Exforge

Το Exforge - μια συνδυασμένη θεραπεία από την κατηγορία των αναστολέων φαρμάκων της αγγειοτασίνης 2.

[1], [2]

Ενδείξεις Exforge

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης σε άτομα με ενδείξεις σύνθετης θεραπείας.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώστε σε δισκία, 14 ή 28 τεμάχια μέσα στη συσκευασία.

Exforge H

Το Exforge χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της πρωτοπαθούς υπέρτασης σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Εφαρμόζει σταθερά συνδυασμού φαρμάκων ελέγχου με βαλσαρτάνη, αμλοδιπίνη και υδροχλωροθειαζίδη - λαμβάνουν τους ή ως μέσο 3 ξεχωριστούς ή με τη μορφή 2 μ.μ., ένα εκ των οποίων είναι πολύπλοκη.

[3]

Φαρμακοδυναμική

Το Exforge είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο, το οποίο περιέχει ένα συνδυασμό 2 δραστικών συστατικών.

Η πρώτη από αυτές είναι η αμλοδιπίνη, η οποία είναι παράγωγο της ουσίας διυδροπυριδίνης. Ανήκει στην κατηγορία των μέσων που εμποδίζουν τα αργά κανάλια του Ca. Με την επίδραση των τερματισμών, η ουσία επιβραδύνει τη μεταφορά ασβεστίου στην περιοχή των κυττάρων - εντός των καρδιομυοκυττάρων και των ενδοθηλιακών κυττάρων του λείου μυός. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει χαλάρωση των αγγειακών τοιχωμάτων μαζί με την επέκτασή τους, καθώς και μείωση του OPSS. Το φάρμακο μειώνει την αντίσταση του ενδοθηλίου των νεφρικών αγγείων και συμβάλλει στην αύξηση της αποτελεσματικότητας της κυκλοφορίας του αίματος μέσα στα νεφρά.

Η αμλοδιπίνη συμβάλλει στη μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης, αλλά δεν έχει σημαντική επίδραση στις κατεχολαμίνες και τον καρδιακό ρυθμό. Το φάρμακο στις θεραπευτικές δοσολογίες του, σε συνδυασμό με βήτα-αδρενο-δεσμευτές, δεν προκαλεί αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα. Επίσης, με έναν τέτοιο συνδυασμό, δεν υπάρχει καμία επίδραση στην εργασία του κολπικού κόλπου και στις παραμέτρους της αγωγιμότητας του AV.

Το δεύτερο στοιχείο είναι η βαλσαρτάνη, η οποία είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων της ουσίας αγγειοτενσίνης 2, η οποία επιλεκτικά επηρεάζει τους τερματισμούς του ΑΤ1.

Τα δραστικά συστατικά σε ένα τέτοιο συνδυασμό συμπληρώνουν τις φαρμακευτικές ιδιότητες μεταξύ τους. Το Exforge θεωρείται πιο αποτελεσματικό από τη λήψη ξεχωριστά της βαλσαρτάνης και της αμλοδιπίνης.

Λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ΑΤ1, οι τιμές πλάσματος της αγγειοτενσίνης II αυξάνονται. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από 2 ώρες μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης. Η μέγιστη μείωση της πίεσης εμφανίζεται κατά μέσο όρο μετά από 5 ώρες. Η αντιυπερτασική δράση διαρκεί περισσότερο από 1 ημέρα. Μετά το τέλος της χρήσης ναρκωτικών, δεν υπάρχει σύνδρομο απόσυρσης. Μία σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από 3 εβδομάδες θεραπείας και παραμένει στην περίπτωση μεγαλύτερης πορείας.

Η χρήση φαρμάκων σε άτομα με ξεχωριστές λειτουργικές φάσεις του CHF, καθώς και στην περίοδο μετά το έμφραγμα, μειώνει τον αριθμό των νοσηλείων και επίσης τους θανάτους.

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο δραστικά συστατικά του φαρμάκου έχουν γραμμική φαρμακοκινητική.

Αμλοδιπίνη.

Μετά τη χρήση της ουσίας στη δοσολογία, η μέγιστη τιμή στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 6-12 ώρες. Το υπολογιζόμενο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας κυμαίνεται από 64-80%. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του συστατικού.

Ο όγκος διανομής είναι περίπου 21 l / kg. Οι in vitro δοκιμές ουσιών έδειξαν ότι η σύνθεσή του με πρωτεΐνη πλάσματος σε άτομα με πρωτοπαθή υπέρταση είναι περίπου 97,5%.

Η αμλοδιπίνη υφίσταται έντονο ενδοηπατικό μεταβολισμό (περίπου το 90% της ουσίας), στην οποία σχηματίζονται αδρανή προϊόντα αποσύνθεσης.

Η απέκκριση της αμλοδιπίνης από το πλάσμα εμφανίζεται σε 2 στάδια, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 30-50 ώρες.

Οι τιμές πλάσματος ισορροπίας παρατηρούνται μετά από μια κανονική λήψη στην περίοδο 7-8 ημερών. Περίπου το 10% της μη τροποποιημένης αμλοδιπίνης, καθώς και το 60% των προϊόντων αποσύνθεσης εκκρίνεται στα ούρα.

Βαλσαρτάνη.

Με τη χορήγηση από το στόμα της βαλσαρτάνης, φτάνει τις μέγιστες τιμές πλάσματος μετά από 2-4 ώρες. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα είναι 23%. Η τροφή μειώνει την AUC της βαλσαρτάνης κατά περίπου 40% και τις μέγιστες τιμές της κατά 50%. Αλλά σε αυτή την περίπτωση, μετά από 8 ώρες μετά τη λήψη του επιπέδου του πλάσματος της ουσίας θα είναι το ίδιο όπως για εκείνους που χρησιμοποίησαν τα φάρμακα με άδειο στομάχι, και εκείνοι που το πήραν μετά την κατανάλωση φαγητού. Μείωση των τιμών AUC δεν έχει αξιοσημείωτη επίδραση στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, επομένως επιτρέπεται η λήψη βαλσαρτάνης χωρίς να λαμβάνεται υπόψη η πρόσληψη τροφής.

Η τιμή ισορροπίας του όγκου κατανομής βαλσαρτάνης μετά από ενδοφλέβια ένεση είναι περίπου 17 λίτρα, πράγμα που μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι η ουσία δεν είναι εντατικά κατανεμημένη μέσα στους ιστούς. Έχει υψηλό επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνη πλάσματος - 94-97% (κυρίως με αλβουμίνη).

Μόνο ένα μικρό μέρος του συστατικού υφίσταται μετασχηματισμό - μόνο το 20% της δοσολογίας μετατρέπεται σε προϊόντα αποσύνθεσης. Μέσα στο πλάσμα εντοπίζονται χαμηλές τιμές (κάτω του 10% του επιπέδου της AUC της βαλσαρτάνης) της ουσίας υδροξυμεταβολίτη, η οποία δεν έχει δραστικότητα φαρμάκου.

Η βαλσαρτάνη χαρακτηρίζεται από πολυεξωνική κινητική απέκκρισης (ο χρόνος ημίσειας ζωής του στοιχείου α είναι <1 ώρα και το στοιχείο β - περίπου 9 ώρες). Το συστατικό απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητο - με κόπρανα (περίπου 83% του φαρμάκου) και ούρα (περίπου 13%).

Μετά τη χρήση του φαρμάκου, η κάθαρση πλάσματος της ουσίας είναι περίπου 2 l / h και το επίπεδο νεφρικής κάθαρσης είναι περίπου 0,62 l / h (περίπου 30% της συνολικής κάθαρσης). Ο χρόνος ημιζωής της βαλσαρτάνης είναι 6 ώρες.

Valsartan / αμλοδιπίνη.

Με την εσωτερική λήψη του Exforge, το μέγιστο επίπεδο πλάσματος των δραστικών συστατικών του επιτυγχάνεται μετά από 3, αντίστοιχα (για τη βαλσαρτάνη) και 6-8 ώρες (για την αμλοδιπίνη). Ο βαθμός και ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου είναι παρόμοιοι με αυτούς της βιοδιαθεσιμότητας αυτών των ουσιών όταν χρησιμοποιούνται ξεχωριστά.

[4], [5], [6], [7]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα με έκπλυση με νερό. Απαιτείται να πίνετε 1 δισκίο 1 φορά την ημέρα, χωρίς να λαμβάνεται υπόψη ο χρόνος κατανάλωσης.

Τα δισκία περιέχουν 5/80 ή 5/160, καθώς και 10/160 ή 10/320 mg δραστικών ουσιών (αμλοδιπίνη / βαλσαρτάνη).

Για την ημέρα μπορείτε να πάρετε μια δόση που δεν υπερβαίνει το μέγεθος των 10/320 mg.

[8], [9]

Χρήση Exforge κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Exforge κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και κατά τη διάρκεια του προγραμματισμού του. Η λήψη του φαρμάκου σχετίζεται με κίνδυνο για το έμβρυο λόγω της επίδρασης του φαρμάκου στη λειτουργία του RAAS. Σε περίπτωση εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να καταργηθεί αμέσως η χρήση ναρκωτικών.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• αυξημένη ευαισθησία στη βαλσαρτάνη με αμλοδιπίνη, καθώς και πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου.
• περίοδο γαλουχίας.
• στένωση των αρτηριών εντός των νεφρών.
• πρόσφατα μεταφερθείσα μεταμόσχευση νεφρού.
• την παρουσία μαρτυρίας σε παιδιά, καθώς και σε εφήβους.

Απαιτείται προσοχή κατά τον διορισμό σε τέτοιες περιπτώσεις:

• διαταραχές στο έργο του ήπατος.
• παρουσία HCM.
• Παρεμπόδιση στην περιοχή του GWP.
• νεφρική νόσο με επίπεδο QC <10 ml / λεπτό.
• υπονατριαιμία ή υπερκαλαιμία.
• στένωση του στόματος της αορτής ή της μιτροειδούς βαλβίδας.
• μειωμένο BCC.

Παρενέργειες Exforge

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών:

• βήχας, ρινοφαρυγγίτιδα, ρινική καταρροή, καταστάσεις που μοιάζουν με γρίπη, ιγμορίτιδα, πόνος στον λάρυγγα ή στο φάρυγγα.
• δυσκοιλιότητα, επιγαστρικό πόνο, διάρροια, ναυτία και επιπλέον παγκρεατίτιδα, γαστρίτιδα και ηπατίτιδα.
• εξάνθημα, ερύθημα (επίσης πολυμορφία), αναφυλαξία, δερματικά εξανθήματα και φαγούρα, καθώς και κνίδωση και οίδημα του Quincke.
• πονοκέφαλοι, ζάλη (επίσης ορθοστατικός τύπος), αίσθημα υπνηλίας, άγχος, αϋπνία και συναισθηματική αστάθεια.
• παραισθησία, αρθραλγία, μυϊκοί σπασμοί, αγγειίτιδα, οίδημα στις αρθρώσεις, πόνο, πόνο στην πλάτη, πρήξιμο του περιφερειακού τύπου, καθώς και η υπερβολική εφίδρωση?
• το πάσχοντα του προσώπου, τις οπτικές διαταραχές, και επιπλέον την πολυουρία και την polukuriya.
• ταχυκαρδία, ορθοστατική κατάρρευση, αυξημένη στηθάγχη, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού,
• υπεργλυκαιμία, λευκο-, θρομβοκυτο-ουδετεροπενία,
• παλίρροια, συγκοπή, θόρυβος του αυτιού, αίσθηση βαρύτητας, δύσπνοια, και επιπλέον πνευμονικό οίδημα και ασθένειες.
• ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, υπερπλασία του βλεννογόνου στην περιοχή των ούλων,
• φαλάκρα, αύξηση της κρεατινίνης,
• ανικανότητα ή γυναικομαστία.
• περιφερική μορφή νευροπάθειας.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν επίσημες πληροφορίες σχετικά με την τοξικότητα του Exforge. Θεωρητικά, μπορεί να αναπτυχθεί ζάλη, σοκ και ταχυκαρδία τύπου αντανακλαστικού και η πίεση μπορεί να μειωθεί.

Όταν λαμβάνετε μεγάλο αριθμό δισκίων, είναι απαραίτητο να προκαλέσετε έμετο, να ξεπλύνετε το στομάχι και να δώσετε στους απορροφητές του ασθενούς. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας και μείωσης της πίεσης, το θύμα πρέπει να βρίσκεται με τα πόδια του ανασηκωμένα. Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί γλυκονικό ασβέστιο και αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Η διαδικασία της αιμοκάθαρσης δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα.

[10], [11], [12]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με φάρμακα που αναστέλλουν β-αδρενεργικούς υποδοχείς αυξάνει τις αντιγήγγιες και αντιϋπερτασικές ιδιότητες των φαρμάκων. Υπάρχει επίσης εξάλειψη της ταχυκαρδίας τύπου αντανακλαστικού που σχετίζεται με τη χρήση της αμλοδιπίνης. Με ταυτόχρονη εισαγωγή, θα πρέπει να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση.

Η ένωση με οργανικά νιτρικά άλατα οδηγεί σε μια άθροιση του αντιγήγγειου αποτελέσματος. Επιπλέον, υπάρχει ενίσχυση της ταχυκαρδίας τύπου αντανακλαστικού και αύξηση της πιθανότητας μιας έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Τα φάρμακα αναστολής του ισοενζύμου του CYP3A4 αυξάνουν το επίπεδο της αμλοδιπίνης στο πλάσμα.

Ουσίες που επάγουν το CYP3A4 ισοένζυμο (όπως είναι η καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη, φαινυτοΐνη και φωσφαινυτοΐνη με ριφαμπικίνη, και wort φάρμακο St. John) ενδέχεται να μειώσει την απόδοση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα.

Τα φάρμακα που περιέχουν κάλιο (αυτό περιλαμβάνει επίσης καλιοσυντηρητικά διουρητικά), όταν συνδυάζεται με το Exforge, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη της υπερκαλιαιμίας.

Όταν συνδυάζεται το φάρμακο με ΜΣΑΦ, οι αντιϋπερτασικές του ιδιότητες μειώνονται.

Ο συνδυασμός με διουρητικά μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπογλυκαιμίας και επίσης να επιδεινώσει το έργο των νεφρών.

Ταυτόχρονη λήψη με αντιδιαβητικά μπορεί να ενισχύσει την υπογλυκαιμία.

Παρασκευάσματα που δεσμεύουν α-αδρενεργικούς υποδοχείς, ενισχύουν την αντιυπερτασική δράση του Exforge.

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα λιθίου, υπάρχει μείωση στη απέκκριση των νεφρικών λιθίων, καθώς και αύξηση της τοξικής επίδρασης των φαρμάκων που περιέχουν λίθιο.

Οι προετοιμασίες για γενική αναισθησία σε συνδυασμό με το Exforge προκαλούν έντονη μείωση της πίεσης.

[13]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται Exforge απαιτείται υπό τυποποιημένες συνθήκες για Pharmaceuticals, σε μια θερμοκρασία όχι περισσότερο από 30 ^της C.

[14], [15], [16], [17]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Exforge είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο που λειτουργεί καλά για παρατεταμένη υπέρταση, η οποία είναι δύσκολο να αντιμετωπιστεί. Σύμφωνα με πολλές κριτικές, το φάρμακο έχει μακρόχρονη δράση και ελέγχει πλήρως την αρτηριακή πίεση. Σε αυτή την περίπτωση, η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σπάνια (σε σπάνιες περιπτώσεις υπάρχει ελαφρά ζάλη, καθώς και ναυτία - με παρατεταμένη χρήση ναρκωτικών, οι αντιδράσεις αυτές εξαφανίζονται μόνοι τους).

Το μειονέκτημα αυτού του φαρμάκου είναι το υψηλό του κόστος, οπότε δεν μπορεί όλοι να αντέξουν οικονομικά αυτό το φάρμακο, καθώς η θεραπεία με το Exforge πρέπει να είναι μεγάλη.

[18], [19]

Διάρκεια ζωής

Το Exforge μπορεί να χρησιμοποιηθεί στα 3 χρόνια από την κυκλοφορία του φαρμάκου. Η ημερομηνία λήξης του Exforge H είναι 2 έτη.

[20], [21]