYP2D6. Επιπλέον, φάρμακα που μεταβολίζονται από τα ένζυμα CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων διαύλων Ca (που περιλαμβάνονται στην κατηγορία της διυδροπυριδίνης), των τριαζολοβενζοδιαζεπινών και των αναστολέων της HMG-CoA αναγωγάσης).

Οι επαγωγείς του ενζύμου CYP3A4 (όπως η φαινυτοΐνη με δεξαμεθαζόνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ριφαμπικίνη με καρβαμαζεπίνη) μειώνουν τα επίπεδα της ιματινίμπης στον ορό.

trusted-source[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται η φύλαξη του φαρμάκου σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – μέγιστη 25°C.

trusted-source[ 8 ]

Διάρκεια ζωής

Το Imatib έχει εγκριθεί για χρήση για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Προσοχή!

Για να απλουστευθεί η αντίληψη των πληροφοριών, αυτή η οδηγία για τη χρήση του φαρμάκου "Imatibe" μεταφράστηκε και παρουσιάστηκε σε ειδικό έντυπο με βάση τις επίσημες οδηγίες για ιατρική χρήση του φαρμάκου. Πριν από τη χρήση, διαβάστε το σχόλιο που έρχεται απευθείας στο φάρμακο.

Η περιγραφή παρέχεται για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αποτελεί οδηγό για αυτοθεραπεία. Η ανάγκη για αυτό το φάρμακο, ο σκοπός του θεραπευτικού σχήματος, οι μέθοδοι και η δόση του φαρμάκου καθορίζονται αποκλειστικά από τον θεράποντα ιατρό. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη για την υγεία σας.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.