Eldepryl

Το Eldepryl είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των ΜΑΟΙ τύπου Β.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Eldepryl

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της τρεμάμενης παράλυσης ή του συμπτωματικού παρκινσονισμού (ως μονοθεραπεία στο αρχικό στάδιο ανάπτυξης της παθολογίας ή ταυτόχρονα με φάρμακα λεβοντόπα, καθώς και σε συνδυασμό με φάρμακα που επιβραδύνουν τη δράση της περιφερικής δεκαρβοξυλάσης ή χωρίς αυτά).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία, σε ποσότητα 100 τεμαχίων σε 1 φιάλη. Υπάρχει 1 τέτοια φιάλη σε μια συσκευασία.

[ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Η σελεγιλίνη είναι ένα επιλεκτικό φάρμακο από την κατηγορία των αναστολέων ΜΑΟ-Β. Έχει επίσης την ικανότητα να επιβραδύνει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης μαζί με τις προσυναπτικές της απολήξεις. Αυτή η δράση ενισχύει τη ντοπαμινεργική δραστηριότητα μέσα στον εγκέφαλο.

Η σελεγιλίνη παρατείνει και ενισχύει τη δράση της λεβοντόπα, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της δοσολογίας της. Όταν συνδυάζεται με φάρμακα που περιέχουν λεβοντόπα, το φάρμακο παρατείνει την περίοδο «ενεργοποίησης» και συντομεύει την περίοδο «διακοπής», ενώ μειώνει επίσης τη σοβαρότητα του φαινομένου εξάντλησης που παρατηρείται μετά την τελική δόση.

Το δραστικό συστατικό δεν ενισχύει την υπερτασική δράση ουσιών όπως η τυραμίνη – το λεγόμενο «φαινόμενο τυραμίνης».

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Η σελεγιλίνη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Τα μέγιστα επίπεδα παρατηρούνται 30-45 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα του στοιχείου είναι αρκετά χαμηλή. Περίπου το 10% της αμετάβλητης ουσίας (κατά μέσο όρο) φτάνει στον μεγάλο κύκλο της συστηματικής ροής του αίματος (αλλά υπάρχει μια αισθητή διαφορά σε αυτό το συστατικό μεταξύ διαφορετικών ασθενών).

Η σελεγιλίνη είναι ένα λιπόφιλο και ελαφρώς αλκαλικό στοιχείο που διεισδύει εύκολα στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου. Οι διαδικασίες κατανομής της ουσίας στο σώμα συμβαίνουν γρήγορα και ο όγκος κατανομής είναι περίπου 500 λίτρα όταν λαμβάνονται 10 mg του φαρμάκου. Μετά τη χρήση του φαρμάκου σε φαρμακευτικές δόσεις, περίπου το 75-85% του δραστικού συστατικού του συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος αίματος.

Το φάρμακο υφίσταται ταχείες μεταβολικές διεργασίες, κυρίως στο ήπαρ, μετασχηματιζόμενο κατά τη διάρκεια αυτών σε δεσμεθυλοσελεγιλίνη, καθώς και 1-μεθαμφεταμίνη με 1-αμφεταμίνη. Αυτά τα μεταβολικά προϊόντα εμφανίζονται στα ούρα και στο πλάσμα του αίματος με εφάπαξ και πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 1,5-3,5 ώρες. Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσής του είναι περίπου 240 l/ώρα. Τα προϊόντα του μεταβολισμού του φαρμάκου απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και περίπου το 15% βρίσκεται στα κόπρανα.

Λόγω της μη αναστρέψιμης διαδικασίας επιβράδυνσης της ΜΑΟ-Β, η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την περίοδο απέκκρισης της ουσίας, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

[ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η ελδεπρίλη σε μονοθεραπεία χρησιμοποιείται σε πρώιμο στάδιο της παθολογίας ή σε συνδυασμό με φάρμακα λεβοντόπα (μαζί με περιφερειακά φάρμακα που επιβραδύνουν τη δράση της αποκαρβοξυλάσης ή χωρίς αυτά). Η αρχική δόση για οποιοδήποτε σχήμα είναι 5 mg - πρέπει να λαμβάνεται το πρωί. Επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου στα 10 mg (μπορεί να διαιρεθεί σε 2 δόσεις ή ολόκληρη η δόση μπορεί να ληφθεί το πρωί).

[ 11 ]

Χρήση Eldepryl κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια λήψης του Eldepril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, απαγορεύεται η συνταγογράφηση του σε αυτές τις ομάδες ασθενών.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στη σελεγιλίνη ή σε άλλα πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου.
• επιδεινωμένο έλκος;
• συνδυασμό με SSRIs και SNRIs (βενλαφαξίνη), καθώς και συμπαθομιμητικά, τρικυκλικά, οπιοειδή (όπως πεθιδίνη) και ΜΑΟΙ (όπως λινεζολίδη).

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με λεβοντόπα, πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη οι αντενδείξεις της.

[ 9 ]

Παρενέργειες Eldepryl

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες:

• Ψυχικές διαταραχές: συχνά παρατηρούνται ψευδαισθήσεις και αίσθημα σύγχυσης. Μερικές φορές εμφανίζονται εναλλαγές της διάθεσης. Ο παρορμητικός και ψυχαναγκαστικός έλεγχος μπορεί να είναι μειωμένος (όπως υπερσεξουαλικότητα).
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται πονοκέφαλοι, δυσκινησία και ζάλη. Μερικές φορές εμφανίζονται προσωρινές διαταραχές ύπνου (όπως αϋπνία). Περιστασιακά, εμφανίζεται ένα αίσθημα ενθουσιασμού.
• καρδιακή δυσλειτουργία: συχνά εμφανίζεται βραδυκαρδία. Μερικές φορές παρατηρείται υπερκοιλιακή μορφή ταχυκαρδίας. Περιστασιακά εμφανίζονται αρρυθμίες.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το αγγειακό σύστημα: περιστασιακά αναπτύσσεται ορθοστατική κατάρρευση.
• πεπτικές διαταραχές: συχνά παρατηρείται ναυτία. Μερικές φορές εμφανίζεται ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• συμπτώματα από το ηπατοχολικό σύστημα: η δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων συχνά αυξάνεται.
• αλλοιώσεις στο υποδόριο στρώμα και στην επιφάνεια του δέρματος: περιστασιακά εμφανίζεται εξάνθημα.
• νεφρικές και ουρολογικές διαταραχές: παρατηρούνται περιστασιακά ουρολογικές διαταραχές. Είναι επίσης πιθανή η κατακράτηση ούρων.

Κατά τη χρήση του Eldepril, μπορεί να εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα όπως τρόμος, ίλιγγος, κατάθλιψη και ψύχωση, καθώς και πόνος στην πλάτη, τον λαιμό, το στήθος και τις αρθρώσεις, καθώς και έμετος, οπτικές διαταραχές, διάρροια και δυσκοιλιότητα.

Ταυτόχρονη χρήση με λεβοντόπα.

Επειδή το φάρμακο ενισχύει τις ιδιότητες της λεβοντόπα, οι αρνητικές του επιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της υπερκινησίας, της διέγερσης, του αισθήματος άγχους ή σύγχυσης, της αρρυθμίας με άτυπες κινήσεις, καθώς και της δυσφωνίας, της ορθοστατικής κατάρρευσης και των παραισθήσεων) μπορούν να ενισχυθούν περαιτέρω με σύνθετη θεραπεία (συνιστάται η συνταγογράφηση λεβοντόπα μαζί με ένα φάρμακο που επιβραδύνει την περιφερική δεκαρβοξυλάση).

Εάν εμφανιστούν παρενέργειες που σχετίζονται με τη λεβοντόπα με αυτόν τον συνδυασμό φαρμάκων, η δοσολογία του θα πρέπει να μειωθεί. Για παράδειγμα, κατά την έναρξη της χρήσης σελεγιλίνης, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί κατά μέσο όρο κατά 30%.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν ενδείξεις κλινικά σημαντικής τοξικότητας. Οι επιδράσεις της σελεγιλίνης ως εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ-Β εμφανίζονται σε δόσεις που απαιτούνται για τη θεραπεία της τρεμάμενης παράλυσης (5-10 mg/ημέρα).

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να μοιάζουν με αυτά της μη επιλεκτικής δηλητηρίασης από ΜΑΟΙ. Αυτά περιλαμβάνουν ευερεθιστότητα, υπνηλία, υπερκινητικότητα, ανησυχία και διέγερση, καθώς και ζάλη, τρόμο, παραισθήσεις, σοβαρούς μυϊκούς σπασμούς και πονοκεφάλους. Άλλα συμπτώματα περιλαμβάνουν πόνο στο στήθος, αγγειακή κατάρρευση, μειωμένη ή αυξημένη αρτηριακή πίεση, ακανόνιστο ή γρήγορο σφυγμό, αναπνευστική καταστολή, πυρετό ή κωματώδη κατάσταση, αναπνευστική ανεπάρκεια, επιληπτικές κρίσεις και υπεριδρωσία. Σημάδια δηλητηρίασης μπορεί να εμφανιστούν εντός 24 ωρών.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορευμένοι συνδυασμοί φαρμάκων.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά μπορεί να οδηγήσει σε ισχυρή αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση με πεθιδίνη απαγορεύεται επειδή είναι γνωστό ότι αυτά τα φάρμακα αλληλεπιδρούν και μπορούν να προκαλέσουν θάνατο, αν και ο μηχανισμός αυτού του συνδυασμού δεν έχει ακόμη μελετηθεί.

Η τραμαδόλη μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με το φάρμακο.

Η χρήση σε συνδυασμό με φλουοξετίνη οδηγεί σε υπεραιμία, τρόμο, σπασμούς, υπερθερμία, υπεριδρωσία, αταξία και αίσθημα σύγχυσης ή διέγερσης. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν ζάλη, παραισθήσεις, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, μειωμένη ή αυξημένη αρτηριακή πίεση, κωματώδης κατάσταση και παραλήρημα. Δεδομένου ότι η φλουοξετίνη με τα δραστικά μεταβολικά προϊόντα της έχει μεγάλο χρόνο ημιζωής, θα πρέπει να υπάρχει ένα διάστημα τουλάχιστον 5 εβδομάδων μεταξύ της διακοπής της χρήσης της και της έναρξης της θεραπείας με Eldepryl. Η σελεγιλίνη με τα μεταβολικά προϊόντα της έχει μικρό χρόνο ημιζωής, γι' αυτό και μετά τη διακοπή της χρήσης της, η φλουοξετίνη μπορεί να ξεκινήσει μετά από 14 ημέρες.

Ο συνδυασμός με τρικυκλικά οδηγεί στην εμφάνιση τοξικών συμπτωμάτων από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ανάπτυξη τρόμου, ζάλης ή σπασμών). Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί υπεριδρωσία ή να αυξηθεί ο δείκτης αρτηριακής πίεσης. Δεδομένου ότι ο μηχανισμός ανάπτυξης τέτοιων συμπτωμάτων δεν έχει μελετηθεί επαρκώς, τέτοια φάρμακα δεν μπορούν να συνδυαστούν.

Η ταυτόχρονη λήψη του με ΜΑΟΙ μπορεί να οδηγήσει σε ισχυρή και απότομη μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Δεν συνιστώνται συνδυασμοί φαρμάκων.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται το Eldepryl με συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά (συμπεριλαμβανομένης της αιθινυλοιστραδιόλης με γεσταγόνο ή της αιθινυλοιστραδιόλης με λεβονοργεστρέλη) με προσοχή, επειδή αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Χρήση με φαγητό.

Η σελεγιλίνη είναι μια ειδική ΜΑΟ-Β IM που διαφέρει από τις τυπικές ΜΑΟ IM που αναστέλλουν τόσο τα στοιχεία MAO-A όσο και τα στοιχεία MAO-B.

Η χρήση του φαρμάκου στις συνιστώμενες δόσεις μετά τα γεύματα με χαμηλό επίπεδο τυραμίνης δεν οδήγησε στην ανάπτυξη υπερτασικού φαινομένου («φαινόμενο τυραμίνης»). Αυτό επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου χωρίς την τήρηση συγκεκριμένης δίαιτας.

Αλλά όταν συνδυάζετε το Eldepryl με τυπικούς ΜΑΟΙ ή ΜΑΟΙ-Α, απαιτείται αυστηρή δίαιτα (πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση τροφών που περιέχουν μεγάλες ποσότητες τυραμίνης - προϊόντα που περιέχουν μαγιά, καθώς και ώριμο τυρί).

[ 15 ], [ 16 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Eldepril πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται μεταξύ 15-25°C.

[ 17 ]

Διάρκεια ζωής

Το Eldepryl μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά, γι' αυτό και δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

[ 18 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Pronoran με Cyclodol, το Neomidantan, το Madopar και το Stalevo, και εκτός από το Bromcriptine-kv, το Parlodel, το Pramipexol Orion και το Azilect με το Yumex. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης το Vinpotropil, το Bromergon και το Pk-merz, και εκτός από τη Bromocriptine, το Midantan και την Amantadine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]