Eligard

Το Eligard είναι ένα ανάλογο της γοναδολιβερίνης - δρα ως αποθήκη.

Ενδείξεις Eligarda

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία του εξαρτώμενου από τον καρκίνο του προστάτη τύπου ορμόνης.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή διαλύματος που εισάγεται με τη μέθοδο s / c. Ο όγκος των συριγγών με το φάρμακο είναι 7,5, 22,5 και επίσης 45 mg. Στο εσωτερικό της συσκευασίας περιέχεται μία από αυτές τις σύριγγες, πλήρης με μια δεύτερη σύριγγα - με ειδικό διαλύτη μέσα σε αυτήν.

[2]

Φαρμακοδυναμική

Η λεπροπρολίνη είναι ένα τεχνητό ανάλογο της φυσικής GnRH (μη πεπτιδικό). Με παρατεταμένη χορήγηση επιβραδύνει την απελευθέρωση της υπόφυσης γοναδοτροπίνης και επίσης αναστέλλει τη διαδικασία της αρσενικής στεροειδογέννεσης των όρχεων. Αυτό το ανάλογο έχει πιο ισχυρό αποτέλεσμα από τη φυσική ορμόνη και το αποτέλεσμα είναι αναστρέψιμο σε περίπτωση ακύρωσης του φαρμάκου. Λόγω της χρήσης της λευπρορελίνης ουσίας αρχικά αύξηση των δεικτών των LH και FSH, η οποία είναι ο λόγος που οι άνδρες για κάποιο χρονικό διάστημα και να αυξήσει τις τιμές της τεστοστερόνης με γονάδων στεροειδή, καθώς και DHT.

Με την περαιτέρω συνέχιση της πορείας, οι δείκτες της FSH με LH μειώνονται. Οι τιμές τεστοστερόνης στους άνδρες μειώνονται σε ευνουχισμό (≤50 ng / dl) για 3-5 εβδομάδες μετά την έναρξη της πορείας. Η μέση τεστοστερόνη μετά από έξι μήνες θεραπείας είναι:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl με μέγεθος υπηρεσίας 7,5 mg.
• 10,1 ± 0,7 ng / dL με ποσότητα δοσολογίας 22,5 mg.
• 10,4 ± 0,53 ng / dl με δόση 45 mg.

Αυτά τα στοιχεία μπορούν να συγκριθούν με τις τιμές τεστοστερόνης μετά τη διαδικασία της διμερούς ορχιδεκτομής.

[3], [4], [5]

Φαρμακοκινητική

Μετά την εισαγωγή της πρώτης δόσης φαρμάκου 4-8 ώρες αργότερα παρατηρείται αύξηση της μέσης δείκτες λευπρολίδης ορού σε 25,3 ng / dL, και 127 ng / dL, ή 82 ng / dl μετά τη χορήγηση των φαρμάκων, αντίστοιχα, σε μερίδες, 7.5, 22.5 , καθώς και 45 mg.

Κατά την αρχική μεγέθυνση (βήμα οροπέδιο είναι Ε-2-28 ημέρες δοσολόγησης με 7,5 mg? 3-84 ημέρες - σε 22,5 mg, καθώς και 3-168 ημέρες - όταν 45 mg) τιμές συστατικό λευπρορελίνη ορού παραμένουν αρκετά σταθερή κατάσταση (περίπου 0,2-2 ng / ml). Οι πληροφορίες σχετικά με τη σώρευση φαρμάκων μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν είναι.

Η σύνθεση της ουσίας με την πρωτεΐνη πλάσματος είναι 43-49%.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση σε αρσενικούς εθελοντές 1ο mg οξικής λευπρορελίνης Παρατηρήθηκε ότι στην περίπτωση του υποδείγματος μέσο ποσοστό κάθαρσης δύο θαλάμων έφθασε 8,34 l / h με τελική ημίσεια ζωή περίπου 3 ωρών.

Οι δοκιμασίες για την απέκκριση του Eligard δεν εκτελέστηκαν.

[6], [7]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Eligard πρέπει να χορηγείται υποδορίως μία φορά το μήνα με ρυθμό 7,5 mg. Χορηγείται επίσης μία φορά κάθε 3 μήνες με ρυθμό 22,5 mg, και επιπλέον μία φορά κάθε έξι μήνες με ρυθμό 45 mg. Το διάλυμα κάτω από το δέρμα σχηματίζει την αποθήκη φαρμάκου, η οποία εξασφαλίζει την τακτική απελευθέρωση του δραστικού συστατικού καθ 'όλη την περίοδο που υποδεικνύεται. Η διαδικασία επεξεργασίας είναι μεγάλη.

Εάν υπάρχει αύξηση της PSA με την τεστοστερόνη του καρκίνου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση ναρκωτικών.

Είναι απαραίτητο να αλλάζετε περιοδικά τον τόπο εισαγωγής του διαλύματος. Είναι επίσης απαραίτητο να αποφευχθεί η διείσδυση του φαρμάκου στη φλέβα ή την αρτηρία.

Οι πληροφορίες για τα ναρκωτικά σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια ή συκώτι δεν είναι.

Η διαδικασία λήψης μιας λύσης.

Αναμίξτε τα περιεχόμενα των 2 συριγγών αμέσως πριν από τη διαδικασία ένεσης. Προετοιμάστε το μείγμα με αυτό τον τρόπο:

• βγάλτε το πακέτο φαρμάκου από το ψυγείο και κρατήστε το σε ένα δωμάτιο, έτσι ώστε η συσκευασία να είναι ίση με τη θερμοκρασία του σε σχέση με τη θερμοκρασία του.
• πάρτε τις σύριγγες Α και Β από τις φουσκάλες. Περαιτέρω pull-Β της σύριγγας ένα μικρό έμβολο που έχει ένα δεύτερο περιοριστή, οπότε το blister με σύριγγα-Α μακρύ να πάρουν ένα ειδικό έμβολο και εισάγεται μέσα στη σύριγγα Β?
• αφαιρέστε τα βύσματα από τις δύο σύριγγες (μέσα στη σύριγγα Α περιέχει διαλύτη και μέσα στη σύριγγα Β - λυοφιλοποιημένο φάρμακο) και συνδέστε τα προσεκτικά. Στη συνέχεια, το διάλυμα πρέπει να αναμιχθεί με στροφές χρησιμοποιώντας τα έμβολα της σύριγγας (60 πιέσεις) μέχρι να ληφθεί ένα ομοιογενές μίγμα. Ένα διάλυμα που επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση αποκτά ανοικτό κίτρινο ή άχρωμο χρώμα.
• το τελικό μείγμα εγχύεται στη σύριγγα Β και αφαιρείται η άδεια σύριγγα Α, πιέζοντας το έμβολο προς το τέλος. Κατά τη διάρκεια της διαδικασίας ενδέχεται να εμφανιστούν μικρές φυσαλίδες. Αυτό το φαινόμενο είναι απολύτως φυσιολογικό και δεν επηρεάζει τον σχηματισμό του αποθέματος μετά την έγχυση του φαρμάκου. Στη συνέχεια εισάγεται μια στείρα βελόνα στη σύριγγα Β.
• μετά το οποίο το μείγμα μπορεί να χορηγηθεί υποδορίως. Σε αυτή την περίπτωση, το τελικό διάλυμα πρέπει να εισαχθεί αμέσως μετά τη διαδικασία ανάμειξης. Εάν δεν χρησιμοποιήθηκε αμέσως, μετά από λίγο δεν μπορείτε να την εισάγετε. Το φάρμακο προορίζεται για μία μόνο χρήση.

[11]

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ο ευνουχισμός με χειρουργική μέθοδο.
• δυσανεξία στη λευπρορελίνη και άλλους συναγωνιστές ορμόνης GnRH ή επιπρόσθετα συστατικά του φαρμάκου.
• εφαρμογή στην παιδική ηλικία ή στις γυναίκες.

[8]

Παρενέργειες Eligarda

Ως αποτέλεσμα της λήψης φαρμάκων μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• παραβιάσεις της λειτουργίας του CAS: αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, εμφάνιση θερμών αναβοσβήσεων, ανάπτυξη συγκοπής. Περιστασιακά, μπορεί να παρουσιαστεί περιφερικό πρήξιμο, δύσπνοια, αίσθημα παλμών και ΡΕ.
• αντιδράσεις από το PNS και το ΚΝΣ: εμφάνιση πονοκεφάλων, γευστικών ή οσφρητικών διαταραχών, ζάλη, υπαισθησία, ακούσιες κινήσεις και αϋπνία. Μερικές φορές μπορεί να αναπτυχθεί κατάθλιψη, αμνησία, διάφορες διαταραχές ύπνου ή οράσεως, ζάλη περιφερικού τύπου και, επιπλέον, δερματική υπερευαισθησία.
• Διαταραχές λειτουργία GI: διάρροια, έμετος ή ναυτία, δυσκοιλιότητα, δυσπεπτικά συμπτώματα, ρέψιμο, ξηρότητα του στόματος, οίδημα και αυξημένο επίπεδο ALT?
• εκδηλώσεις του αναπνευστικού συστήματος: προβλήματα αναπνοής ή ρινόρροιας.
• απόκριση του ουρογεννητικού συστήματος: την ανάπτυξη των νυκτουρία, δυσουρία, ή ολιγουρία, και την εμφάνιση λοιμώξεων στα ουροποιητικού αγωγούς. Εκτός από τον πόνο στους όρχεις ή ατροφίας τους, προβλήματα του ουροποιητικού συστήματος, αιματουρία, σπασμούς στην ουροδόχο κύστη, οξεία κατακράτηση ούρων, καθώς επίσης και εξασθένηση της λίμπιντο, ανικανότητα και στειρότητα?
• Διαταραχή της λειτουργίας του ενδοκρινικού συστήματος: ανάπτυξη γυναικομαστίας και αισθήσεων πόνου στην περιοχή των μαστικών αδένων.
• εκδηλώσεις στη δομή των μυών και των οστών: πόνος στα άκρα ή στην πλάτη, αρθραλγία, μυϊκές κράμπες ή αδυναμία και μυαλγία. Στα άτομα με κάθαρση φαρμάκου ή χειρουργικού τύπου μπορεί να αναπτυχθεί η εξασθένιση της πυκνότητας των οστικών ιστών. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η παρατεταμένη χορήγηση του διαλύματος μπορεί επίσης να μειώσει την οστική πυκνότητα και να συμβάλει στην πρόοδο της οστεοπόρωσης.
• διαταραχές στο αιματοποιητικό σύστημα: μείωση των τιμών του αιματοκρίτη με αιμοσφαιρίνη, μείωση του αριθμού των ερυθροκυττάρων. Περιστασιακά, υπάρχει θρομβοκυτοπενία ή λευκοπενία.
• παραβιάσεις krovozvytyvaemosti: επιμήκυνση του χρονικού διαστήματος που απαιτείται για την πήξη του αίματος, καθώς και αύξηση των παραμέτρων του PTV?
• αλλαγές στις τιμές των εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση του επιπέδου της CK στο αίμα, καθώς και αύξηση του ποσοστού των τριγλυκεριδίων.
• τοπικές εκδηλώσεις: η έναρξη του πόνου, η αίσθηση μυρμηκίασης ή καύσου, καθώς και ερυθρότητα, κνησμός και μώλωπες στο σημείο της ένεσης. Περιστασιακά, εμφανίζονται μικρά έλκη ή πυκνότητες στον χώρο της χορήγησης.
• άλλα: αυξημένη αίσθηση κόπωσης, αίσθημα έντονης αδυναμίας ή αδιαθεσίας και επιπλέον εμφάνιση αλωπεκίας, ρίγη, δερματικά εξανθήματα, υπεριδρωσία, αύξηση βάρους και μεταβολές ανοχής για τη γλυκόζη.

Στα πρώτα στάδια της θεραπείας μπορεί να υπάρξει έξαρση σημείων παθολογίας.

[9], [10]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Eligard είναι απαραίτητο σε συνθήκες θερμοκρασίας στους 2-8 ° C.

[12]

Ειδικές Οδηγίες

Το Eligard, σύμφωνα με τη μαρτυρία των ασθενών, έδειξε αύξηση των εκδηλώσεων της νόσου στο αρχικό στάδιο της θεραπείας. Επιπλέον, υπήρχαν πόνοι στα οστά, αίμα στα ούρα, καθώς και νευρολογικές διαταραχές. Παρόμοια σημάδια εμφανίζονται εξαιτίας μιας έκκρισης των γοναδοτροπικών ορμονών. Στη διαδικασία της επακόλουθης θεραπείας, εμφανίζεται η καταπίεση. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χρήσης, σύμφωνα με κριτικές των ατόμων που παρατηρήθηκαν εξάψεων, μέσης ή χαμηλής σοβαρότητας, καθώς και ναυτία, αίσθημα καύσου στην περιοχή της χορήγησης, και γυναικομαστία.

Αλλά αυτή η θεραπεία είναι μοναδική, επειδή χρησιμοποιεί ένα ειδικό σύστημα Atrigel (τύπος βιοαποικοδομήσιμο πολυμερές χρησιμοποιείται ως διαλύτης), η οποία προάγει τον σχηματισμό ενός depot φαρμάκου μέσα στο υποδόριο στρώμα μεταξύ 1-3-6 μηνών και διασφαλίζει ένα σταθερό αποτέλεσμα. Ένα τέτοιο σύστημα βοηθά στη μείωση του επιπέδου της τεστοστερόνης στο 95% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία.

Μεταξύ των πλεονεκτημάτων του Eligard, πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι λόγω της χρήσης της αποθήκη ηλικίας 6 μηνών, η συχνότητα εμφάνισης τοπικών εκδηλώσεων μειώνεται και εξαφανίζεται η ανάγκη για συχνές επισκέψεις στο γιατρό.

[13],

Διάρκεια ζωής

Το Eligard μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμακευτικού προϊόντος.