Diazepam

Η διαζεπάμη έχει δραστηριότητα αγχολυτικού, ηρεμιστικού, υπνω-κατασταλτικού και μυοχαλαρωτικού (χαλαρώνει τους σκελετικούς μύες).

[1], [2], [3]

Ενδείξεις Diazepam

Χρησιμοποιείται σε άτομα με νευρώσεις διαφόρων προελεύσεων, άγχος και άγχος, καθώς και στη σχιζοφρένεια, την ψυχοπάθεια, την αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου, την απόσυρση αλκοόλ λόγω χρόνιας μορφής αλκοολισμού και επιληπτικών κρίσεων. Επιπλέον, χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια σπαστικών καταστάσεων, δερματοπάθειες με φαγούρα, θυλακίτιδα με μυοσίτιδα και αρθρίτιδα, στο φόντο του οποίου σημειώνεται η ένταση των μυών στον σκελετό.

Ο ορισμός είναι επίσης εφικτός με τη σύνθετη αναισθησία προκειμένου να διευκολυνθεί η διαδικασία τοκετού και, επιπλέον, κατά τη διάρκεια του τοκετού ή της αποκοπής του πλακούντα, η οποία ξεκίνησε πρόωρα, στην περίπτωση του τετάνου.

[4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας εφαρμόζεται σε μορφή δισκίων, 24 τεμαχίων μέσα στη συσκευασία.

Μπορεί επίσης να παραχθεί ως ουσία έγχυσης, μέσα σε αμπούλες. σε 5 τεμάχια σε κυψελοειδή συσκευασία, σε 2 συσκευασίες σε κουτί.

[6], [7], [8]

Φαρμακοδυναμική

Η διαζεπάμη είναι ένα ηρεμιστικό της υποομάδας βενζοδιαζεπίνης που μπορεί να ενισχύσει την κεντρική επίδραση του γ-αμινοβουτυρικού οξέος, που είναι ένας βασικός ανασταλτικός μεσολαβητής του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτό το φαινόμενο συμβαίνει μέσω του σχηματισμού ενός στοιχείου της υπερμοριακής μονάδας (ένα σύμπλεγμα τελικών χαρακτηριστικών βενζοδιαζεπίνης-GABA, η χλωριφοφόρο ουσία που βρίσκεται μέσα στα νευρικά τοιχώματα). Παρέχει εκλεκτική διέγερση όσον αφορά την επίδραση του GABA στον δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους, εξασθενίζοντας έτσι τη διέγερση του εγκεφαλικού φλοιού, του υποθαλάμου με τον θάλαμο και τον σπλαχνικό εγκέφαλο. Η δραστικότητα μυοελασματοποίησης αναπτύσσεται μέσω ενός μηχανισμού επιβράδυνσης της επιρροής στα πολυσυυναπτικά αντανακλαστικά της μυϊκής έντασης.

Το φάρμακο έχει επίδραση στο μέγεθος του τμήματος της επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα: σε μικρές δόσεις (κάτω από 15 mg ανά ημέρα) έχει διεγερτική δράση. σε γενικές γραμμές (άνω των 15 mg) - ηρεμιστικό.

[9], [10], [11], [12]

Φαρμακοκινητική

Όταν η λήψη του φαρμάκου μέσα στην απορρόφηση μέσα στα πεπτικά όργανα είναι 75% της δόσης. Περίπου το 98% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος. Η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται την 2-7η ημέρα του θεραπευτικού κύκλου.

Το φάρμακο υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό, στο οποίο το 99% μετατρέπεται σε ενεργά και αδρανή μεταβολικά προϊόντα που μπορούν να περάσουν από το αιματοεπελευθερωτικό φράγμα, καθώς και στο μητρικό γάλα.

Η απέκκριση πραγματοποιείται σε 2 στάδια, κυρίως μέσω των νεφρών (70%) και άλλα 10% της διαζεπάμης απεκκρίνεται με κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής κατά τη διάρκεια της πρώτης φάσης είναι ίσος με την 3η ώρα, και στη 2η φάση - στην 48η ώρα.

[13], [14], [15],

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες μπορούν να παίρνουν φάρμακα ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, καθώς επίσης και από το στόμα, 4-15 mg ανά ημέρα 2 φορές. Το μέγεθος της μέγιστης επιτρεπόμενης ημερήσιας δόσης είναι 60 mg και μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά στο νοσοκομείο.

Τα βρέφη και τα παιδιά ηλικίας από 6 μηνών θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε δόση 0,1-0,8 mg / kg ημερησίως (3-4 φορές).

Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε δόσεις των 10-20 mg, στον αριθμό των εφαρμογών που θα δείξουν.

Ένα μοναδικό τμήμα, η συχνότητα και η διάρκεια του κύκλου θεραπείας επιλέγονται ξεχωριστά για τους ασθενείς. Γενικά, η θεραπευτική αγωγή πρέπει να έχει ελάχιστη διάρκεια - για παράδειγμα, για την αϋπνία, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται για μέγιστο διάστημα 7 ημερών. με άγχος - 2-3 μήνες. Είναι επίσης απαραίτητο να υπολογιστούν τα τμήματα της σταδιακής μείωσης του τμήματος.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Χρήση Diazepam κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά το 1ο τρίμηνο, εκτός από τις ζωτικές ανάγκες (το φάρμακο μπορεί να αλλάξει σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου).

Η διαζεπάμη επίσης δεν χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στις σύνθετες ουσίες του φαρμάκου και άλλων βενζοδιαζεπινών,
• νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική λειτουργία.
• μυασθένεια.
• έχοντας έντονη υπερκαπνία στο χρόνιο στάδιο.
• γλαύκωμα της φύσης κλείσιμο φύση.

[16]

Παρενέργειες Diazepam

Ένα θεραπευτικό φάρμακο μπορεί να οδηγήσει στις ακόλουθες παρενέργειες:

• ψευδαισθήσεις, ζάλη, υπνηλία, καταστολή της κινητικής και ψυχικής δραστηριότητας, καθώς και υπνηλία, αναστολή αντιδράσεων και αταξία ή μυϊκή αδυναμία.
• ανάπτυξη δυσπεψίας, διάρροια, ξηρό βλεννογόνο του στόματος και ναυτία.
• δύσπνοια, συμπτώματα αλλεργίας, βρογχικό σπασμό,
• ακράτεια ούρων και, επιπλέον, αποδυνάμωση ή αύξηση της λίμπιντο?
• υπερπρολακτιναιμία ή γαλακτόρροια.

Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να εμφανιστεί εξάρτηση από τα ναρκωτικά ή να εμφανιστεί διαταραχή μνήμης.

[17], [18]

Υπερβολική δόση

Όταν χρησιμοποιούνται μεγάλα μερίδια του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστεί ένα παράδοξο συναίσθημα ενθουσιασμού, άπνοιας και αρρεφλεξίας, καθώς και καταστολή της αναπνευστικής ή καρδιακής δραστηριότητας, καθώς και κατάσταση κωματώδους.

Η διαζεπάμη έχει ένα αντίδοτο, μια ουσία flumazenil (έχει μια ανταγωνιστική επίδραση στις βενζοδιαζεπίνες).

Η γαστρική πλύση, η χρήση εντεροσφαιριδίων, και επιπλέον αυτής της διαδικασίας, πραγματοποιείται επίσης εξαερισμός.

[27], [28], [29], [30]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με τα υπνωτικά ή ηρεμιστικά φάρμακα, τα νευροληπτικά ή τα οπιοειδή οδηγεί σε αυξημένη καταστολή της δραστηριότητας του αναπνευστικού κέντρου και του κεντρικού νευρικού συστήματος και προκαλεί επίσης ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Όταν συνδυάζεται με τρικυκλικά (όπως η αμιτριπτυλίνη), η συντριπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και η χολινεργική επίδραση μπορεί να αυξηθεί και με αυτή την αύξηση το ποσοστό των αντικαταθλιπτικών.

Ταυτόχρονη χρήση με μυοχαλαρωτικά ενισχύει την αποτελεσματικότητά τους και ταυτόχρονα αυξάνει την πιθανότητα άπνοιας.

Η χρήση μαζί με την αντισύλληψη από το στόμα μπορεί να ενισχύσει την ιατρική επίδραση της διαζεπάμης, αυξάνοντας την πιθανότητα αιμορραγίας λόγω εισόδου.

Ο συνδυασμός με φλουβοξαμίνη ή βουπιβακαϊνη μπορεί να αυξήσει τις παραμέτρους του φαρμάκου στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός με δικλοφενάκη ενισχύει τη σοβαρότητα του υπάρχοντος ίλιγγο.

Η χρήση με παρακεταμόλη ή ισονιαζίδη μειώνει την απέκκριση της διαζεπάμης.

Ο μεταβολισμός και η απέκκριση του φαρμάκου επιταχύνεται όταν συνδυάζεται με φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη και φαινοβαρβιτάλη ή ριφαμπικίνη.

Η συνδυασμένη χρήση της καφεΐνης αποδυναμώνει την ηρεμιστική και επίσης πιθανώς αγχολυτική δράση του φαρμάκου.

Η εισαγωγή μαζί με την κλοζαπίνη μπορεί να οδηγήσει στην καταστολή της αναπνευστικής διαδικασίας, σε έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και απώλεια συνείδησης.

Ο συνδυασμός με λεβοντόπα οδηγεί σε αναστολή της αντιπαρκινσονικής επιρροής.

Η χρήση σε συνδυασμό με ανθρακικό λίθιο μπορεί να προκαλέσει κώμα.

Η χρήση μαζί με τη μετοπρολόλη μπορεί να βλάψει την όραση και να αποδυναμώσει τα ψυχοκινητικά αντανακλαστικά.

Όταν χορηγείται σε συνδυασμό με μικρές δόσεις θεοφυλλίνης, αλλάζει η ηρεμιστική επίδραση του φαρμάκου.

Η χρήση μαζί με ομεπραζόλη, σιμετιδίνη και επίσης δισουλφιράμη αυξάνει τη διάρκεια της επίδρασης του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με αιθυλική αλκοόλη ενισχύει την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, ως επί το πλείστον του αναπνευστικού κέντρου. μπορεί επίσης να αναπτύξει σύνδρομο δηλητηρίασης, που έχει παθολογικό χαρακτήρα.

[31]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η διαζεπάμη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος. Δείκτες θερμοκρασίας - εντός των ορίων των 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

Διάρκεια ζωής

Η διαζεπάμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[35], [36], [37]

Αίτηση για παιδιά

Οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να συνταγογραφούνται σε παιδιά μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις και μόνο σε καταστάσεις όπου δεν είναι δυνατή η χρήση εναλλακτικών φαρμάκων. Μια τέτοια θεραπεία πρέπει να διαρκέσει το συντομότερο δυνατό.

[38], [39], [40], [41]

Αναλόγων

Αναλόγοι του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Giadazepam και Relanium με το Sibazon.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Κριτικές

Η διαζεπάμη λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικές κριτικές - γράφουν για το φάρμακο ότι έχει υψηλή φαρμακευτική αποτελεσματικότητα, αντιμετωπίζοντας τα θεραπευτικά καθήκοντα που έχουν τεθεί. Ωστόσο, πολλοί σημειώνουν επίσης ότι το φάρμακο είναι πάρα πολύ μεγάλο αριθμό από ανεπιθύμητες ενέργειες, καθώς και το γεγονός ότι μπορεί να προκαλέσει εθισμό και έχει ένα μάλλον σοβαρό σύνδρομο στέρησης.