Eldepril

Το Eldepril είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα ΜΑΟ τύπου Β.

[1], [2]

Ενδείξεις Eldepril

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τρομώδης παράλυση ή συμπτωματική μορφές παρκινσονισμού (ως μονοθεραπεία σε πρώιμο στάδιο της ανάπτυξης ή παθολογίας ταυτόχρονα με λεβοντόπα φάρμακα, και επιπλέον σε συνδυασμό με φάρμακα που αναστέλλουν περιφερική αποκαρβοξυλάσης τύπο δραστηριότητας, ή χωρίς αυτά).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου γίνεται σε δισκία, σε ποσότητα 100 τεμαχίων μέσα στο 1ο φιαλίδιο. Σε μια συσκευασία - 1 τέτοια φιάλη.

[3]

Φαρμακοδυναμική

Η σελεγιλίνη είναι ένα εκλεκτικό φάρμακο από την κατηγορία IMAO-B. Έχει επίσης την ικανότητα να επιβραδύνει τις διαδικασίες επαναπροσλήψεως ντοπαμίνης μαζί με τις προσυναπτικές απολήξεις. Αυτή η επίδραση αυξάνει τη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στον εγκέφαλο.

Η σελεγιλίνη παρατείνει και εντείνει τη δράση της λεβοντόπα, έτσι ώστε η δοσολογία της να μπορεί να μειωθεί. Όταν συνδυάζεται με φάρμακα λεβοντόπα, το φάρμακο παρατείνει την περίοδο "on", μειώνει επίσης την περίοδο "off" και επιπλέον μειώνει την εκδήλωση του φαινομένου της εξάντλησης που παρατηρείται μετά την τελική δόση.

Το ενεργό στοιχείο δεν αυξάνει τις υπερτασικές επιδράσεις ουσιών όπως η τυραμίνη, το λεγόμενο φαινόμενο "τυραμίνη".

[4], [5], [6], [7]

Φαρμακοκινητική

Η σελεγιλίνη υφίσταται γρήγορη απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι μέγιστες τιμές παρατηρούνται μετά από παρέλευση 30-45 λεπτών μετά την από του στόματος χορήγηση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του στοιχείου είναι μάλλον χαμηλό. Περίπου το 10% της αμετάβλητης ουσίας (κατά μέσο όρο) φθάνει σε ένα μεγάλο εύρος συστηματικής ροής αίματος (αλλά μεταξύ διαφορετικών ασθενών υπάρχει μια αισθητή διαφορά σε αυτό το συστατικό).

Η σελεγιλίνη είναι ένα λιπόφιλο και ελαφρώς αλκαλικό στοιχείο που περνά εύκολα στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου. Διαδικασίες διανομής της ουσίας στο εσωτερικό του σώματος συμβαίνουν γρήγορα και ο όγκος διανομής είναι περίπου 500 λίτρα με την πρόσληψη 10 mg LS. Μετά τη χρήση του φαρμάκου σε φαρμακευτικές δόσεις, περίπου 75-85% του δραστικού του συστατικού συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος αίματος.

Το φάρμακο περνάει γρήγορα τις μεταβολικές διεργασίες, κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος, μετατρέποντάς το σε desmethylselegiline, και επιπλέον 1-μεθαμφεταμίνη με 1-αμφεταμίνη. Αυτά τα μεταβολικά προϊόντα εμφανίζονται μέσα στα ούρα και στο πλάσμα αίματος για ένα φάρμακο μιας και πολλαπλών δόσεων.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής των φαρμάκων είναι 1,5-3,5 ώρες. Ο δείκτης της συνολικής εκκαθάρισης είναι περίπου 240 λίτρα / ώρα. Τα μεταβολικά προϊόντα του φαρμάκου εκκρίνονται κυρίως στα ούρα και περίπου 15% βρίσκονται στα κόπρανα.

Λόγω της μη αναστρεψιμότητας της διαδικασίας επιβράδυνσης ΜΑΟ-Β, η διάρκεια της έκθεσης του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την περίοδο απέκκρισης της ουσίας, η οποία επιτρέπει τη λήψη της φαρμακευτικής αγωγής μία φορά την ημέρα.

[8], [9]

Δοσολογία και χορήγηση

Eldepril χρησιμοποιούνται σε μονοθεραπεία στη νόσο πρώιμο στάδιο, ή σε συνδυασμό με φαρμακευτική αγωγή λεβοντόπα (συμπεριλαμβανόμενης της ανασταλτικής δράσης περιφερικού αποκαρβοξυλάσης χαρακτήρα ΡΜ, ή χωρίς αυτά). Το μέγεθος της αρχικής δόσης για οποιοδήποτε σχήμα είναι 5 mg - το πάρτε το πρωί. Επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας του φαρμάκου στα 10 mg (μπορεί να διαιρεθεί σε 2 χρήσεις ή να ληφθεί ολόκληρη η δόση το πρωί).

[12]

Χρήση Eldepril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Επειδή δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια λήψης του Eldepril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας, απαγορεύεται να συνταγογραφείται σε αυτές τις ομάδες ασθενών.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με τη σελεγιλίνη ή άλλα πρόσθετα στοιχεία φαρμάκων ·
• επιδεινούμενο έλκος.
• συνδυασμό με SRI και NRIs (βενλαφαξίνη) και συμπαθομιμητικά, τρικυκλικά, οπιοειδή (όπως πεθιδίνη) και MAOIs (όπως λινεζολίδη).

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τη λεβοντόπα, είναι επίσης απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις της.

[10]

Παρενέργειες Eldepril

Η λήψη φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση διαφόρων συμπτωμάτων:

• ψυχικές διαταραχές: συχνά παραισθήσεις και αίσθηση σύγχυσης. Μερικές φορές υπάρχουν αλλαγές στη διάθεση. Πιθανή παραβίαση του ελέγχου στον τομέα των παρορμήσεων και των καταναγκασμών (όπως η υπερσεξουαλικότητα).
• προβλήματα στο έργο της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά επισημαίνουν πονοκεφάλους, δυσκινησία, καθώς και ζάλη. Μερικές φορές εμφανίζονται προσωρινές διαταραχές ύπνου (όπως αϋπνία). Περιστασιακά εμφανίζεται ένα συναίσθημα ενθουσιασμού.
• παραβιάσεις της καρδιακής λειτουργίας: συχνά υπάρχει βραδυκαρδία. Μερικές φορές παρατηρείται η υπερκοιλιακή μορφή ταχυκαρδίας. Περιστασιακά, εμφανίζονται αρρυθμίες.
• βλάβες που επηρεάζουν το αγγειακό σύστημα: αναπτύσσεται περιστασιακά ο ορθοστατική κατάρρευση.
• διαταραχές της λειτουργίας του πεπτικού συστήματος: συχνά υπάρχει ναυτία. Μερικές φορές υπάρχει ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• συμπτώματα από το ηπατοχολικό σύστημα: η δραστηριότητα της δράσης των ηπατικών ενζύμων είναι συχνά αυξημένη.
• βλάβες στο υποδόριο στρώμα και στην επιφάνεια του δέρματος: περιστασιακά υπάρχει εξάνθημα.
• νεφρική δυσλειτουργία και προβλήματα με τη λειτουργία του ουροποιητικού: περιστασιακά υπάρχει μια ούρηση αναστατωμένη. Μπορεί επίσης να υπάρξει καθυστέρηση στην ούρηση.

Κατά τη διάρκεια της χρήσης Eldeprila pogut εμφανίζονται αρνητικά συμπτώματα, όπως τρόμος, ίλιγγος, κατάθλιψη και ψύχωση, και, επιπλέον, πόνο στην πλάτη, το λαιμό, το στέρνο και τις αρθρώσεις, καθώς και ο έμετος, διαταραχές της όρασης, διάρροια και δυσκοιλιότητα.

Ταυτόχρονη χρήση με λεβοντόπα.

Επειδή το φάρμακο ενισχύει τις ιδιότητες της λεβοντόπα, αρνητικές εκδηλώσεις της (συμπεριλαμβανομένων υπερκινησίας, ανάδευση, ένα αίσθημα άγχους ή σύγχυσης, αρρυθμία με άτυπα κινήσεις, και εκτός αυτού δυσφωνία, ορθοστατική υπόταση και παραισθήσεις) μπορεί να επιδεινωθεί ακόμη περισσότερο από τη συνδυασμένη θεραπεία (συνιστάται να συνταγογραφήσει λεβοντόπα μαζί με ένα φάρμακο που επιβραδύνει την περιφερειακή αποκαρβοξυλάση).

Όταν συνδυάζεται με παρενέργειες λεβοντόπα που σχετίζονται με ένα τέτοιο συνδυασμό φαρμάκων, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία του. Για παράδειγμα, όταν αρχίζετε να χρησιμοποιείτε σελεγιλίνη, το μέγεθος της δόσης της λεβοντόπα πρέπει να μειωθεί κατά μέσο όρο κατά 30%.

[11]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για κλινικά σημαντική δηλητηρίαση. Η επίδραση της σελεγιλίνης στη μορφή εκλεκτικού ΜΑΟΙ-Β αναπτύσσεται χρησιμοποιώντας τα τμήματα που απαιτούνται για τη θεραπεία της παράλυσης του τρόμου (5-10 mg / ημέρα).

Τα σημάδια υπερβολικής δόσης μπορεί να είναι σαν εκδηλώσεις δηλητηρίασης με αδιάκριτους ΜΑΟΙ. Ανάμεσά τους μια αίσθηση ευερεθιστότητα, υπνηλία, υπερκινητικότητα, άγχος και ενθουσιασμό, και εκτός από ζάλη, τρόμος, ψευδαισθήσεις, σοβαρή κράμπες στους μυς και πονοκεφάλους. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης πόνο στο στήθος, κατάρρευση, που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα, μειώνοντας ή αυξάνοντας την πίεση του αίματος, άνιση και επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού, του αναπνευστικού καταστολής, πυρετό ή κώμα, αναπνευστική ανεπάρκεια, σπασμούς και εξάνθημα. Τα συμπτώματα δηλητηρίασης μπορούν να εμφανιστούν εντός 24 ωρών.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

[13], [14], [15]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορευμένοι φαρμακευτικοί συνδυασμοί.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά μπορεί να οδηγήσει σε έντονη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση με πεθιδίνη απαγορεύεται, επειδή είναι γνωστό ότι αυτά τα φάρμακα μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο κατά τη διάρκεια της αλληλεπίδρασης, αν και ο μηχανισμός αυτού του συνδυασμού δεν έχει μελετηθεί ακόμη.

Η τραμαδόλη μπορεί επίσης να εισέλθει σε μια αλληλεπίδραση φαρμάκου με το φάρμακο.

Η εφαρμογή σε συνδυασμό με φλουοξετίνη οδηγεί στην εμφάνιση υπεραιμίας, τρόμου, επιληπτικών κρίσεων, υπερθερμίας, υπεριδρωσίας, αταξίας και εκτός από αίσθηση σύγχυσης ή διέγερσης. Επίσης, μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, παραισθήσεις, γρήγορος καρδιακός παλμός, μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κώμα και παραλήρημα. Επειδή η φλουοξετίνη με τα ενεργά μεταβολικά της προϊόντα έχει μακρό χρόνο ημιζωής, μεταξύ της διακοπής της χρήσης της και της έναρξης της θεραπείας με Eldepril, θα πρέπει να υπάρχει διάστημα τουλάχιστον 5 εβδομάδων. Με τη σελεγιλίνη και τα προϊόντα μεταβολισμού της, μια σύντομη ημίσεια ζωή, και γι 'αυτό μετά τη διακοπή της πρόσληψης, η χρήση της φλουοξετίνης μπορεί να ξεκινήσει μετά από 14 ημέρες.

Ο συνδυασμός με τρικυκλικά οδηγεί στην εμφάνιση τοξικών συμπτωμάτων από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ανάπτυξη τρόμων, ζάλης ή σπασμών). Μερικές φορές μπορεί να υπάρχει υπεριδρωσία ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επειδή ο μηχανισμός ανάπτυξης τέτοιων χαρακτηριστικών δεν έχει κατανοηθεί καλά, είναι αδύνατον να συνδυαστούν τέτοια φάρμακα.

Η είσοδος ταυτόχρονα με τον ΜΑΟΙ μπορεί να οδηγήσει σε έντονη και δραματική μείωση ή αύξηση της πίεσης.

Δεν συνιστώνται συνδυασμοί φαρμάκων.

Προσοχή θα πρέπει να συνδυάζεται με από του στόματος αντισυλληπτικά Eldepril συνδυασμένα χαρακτήρα (συμπεριλαμβανομένων αιθινυλοιστραδιόλης με προγεστογόνο λεβονοργεστρέλη ή αιθινυλοιστραδιόλη με), διότι τα κεφάλαια αυτά είναι σε θέση να αυξήσουν την βιοδιαθεσιμότητα των δεικτών του φαρμάκου.

Τρώγοντας με φαγητό.

Η σελεγιλίνη είναι ένα συγκεκριμένο ΜΑΟΙ-Β, το οποίο διαφέρει από τους τυπικούς ΜΑΟΙ που έχουν καταθλιπτική επίδραση στα στοιχεία ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β.

Η χρήση φαρμάκων σε συνιστώμενες δόσεις μετά την κατάποση τροφής με χαμηλή περιεκτικότητα σε τυραμίνη δεν οδήγησε στην ανάπτυξη υπερτασικού αποτελέσματος (το φαινόμενο "τυραμίνη"). Αυτό σας επιτρέπει να πάρετε το φάρμακο χωρίς να ακολουθείτε μια συγκεκριμένη δίαιτα.

Αλλά εδώ είναι ο συνδυασμός της Eldeprila πρότυπο ΜΑΟ ή αναστολέα της ΜΑΟ-Α απαιτεί μια αυστηρή δίαιτα (πρέπει να δώσετε ένα γεύμα που περιέχει μεγάλες ποσότητες τυραμίνη - προϊόντα, στο πλαίσιο των οποίων περιέχει μαγιά και ώριμα τυριά).

[16], [17]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Eldepril πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι εντός των ορίων των 15-25 ° C.

[18]

Διάρκεια ζωής

Το Eldepril μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια μετά την απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών για παιδιά, εξαιτίας αυτού που δεν μπορεί να αποδοθεί σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

[19],

Αναλόγους

Τα ανάλογα φάρμακα είναι φάρμακα με pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar και Stalevo και προσθήκη Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexole Orion Azilekt με Yumeksom. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης Vinpotropil, Bromergon και το PC-Merz, και, επιπλέον, βρωμοκρυπτίνη, και αμανταδίνη Midantan.

[20], [21], [22]